作用于腎上腺素能受體的藥

關(guān)于作用于腎上腺素能受體的藥第1頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月感受器效應(yīng)器傳入纖維傳出纖維傳入神經(jīng)元突觸中間神經(jīng)元突觸傳出神經(jīng)元第2頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月腎上腺素能受體能與腎上腺素、去甲腎上腺素和異丙腎上腺素結(jié)合受體的總稱也稱為腎上腺素受體第3頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月腎上腺素受體的分類工具藥：去甲腎上腺素、腎上腺素和異丙腎上腺素

α受體：去甲腎上腺素>腎上腺素>異丙腎上腺素β受體：異丙腎上腺素>腎上腺素>去甲腎上腺素第4頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月腎上腺素受體的分類腎上腺素受體α-受體β-受體α1-受體α2-受體β1-受體β2-受體β3-受體受體亞型第5頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月受體亞型的分布及功能、肝臟、血管平滑肌、擴(kuò)瞳肌和毛發(fā)運(yùn)動(dòng)肌激動(dòng)后引起肌纖維收縮α1-受體主要分布在心肌細(xì)胞表現(xiàn)為心率加快、血壓上升、瞳孔放大第6頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月

α2-受體主要分布在某些非神經(jīng)支配的血管平滑肌、血小板、胰腺和脂肪細(xì)胞激動(dòng)后抑制非神經(jīng)支配的血管平滑肌收縮、血小板凝聚、抑制脂肪分解表現(xiàn)為血壓下降、血凝加快第7頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月

β1-受體主要分布在心臟、腎臟、胃腸道和腦干激動(dòng)時(shí)心肌收縮力加強(qiáng)、心輸出量增加胃腸道平滑肌松弛、脂肪分解加強(qiáng)表現(xiàn)為心率加快、血壓升高第8頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月

β2-受體主要分布在呼吸道、子宮和血管平滑肌骨骼肌以及肝臟效應(yīng)細(xì)胞激動(dòng)時(shí)支氣管、血管和子宮平滑肌松弛并加強(qiáng)糖原分解表現(xiàn)為血壓下降、血糖升高第9頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月

β3-受體主要分布在脂肪細(xì)胞激動(dòng)時(shí)能促進(jìn)脂肪分解和增加氧耗第10頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月激活受體作用的藥物激動(dòng)劑：與受體結(jié)合而產(chǎn)生類似神經(jīng)遞質(zhì)拮抗劑：與受體結(jié)合但不激活受體并阻礙神經(jīng)遞質(zhì)激活受體作用的藥物受體作用藥的類型第11頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月作用與α-受體的功能藥物α1-受體：激動(dòng)劑—強(qiáng)心藥和升壓藥拮抗劑—抗心率失常藥和抗高血壓藥α2-受體：激動(dòng)劑—抗高血壓藥和止血藥拮抗劑—升壓藥和抗血栓藥第12頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月β1-受體：激動(dòng)劑—強(qiáng)心藥、升壓藥、解痙藥和減肥藥拮抗劑—抗心率失常藥和抗高血壓藥β2-受體：激動(dòng)劑—平喘藥、抗高血壓藥拮抗劑—無意義β3-受體：激動(dòng)劑—減肥藥和降血糖藥拮抗劑—無意義作用與β-受體的功能藥物第13頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月藥物分類擬腎上腺素藥

抗腎上腺素藥

完全擬腎上腺素藥β-受體阻斷劑α-受體激動(dòng)劑選擇性β-受體激動(dòng)劑非選擇性α、β受體阻斷劑α-受體阻斷劑第14頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月第15頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月第一節(jié)

擬腎上腺素藥AdrenergicDrugs第16頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月完全擬腎上腺素藥作用方式直接作用——直接與腎上腺素受體結(jié)合興奮受體間接作用——促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)而增加受體周圍去甲腎上腺素濃度混合作用

——兼有直接和間接作用的藥物第17頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月典型藥物腎上腺素

鹽酸麻黃堿

第18頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月腎上腺素

Adrenaline

副腎堿第19頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月結(jié)構(gòu)和命名（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羥基乙基]-1，2-苯二酚（R）-4-[1-Hydroxy-2-（methylamino）ethyl]-1，2-benzenediol第20頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月結(jié)構(gòu)特點(diǎn)鄰苯二酚光學(xué)活性1-羥基苯乙胺第21頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月光學(xué)活性R構(gòu)型腎上腺素為左旋體——活性比右旋體約強(qiáng)12倍——消旋體的活性只有左旋體的一半

