噴他佐辛注射液

噴他佐辛注射液

--阿片受體的激動-拮抗劑

適用于術(shù)后中重度疼痛及癌性疼痛的治療擺脫疼痛安全有道國內(nèi)獨家

學(xué)術(shù)推廣經(jīng)理目錄疼痛概述及常用鎮(zhèn)痛藥物2國內(nèi)外臨床用藥指導(dǎo)4臨床發(fā)展方向31噴他佐辛產(chǎn)品綜述33總結(jié)5臨床發(fā)展方向WHO自1992年發(fā)布的癌癥三階梯止痛指導(dǎo)原則以來，全球嗎啡醫(yī)療消耗量呈上升勢。20世紀(jì)80年代全球嗎啡消耗量在2.2萬噸左右，而進入90年代全球嗎啡醫(yī)療消耗量達到22萬噸，因此，阿片類市場依舊充滿著誘惑，有巨大的市場空間2005年，全球七大止痛藥市場規(guī)模大約在11億美元左右，2008年開始，隨著一些快速起效的止痛藥陸續(xù)登陸市場，全球的止痛藥市場將迎來陽光燦爛的黃金時代，由于這一領(lǐng)域內(nèi)沒有專利到期的品牌藥物，加上這些新藥有望滿足一些市場新需求，2005年開始的10年內(nèi)，全球七大主要市場的止痛藥銷售可能翻番，達到2016年的25億美元。4疼痛的概述-----概念疼痛被稱為第5大生命體征癌痛和術(shù)后鎮(zhèn)痛的治療藥物主要是非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥和阿片鎮(zhèn)痛藥

質(zhì)昂醫(yī)藥5疼痛的概述-----生物學(xué)意義警報作用疼痛是機體保護性反應(yīng)方式，根據(jù)疼痛避免危險

患者→看醫(yī)生，醫(yī)生→診斷疾病

成為病因

劇烈的疼痛可引發(fā)休克(神經(jīng)源性休克)等一系列機體功能變化

慢性疼痛?？墒共∪送床挥?致病、致殘、致死的原因有利有害6疼痛的概述-----伴隨癥狀嚴(yán)重疼痛：惡心、嘔吐、心慌、頭昏、四肢冰冷、冷汗、血壓下降甚至休克

慢性疼痛：失眠、便秘、食欲不振

頑固性疼痛：肢體活動受限，嚴(yán)重時可形成痛性殘疾頑固性及惡性疼痛常伴有憂郁、恐懼、焦慮不安、易怒、絕望

多見于慢性疼痛的患者，不停地敘說疼痛的體驗，對其影響；不斷撫摸疼痛部位，甚或以暴力捶打，坐臥不安，尖叫呻吟，傷人毀物。疼痛伴隨癥狀生理癥狀心理變化行為異常7術(shù)后疼痛-----特點手術(shù)病人均會感到不同程度的疼痛術(shù)后24小時內(nèi)最明顯夜間疼痛加重術(shù)后疼痛8疼痛概述-----治療的基本方法藥物療法是疼痛治療最基本、最常用的方法，也是控制疼痛的首選方法。藥物療法藥物療法神經(jīng)阻滯療法物理療法按摩療法針灸療法SSPTENS手術(shù)療法心理療法鎮(zhèn)痛藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS），選擇性抑制和緩解各種疼痛，減輕疼痛而致恐懼緊張和不安情緒。鎮(zhèn)痛同時不影響其它感覺如知覺、聽覺，并且能保持鎮(zhèn)痛時意識清醒。鎮(zhèn)痛作用強大，反復(fù)用易成癮。10常用鎮(zhèn)痛藥物低濃度局麻藥麻醉性鎮(zhèn)痛藥非麻醉鎮(zhèn)痛藥輔助藥物通過硬膜外導(dǎo)管輸入硬膜外腔，或連續(xù)腰麻管進入蛛網(wǎng)膜下腔阻滯機體感覺神經(jīng)的傳導(dǎo)，從而減少疼痛包括嗎啡、舒芬太尼、芬太尼及噴他佐辛等。通過激動中樞神經(jīng)系統(tǒng)阿片受體，而產(chǎn)生強的鎮(zhèn)痛作用。可通過硬膜外、蛛網(wǎng)膜下腔或靜脈給藥。主要是非甾體消炎藥，如氟比洛芬酯、氯諾昔康等。作用部分主要在外周，鎮(zhèn)痛強度比阿片類藥物弱，適用于中等強度的疼痛。神經(jīng)安定藥：如氟哌利多、咪唑安定。鎮(zhèn)吐藥：如托烷司瓊、阿扎司瓊等，為5－羥色胺受體阻滯劑。阿片類鎮(zhèn)痛藥物優(yōu)勢1.止痛作用強：阿片類止痛藥幾乎只作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，通過阻斷和限制疼痛信號的傳遞，從而獲得強鎮(zhèn)痛效果。2.長期用藥無器官毒性：阿片類藥的中樞性鎮(zhèn)痛作用機制提示，阿片類藥物本身對胃腸、肝、腎器官無毒性作用。3.無封頂效應(yīng)：鎮(zhèn)痛作用隨劑量的增加而增強，對個體患者而言，最佳劑量是由鎮(zhèn)痛作用與可耐受不良反應(yīng)之間的平衡決定。12產(chǎn)品背景◆

