職高章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物詳解演示文稿

職高章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物詳解演示文稿現(xiàn)在是1頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日（優(yōu)選）職高章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物現(xiàn)在是2頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日呼吸系統(tǒng)藥物

咳、痰、喘是呼吸系統(tǒng)疾病的典型癥狀，病死率城市占第三位，農(nóng)村為首位藥物作用包括兩方面：1、對(duì)因：抗菌藥、真菌、病毒、TB、寄生蟲(chóng)、抗腫瘤藥等2、對(duì)癥：消除或緩解呼吸道癥狀。平喘、鎮(zhèn)咳、祛痰3現(xiàn)在是3頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日概述呼吸系統(tǒng)呼吸道肺上呼吸道：鼻、咽、喉下呼吸道：氣管、主支氣管、肺內(nèi)支氣管4現(xiàn)在是4頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日呼吸過(guò)程：1、外呼吸2、氣體運(yùn)輸3、內(nèi)呼吸呼吸系統(tǒng)的功能——?dú)怏w交換概述5現(xiàn)在是5頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）

哮喘是一種慢性變態(tài)反應(yīng)性疾病，其發(fā)病機(jī)制復(fù)雜，涉及炎癥，變態(tài)反應(yīng)、神經(jīng)調(diào)節(jié)失衡、遺傳等諸多因素，多種炎癥介質(zhì)如組胺、白三烯、前列腺素、白細(xì)胞介質(zhì)等參與哮喘的病理過(guò)程，主要表現(xiàn)為支氣管反應(yīng)性增高或支氣管痙攣、氣管狹窄或阻塞。平喘藥：緩解或消除哮喘癥狀的藥物。

哮喘概述6現(xiàn)在是6頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日誘發(fā)因素氣道炎癥產(chǎn)生粘液喘、咳、呼吸短促支氣管腫脹氣道狹窄平滑肌收縮第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）哮喘發(fā)病機(jī)理7現(xiàn)在是7頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）哮喘概述8現(xiàn)在是8頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日β腎上腺素受體激動(dòng)藥

茶堿類(lèi)M受體阻斷藥二、支氣管擴(kuò)張藥：三、抗過(guò)敏平喘藥：肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥一、抗炎平喘藥：

糖皮質(zhì)激素目前常用的三類(lèi)平喘藥

H1受體拮抗藥第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）

抗白三烯藥物9現(xiàn)在是9頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）一、抗炎平喘藥糖皮質(zhì)激素機(jī)制：1、抑制炎癥細(xì)胞因子和粘附因子的生成，白細(xì)胞介素、腫瘤壞死因子及干擾素的生成，干擾花生四烯酸代謝，減少白三烯及前列腺素的合成；2、誘導(dǎo)炎癥抑制蛋白和某些酶的表達(dá)，發(fā)揮抗炎作用；3、抑制免疫系統(tǒng)功能和抗過(guò)敏作用；4、增強(qiáng)機(jī)體對(duì)兒茶酚胺的敏感性；5、抑制氣道高反應(yīng)性。10現(xiàn)在是10頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）給藥方式：1、全身給藥：潑尼松、潑尼松龍、地塞米松2、呼吸道給藥：倍氯米松、布地奈德、氟替卡松等倍氯米松：地塞米松的衍生物，作用強(qiáng)度是地塞米松的600倍。布地奈德：為倍氯米松的2倍。11現(xiàn)在是11頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日不良反應(yīng)聲音嘶啞、聲帶萎縮變形誘發(fā)口咽部念珠菌感染常用吸入糖皮質(zhì)激素丙酸倍氯米松（BDP）、布地奈德（BUD）、丙酸氟替卡松（FP）脂溶性FP>BDP>BUD脂溶性與抗炎活性正相關(guān)12現(xiàn)在是12頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日13全身循環(huán)全身性副作用全身生物活性80-90%咽下10-20%

