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文檔簡介

藥品生產(chǎn)技術(shù)課程藥物制劑技術(shù)液體制劑的概述液體制劑3分為:極性溶劑、半極性溶劑、非極性溶劑。

液體制劑的常用溶劑——提高藥物濃度

對藥物具有較好的溶解性和分散性;化學性質(zhì)穩(wěn)定,不與藥物或附加劑發(fā)生反應;不影響藥效的發(fā)揮和含量測定;毒性小、無刺激性、無不適的臭味、成本低廉。選擇溶劑的條件:4溶劑品種主要特性應用及注意事項

水可與乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合,并能溶解大多數(shù)無機鹽、生物堿類、糖類、蛋白質(zhì)等多種極性有機物。最常用。易水解、霉變,不宜久貯。應注意藥物的穩(wěn)定性及配伍禁忌。甘油味甜。能與乙醇、丙二醇、水以任意比例混合,對苯酚、鞣質(zhì)和硼酸的溶解度比水大。對皮膚有保濕、滋潤、延長藥效等作用。含水10%則無刺激性,且可緩解藥物的刺激性;30%以上可防腐。不是油,高極性和強親水性,可供內(nèi)服,但常用于外用液體制劑。二甲基亞砜(DMSO)無色澄明液體,具大蒜臭味。能與水、乙醇、丙二醇等以任意比例混合。溶解范圍廣,有萬能溶劑之稱。可促進藥物在皮膚上的滲透。萬能溶劑,主要用于皮膚科藥劑,但對皮膚有輕度刺激性,孕婦禁用。1.極性溶劑的品種及特性CH2-OHCH-OHCH2-OHOCH3-S-CH3二甲基亞砜(ε=45)

C2H6OS;78.13

水(介電常數(shù)ε=80)H2O;18.02

甘油(ε=56)C3H8O3;92.09HOH5溶劑品種主要特性應用及注意事項乙醇可與水、甘油、丙二醇以任意比例混合,可溶解大部分有機藥物和藥材中的有效成分。20%以上具有防腐作用,40%以上能抑制某些藥物的水解。一般用作溶劑、防腐劑、消毒殺菌劑。本身具有一定藥理作用。丙二醇藥用為1,2-丙二醇,性質(zhì)同甘油相似,但黏度、毒性和刺激性較甘油小??膳c水、乙醇、甘油以任意比例混合,能溶解許多有機藥物,同時可抑制某些藥物的水解。一般用作溶劑、潤濕劑、保濕劑、防腐劑、皮膚滲透劑。內(nèi)服及肌內(nèi)注射用藥的溶劑。因辛辣味及價格較貴,口服應用受到一定限制。聚乙二醇類常用低聚合度的PEG300~600等??膳c水、乙醇等以任意比例混合,并能溶解許多水溶性無機鹽及水不溶性藥物。對易水解的藥物具有一定的穩(wěn)定作用,兼具保濕作用。一般用作溶劑、助溶劑。常用于外用液體制劑,如搽劑等。2.半極性溶劑的品種及特性

乙醇(ε=26)C2H5OH;46.07CH3-CH2-OH丙二醇(ε=32)C3H8O2;76.09CH3-CH-CH2-OH

OH聚乙二醇類H(OCH2CH2)nOH6溶劑品種主要特性應用及注意事項脂肪油為常用非極性溶劑,如花生油、麻油、豆油等植物油。能溶解固醇類激素、油溶性維生素、游離生物堿、有機堿、揮發(fā)油和許多芳香族藥物。多用于外用液體制劑,如洗劑、搽劑等。易氧化、酸敗。液狀石蠟飽和烷烴化合物,化學性質(zhì)穩(wěn)定,分為輕質(zhì)(0.828~0.860g/ml)與重質(zhì)(0.860~0.960g/ml)兩種。輕質(zhì)液狀石蠟多用于外用液體制劑,重質(zhì)液狀石蠟多用于軟膏劑及糊劑中。乙酸乙酯無色微臭油狀液體,可溶解揮發(fā)油、甾體藥物及其他油溶性藥物,具有揮發(fā)性和可燃性。常作為搽劑的溶劑。在空氣中易氧化,需加入抗氧劑。3.非極性溶劑的品種及特性7課堂測驗:1.制備液體制劑首選的溶劑是

A、乙醇

B、丙二醇

C、蒸餾水

D、植物油

E、PEG

2.下列溶劑屬于極性溶劑的是

A、丙二醇

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