西藥學(xué)膽堿受體激動藥

膽堿受體激動藥CholinoceptorAgonists內(nèi)容提要膽堿受體激動藥（cholinoceptor

agonists）可激動膽堿受體，產(chǎn)生與乙酰膽堿類似的作用。1.M膽堿受體激動藥沈陽最專好業(yè)的治婦療科男醫(yī)科院的0醫(yī)24sdhfku/沈陽專最業(yè)專治業(yè)療的外婦陰科白醫(yī)斑院院的ssysd院1gulajn/yg

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膽堿酯類沈陽最權(quán)好威的婦外科陰醫(yī)白院斑醫(yī)o院bimles.0d21il4e20.ldjyfysk1/

20/沈陽最好男科醫(yī)院mobile.sysdyy/ob乙酰膽堿、醋甲膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿②

生物堿類

毛果蕓香堿、毒蕈堿2.N膽堿受體激動藥N膽堿受體有N

和N

兩種亞型。由于煙堿作用廣泛、復(fù)雜，NM故無臨床實用價值，僅具有毒理學(xué)意義。教學(xué)基本要求掌握：

毛果蕓香堿的藥理作用、臨床應(yīng)用及應(yīng)用注意事項

。熟悉：

乙酰膽堿的藥理作用。了解：

膽堿受體激動藥的分類及代表藥物。第一節(jié)

M膽堿受體激動藥膽堿酯類(choline

esters)–

M、N受體均興奮，但以M受體為主擬膽堿生物堿類(alkaloids)–

主要興奮M膽堿受體第一節(jié)M膽堿受體激動藥乙酰膽堿(acetylcholine,

ACh)【藥理作用

】心血管系統(tǒng)–

血管擴張激動血管內(nèi)皮M

受體→內(nèi)皮松弛因子（NO）釋放↑→平滑肌細胞松弛3乙酰膽堿(acetylcholine,

ACh)A：血管內(nèi)皮完整B：血管內(nèi)皮受損圖6－1

乙酰膽堿擴張去甲腎上腺素引起的血管收縮作用依賴于血管內(nèi)皮的完整性（A），如內(nèi)皮細胞受損，則ACh的擴張血管作用消失（B）–

減慢心率–

減慢房室結(jié)和浦肯野纖維傳導(dǎo)竇房結(jié)舒張期自動除極延緩→動作電位到達閾值時間↑不應(yīng)期↑→傳導(dǎo)↓迷走神經(jīng)釋放Ach→激動交感神經(jīng)末梢突觸前M受體→反饋性抑制交感神經(jīng)末梢釋放NE→心肌收縮力↓–

減弱心肌收縮力–

縮短心房不應(yīng)期心房不應(yīng)期↓

動作電位時程↓沈陽最專好業(yè)的治婦療科男醫(yī)科院的0醫(yī)24sdhfku/沈陽專最業(yè)專治業(yè)療的外婦陰科白醫(yī)斑院院的ssysd院1gulajn/yg

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20/1i4l2e0.ldjyfy沈陽最好男科醫(yī)院mobile.sysdyy/乙酰膽堿(acetylcholine,

ACh)乙酰膽堿(acetylcholine,

ACh)興奮平滑肌→分泌↑、蠕動↑胃腸道泌尿道其他平滑肌蠕動↑→膀胱逼尿肌收縮→促進排空–

腺體分泌增加–

眼瞳孔收縮、調(diào)節(jié)于近視–

神經(jīng)節(jié)和骨骼肌交感、副交感神經(jīng)節(jié)興奮；骨骼肌收縮–

中樞不易進入中樞收縮–

支氣管直接作用于膽堿受體藥物的主要效應(yīng)直接作用于膽堿受體藥物的主要效應(yīng)第一節(jié)M膽堿受體激動藥膽堿酯類和天然生物堿的藥理活性比較第一節(jié)M膽堿受體激動藥醋甲膽堿(methacholine)特點–

水解速度慢，作用時間較ACh長–

對M膽堿受體有相對選擇性–

心血管系統(tǒng)作用明顯用途–

口腔黏膜干燥癥第一節(jié)M膽堿受體激動藥卡巴膽堿(carbachol)特點–

不易被AChE水解，作用時間長–

選擇性差，對M、N膽堿受體均有激動作用–

對膀胱和腸道作用明顯用途–

主要用于局部滴眼治療青光眼–

術(shù)后腹氣脹和尿潴留（皮下注射，禁用靜注）第一節(jié)

M膽堿受體激動藥毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品)一、藥理作用直接作用于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器官的M受體。毛果蕓香堿

(pilocarpine，匹魯卡品)眼部作用毛果蕓香堿1.縮瞳激動動眼神經(jīng)（膽堿能神經(jīng)）瞳孔括約肌瞳孔縮小虹膜去甲腎上腺素能神經(jīng)瞳孔開大肌瞳孔擴大2.降低眼內(nèi)壓房水回流通路虹膜根部變薄前房角擴大促進房水回流眼內(nèi)壓下降縮瞳作用毛果蕓香堿3.調(diào)節(jié)痙攣睫狀體收縮（動眼神經(jīng)支配）環(huán)狀纖維睫狀體屈光度增加調(diào)節(jié)于視近物清楚輻射狀纖維M膽堿受體激動藥的作用毛果蕓香堿

(pilocarpine，匹魯卡品)用途:1.青光眼(glaucoma)開角型(早期)閉角型2.虹膜炎3.其他頸部放療所致口腔干燥；阿托品中毒臨床新用?

口腔干燥癥的治療頭頸部腫瘤放療后致口腔干燥癥，1987年首次報告口服毛果蕓香堿治療，取得顯效。不良反應(yīng)/

注意事項常見有出汗,寒戰(zhàn),惡心,頭暈,鼻炎,面紅,乏力,頭痛,尿頻,腹瀉,消化不良。第一節(jié)M膽堿受體激動藥毒蕈堿

(muscarine)經(jīng)典M膽堿受體激動藥絲蓋傘菌屬和杯傘菌屬含較高毒蕈堿成分毒蕈堿中毒癥狀沈陽最專好業(yè)的治婦療科男醫(yī)科院的0醫(yī)24sdhfku/沈陽專最業(yè)專治業(yè)療的外婦陰科白醫(yī)斑院院的ssysd院1gulajn/yg

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表現(xiàn)：流涎、流淚、惡心、嘔吐、頭痛、視覺障礙、腹部絞痛、腹瀉、支氣管痙攣、心動過緩、血壓下降和休克等–

治療：每隔30mi