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文檔簡介
立普妥?更加快、更多獲益
揭秘Lipitorcde立普妥分子結構專家講座第1頁他汀存異-立普妥?獨特三環(huán)結構立普妥?氟伐他汀辛伐他汀瑞舒伐他汀MasonRP,etal.AmJCardiol;96[suppl]:11F–23F.立普妥分子結構專家講座第2頁立普妥?獨特三環(huán)密碼Ⅰ
親脂入膜,快速強效產(chǎn)品說明書立普妥?瑞舒伐他汀辛伐他汀藥品達峰時間1-2H3-5H4HMasonRP,etal.AmJCardiol;96[suppl]:11F–23F.立普妥分子結構專家講座第3頁立普妥?10-80mg-29%氟伐他汀20-80mg-33%-45%辛伐他汀5-40mg-37%瑞舒伐他汀5-20mg-48%MRLaw,BMJ.;326:1423可定中國產(chǎn)品說明書國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品不良反應信息通報(第34期)警覺辛伐他汀與胺碘酮聯(lián)合使用或高劑量使用增加橫紋肌溶解發(fā)生風險/WS01/CL0078/55959.html瑞舒伐他汀在中國同意最大使用劑量是20mg/日辛伐他汀80mg肌肉安全性受到SFDA警告,臨床極少使用立普妥?親脂入膜,強效降低LDL-C立普妥?在中國上市他汀中唯一降LDL-C超出50%立普妥分子結構專家講座第4頁立普妥?獨特三環(huán)密碼Ⅱ
羥基活性,更強抗炎抗氧化OHOH阿托伐他汀母體鄰羥基阿托伐他汀對羥基阿托伐他汀MasonRP,etal.AmJCardiol;96[suppl]:11F–23F.HermannM,etal.AnalBioanalChem()382:1242–1249立普妥分子結構專家講座第5頁立普妥?羥基化活性代謝產(chǎn)物
抗氧化作用更強**立普妥立普妥普伐他汀普羅布考-1001020304050母體辛伐他汀代謝產(chǎn)物
對oxLDL抑制作用(%)瑞舒伐他汀Masonetal.JACC49(9):336A;1997立普妥分子結構專家講座第6頁立普妥?獨特三環(huán)密碼Ⅲ:
水脂雙溶,穩(wěn)妥安全產(chǎn)品說明書立普妥?瑞舒伐他汀辛伐他汀代謝路徑不經(jīng)腎臟去除,腎功效不全無需調(diào)整劑量10%經(jīng)腎臟排泄重度腎功效不全禁用5%經(jīng)外圍代謝重度腎功效不全慎用MasonRP,etal.AmJCardiol;96[suppl]:11F–23F.OHOH阿托伐他汀母體鄰羥基阿托伐他汀對羥基阿托伐他汀立普妥分子結構專家講座第7頁Alsheikh-AliAA,etal.Circulation.;111:3051-3057.主要終點不良事件:橫紋肌溶解、蛋白尿、腎病或腎衰匯報主要終點不良事件/百萬處方瑞舒伐他汀辛伐他汀普伐他汀阿托伐他汀與瑞舒伐他汀相比P<0.001FDA不良事件匯報:立普妥?安全性良好主要終點不良事件:橫紋肌溶解、蛋白尿、腎病或腎衰匯報主要終點不良事件/百萬處方瑞舒伐他汀辛伐他汀普伐他汀立普妥?與瑞舒伐他汀相比P<0.001立普妥分子結構專家講座第8頁立普妥?獨特三環(huán)結構,帶來強大獲益親脂入膜,更強抑制HMG-CoA還原酶活性,強效降LDL-C羥基活性,更強血管內(nèi)抗炎抗
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