第22頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月第23頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月臨床用途用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救可制止鼻粘膜和牙齦出血與局部麻醉藥合用

——可減少毒副作用

——可減少手術(shù)部位的出血第24頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月腎上腺素的合成第25頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月第26頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月鹽酸麻黃堿Ephedrinehydrochloride二類精神藥品，受管制第27頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月結(jié)構(gòu)與化學(xué)名（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽（1R，2S）-2-methylamino-1-phenylpropan-1-olhydrochloride第28頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與腎上腺素類藥物相比苯環(huán)無酚羥基-碳甲基苯乙胺第29頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月光學(xué)異構(gòu)二個(gè)手性中心，四個(gè)異構(gòu)體（-）麻黃堿（＋）麻黃堿（-）偽麻黃堿（＋）偽麻黃堿均具腎上腺素作用，但強(qiáng)度不同第30頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月第31頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月麻黃素1R2S構(gòu)型——赤蘚糖型

β-碳與去甲腎上腺素R構(gòu)型相同

——活性最強(qiáng)，為臨床主要藥用異構(gòu)體

第32頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月偽麻黃素1S2S

——蘇阿糖型間接擬腎上腺素作用

——促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)

——但中樞副作用也較小

復(fù)方感冒藥中用其作鼻充血減輕劑

第33頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月來源存在于草麻黃和木賊麻黃等植物中的生物堿從麻黃中分離提取得到第34頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月第35頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月第36頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月作用特點(diǎn)混合作用型藥物對(duì)a和β受體均有激動(dòng)作用呈現(xiàn)出松弛支氣管平滑肌收縮血管，興奮心臟等作用具有中樞興奮作用第37頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月臨床作用用于治療支氣管哮喘過敏性反應(yīng)低血壓及鼻粘膜出血腫脹引起的鼻塞

用量過大或長期連續(xù)使用會(huì)產(chǎn)生震顫、焦慮、失眠、心悸等中樞反應(yīng)第38頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月麻黃素的特殊管理第39頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月第40頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月α-受體激動(dòng)劑的分類非選擇性α-受體激動(dòng)劑：鹽酸可樂定選擇性α1-受體激動(dòng)劑：鹽酸去氧腎上腺素選擇性α2-受體激動(dòng)劑：莫索尼定第41頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月鹽酸可樂定ClonidineHydrochloride

[2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽

第42頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月中樞降壓藥高血壓的治療

——不作為第一線用藥

常用于高血壓急癥也用于偏頭痛的緩解等臨床應(yīng)用第43頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月鹽酸可樂定的合成第44頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月選擇性β-受體激動(dòng)劑的分類選擇性的β1-受體激動(dòng)劑

——鹽酸多巴酚丁胺選擇性的β2-受體激動(dòng)劑

——硫酸沙丁醇胺選擇性β-受體激動(dòng)劑第45頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月鹽酸多巴酚丁胺

DobutamineHydrochloride4-［２-［［１-甲基-3-(4-羥苯基)丙基］氨基］乙基］-1，2-苯二酚鹽酸鹽＊第46頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月結(jié)構(gòu)特點(diǎn)多巴胺的前體藥物第47頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月作用特點(diǎn)左旋體和右旋體均有β1-受體激動(dòng)作用

——右旋體比左旋體強(qiáng)左旋體對(duì)α1-受體有激動(dòng)作用而右旋體對(duì)α1-受體有阻斷作用

——降低了對(duì)血壓和心率的影響——降低了β1-受體激動(dòng)的血管舒張作用臨床使用其混旋體第48頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月用于頑固性心力衰竭疾病治療心臟手術(shù)所致低排血量綜合征臨床應(yīng)用第49頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月第50頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月沙丁胺醇

Salbutamol

阿布叔醇第51頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月結(jié)構(gòu)與命名

α-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]甲基]-4-羥基-1,3-苯二甲醇α-[[(1,1-Dimethylethyl)amino]methyl]-4-hydroxy-1,3-benzenedimethanol第52頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月作用特點(diǎn)擴(kuò)張支氣管作用明顯

