液體制劑概述

中藥制藥技術(shù)液體制劑山東中醫(yī)藥高等專(zhuān)科學(xué)校ShandongCollegeofTraditionalChineseMedicine液體制劑概述液體制劑概述一、液體藥劑的含義與特點(diǎn)液體制劑有廣義和狹義之分。廣義的液體制劑是指所有以液態(tài)形式存在并使用的藥物制劑；狹義的液體制劑是指除了無(wú)菌制劑和中藥浸出制劑以外的其他液體形態(tài)的制劑。本章節(jié)中所闡述的液體制劑為狹義的液體制劑。（一）液體藥劑含義液體制劑系指藥物分散在適宜的液體分散介質(zhì)中制成的可供內(nèi)服或外用的液體劑型。液體制劑的分散相可以是固體、液體或氣體藥物，在一定條件下以分子、離子、顆粒、液滴、膠粒等形式存在于分散介質(zhì)中。液體制劑是常用劑型之一，品種多，臨床應(yīng)用廣泛。（二）特點(diǎn)與固體制劑相比，液體藥劑有如下優(yōu)點(diǎn)：（1）藥物分散度大，可直接通過(guò)胃腸生物膜吸收，比相應(yīng)的固體制劑的分散度大，吸收快，顯效迅速。（2）濃度易控制，以減少對(duì)胃腸道的刺激性。有些固體藥物，如溴化物口服后由于局部濃度過(guò)高對(duì)胃腸道有刺激性，制成液體制劑易調(diào)整濃度，減少局部刺激性。（3）易于分劑量，特別是溶液劑與乳劑易準(zhǔn)確分劑量，易于服用，尤其適宜于老年患者和嬰幼兒。（4）液體藥劑還可掩蓋藥物的不良?xì)馕?，如混懸劑和O／W型乳劑。（5）某些難溶性藥物制成混懸劑可增加藥物的穩(wěn)定性或有緩釋作用。（6）有利于提高某些固體藥物的生物利用度。（7）流動(dòng)性大，能深入腔道。如灌腸劑。但是液體藥劑也存在一些缺點(diǎn)：①化學(xué)穩(wěn)定性差，某些藥物易水解降低藥效，甚至失效；②非均相液體藥劑中藥物的分散度大，分散粒子的比表面積大，物理穩(wěn)定性較差；③口服液體藥劑大多以水為溶劑，容易霉變，常需加入對(duì)羥基苯甲酸酯類(lèi)、苯甲酸及其鹽、山梨酸及其鹽、苯扎溴胺、醋酸氯己定等防腐劑。非水性溶劑常有藥理作用；④液體制劑體積較大，攜帶、貯運(yùn)不方便；⑤對(duì)包裝材料要求高，易產(chǎn)生配伍禁忌。二、液體藥劑的分類(lèi)與質(zhì)量要求（一）液體藥劑的分類(lèi)1．按分散系統(tǒng)分類(lèi)（１）均相液體制劑

為均勻分散體系，從外觀看是澄明溶液，其中的固體或液體藥物以分子、離子形式分散于液體分散介質(zhì)中，屬熱力學(xué)穩(wěn)定體系。①低分子溶液劑：又稱溶液劑，是由低分子藥物分散在分散介質(zhì)中形成的液體制劑，分散微粒小于1nm。②高分子溶液劑：由高分子化合物分散在分散介質(zhì)中形成的液體制劑（含締合膠體溶液）。分散相微粒大小在1～100nm范圍。（２）非均相液體制劑

為多相分散體系，藥物以分子聚集體（微?；蛞旱危┬问椒稚?，屬熱力學(xué)和動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定體系。包括溶膠劑、乳劑、混懸劑三種。液體類(lèi)別微粒大?。╪m）特

征溶液劑<1以分子、離子狀態(tài)分散，為澄明溶液，體系穩(wěn)定，用溶解法制備溶膠劑1～100以分子聚集體分散，形成多相體系，有聚結(jié)不穩(wěn)定性，用膠溶法制備乳劑>100以小液滴狀態(tài)分散，形成多相體系，有聚結(jié)和重力不穩(wěn)定性，用分散法制備混懸劑>500以固體微粒狀態(tài)分散，形成多相體系，有聚結(jié)和重力不穩(wěn)定性，用分散法和凝聚法制備。2．按給藥途徑分類(lèi)（１）內(nèi)服液體制劑

如滴劑、口服液、糖漿劑、乳劑、混懸劑、合劑等。（２）外用液體制劑

①皮膚用液體制劑：如洗劑、擦劑等。②五官科用液體制劑：如滴鼻劑、滴眼劑、洗眼劑、含漱劑、滴耳劑等。③直腸、陰道、尿道等腔道用液體制劑：如灌腸劑、灌洗劑等。（二）液體藥劑的質(zhì)量要求1．口服溶液劑、口服混懸劑、口服乳劑在生產(chǎn)與貯藏期間均應(yīng)符合下列有關(guān)規(guī)定（１）除另有規(guī)定外，口服溶液劑的溶劑、口服混懸劑的分散介質(zhì)常用純化水。（２）根據(jù)需要可加入適宜的附加劑，如抑菌劑、分散劑、助懸劑、增稠劑、助溶劑、潤(rùn)濕劑、緩沖劑、乳化劑、穩(wěn)定劑、矯味劑以及色素等，其品種與用量應(yīng)符合國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)的有關(guān)規(guī)定。在確定制劑處方時(shí)，抑菌劑的抑菌效力應(yīng)符合抑菌效力檢查法（通則1121）的規(guī)定。（3）制劑應(yīng)穩(wěn)定，無(wú)刺激性,不得有發(fā)霉、酸敗、變色、異物、產(chǎn)生氣體或其他變質(zhì)現(xiàn)象。（4）口服滴劑包裝內(nèi)一般應(yīng)附有滴管和吸球或其他量具。（5）除另有規(guī)定外，應(yīng)密封，遮光貯存。（6）口服乳劑的外觀呈均勻的乳白色，以半徑為10cm的離心機(jī)每分鐘4000轉(zhuǎn)的轉(zhuǎn)速（約1800×g）離心15分鐘，不應(yīng)有分層現(xiàn)象。乳劑可能會(huì)出現(xiàn)相位分離的現(xiàn)象，但經(jīng)振搖應(yīng)易再分散。（7）口服混懸劑應(yīng)分散均勻，放置后若有沉淀物，經(jīng)振搖應(yīng)易再分散?？诜鞈覄┰跇?biāo)簽上應(yīng)注明“用前搖勻”；以滴計(jì)量的滴劑在標(biāo)簽上要標(biāo)明每毫升或每克液體制劑相當(dāng)?shù)牡螖?shù)。2.除另有規(guī)定外，干混懸劑的干燥失重應(yīng)按照干燥失重測(cè)定法，其減少重量不得超過(guò)2.0％。重量差異限度檢查應(yīng)