到肺部胃腸吸收抗炎平喘藥-糖皮質(zhì)激素經(jīng)肝臟首過(guò)代謝而失活吸入糖皮質(zhì)激素的藥物動(dòng)力學(xué)13現(xiàn)在是13頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日抗炎平喘藥-糖皮質(zhì)激素藥物低劑量（ug）中劑量（ug）高劑量（ug）二丙酸倍氯米松200～500500～1000>1000布地奈德200～400400～800>800丙酸氟替卡松100～250250～500>500常用吸入型糖皮質(zhì)激素劑量高低與互換關(guān)系14現(xiàn)在是14頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）二、支氣管擴(kuò)張藥1、腎上腺素受體激動(dòng)藥：激動(dòng)支氣管平滑肌β受體，松弛支氣平滑肌，抑制肥大細(xì)胞和中性粒細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì)與過(guò)敏介質(zhì)。非選擇性受體β激動(dòng)藥：平喘作用強(qiáng)大，但可引起嚴(yán)重的心臟不良反應(yīng)。選擇性受體β2激動(dòng)藥：對(duì)β2受體有強(qiáng)大的興奮性，對(duì)β1受體的親和力低，常規(guī)劑量口服或吸入給藥時(shí)很少產(chǎn)生心血管反應(yīng)。15現(xiàn)在是15頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日

非選擇性β受體激動(dòng)劑腎上腺素異丙腎上腺素麻黃堿。

麻黃堿腎上腺素異丙腎上腺素16現(xiàn)在是16頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日藥物機(jī)制特點(diǎn)臨床應(yīng)用不良反應(yīng)腎上腺素

(Adrenaline)α、β-R快而強(qiáng)，皮下注射哮喘急性發(fā)作心臟反應(yīng)麻黃堿(Ephedrine)α、β-R慢、弱、長(zhǎng)，口服有效與其他藥配伍使用，用于輕癥和預(yù)防失眠異丙腎上腺素(Isoprenaline)β1、β2-R松弛支氣管平滑肌的作用強(qiáng)于腎上腺素，吸入給藥哮喘急性發(fā)作心臟反應(yīng)肌肉震顫支氣管擴(kuò)張藥—腎上腺素受體激動(dòng)藥17現(xiàn)在是17頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日選擇性β2受體激動(dòng)劑特點(diǎn)

選擇性高；β2-R＞β1-R親和力，對(duì)α-R無(wú)效；作用持久；對(duì)心血管影響小；僅控制癥狀。藥物

中效制劑（4-8h）：沙丁胺醇,克侖特羅,特布他林中長(zhǎng)效制劑（8-12h）

：福莫特羅，沙美特羅長(zhǎng)效制劑（24h以上）

：班布特羅

18現(xiàn)在是18頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日β2受體激動(dòng)藥松弛支氣管平滑肌作用機(jī)制β2受體激動(dòng)藥與β2受體結(jié)合受體構(gòu)型改變激活興奮性G蛋白活化腺苷酸環(huán)化酶細(xì)胞內(nèi)cAMP水平激活cAMP依賴(lài)性蛋白激酶細(xì)胞內(nèi)游離鈣[Ca2+]I肌球蛋白輕鏈激酶失活開(kāi)放鉀通道19現(xiàn)在是19頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日20速效(數(shù)分鐘起效)

長(zhǎng)效(作用維持12h)短效(作用維持4～6h)慢效(30分鐘起效)沙丁胺醇吸入劑特布他林吸入劑非諾特羅吸入劑福莫特羅吸入劑沙丁胺醇口服劑特布他林口服劑沙美特羅吸入劑20現(xiàn)在是20頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日HOH2CHOCHCH2OHNHC(CH3)3沙丁胺醇（舒喘靈）選擇性興奮β2受體；口服或霧化吸入；吸入10-20%進(jìn)入下呼吸道，吸入及吞咽入消化道均經(jīng)肝代謝。緩釋和控釋劑型作用時(shí)間延長(zhǎng)，適用于夜間哮喘發(fā)作。

