抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs

抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第1頁

心律失常（arrhythmias）即心動節(jié)律和頻率異常。

遲緩型竇性心動過緩、傳導阻滯

快速型心房纖顫、心房撲動、陣發(fā)性室上性心動過速、室性早搏、室性心動過速、心室顫動抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第2頁

第一節(jié)

心律失常電生理學基礎

一、正常心肌細胞電生理特征按照電生理特征，心肌細胞可分為兩類：

工作細胞自律細胞

抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第3頁

興奮性（excitability）自律性（automaticity）傳導性（conductivity）抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第4頁正常心肌細胞膜電位0相Na+

快速內(nèi)流，膜電位由-90mV升至+30mV。決定傳導速度。1相K+外流，膜電位降至0mV左右。2相Ca2+內(nèi)流，同時少許Na+

內(nèi)流、K+外流，膜電位維持在0mV左右，又稱平臺期。3相K+外流，膜電位下降至靜息電位。4相非自律細胞膜電位維持在靜息水平，稱靜息期。自律細胞可發(fā)生自動除極。Na+

及Ca2+內(nèi)流。抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第5頁心室肌動作電位

mV+200-20-40-60-80-10013402抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第6頁抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第7頁普肯耶纖維動作電位mV+500-50-100123404抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第8頁竇房結(jié)動作用電位0-20-40-60-80403抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第9頁正?？岫?00V/S600-50mv-75-1000膜反應性抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第10頁4膜內(nèi)電位(mV)+200-20-40-60-80-100

局部除極化全方面除極化+40123abcd0有效不應期（ERP）

動作電位時程（APD）抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第11頁二、心律失常發(fā)生機制

（一）沖動形成障礙1．正常自律機制改變2．異常自律機制形成

抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第12頁（二）觸發(fā)活動

（triggeredactivity）

1.早后除極(earlyafter-depolarization,EAD)2.遲后除極(delayedafter-depolarization,DAD)抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第13頁

早后除極與觸發(fā)活動A早后除極膜電位改變B早后除極引發(fā)第二個動作電位

C早后除極引發(fā)一連串觸發(fā)動作電位抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第14頁遲后除極與觸發(fā)活動A遲后除極膜電位改變(↓指示)B遲后除極引發(fā)觸發(fā)活動（?指示）抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第15頁（三）沖動傳導障礙-折返激動1.單純傳導障礙

2.折返激動（reentrantexcitation）抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第16頁正常沖動傳導

單向阻滯和折返

早后除極、遲后除極及折返激動形成機制

抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第17頁(四)心律失常發(fā)生分子機制

Q-T間期延長綜合征（longQTsyndrome，LQTS）

是當前第一個被必定由基因缺點引發(fā)心肌復極異常疾病，表現(xiàn)為心電圖Q-T間期延長并發(fā)生惡性心律失常性暈厥及猝死。現(xiàn)已判定出LQTS3個突變基因：第3號染色體上SCN5A基因，編碼心肌鈉通道；第7號染色體上HERG基因，編碼Ikr通道；第11號染色體上KVLQT1基因，編碼Iks通道。因為以上基因突變造成通道功效異常，心肌復極化減慢造成Q-T間期延長。

抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第18頁第二節(jié)

抗心律失常藥品基礎電生理作用及分類抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第19頁一、抗心律失常藥基礎

電生理作用降低自律性降低后除極及觸發(fā)活動改變膜反應性，影響傳導性，終止或取消折返激動改變不應期和動作電位時程抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第20頁二、抗心律失常藥品分類Ⅰ類鈉通道阻滯藥Ⅰa類Ⅰb類Ⅰc類Ⅱ類受體阻斷藥Ⅲ類延長動作電位時程藥Ⅳ類鈣通道阻滯藥抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第21頁第三節(jié)

臨床常見抗心律失常藥抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第22頁一、Ⅰ類鈉通道阻滯藥（一）Ⅰa類藥

