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文檔簡介
顯齒蛇葡萄提取物一、 植物描述1、 植物來源:為葡萄科蛇葡萄屬植物顯齒蛇葡萄(Ampelopsisgrossedent)的葉,俗稱藤茶、藤婆茶、茅巖霉茶。2、 產(chǎn)地生源:湖南、湖北、貴州、云南、廣西、廣東、江西、福建等海握00?1300米的山地灌叢中、林中、石上、河邊。二、 產(chǎn)品描述1、 Cas號:【27200-12-0】2、 英文名:Dihydromyricetin3、 別名:蛇葡萄素;Ampelopsin4、 化學(xué)名:(2R,3R)-3,5,7-三羥基-2-(3,4,5-三羥基苯基)苯并二氫毗喃-4-酮(2R,3R)-3,5,7-Trihydroxy-2-(3,4,5-trihydroxyphenyl)chroman-4-one5、 成分分類:黃酮類6、 分子量:7、 分子式:C15H12O88、 結(jié)構(gòu)式:9、 性狀:棕黃色粉末或類白色粉末(98%)10、 理化性質(zhì):本品為類白色針狀結(jié)晶(乙醇),mp245-246°C。易溶于熱水,熱乙醇及丙酮,溶于乙醇、甲醇,微溶于水,極微溶于醋酸乙酯,不溶于氯仿、石油醚。11、 規(guī)格:顯齒蛇葡萄總黃酮50%-98%(UV)、二氫楊梅素40-98%(HPLC)。12、 藥理藥效:本品為葡萄屬植物顯齒蛇葡萄提取物,顯齒蛇葡萄中的主要活性成分為黃酮類化合物,此類物質(zhì)具有清除自由基、抗氧化、抗血栓、抗腫瘤、消炎等多種奇特功效;而二氫楊梅素是顯齒蛇葡萄中較為特殊的一種黃酮類化合物,在解除醇中毒、預(yù)防酒精肝、脂肪肝、抑制肝細(xì)胞惡化、降低肝癌的發(fā)病率、抗高血壓、抑制體外血小板聚集和體內(nèi)血栓的形成、降低血脂和血糖水平,提高SOD活性以及保肝護(hù)肝等方面具有特殊功效。(1) 抗菌作用:藥理實(shí)驗(yàn)表明,高純度二氫楊梅素對枯草芽胞桿菌、金黃色葡萄球菌、沙門菌、大腸埃希菌、產(chǎn)氣桿菌、啤酒酵母、黏紅酵母、青霉、黑曲霉、黃曲霉、毛霉及根霉均有抑菌作用,尤其對革蘭陽性、革蘭陰性球菌或桿菌作用明顯。(2) 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用有研究證實(shí)二氫楊梅素對小鼠巴豆油性耳廓水腫,大鼠角叉菜膠性、甲醛性足環(huán)腫脹及腹腔毛細(xì)血管通透性急性、亞急性炎癥的滲出過程均有抑制作用;對小鼠酸性扭體反應(yīng)和熱水反應(yīng)顯示有一定的鎮(zhèn)痛作用,能提高小鼠的痛閥水平。另有采用傷寒、副傷寒(甲、乙)三聯(lián)菌苗制熱家兔的解熱實(shí)驗(yàn)表明,藤茶乙醇提取液(主要含二氫楊梅素)腹腔注射能明顯降低致熱后家兔的體溫。(3) 祛痰止咳作用報(bào)導(dǎo)在給小鼠做了一系列的實(shí)驗(yàn),結(jié)果表明二氫楊梅素大小劑量組(1.0g/Kg,0.5g/Kg)和陽性對照藥氯化銨(1.0g/Kg)的酚紅排泌量,與對照組比較均有明顯升高,證實(shí)二氫楊梅素有明顯祛痰作用;同時(shí)二氫楊梅素能明顯延長咳嗽潛伏期和減少咳嗽次數(shù),其中大劑量組(1.0g/Kg)的止咳作用強(qiáng)度與對照組咳必清相當(dāng)。(4) 對血糖、血脂的調(diào)節(jié)作用:小鼠灌胃藥理實(shí)驗(yàn)表明二氫楊梅素能明顯抑制由四氧嘧啶、腎上腺素、鏈脲霉素等誘導(dǎo)的小鼠血糖升高,同時(shí)升高血清胰島素水平,胰腺組織中淋巴細(xì)胞浸潤明顯減少、炎癥反應(yīng)明顯減輕,胰島數(shù)目明顯增加。