21現(xiàn)在是21頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日特布他林可多種給藥途徑，作用持久。較強(qiáng)大的肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定作用，支氣管擴(kuò)張作用弱于沙丁胺醇，但較長(zhǎng)久。間羥酚類(lèi)：特布他林HOCHCH2OHNHC(CH3)3HO22現(xiàn)在是22頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日福莫特羅;沙美特羅長(zhǎng)效選擇性興奮β2受體；作用強(qiáng)而持久。也有抗炎作用，能抑制炎癥細(xì)胞浸潤(rùn)和抑制炎癥介質(zhì)釋放。用于慢性哮喘及慢阻肺。加長(zhǎng)側(cè)鏈：福莫特羅加長(zhǎng)側(cè)鏈：沙美特羅CHCH2OHNHCHHOHOCHNCH2CH3OCH323現(xiàn)在是23頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日舒利迭

（丙酸氟替卡松＋沙美特羅）信必可?（布地奈德+福莫特羅）規(guī)格：80/4.5g；160/4.5g

吸入裝置：都保適應(yīng)癥：12歲及以上

患者

用法用量：一次一吸；

一日兩次規(guī)格：50/100g；50/250g；50/500g

吸入裝置：準(zhǔn)納器(Accuhaler)

適應(yīng)癥：4歲及4歲以上兒童和成人哮喘

用法用量：一次一吸；一日兩次ICS+LABA聯(lián)合治療哮喘24現(xiàn)在是24頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）2、茶堿類(lèi)—甲基黃嘌呤衍生物氨茶堿：茶堿和乙二胺的復(fù)合物1）松弛支氣管平滑?。阂种屏姿岫ッ?，升高氣道平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP、cGMP水平，從而舒張支氣管。阻斷腺苷受體，對(duì)抗內(nèi)源性腺苷誘發(fā)的支氣管平滑肌收縮和促組胺釋放。促進(jìn)內(nèi)源性兒茶酚胺類(lèi)物質(zhì)釋放而直接興奮β2受體。干擾呼吸道平滑肌的鈣離子轉(zhuǎn)運(yùn)抑制細(xì)胞外Ca2+內(nèi)流和細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)貯Ca2+的釋放。低血藥濃度時(shí)具有免疫調(diào)節(jié)作用與抗炎作用。2）強(qiáng)心作用：3）利尿作用：4）其他：25現(xiàn)在是25頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日臨床應(yīng)用：1）、支氣管哮喘和喘息性支氣管炎2）、急性心功能不全和心源性哮喘3）、膽絞痛宜與鎮(zhèn)痛藥合用26現(xiàn)在是26頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日不良反應(yīng)局部刺激：中樞興奮：可用鎮(zhèn)靜藥對(duì)抗心血管反應(yīng)：27現(xiàn)在是27頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日膽茶堿：

為茶堿和膽堿的復(fù)鹽，水溶性比氨茶堿大，口服易吸收。胃腸道反應(yīng)較氨茶堿小，對(duì)心臟和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用不明顯。28現(xiàn)在是28頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日3、M膽堿受體阻斷藥非選擇性M膽堿受體阻斷藥：選擇性M膽堿受體阻斷藥：29現(xiàn)在是29頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日抗膽堿能藥物節(jié)前纖維副交感神經(jīng)節(jié)節(jié)后纖維乙酰膽堿氣道平滑肌煙堿受體(+)M1-受體(+)M2-受體(–)M3-受體(+)阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)傳出支降低迷走神經(jīng)張力舒張支氣管機(jī)制30現(xiàn)在是30頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日