適度阻滯Na+通道，抑制心肌細胞膜K+、Ca2+通透性?？剐穆墒СＫ巃ntiarrhythmicdrugs第23頁奎尼丁（quinidine）【體內(nèi)過程】生物利用度為70%～80%血漿蛋白結(jié)合率約80%消除t1/2為5～7h主要經(jīng)過肝臟P450氧化代謝，其羥化代謝物三羥奎尼丁仍有藥理活性。其代謝物及原形經(jīng)腎排泄。抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第24頁[藥理作用]

奎尼丁與心肌細胞膜鈉通道蛋白結(jié)合并阻滯Na+內(nèi)流。抑制心肌細胞膜K+、Ca2+通透性。

該藥還含有阻斷M受體和阻斷外周血管α受體作用?？剐穆墒СＫ巃ntiarrhythmicdrugs第25頁

Quinidine對心室肌細胞APD和ERP影響1.降低自律性2.減慢傳導

3.延長不應期抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第26頁【臨床應用】

廣譜抗心律失常藥房顫房撲室上性和室性心動過速頻發(fā)室上性和室性期前收縮抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第27頁【不良反應】

胃腸道反應“金雞納反應”

房室及室內(nèi)傳導阻滯室性心動過速或室顫奎尼丁暈厥低血壓抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第28頁1心率減慢（<60次/分）2收縮壓下降（<90mmHg）3Q-T間期延長（>30%）停藥指征抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第29頁【藥品相互作用】

使雙香豆素、華法林抗凝血作用增強肝藥酶誘導劑苯巴比妥能加速奎尼丁在肝中代謝西咪替丁、鈣通道阻滯藥減慢奎尼丁在肝臟代謝奎尼丁降低地高辛腎去除率抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第30頁普魯卡因胺（procainamide）用于室性心動過速，作用快，靜脈注射或滴注用于搶救危急病例?？梢l(fā)低血壓。長久應用，少數(shù)患者出現(xiàn)紅斑狼瘡綜合征。抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第31頁(二)Ⅰb類藥

輕度阻Na+內(nèi)流，減慢傳導，降低自律性,縮短APD，相對延長ERP抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第32頁利多卡因（lidocaine）【藥理作用與機制】對激活和失活狀態(tài)鈉通道都有阻滯作用，當通道恢復至靜息狀態(tài)時，阻滯作用快速解除。心房肌細胞動作電位時程短，鈉通道處于失活狀態(tài)時間短，所以利多卡因?qū)Ψ啃孕穆墒С／熜Р?。對除極化組織鈉通道（處于失活狀態(tài)）阻滯作用強，所以對于缺血或強心苷中毒所致除極化型心律失常有較強抑制作用。能減小動作電位4相去極化斜率，降低自律性。

抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第33頁【體內(nèi)過程】

肝臟首過消除70%宜靜脈滴注給藥血漿蛋白結(jié)合率為70%表觀分布容積為1L/kg消除t1/2為2h抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第34頁【臨床應用】

利多卡因首選取于室性心律失常，如急性心肌梗死或強心苷中毒所致室性心動過速或室顫。亦可用于心肌梗死急性期，以預防心室纖顫發(fā)生?？剐穆墒СＫ巃ntiarrhythmicdrugs第35頁【不良反應與注意事項】中樞神經(jīng)系統(tǒng)頭昏、嗜睡或激動不安、感覺異常。心血管系統(tǒng)心率減慢、房室傳導阻滯和低血壓。禁忌：Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯西咪替丁和普萘洛爾可增加利多卡因血藥濃度。

抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第36頁

主要用于治療室性心律失常，尤其對強心苷中毒引發(fā)室性心律失常有效。苯妥英鈉

（phenytoinsodium）抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第37頁(三)Ⅰc類藥顯著阻滯Na+通道，減慢傳導抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第38頁普羅帕酮（propafenone）【體內(nèi)過程】

肝臟首過消除血漿蛋白結(jié)合率95%～97%抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第39頁【藥理作用與機制】