噴他佐辛（pentazocine,PTZ）,又名鎮(zhèn)痛新

1957年實驗室合成，是阿片受體的激動/拮抗劑。◆60年代末在歐美開始應(yīng)用

2007年中國上市（北京雙鶴藥業(yè)生產(chǎn)）

◆

國外認為本品不易成癮，故列為非成癮性鎮(zhèn)痛藥，不作為麻醉藥品管理。通用名：噴他佐辛（Pentazocine）結(jié)構(gòu)式：規(guī)格：1ml:30mg適應(yīng)癥：適用于各種疼痛。如癌性疼痛、創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛，也可用手術(shù)前或麻醉前給藥，作為外科手術(shù)麻醉的輔助用藥?；举Y料14阿片肽及藥物對受體的影響藥物阿片受體亞型μδκ阿片肽-β內(nèi)啡肽+++++++++激動藥-嗎啡、芬太尼++++++部分激動藥-噴他佐辛P+++拮抗藥-納洛酮------噴他佐辛注射液為阿片受體的部分激動劑，鎮(zhèn)痛能力強，腸道外給藥30mg等效于10mg嗎啡或75—100mg杜冷丁。噴他佐辛—藥理作用κ受體激動：成癮性低，副作用小，發(fā)展方向δ受體激動：腦啡呔類，難以用于臨床μ受體激動：成癮性高，副作用大

16藥代照動力您學(xué)特座點開始劈燕起效慨時間奪：靜變注，閱2-我3分贈鐘。吉肌注麻∕皮輕下，玻5-拔20褲分鐘衛(wèi)；達峰雄時間拋：靜飛注，濾15晌分鐘濱。肌躍注1夏小時??；半衰撒期：極靜注撕，2芹-3瓜小時猾。本品嗚在肝地臟代賞謝，鳥經(jīng)腎偷臟排籍泄，甩24億小時戲約排意出總寒量的霸60犁%。噴他記佐辛—毒理祥學(xué)噴他耗佐辛彼的呼悉吸抑恒制作賴用約乞為嗎啡的1／2，增箏加劑迅量其碎鎮(zhèn)痛暈和呼籌吸抑族制作喘用并鴉不成無比例扛增加厭。動物眼實驗防證明妹其無畏致畸暢、致拌癌、下致突濟變的輩作用此。常用兩鎮(zhèn)痛釀藥的關(guān)比較噴他燙佐辛憑迄今泥為止圣最安這全的宮二類俱精神茄藥品藥品名稱受體類型鎮(zhèn)痛相當(dāng)劑量(mg)起效時間（分）血漿半衰期（小時）成癮性呼吸抑制噴他佐辛Κ、σ302-32-4極小1/2嗎啡μ10304-5成癮1哌替啶（杜冷?。│?5-100152-4成癮1芬太尼μ0.1251-20.5-1成癮1噴他騾佐辛樓的起呼效時起間快脆，維醒持時武間適縣中臨床晨適用者范圍內(nèi)科科室麻醉科腫瘤科門急診手術(shù)相關(guān)科室噴他佐辛治療子應(yīng)用舒廣20臨床消文獻野匯編用于槳全宮惕切后PC揉A鎮(zhèn)痛復(fù)合牽丙泊油酚靜龍脈麻賤醉在胡宮腔另鏡檢灶查中撕的應(yīng)禽用超聲衛(wèi)引導(dǎo)僑經(jīng)陰仆道穿耍刺取繳卵術(shù)抑制哪老年?；颊咛愀共磕中g(shù)殲牽拉戒反應(yīng)用于撒老年株人下劈燕肢手班術(shù)后妥鎮(zhèn)痛婦科產(chǎn)科計劃枝生育劈燕科急診冊科噴他拿佐辛低治療環(huán)急性君乙醇軍中毒氣療效貞分析無痛胸檢查復(fù)合綿丙泊忙酚在瞎無痛歲結(jié)腸弱鏡檢批查術(shù)用于掌老年然人無晚痛胃命鏡檢暮查術(shù)普外鑒科上腹神部術(shù)緒后鎮(zhèn)告痛的產(chǎn)臨床潛效果呢比較廣泛翻的臨泊床應(yīng)剩用.與嗎銀啡在盤術(shù)后筐自控伴鎮(zhèn)痛伍的效回果比形較與嗎幫啡用求于術(shù)展后低累位硬葬膜外煤鎮(zhèn)痛用于跟多模抓式鎮(zhèn)銅痛復(fù)合貼局麻城藥術(shù)參后鎮(zhèn)瞧痛作帽用防治怠全麻女后急蝴性痛吃覺過嶺敏預(yù)防興瑞芬連太尼押全麻?；颊卟忍K醒暈期躁百動麻醉每圍術(shù)妹期術(shù)后連鎮(zhèn)痛事（PC孤EA，PC書IA）配伍婆左旋渴布比忠卡因靜脈李自控題鎮(zhèn)痛謎對產(chǎn)慶婦泌仙乳素葵水平躲的影瞞響復(fù)合聽左旋丟布比燭卡因開對剖攤宮產(chǎn)臉術(shù)后咱鎮(zhèn)痛噴他勝佐辛梢聯(lián)合析異丙巨酚用他于無淋痛人丙流超前泡鎮(zhèn)痛利在人遼工流巾產(chǎn)術(shù)相中的雞應(yīng)用臨床有用藥粒指導(dǎo)劑量文獻出處圍術(shù)期氣管插管1.0mg/kg《不同劑量噴他佐辛用于全麻誘導(dǎo)氣管插管反應(yīng)》臨床麻醉學(xué)雜志2010年26卷09期麻醉誘導(dǎo)0.5mg/kg《噴他佐辛和氯胺酮復(fù)合全麻用于毒癮患者腹部手術(shù)的臨床觀察》中國醫(yī)師進修雜志2007年第30卷第5期術(shù)中維持靜脈泵：10μg/kg/min《噴他佐辛和氯胺酮復(fù)合全麻用于毒癮患者腹部手術(shù)的臨床觀察》中國醫(yī)師進修雜志2007年第30卷第5期靜脈滴注：30mg噴他佐辛+250ml生理鹽水/葡萄糖，低速控制在20滴/min以下Doserequirementsofpentazocineduringabdominalsurgeryintotalintravenousanesthesiausingpropofol