二氫楊梅素對鏈脲霉素誘導(dǎo)的高血糖大鼠血清三酰甘油(TG)含量有降低作用,對血清總膽固醇(TC)、高密度脂蛋白膽固醇(HDL2C)含量無明顯影響。(5) 保肝護(hù)肝作用:二氫楊梅素對體外培養(yǎng)的大鼠肝細(xì)胞四氯化碳中毒性損傷、D2半乳糖胺和脂多糖誘導(dǎo)的小鼠肝損傷有顯著的保護(hù)作用。二氫楊梅素可以保護(hù)肝臟,加速乙醇代謝產(chǎn)物乙醛迅速分解,變成無毒物質(zhì),降低對肝細(xì)胞的損害。此外,二氫楊梅素能夠改善肝細(xì)胞損傷引起的血清乳酸脫氫酶活力增加,抑制肝性M細(xì)胞膠原纖維的形成,從而起到保肝護(hù)肝的作用,大幅度降低乙醇對肝臟的損傷,使肝臟正常狀態(tài)迅速得到恢復(fù)。(6) 抗氧化作用:純度為95%的二氫楊梅素,能明顯抑制大鼠心肌、肝和腦組織勻漿中丙二醛(MDA)的生成,并隨二氫楊梅素濃度增加而抑制MDA生成的作用增加,含量99%的二氫楊梅素對試驗(yàn)系統(tǒng)中二苯三硝基苯肼(DPPH)自由基的清除率。二氫楊梅素能明顯抑制油脂中MDA的生成,隨二氫楊梅素純度(60%?90%)增加抗氧化作用增強(qiáng),對動物油和植物油均有很強(qiáng)的抗氧化作用。抗腫瘤作用:近年的抗腫瘤藥效學(xué)研究發(fā)現(xiàn)其活性成分之一,蛇葡萄素小分子化合物具有較強(qiáng)的抗癌作用。體外內(nèi)抗腫瘤作用研究發(fā)現(xiàn)該化合物可以通過抑制腫瘤血管生長、調(diào)節(jié)增強(qiáng)細(xì)胞免疫功能等作用達(dá)到提高腫瘤治療效果和改善病人生命體癥的目的,在白血病和鼻咽癌等腫瘤模型試驗(yàn)研究中都顯示有明顯的抑瘤作用。13、臨床應(yīng)用:二氫楊梅素具有多種生物活性,其抗氧化作用可清除氧自由基,抑制氧自由基對人體組織器官的損害,可防止油脂等食品氧化變質(zhì),也可作為牛奶等食品的防腐劑。其抗菌消炎作用可用于治療感染性疾病如口腔炎、咽喉炎等,其對腫瘤細(xì)胞的抑制作用,對艾滋病病毒感染的阻斷作用,護(hù)肝作用,對血糖、血脂的調(diào)節(jié)作用,松弛血管平滑肌和抗高血壓的作用,有望開發(fā)出人們迫切需要的藥品或保健食品。近年的抗腫瘤藥效學(xué)研究發(fā)現(xiàn)其活性成分之一,蛇葡萄素小分子化合物具有較強(qiáng)的抗癌作用。二氫楊梅素的研究已在制備抗白血病及鼻咽癌藥物的應(yīng)用領(lǐng)域取得了發(fā)明專利授權(quán)。已做為一類新藥準(zhǔn)備進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段。中藥新藥蛇葡萄素注射液的開發(fā)有望為廣大的白血病、鼻咽癌患者提供一種新的治療藥物。二氫楊梅素現(xiàn)已廣泛應(yīng)用于治療呼吸道感染、解除酒精中毒、保肝護(hù)肝的中成藥制劑,如片劑、膠囊、沖劑。顯齒蛇葡萄提取物顯齒蛇葡萄總黃酮和二氫楊梅素項(xiàng)目為張家界至誠生物(MicroherbInc.)與湖南省林產(chǎn)化工工程重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室合作項(xiàng)目,該研究屬于國家星火計(jì)劃項(xiàng)目,現(xiàn)已完成顯齒蛇葡萄總黃酮和二氫楊梅素提取及其純化技術(shù),且完成了相
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