普羅帕酮經(jīng)過顯著抑制Na+內(nèi)流而發(fā)揮作用。1.抑制0期及舒張期Na+內(nèi)流作用強于奎尼丁，減慢心房、心室和浦肯野纖維傳導。2.降低普肯耶纖維自律性。3.延長APD和ERP，但對復極過程影響弱于奎尼丁。4.大劑量還有輕度β受體阻斷作用和鈣通道阻滯作用?？剐穆墒СＫ巃ntiarrhythmicdrugs第40頁【臨床應用】

室上性和室性期前收縮室上性和室性心動過速伴發(fā)心動過速和心房顫動預激綜合征限于治療危及生命心律失常抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第41頁【不良反應】

房室傳導阻滯，充血性心衰，直立性低血壓，心律失常。肝腎功效不全時應減量。心電圖QRS延長超出20%以上或Q-T間期顯著延長者，宜減量或停藥。抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第42頁二、Ⅱ類腎上腺素受體阻斷藥

腎上腺素受體阻斷藥（β-AdrenegicReceptorAntagonists）能阻斷腎上腺素能神經(jīng)對心肌受體效應，同時含有阻滯鈉通道和縮短復極過程作用。表現(xiàn)為減慢4相舒張期除極速率而降低自律性，降低動作電位0相上升速率而減慢傳導。抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第43頁普萘洛爾（propranolol）醋丁洛爾（acebutolol）阿替洛爾（atenolo）美托洛爾（metoprolo）常見藥品艾司洛爾（esmolol）抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第44頁普萘洛爾（propranolol）【藥理作用與機制】抗心律失常作用機制：①競爭性阻斷受體，能有效抑制腎上腺素能受體激活所介導心臟生理反應（如心率加緊、心肌收縮力增強，房室傳導速度加緊等）。②抑制Na+內(nèi)流，含有膜穩(wěn)定作用。普萘洛爾主要用于室上性心律失常?？剐穆墒СＫ巃ntiarrhythmicdrugs第45頁β1受體阻斷藥——

美托洛爾（metoprolol）作用特點：選擇性阻斷β1

受體，抑制竇房結(jié)、房室結(jié)自律性和傳導性。對兒茶酚胺升高引發(fā)室上性心律失常效果最好，對急性心肌梗死患者，可顯著降低室性心動過速及室顫發(fā)生，從而減低病死率。抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第46頁胺碘酮（amiodarone）【體內(nèi)過程】

消除t1/2長達數(shù)周血漿蛋白結(jié)合率達95%抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第47頁【藥理作用與機制】

1.胺碘酮對各種心肌細胞膜K+通道有抑制作用，顯著延長APD和ERP。

2.對Na+通道及Ca2+通道亦有抑制作用，降低竇房結(jié)和普肯耶纖維自律性、傳導性。

3.胺碘酮還有非競爭性拮抗、腎上腺素能受體作用和擴張血管平滑肌作用，擴張冠狀動脈，增加冠脈流量，降低心肌耗氧量。

抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第48頁【臨床應用】

治療心房撲動、心房纖顫和室上性心動過速效果好，合并有預激綜合征者效果更佳。適合用于對傳統(tǒng)藥品治療無效室上性心律失常。對室性心動過速、室性期前收縮亦有效?？剐穆墒СＫ巃ntiarrhythmicdrugs第49頁【不良反應】

常見心血管反應如竇性心動過緩、房室傳導阻滯及Q-T間期延長，偶見尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。有房室傳導阻滯及Q-T間期延長者禁用。本藥長久應用可見角膜褐色微粒從容，不影響視力，停藥后微?？芍鸩较АＩ贁?shù)患者發(fā)生甲狀腺功效亢進或減退。個別患者出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎或肺纖維化。長久應用必需監(jiān)測肺功效、進行肺部X光檢驗和定時監(jiān)測血清T3、T4?？剐穆墒СＫ巃ntiarrhythmicdrugs第50頁四、Ⅳ類鈣通道阻滯藥