Nonaka,A;Suzuki,S;Nagamine,N;Furuya,A;Abe,F;

麻酔

2007年56卷6期

臨床算用藥握指導(dǎo)劑量備注術(shù)后鎮(zhèn)痛

PCIA噴他佐辛180mg+止吐藥+生理鹽水稀釋到180ml，PCA均采用LCP模式。LD均為5ml,CI為2.5ml,Bolus為2.5ml,鎖定時間（LT）為15min.<<噴他佐辛靜脈自控鎮(zhèn)痛>>Masui.2006Apr;55(4):428-30.PCEA（1）鎮(zhèn)痛24小時：90mg噴他佐辛+止吐藥+100ml生理鹽水置于100ml鎮(zhèn)痛泵，4ml/h,24小時泵完。鎮(zhèn)痛泵配藥方案同時肌注地塞米松防止應(yīng)激反應(yīng)（2）鎮(zhèn)痛48小時：150～180mg噴他佐辛+止吐藥+200ml生理鹽水置于200ml鎮(zhèn)痛泵，4ml/h，48小時泵完噴他佐辛配伍左旋布比卡因配藥方法：0.2%左旋布比卡因復(fù)合1.8mg/ml或2mg/ml噴他佐辛LPC模式：負荷劑量5ml，持續(xù)劑量2ml/h，單次給藥劑2ml/次，鎖定時間15分鐘，鎮(zhèn)痛24小時《不同濃度噴他佐辛復(fù)合左旋布比卡因?qū)ζ蕦m產(chǎn)術(shù)后鎮(zhèn)痛效應(yīng)和不良反應(yīng)的影響》

中國疼痛醫(yī)學(xué)雜志2010年13卷03期皮下持續(xù)輸注（CSI）速度0.5ml/h配藥方式：噴他佐辛240~390mg，氟哌利多5mg，1%利多卡因，給藥體積40ml《持續(xù)皮下輸注噴他佐辛在下腹部手術(shù)后的鎮(zhèn)痛效果》Masui.2005Jun;54(6):627-31用消法忍用虎量◆肌注粱q6頓h(嗽每6瀉小時腹30尸mg警)或般q8懲h(銜每8牽小時芒30姿mg喪),修主要成為腫員瘤惡充液質(zhì)且患者豎。對于嘗虛脫島的患肥者建詢議用擁半支列噴他一日宿最大忍用量踩不能漢多于24幸0m的g（榮8支詠）聯(lián)合賽用藥景：聯(lián)津合芬投太尼第4支顏芬太練尼+現(xiàn)6支勵噴他激佐辛5支盈芬太般尼+廟5支姓噴他緩佐辛6支筆芬太四尼+嗎4支木噴他秒佐辛增強緊兩者夾協(xié)同受作用臨手宰術(shù)結(jié)震束前注15晃mi粱n，忙用量稅一支判，鎮(zhèn)癥痛加屋強◆靜脈卸點滴者30猶mg逮加入蔥25極0m棉l生搏理鹽渠水或切葡萄謊糖，顛滴速乒控制渾在2勉0d藥/m挪in粉以下?lián)?，切央忌過獄速◆圍手督術(shù)期傻鎮(zhèn)痛沙泵（懶PC路A）獵的用公法，脖一次鬼2-孝4支默（應(yīng)根棉據(jù)鎮(zhèn)謝痛泵優(yōu)的貯舞液囊丟的容祝量）噴他薪佐辛匠—優(yōu)焦勢總蠟結(jié)◆屬于刷二類模精神借藥品澆，全濾國獨比家，遭不需待要紅處革方◆第一豬個臨澡床應(yīng)驢用的例阿片抽受體殼激動俯拮抗掌型鎮(zhèn)撞痛劑莖，安