異丙托溴銨是一種吸入性抗膽堿藥物，對(duì)M1、M2、M3膽堿受體無(wú)選擇性，但對(duì)氣道平滑肌有一定的選擇作用，有較強(qiáng)的支氣管平滑肌松弛作用。本藥比短效受體激動(dòng)藥起效慢，對(duì)β2受體激動(dòng)藥耐受的患者有效。治療老年性哮喘特別有效。還可用于治療由β受體阻斷藥引起的支氣管痙攣。氧托溴銨異丙托溴銨31現(xiàn)在是31頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日三、抗過(guò)敏平喘藥起效慢，不宜用于哮喘急性發(fā)作期的治療，主要用于預(yù)防哮喘的發(fā)作，1、肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥色甘酸鈉：無(wú)直接松弛支氣管平滑肌作用和β受體激動(dòng)作用，無(wú)直接拮抗組胺、白三烯等過(guò)敏介質(zhì)作用。在接觸抗原前用藥，可預(yù)防速發(fā)型和遲發(fā)型過(guò)敏性哮喘、運(yùn)動(dòng)或其他刺激誘發(fā)的哮喘，對(duì)正在發(fā)作的哮喘無(wú)效。32現(xiàn)在是32頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日機(jī)制：①穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻止肥大細(xì)胞釋放組胺、白三烯等過(guò)敏介質(zhì)；②抑制氣道感覺(jué)神經(jīng)末梢功能和氣道神經(jīng)源性炎癥，防止二氧化硫、冷空氣、緩激肽、運(yùn)動(dòng)等引起的氣管痙攣；③抑制氣道高反應(yīng)性。臨床應(yīng)用：預(yù)防各開(kāi)型支氣管哮喘的發(fā)作，對(duì)外源性哮喘療效顯著33現(xiàn)在是33頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日酮替芬類(lèi)似色甘酸鈉的阻止肥大細(xì)胞脫顆粒作用還有：①?gòu)?qiáng)大的H1受體阻斷作用；

②預(yù)防和逆轉(zhuǎn)β2受體的“向下調(diào)節(jié)”，加強(qiáng)β2激動(dòng)劑的平喘

作用。臨床應(yīng)用：

在臨床上可單獨(dú)應(yīng)用或與茶堿類(lèi)、β2激動(dòng)劑合用來(lái)防治輕、中度哮喘。不良反應(yīng)：

疲倦、頭暈、口干癥狀，連續(xù)用藥可減輕；偶有皮疹及轉(zhuǎn)氨酶升高。34現(xiàn)在是34頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日3、抗白三烯藥—對(duì)抗半胱氨酰白三烯作用支氣管粘液分泌，降低支氣管纖毛功能，增加氣道微血管通透性，引起氣道炎癥，其作用強(qiáng)度比組胺大1000倍。扎魯司特鈉：用于輕、中度哮喘的預(yù)防和治療，尤適合阿司匹林哮喘患者。孟魯司特：用于成人和12歲以上小兒支氣管哮喘的長(zhǎng)期和預(yù)防。35現(xiàn)在是35頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日咳嗽概述咳嗽為

機(jī)體保護(hù)性反射，有助于排出痰液和異物；但劇烈而頻繁的咳嗽，會(huì)影響休息和生活，給病人帶來(lái)痛苦；咳嗽原因：刺激感受器（氣體、感染），緩激肽，支氣管痙攣，鼻充血，食管返流等；咳嗽反射：呼吸道感受器，延腦咳嗽中樞和呼吸?。绘?zhèn)咳藥：抑制咳嗽反射任何一個(gè)環(huán)節(jié)，均可鎮(zhèn)咳；分為中樞性和外周性鎮(zhèn)咳藥第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥36現(xiàn)在是36頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥37現(xiàn)在是37頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日依賴(lài)性中樞性鎮(zhèn)咳藥，激動(dòng)延腦咳嗽中樞神經(jīng)細(xì)胞阿片受體，抑制咳嗽中樞，鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)、快，為嗎啡1/4；用于各種劇烈干咳，尤其適用于胸膜炎干咳伴胸痛者；不宜用于痰粘稠而量多及呼吸道不暢通的病人；長(zhǎng)期應(yīng)用有成癮性，不可濫用?？纱?，又稱(chēng)甲基嗎啡第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥38現(xiàn)在是38頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日右美沙芬：為非依賴(lài)性中樞性鎮(zhèn)咳藥，強(qiáng)度與可待因相等．噴托維林：為人工合成的非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥。選擇性抑制咳嗽中樞，強(qiáng)度為可待因的1／3，并有阿托品樣作用和局部麻醉作用，能松弛支氣管平滑肌和抑制呼吸道感受器。第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥39現(xiàn)在是39頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日第三節(jié)祛痰藥指幫助痰液排出的藥物。藥物祛痰機(jī)制：增加呼吸道分泌，使痰液變稀、粘稠度降低；加速呼吸道粘膜纖毛運(yùn)動(dòng)改善痰液轉(zhuǎn)運(yùn)；減少對(duì)呼吸道粘膜刺激，減少咳嗽和緩解呼吸困難，也有助于控制繼發(fā)感染。分類(lèi)：惡心性祛痰和粘痰溶解藥。40現(xiàn)在是40頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日氯化胺（ammoniumchloride）：口服刺激胃粘膜，反射性引起呼吸道腺體分泌，痰液變稀，易于咳出；用于急慢性呼吸道炎癥痰多者。乙酰半胱氨酸（acetylcysteine）：裂解粘蛋白的雙硫鍵，使蛋白鏈解聚，液化粘性痰而易于咳出，適用于急慢性氣管炎，支氣管炎及氣管插管引起的痰栓塞。溴己新（bromhexine）：促使粘液分泌細(xì)胞的溶酶體釋出酶類(lèi)，解聚粘多糖，降低痰的粘稠度；激動(dòng)呼吸道膽堿受體，增加腺體分泌；用于支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴(kuò)張等，改善粘痰阻塞所引起的氣促。第三節(jié)祛痰藥41現(xiàn)在是41頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日謝謝！42現(xiàn)在是42頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）長(zhǎng)期應(yīng)用可使支氣管平滑肌細(xì)胞β2受體減少，對(duì)各種刺激反應(yīng)性增高，發(fā)作加重。目前主要發(fā)展對(duì)β2受體有高度選擇性的藥物，并以吸入給藥，用于哮喘急性發(fā)作治療和發(fā)作前預(yù)防用藥。（一）腎上腺素受體激動(dòng)藥43現(xiàn)在是43頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日異丙腎上腺素（isoprenaline）選擇作用于β受體，對(duì)β1和β2受體無(wú)選擇性。平喘作用強(qiáng)大，可吸入給藥。但心率增快、心悸、肌震顫等不良反應(yīng)較多。對(duì)有嚴(yán)重缺氧或劑量太大的易致心律失常，甚至心室顫動(dòng)、突然死亡。第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）（一）腎上腺素受體激動(dòng)藥44現(xiàn)在是44頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日