鈣通道阻滯藥(CalciumChannelBlockers)經(jīng)過阻滯L-型鈣通道，使鈣電流減小。該類藥品降低竇房結(jié)、房室結(jié)細胞自律性，減慢房室結(jié)傳導速度，延長房室結(jié)細胞膜鈣通道復活時間，延長其不應期?？剐穆墒СＫ巃ntiarrhythmicdrugs第51頁維拉帕米（verapamil）【體內(nèi)過程】

因為首過消除強，生物利用度僅10%～30%，血漿蛋白結(jié)合率為90%。靜脈注射后5～10min起效，可連續(xù)6h。在肝臟代謝，其代謝物去甲維拉帕米仍有活性。消除t1/2為4～10h，肝功不良，t1/2可延長至16h。

抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第52頁【藥理作用與機制】

維拉帕米阻滯慢Ca2+通道，抑制Ca2+內(nèi)流1.降低自律性

竇房結(jié)自律性心肌組織異常自律性降低或取消后除極所引發(fā)觸發(fā)活動抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第53頁

2.減慢傳導性減慢0期上升最大速度而減慢竇房結(jié)、房室結(jié)傳導性。此作用除可終止房室結(jié)折返激動外，尚能預防心房撲動、心房纖顫引發(fā)心室率加緊。3.不應期抑制竇房結(jié)、房室結(jié)鈣通道開放，而使有效不應期延長?？剐穆墒СＫ巃ntiarrhythmicdrugs第54頁

