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文檔簡介
抗菌藥物治療與注意事項精選課件抗菌藥物的輝煌發(fā)展史20世紀30年代,德國化學(xué)家多馬克發(fā)現(xiàn)了磺胺藥物,開創(chuàng)了化學(xué)藥物抗菌治療的新紀元,使死亡率很高的細菌性疾病得到控制。弗萊明(1945年諾貝爾醫(yī)學(xué)獎)發(fā)明的青霉素,于1941年上市,標志著人類進入抗菌藥時代。精選課件抗菌藥物應(yīng)用現(xiàn)狀感染的治療與預(yù)防涉及臨床各個科室消耗量大不合理應(yīng)用現(xiàn)象普遍存在ADR醫(yī)藥資源的浪費和醫(yī)藥費用的增加真菌感染發(fā)生率增大耐藥菌不斷增多精選課件抗菌藥物的相關(guān)概念抗菌藥物:具有抑制或殺滅病原菌能力的化學(xué)物質(zhì)??股兀╝ntibiotics):來自真菌或細菌的具有干擾細菌生長繁殖過程中必需的某些重要的結(jié)構(gòu)與生化過程的抗菌藥物,而對感染細菌的真核細胞無明顯的毒性作用??咕钚裕核幬镆种苹驓绮≡哪芰Αsw外抗菌活性常用最低抑菌濃度(MIC)和最低殺菌濃度(MBC)表示。精選課件抗生素/抗菌后效應(yīng)(PAE):將細菌暴露于高于MIC的某種抗菌藥物后,再去除抗菌藥物后的一定時間內(nèi),細菌繁殖不能恢復(fù)正常的現(xiàn)象。 抑菌藥:僅能抑制細菌生長繁殖,而無殺滅作用的藥物。需要機體免疫系統(tǒng)配合以清除細菌,如四環(huán)素、氯霉素、磺胺類等。殺菌藥:既能抑制病原菌生長繁殖,且又有殺滅作用的藥物,如?-內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類等。精選課件抗菌藥物的作用機制與分類
抑制細胞壁合成氨基糖苷類大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素等四環(huán)素類氯霉素等蛋白質(zhì)合成受阻?-內(nèi)酰胺類糖肽類磷霉素萬古霉素等抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶IV喹諾酮類影響葉酸代謝磺胺類甲氧芐啶影響包漿通透性兩性霉素制霉菌素氟康唑等精選課件一、β-內(nèi)酰胺類抗生素抗革蘭陰性桿菌:美西林天然青霉素:青霉素G耐酸:青霉素V半合成青霉素耐酸耐酶:苯唑西林、氯唑西林廣譜:氨芐西林、阿莫西林抗銅綠假單胞菌:哌拉西林、美洛西林第一代:頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢硫脒等頭孢菌素類第二代:頭孢呋辛、頭孢尼西、頭孢西丁等第三代:頭孢他啶、頭孢曲松、頭孢哌酮等第四代:頭孢吡肟、頭孢匹羅等碳青霉烯類:亞胺培南、美羅培南等頭霉素類:頭孢西丁、頭孢美唑等氧頭孢烯類:拉氧頭孢等單環(huán)類:氨曲南等β-內(nèi)酰胺酶抑制藥:克拉維酸(棒酸)、舒巴坦等抗菌作用類似第二代頭孢菌素,因此也常被認為是第二代頭孢菌素青霉素類
G+G-酶銅綠厭氧菌腎毒性Ⅰ代:+++++不穩(wěn)定無效-++Ⅱ代:+++++穩(wěn)定無效++Ⅲ代:++++穩(wěn)定有效+±Ⅳ代:++++++穩(wěn)定有效+±精選課件用藥注意事項過敏問題穩(wěn)定性雙硫侖樣反應(yīng)精選課件過敏問題青霉素類易發(fā)生速發(fā)型過敏反應(yīng),無論何種給藥途徑,用藥前必須做皮試(初次、間隔72小時以上、不同批號、不同藥廠)。頭孢菌素類與青霉素類有部分交叉過敏反應(yīng);1%-7%對青霉素過敏的患者對頭孢類、碳青霉烯類也過敏。用藥前必須詳細詢問患者有無:頭孢類、青霉素類或其它藥物過敏史,必要時做皮試。精選課件溶媒與輸液的穩(wěn)定性青霉素水溶液的最適pH范圍6.0-6.8,偏離這一PH,青霉素鈉水解加速,殺菌效能降低。在不同溶媒內(nèi)的含量變化見右表:時間(h)5%葡萄糖注射液10%葡萄糖注射液0.9%氯化鈉注射液0100100100195.4395.42100291.0690.4399.49484.3681.6698.98青霉素的最佳溶媒:0.9%的氯化鈉注射液精選課件雙硫侖樣反應(yīng)