——較異丙腎上腺素強(qiáng)十倍以上且作用持久

對(duì)心臟β1受體激動(dòng)作用較弱，

——增強(qiáng)心率的作用為異丙腎上腺素的1/7

第53頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月臨床用途治療支氣管哮喘

—哮喘型支氣管炎—肺氣腫患者的支氣管痙攣等

第54頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月硫酸沙丁胺醇的合成第55頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月衍生物克侖特羅（咳喘素）第56頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月腎上腺素激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系1、具有苯乙胺、苯乙醇胺的母體結(jié)構(gòu)；2、苯環(huán)上的酚羥基、β位碳原子上的羥基是與受體作用位點(diǎn)，苯環(huán)上的酚羥基可顯著增強(qiáng)活性；3、β位碳原子R-構(gòu)型活性比S-構(gòu)型強(qiáng)；4、側(cè)鏈氨基氮原子上烴基取代基越大，對(duì)β受體選擇性越大，對(duì)α受體選擇性越小。第57頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月研究方向受體亞型的細(xì)分問題純受體作用藥的研究受體混合作用的研究第58頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月第59頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月第二節(jié)

抗腎上腺素藥第60頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腎上腺素藥物分類

α-受體阻滯劑β-受體阻滯劑第61頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月β-受體阻滯劑β-AdrenergicBlockAgents第62頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月β-受體阻滯劑分類非選擇性β-受體阻滯劑：普萘洛爾

——對(duì)β1、β2-受體均產(chǎn)生拮抗作用

選擇性β1受體阻滯劑：阿替洛爾非典型的β受體阻滯劑:拉貝洛爾

——對(duì)α、β-受體都有阻滯作用第63頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月鹽酸普萘洛爾

PropranololHydrochloride心得安第64頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月結(jié)構(gòu)與化學(xué)名1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇鹽酸鹽1-Isopropylamino-3-（1-naphthyloxy）-2-propanolhydrochloride第65頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月臨床用途用于心絞痛、心率失常和高血壓的治療對(duì)室上性心率失常效果較好尤其適合心輸出量高的高血壓患者第66頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月不良反應(yīng)支氣管痙攣糖代謝紊亂孕婦流產(chǎn)第67頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月鹽酸普萘洛爾的合成第68頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月選擇性β1受體阻滯劑的開發(fā)心房以β1為主，同時(shí)含有1/4的β2受體可以降低藥物的副作用因β1和β2受體亞型的分布和生理功能不同較少發(fā)生支氣管痙攣，適宜于哮喘病人使用第69頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月阿替洛爾Atenolol4-{3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-羥基丙氧基}苯乙酰胺第70頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月結(jié)構(gòu)特征4-取代苯氧丙醇胺4-酰胺取代結(jié)構(gòu)比較Propranolol

Atenolol第71頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月臨床用途可使心臟收縮力減弱，心率減慢臨床用于心絞痛、心率失常和高血壓目前選擇性最高的β1-受體阻斷劑第72頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月第73頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月非典型的β受體阻滯劑同時(shí)具有α、β不同亞型的阻滯作用治療時(shí)有協(xié)同作用

廣泛應(yīng)用于心絞痛、心肌梗死、高血壓、心律失常、偏頭痛、青光眼等的治療第74頁，課件共82頁，創(chuàng)作于2023年2月拉貝洛爾Labetalol作用與β-受體的功能藥物β1-受體：激動(dòng)劑—強(qiáng)心藥、升壓藥、解痙藥和減肥藥拮抗劑—抗心率失常藥和抗高血壓藥β2-受體：激動(dòng)劑—平喘藥、抗高血壓藥拮抗劑—無意義β3-受體：激動(dòng)劑—減肥藥和降血糖藥拮抗劑—無意義藥物分類擬腎上腺素藥

抗腎上腺素藥完全擬腎上腺素藥α-受體激動(dòng)劑選擇性β-受體激動(dòng)劑α-受體阻斷劑β-受體阻斷劑非選擇性α、β受體阻斷劑第一節(jié)

擬腎上腺素藥完全擬腎上腺素藥作用方式直接作用——直接與腎上腺素受體結(jié)合興奮受體間