治療室上性和房室結(jié)折返激動引發(fā)心律失常效果好，陣發(fā)性室上性心動過速首選藥。【臨床應用】

抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第55頁【不良反應】

靜脈給藥可引發(fā)血壓降低、暫時竇性停搏。Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、心功效不全、心源性休克病人禁用。該藥可提升地高辛血藥濃度。與受體阻斷劑或奎尼丁適用，可增加心臟毒性?？剐穆墒СＫ巃ntiarrhythmicdrugs第56頁綱領要求掌握抗心律失常藥分類及代表藥掌握抗心律失常藥基礎作用機制掌握常見抗心律失常藥（鈉通道阻斷藥、β-腎上腺素受體拮抗藥、延長動作電位時程藥、鈣通道阻斷藥等）藥理作用及臨床應用掌握常見抗心律失常藥主要不良反應及藥品相互作用抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第57頁A型題1.強心苷中毒所致室性早搏首選治療藥品是A．奎尼丁B．苯妥英鈉C．胺碘酮D．普萘洛爾E．普羅帕酮2.急性心肌梗死所致室性心動過速首選治療藥品是A．奎尼丁B．胺碘酮C．利多卡因D．普羅帕酮E．普萘洛爾答案答案抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第58頁3.折返所致室上性心動過速首選藥品是A．胺碘酮B．奎尼丁C．利多卡因D．維拉帕米E．普萘洛爾4.情緒擔心所致竇性心動過速首選治療藥品是A．普萘洛爾B．利多卡因C．阿托品D．胺碘酮E．奎尼丁答案答案抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第59頁5.僅用于室性心動過速是A．利多卡因B．地爾硫卓C．奎尼丁D．胺碘酮E．普羅帕酮6.引發(fā)金雞納反應抗心律失常藥品是A．胺碘酮B．阿托品C．利多卡因D．奎尼丁E．氟卡尼答案答案抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第60頁7.適度延長動作電位時程鈉通道阻斷藥是A．普羅帕酮B．利多卡因C．奎尼丁D．苯妥英鈉E．胺碘酮8.可用于房顫轉(zhuǎn)律后防治復發(fā)抗心律失常藥品是A．維拉帕米B．奎尼丁C．利多卡因D．胺碘酮E．苯妥英鈉答案答案抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第61頁9.奎尼丁最常見副作用是A．腹瀉B．尖端扭轉(zhuǎn)型室速C．房室傳導阻滯D．頭痛、頭暈E．血壓下降10.主要用于室性心律失常并有局部麻醉作用抗心律失常藥是A．維拉帕米B．胺碘酮C．普萘洛爾D．索他洛爾E．利多卡因答案答案抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第62頁11.利多卡因作用顯著心肌組織是A．心房肌B．心室肌C．除極化心肌組織D．普肯耶纖維E．房室結(jié)12.利多卡因普通不用于治療A．心房纖顫B．室性早搏C．室性心動過速D．強心苷中毒所致心律失常E．心室纖顫答案答案抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第63頁13.利多卡因中毒早期信號是A．心率減慢B．房室傳導阻滯C．低血壓D．眼球震顫E．頭昏14.苯妥英鈉首選治療A．心梗所致室性心動過速B．強心苷中毒所致室性早搏C．心室纖顫D．陣發(fā)性室上速E．心動過緩答案答案抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第64頁15.普羅帕酮對鈉通道阻斷作用特點是A．僅對開放狀態(tài)有效B．僅對失活狀態(tài)有效C．對開放和失活態(tài)都有效D．輕度阻斷E．中度阻斷16.突然停藥有顯著反跳癥狀抗心律失常藥品是A．利多卡因B．胺碘酮C．普萘洛爾D．維拉帕米E．奎尼丁答案答案抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第65頁17.心梗時既可降低心律失常發(fā)生又能縮小心肌梗死面積抗心律失常藥品是A．利多卡因B．胺碘酮C．地爾硫?D．普萘洛爾E．苯妥英鈉18.長久應用可引發(fā)角膜褐色微粒從容抗心律失常藥品是A．利多卡因B．胺碘酮C．氟卡尼D．奎尼丁E．苯妥英鈉答案答案抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第66頁19.多非利特主要抑制通道是A．鈣通道B．鈉通道C．氯通道D．快速延遲整流鉀通道E．瞬時外向鉀通道20.奎尼丁治療房顫時聯(lián)用強心苷目標是A．抑制房室傳導，減慢心室率B．提升奎尼丁血藥濃度C．抑制奎尼丁引發(fā)動作電位時程延長D．增強奎尼丁鈉通道阻斷作用E．增加奎尼丁生物利用度答案答案抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第67頁21.腺苷主要作用機制是A．阻斷鈉通道B．阻斷乙酰膽堿敏感性鉀通道C．阻斷鈣通道D．降低交感神經(jīng)興奮性E．興奮迷走神經(jīng)22.用于治療心室纖顫抗心律失常藥品是A．毒毛花苷KB．奎尼丁C．利多卡因D．維拉帕米E．