β

2受體激動(dòng)劑本類(lèi)藥物對(duì)β2受體有較強(qiáng)選擇性，對(duì)β

1受體無(wú)作用?？诜行?。采用吸入給藥法幾乎無(wú)心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)。但劑量過(guò)大．仍可引起心悸、頭暈、手指震顫等。臨床常用的有：

沙丁胺醇（salbutamol，舒喘靈）對(duì)β

2受體作用強(qiáng)于β

1受體，興奮心臟作用僅為異丙腎上腺素的1／10。適用于夜間哮喘發(fā)作。第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）（一）腎上腺素受體激動(dòng)藥45現(xiàn)在是45頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）（一）腎上腺素受體激動(dòng)藥46現(xiàn)在是46頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日克倫特羅(clenbuterol)為中效選擇性β2受體激動(dòng)劑．松弛支氣管平滑肌作用為沙丁胺醇的100倍。心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)較少。福莫特羅(formoterol)和沙美特羅(salmeterol)均為長(zhǎng)效選擇性β

2受體激動(dòng)藥，作用強(qiáng)而持久。第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）（一）腎上腺素受體激動(dòng)藥47現(xiàn)在是47頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日特布他林(tertaline)作用與沙丁胺醇相似，既可口服，又可注射。第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）（一）腎上腺素受體激動(dòng)藥48現(xiàn)在是48頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日二、茶堿(theophylline)能松弛平滑肌，興奮心肌，興奮中樞，并有利尿作用。其松弛平滑肌的作用對(duì)處于痙攣狀態(tài)的支氣管更為突出。對(duì)急、慢性哮喘，不論口服、注射或直腸給藥，均有療效。對(duì)喘息型支氣管炎，由于它能興奮骨骼肌，可增強(qiáng)呼吸肌收縮力和減輕患者呼吸肌疲勞的感覺(jué)。第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）（二）茶堿類(lèi)（theophylline）49現(xiàn)在是49頁(yè)\一共有54頁(yè)\編輯于星期日茶堿的作用機(jī)制有多條通路

1、抑制磷酸二酯酶的活性（PDE）：提高細(xì)胞內(nèi)cAMP/cGMP比率，舒