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藥物化學生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學資源庫甾體激素
其他類生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學資源庫02腎上腺皮質(zhì)激素述生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學資源庫腎上腺皮質(zhì)激素按其生理作用的特點分類腎上腺皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)特征皮質(zhì)激素為甾體化合物,其共同的結(jié)構(gòu)特點為C4~5有雙鍵,C3有酮基,C17上的二碳側(cè)鏈(即C20羰基和C21羥基)為生理活性所必需,11位含羥基或氧17位含羥基時為可的松類化合物腎上腺皮質(zhì)激素四大生理作用:升糖、解蛋、分脂、保鈉。
按作用時間分四類:短效(的松類)、中效(尼松類)、長效(米松類)、外用(氟松類)
四大抗作用:抗炎、抗毒、抗過敏、抗休克
對血液及造血系統(tǒng)的作用,四多一少(嗜酸粒細胞及淋巴細胞、紅細胞、血紅蛋白、血小板、中性粒細胞)腎上腺皮質(zhì)激素不良反應(yīng):四個一一進:類腎上腺皮質(zhì)機能亢進癥(柯興氏綜合癥)一退:腎上腺皮質(zhì)萎縮和分泌功能減退。一緩:傷口愈合遲緩。一反:停藥反跳現(xiàn)象。)四誘發(fā):誘發(fā)或加重感染。誘發(fā)或加重糖尿病、高血壓。誘發(fā)或加重潰瘍病。誘發(fā)或加重精神病。四用法:小量替代:腎上腺皮質(zhì)機能減退等。大量突擊:嚴重感染或休克。正量久用:自身免疫疾病、炎癥后遺癥等。兩日總量:一次晨用腎上腺皮質(zhì)激素可的松氫化可的松皮質(zhì)酮11-脫氫皮質(zhì)酮,17α-羥基-11-脫氧皮質(zhì)酮,醛甾酮主要天然腎上腺皮質(zhì)激素腎上腺皮質(zhì)激素臨床用途及不良反應(yīng)治療腎上腺皮質(zhì)紊亂,自身免疫性疾病,變態(tài)反應(yīng),感染性疾病,休克,器官移植的排異反應(yīng),眼科疾病及皮膚病等疾病鈉潴留是主要的副作用并發(fā)癥:皮質(zhì)激素增多癥,誘發(fā)精神癥狀,骨質(zhì)疏松等腎上腺皮質(zhì)激素可的松17α,21-二羥基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮腎上腺皮質(zhì)激素氫化可的松11β,17α,21-三羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮是皮質(zhì)激素類藥物的基本活性結(jié)構(gòu),由膽固醇生物合成形成的,故稱類固醇主要是搶救危重中毒性感染腎上腺皮質(zhì)激素
醋酸氟輕松作用:為外用皮質(zhì)激素,其療效顯著而副作用較小,用于治療種類皮炎11β,21-二羥基-16α,17α-[(1-甲基亞乙基)-雙氧)]-6α,9-二氟孕甾-1,4-二烯3,20-二酮-21-醋酸酯腎上腺皮質(zhì)激素倍他米松16β–甲基-11β,17α,21-三羥基-9α–氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮地塞米松的差向異構(gòu)體性狀:白色或類白色結(jié)晶性粉末,無臭,味微苦溶解性:丙酮中易溶,甲醇或無水乙醇中溶解,乙醇或氯仿中略溶,水中不溶穩(wěn)定性:固體在空氣中穩(wěn)定,但需要避光保存。其溶液在有堿催化的情況下,6~8分鐘內(nèi)有50%的C-17α酮被丟失腎上腺皮質(zhì)激素固體在空氣中穩(wěn)定,但需要避光保存。A環(huán)的△4-3-酮在光催化下依實驗條件的不同轉(zhuǎn)化為一系列化合物。B環(huán)穩(wěn)定,不會因水解反應(yīng)釋放氟,C環(huán)在溶液狀態(tài)時能被空氣氧化。D環(huán)C-17羥基及酮基醇側(cè)鏈,在堿性催化下,有氧或無氧存在均能會互變異構(gòu)為羥基醛。其溶液在有堿催
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