普萘洛爾答案答案抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第68頁B型題A．奎尼丁B．利多卡因C．胺碘酮D．維拉帕米E．普萘洛爾23.可用于預防房顫復發(fā)藥品是24.治療心梗后心絞痛伴發(fā)室性心律失常宜選取25.陣發(fā)性室上性心動過速首選治療藥品是26.甲亢所致竇性心動過緩首選治療藥品是27.可引發(fā)角膜褐色顆粒從容抗心律失常藥品是答案答案抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第69頁A．金雞納反應B．尖端扭轉(zhuǎn)型室速C．顯著致畸作用D．肺纖維化E．便秘28.苯妥英鈉可引發(fā)29.奎尼丁長時間用藥可引發(fā)30.抑制Ikr過分可引發(fā)31.維拉帕米易引發(fā)32.長久應用胺碘酮可引發(fā)個別患者出現(xiàn)答案答案抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第70頁X型題33.屬于Ⅰ類抗心律失常藥是A．硝苯地平B．氟卡尼C．奎尼丁D．利多卡因E．苯妥英鈉34.可用于治療竇性心動過速藥品是A．胺碘酮B．維拉帕米C．地爾硫?D．普萘洛爾E．利多卡因答案答案抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第71頁35.胺碘酮能治療心律失常包含A．心房撲動B．心房顫動C．室性心動過速D．室上性心動過速E．房室傳導阻滯36.胺碘酮可引發(fā)不良反應包含A．低血壓B．房室傳導阻滯C．竇性心動過緩D．角膜褐色微粒從容E．間質(zhì)性肺炎答案答案抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第72頁37.胺碘酮能抑制心肌離子通道包含A．鈉通道B．鈣通道C．延遲整流鉀通道D．瞬時外向鉀通道E．內(nèi)向整流鉀通道38.屬于Ⅲ類抗心律失常藥是A．胺碘酮B．氟卡尼C．索他洛爾D．多非利特E．腺苷答案答案抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第73頁39.維拉帕米有效心律失常是A．室性早搏B．竇性心動過速C．心室撲動D．房室結(jié)折返性心律失常E．房室傳導阻滯40.普萘洛爾主要治療心律失常是A．室上性心律失常B．甲亢所致竇性心動過速C．心室顫動D．心梗所致心律失常E．情緒變動所致室性心動過速答案答案抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第74頁簡答題1.簡述抗心律失常藥分類并各舉一例代表藥。2.簡述Ⅰ類抗心律失常藥品亞類分類依據(jù)。3.簡述奎尼丁對心肌細胞離子通道作用。4.簡述奎尼丁對心臟動作電位時程和不應期作用。5.簡述奎尼丁臨床應用和主要不良反應。6.簡述利多卡因治療室性快速型心律失常藥理基礎。7.利多卡因為何不宜用于房性心律失常治療？8.奎尼丁和利多卡因?qū)τ行Р粦谟绊懹泻尾灰粯樱?.簡述苯妥英鈉治療強心苷中毒所致室性心律失常藥理學基礎。10.簡述β腎上腺素受體拮抗藥治療心律失常藥理學基礎。11.簡述胺碘酮藥理作用和臨床應用。12.維拉帕米對心肌電活動有何影響？治療哪些心律失常療效好？抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第75頁選擇題答案：6D11C12A13D14B15C7C8B9A10E16C21B22C23A24B25C17D18B19D20A26EC27C28C29A30B31E32D33BCDE34ABCD35ABCD36ABCDE37ABCDE38ACD39BD40ABDE1B2C3D4A5A抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第76頁1．Ⅰ類鈉通道阻斷藥：Ⅰa類如奎尼?、馼類如利多卡因；Ⅰc類如普羅帕酮Ⅱ類受體拮抗藥如普萘洛爾Ⅲ類延長動作電位時程藥如胺碘酮Ⅳ類鈣通道阻斷藥如維拉帕米抗心律失常藥antiarrhythmicdrugs第77頁2．Ⅰ類是鈉通道阻斷藥。該類藥品不一樣品種對鈉通道阻斷強度不一樣（阻斷強度用復活時間常數(shù)表示，該常數(shù)越大阻斷作用越強）。依據(jù)復活時間常數(shù)大小，可將該類藥品分為三個亞類：Ⅰa類，復活時間常數(shù)為1~10s，適度阻斷鈉通道，降低動作電位0相上升速率，減慢傳導，延長動作電位時程，如奎尼丁；Ⅰb類，復活時間常數(shù)<1s，輕度阻斷鈉通道，輕度降低動作電位0相上升速率，降低自律性，縮短或不影響動作電位時程，如利多卡因；Ⅰc類，復活時間常數(shù)>10s，顯著阻斷鈉通道，顯著降低動作電位0相上升速率和幅度，顯著減慢傳導，如普羅帕酮?？剐穆墒СＫ巃ntiarrhythmicdrugs第78頁3．奎尼丁適度阻斷鈉通道，同時可阻斷心肌細胞其它各種通道。低濃度時即可阻斷INa、Ikr，較高濃度可阻斷Iks、IK1.Ito及Ica,L?？剐穆墒СＫ巃ntiarrhythmicdrugs第79頁4．奎尼丁阻斷激活狀態(tài)鈉通道，可顯著抑制異位起搏活動和除極化組織傳導性、興奮性，并延長除極組織不應期，其延長動作電位時程作用也使大個別心肌組織不應期延長。另外奎尼丁能阻斷各種鉀通道，延長心房、心室和普肯耶