雙硫侖:又稱戒酒硫,是一種戒酒藥物,服用該藥后即使少量飲酒,身體也會產(chǎn)生不適,從而達到戒酒目的。雙硫侖樣反應(yīng):是由于服用藥物后飲用含有酒精的飲品導(dǎo)致體內(nèi)“乙醛蓄積”的中毒反應(yīng)。臨床表現(xiàn):輕者:面部潮紅、頭痛、腹痛、惡心、嘔吐、心動過速和低血壓等。重者可導(dǎo)致:呼吸抑制、心肌梗死、急性心力衰竭及死亡。精選課件引起雙硫侖樣反應(yīng)的藥物
頭孢菌素類:頭孢氨芐、頭孢拉啶、頭孢哌酮、頭孢哌酮-舒巴坦、頭孢曲松、頭孢美唑、頭孢米諾、頭孢甲肟、頭孢克洛、頭孢唑林等,其中以頭孢哌酮致雙硫侖樣反應(yīng)的報告最多、最敏感,如有患者在使用上述頭孢菌素類藥品后吃酒心巧克力、服用藿香正氣水,甚至僅用酒精處理皮膚也會發(fā)生雙硫侖樣反應(yīng)。另外:甲硝唑、替硝唑、酮康唑、氯霉素、甲苯磺丁脲、格列本脲等均可引起雙硫侖樣反應(yīng)。精選課件二、氨基糖苷類抗生素天然氨基苷類鏈霉素(streptomycin)慶大霉素(gentamicin)卡那霉素(kanamycin)妥布霉素(tobramycin)新霉素(neomycin)西索米星(sisomicin)
半人工合成氨基苷類阿米卡星(amikacin)奈替米星(netilmicin)依替米星(etilmicin)精選課件抗菌作用特點1、抗革蘭氏陰性菌活性強,抑菌作用快速,對包括銅綠假單胞菌、不動桿菌在內(nèi)的各種革蘭陰性桿菌均有良好的抗菌活性。2、與β-內(nèi)酰胺類作用于細胞壁的藥物有協(xié)同作用,與其他抗菌藥合用,無拮抗作用。3、變態(tài)反應(yīng)發(fā)生率較低,用藥前不必常規(guī)作皮試。4、其殺菌速率和殺菌時程為濃度依賴性,具有較長的PAE。6、具有初次接觸效應(yīng),指細菌首次接觸氨基糖苷類抗生素時,即被迅速殺死,未被殺死的細菌再次獲多次接觸同種抗生素,其殺菌作用明顯降低。7、在堿性環(huán)境中抗菌活性增強精選課件不良反應(yīng)1.耳毒性最嚴重的毒性反應(yīng)。由于藥物在耳內(nèi)蓄積,可使感覺毛細胞發(fā)生退行性和永久性改變,但程度不一。前庭功能損害發(fā)生率:新霉素(已少用)>卡那霉素>鏈霉素>慶大霉素>妥布霉素>奈替米星耳蝸神經(jīng)損害發(fā)生率:新霉素>卡那霉素>阿米卡星>慶大霉素>妥布霉素>鏈霉素精選課件2、腎毒性氨基糖苷類主要經(jīng)腎排泄,藥物與腎組織親和力極高,可通過細胞膜吞飲作用使其大量聚積在腎臟皮質(zhì)和髓質(zhì),特別是在皮質(zhì)近曲小管上皮細胞溶酶體內(nèi),溶酶體因腫脹而破裂,使大量溶酶體酶和聚積的氨基糖苷類釋放。前者造成線粒體的損害而減少能量產(chǎn)生,后者與Ca2+絡(luò)合而干擾了鈣調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)運過程,輕則引起腎小管腫脹,重則產(chǎn)生急性壞死。發(fā)生率:新霉素>卡那霉素>慶大霉素>鏈霉素>妥布霉素>奈替米星>鏈霉素精選課件合理用藥與注意事項1、兩種氨基糖苷類抗生素不宜聯(lián)合使用。因共同的毒性基礎(chǔ),可增強對第八對腦神經(jīng)和腎臟的毒性,特別是易引起永久性耳聾。2、氨基糖苷類抗生素與堿性藥(如碳酸氫鈉、氨茶堿等)聯(lián)合應(yīng)用,抗菌效能可增加,但同時毒性也相應(yīng)增加,因此,合用時必須慎重。3、乙醚、地西泮、肌松劑與氨基糖苷類抗生素合用時可致神經(jīng)—肌肉阻滯作用加強,引起骨骼肌麻痹。所以,對進行手術(shù)麻醉或術(shù)后恢復(fù)期的病人以及正在服用地西泮藥物的病人,應(yīng)慎用氨基糖苷類抗生素。4、耳、腎毒性較大,對神經(jīng)肌肉有阻滯作用,易透過胎盤屏障,故不宜用于老年人、嬰幼兒和孕婦。5、對于腎功能不全的患者,首次可按照正常劑量給藥。以后,根據(jù)肌酐清除率等指標調(diào)整劑量或延長給藥間隔時間。6、不可用于眼內(nèi)或結(jié)膜下給藥(可能致黃斑壞死)。精選課件三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素14元環(huán):紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素等15元環(huán):阿奇霉素等16元環(huán):螺旋霉素、乙酰螺旋酶素、羅他霉素等精選課件臨床應(yīng)用:鏈球菌感染:化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌軍團菌病衣原體、支原體感染:肺炎、急慢性支氣管炎及泌尿生殖系統(tǒng)感染棒狀桿菌感染:白喉、敗血癥精選課件不良反應(yīng)與注意事項胃腸道反應(yīng)具有一定的肝毒性,肝功能損害患者如有指征應(yīng)用時,需減量并定期查肝功。過敏反應(yīng)二重感染阿奇霉素易引發(fā)心率失常精選課件四、四環(huán)素類天然品種:土霉素、四環(huán)素等。半合成品種:多西環(huán)素、米諾環(huán)素等。精選課件臨床應(yīng)用:立克次體感染:包括斑疹傷寒恙蟲病衣原體感染:鸚鵡熱、衣原體肺炎支原體感染:支原體感染引起的非典型肺炎螺旋體感染細菌性感染精選課件不良反應(yīng)與注意事項消化道反應(yīng):四環(huán)素鹽酸鹽(多西、米諾)對消化道的刺激性較大,服藥時應(yīng)多飲水,并避免臥床服藥,以免藥物滯留食管,形成潰瘍。該類藥物可沉積于患者的骨、牙齒,引起牙齒黃染、骨骼發(fā)育不良。因此孕婦、哺乳期婦女及8歲以下兒童禁用。二重感染:真菌感染、假膜性腸炎。肝、腎功能不全者慎用。應(yīng)避免與牛奶制品、鐵劑、碳酸氫鈉、氫氧化鋁和鎂鹽等藥物或食物同服。應(yīng)用該類藥物治療尿路感染,應(yīng)同時服用維生素C,提高藥物療效。精選課件五、喹諾酮類第一代萘啶酸第二代吡哌酸第三代氟喹諾酮類(環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等)第四代:加替沙星、莫西沙星等。精選課件喹諾酮類藥物抗菌譜的比較
分類G+G-分枝桿菌支(衣)原體厭氧菌
第一代-
+
-
-
-
第二代+++--
-
第三代+++++++-
第四代+++++++++++++精選課件作用特點對大多數(shù)需氧革蘭陰性菌具有相似且良好的抗菌活性,環(huán)丙沙星、氧氟沙星對銅綠假單胞有效。司帕沙星、左旋氧氟沙星、氧氟沙星和環(huán)丙沙星對結(jié)合分枝桿菌和其他分枝桿菌具有一定的抗菌作用,可作為二線抗結(jié)核藥物。該類藥物對衣原體、支原體有一定的抑制或殺滅作用。血漿消除半減期較長,每日僅需給藥1-2次,使用方便。傷寒沙門菌感染:在成人患者中可作為首選。精選課件不良反應(yīng)與注意事項1、肝、腎功能不全者應(yīng)用此類藥物時應(yīng)酌情調(diào)整劑量。2、不宜應(yīng)用于既往有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者,尤其是有癲癇史的患者。3、喹諾酮類藥物可出現(xiàn)光敏反應(yīng),用藥期間或停藥后5日內(nèi),避免過度陽光暴曬。4、避免用于孕婦、哺乳期婦女和18歲以下未成年患者。5、避免與茶堿類、非甾體抗炎藥等同時應(yīng)用。6、抗酸劑和金屬陽離子可減
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