藥劑學(xué)歷年試題

南昌大學(xué)藥學(xué)系 04級~07級藥劑學(xué)試題（新劑型部分）04級A卷一、單項選擇題1、下列屬于控制擴(kuò)散為原理的緩控釋制劑的方法為（ ）A、控制粒子大小 B、采用不溶性高分子材料為阻滯劑制備的骨架片D、制成溶解度小的鹽 C、用蠟質(zhì)類為基質(zhì)制成溶蝕性骨架片2、在pH-速度曲線圖最低點所對應(yīng)的橫坐標(biāo)，即為（ ）A、藥物最穩(wěn)定的 pH B、藥物最不穩(wěn)定的 pHC、反應(yīng)速度的最高點 D、反應(yīng)速度的最低點。3、15g水溶性物質(zhì)A與20g水溶性物質(zhì)B（CRH值分別為78％和60％），兩者混合物的CRH值為（ ）。A、26.2% B、46.8% C、66％ D、52.5%4、下列哪一輔料不能用作初級滲透泵控釋片的半透膜材料？（ ）A、醋酸纖維素 B、乙基纖維素 C、羥丙甲纖維素D、丙烯酸樹脂（EudragitRL100 ，EudragitRS100 ）5、下列制劑技術(shù)（或劑型）靜脈注射沒有靶向性的是（ ）A、納米粒 B、乳劑 C、小分子溶液型注射劑 D、脂質(zhì)體6、下列敘述不屬于結(jié)腸定位釋藥系統(tǒng)優(yōu)點的是（ ）A、避免首過效應(yīng)B、有利于多肽、蛋白質(zhì)類大分子藥物的吸收C、固體制劑在結(jié)腸中的轉(zhuǎn)運時間很長，可達(dá) 20~30h，因此OCDDS的研究對緩、控釋制劑，特別是日服一次制劑的開發(fā)具有指導(dǎo)意義D、治療小腸局部病變7、以明膠、阿拉伯膠為囊材，采用復(fù)凝聚法制備微囊時，其中一個步驟是將pH調(diào)到3.7，其目的是（ ）A、使阿拉伯膠荷正電 B、使明膠荷正電C、使阿拉伯膠荷負(fù)電 D、使明膠荷負(fù)電二、填空題1、滴丸本質(zhì)上是一種采用熔融法制備的 。2、對口服緩控釋制劑進(jìn)行體外評價時，一般需要進(jìn)行 試驗，測定不同取樣時間點的藥物釋放百分?jǐn)?shù)。3、藥物的靶向從到達(dá)的部位講可以分為三級，第一級指到達(dá)特定的，第二級指到達(dá)特定的 ，第三級指到達(dá)細(xì)胞內(nèi)的特定部位，如細(xì)胞器。4、將一些難溶性藥物研制為環(huán)糊精或環(huán)糊精衍生物的包合物的主要目的是 。5、納米乳屬于 穩(wěn)定系統(tǒng)，制備納米乳時，只要處方合適，納米乳可以自發(fā)形成或通過輕微攪拌形成，不需要高速攪拌，基于此性質(zhì)，發(fā)展出了自乳化給藥系統(tǒng)。6、微粒分散體系由于高度分散具有一些特殊的性能，其中之一是：微粒分散體系是多相體系，分散相和分散介質(zhì)之間存在著相界面，因而會出現(xiàn)大量的 現(xiàn)象。7、在微球（或微囊）制備的方法中，先制備 O/W、O/O、或W/O/W型乳液，然后除去分散相中的揮發(fā)性有機(jī)溶劑得到微球（或微囊）的方法稱為 法。三、判斷題1、如果采用PVP作為載體材料制備固體分散體，可以考慮采用熔融法。（ ）2、觀察納米粒、脂質(zhì)體等微粒的形態(tài)的電子顯微鏡主要有透射電鏡和掃描電鏡。（ ）3、為了避免網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬，延長脂質(zhì)體在體內(nèi)的循環(huán)時間，采用聚乙二醇等對脂質(zhì)體進(jìn)行修飾，研制出了免疫脂質(zhì)體。（ ）4、在脂質(zhì)體的各種制備方法中，乙醇注入法目前可以用于工業(yè)化生產(chǎn)脂質(zhì)體。（ ）四、名詞解釋1、固體分散體2、緩控釋制劑五、簡答題1、列舉促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收的各種方法2、抗瘧疾藥物蒿甲醚系脂溶性藥物，在水中幾乎不溶。其現(xiàn)有口服制劑，如片劑、膠囊劑因其難溶于水可能存在生物利用度低的問題；其現(xiàn)有注射劑以油作為溶劑，藥效發(fā)揮較慢，使其在臨床快速搶救中的應(yīng)用受到限制。請你根據(jù)所學(xué)的藥物新劑型和制劑新技術(shù)知識，為蒿甲醚設(shè)計不少于 2種新劑型，說明所設(shè)計的新劑型的優(yōu)點，并簡單介紹至少一種制備方法。（提示： 1?？梢钥紤]增加藥物的水溶性，設(shè)計更為優(yōu)越的口服、注射劑型； 2。肝臟是瘧原蟲紅內(nèi)期的首先和主要寄生處）六、處方分析1、一種阿米替林緩釋片的處方如下：阿米替林 50mg 檸檬酸 10mgHPMC（K4M）160mg 乳糖 180mg硬脂酸鎂 2mg請問：1）從該處方可以推斷出，該緩控釋片是什么類型的緩（控）釋片？藥物從此類型的緩（控）釋片中釋放的機(jī)制是什么？（2）影響該種類型的緩釋片藥物釋放速率的因素主要有哪些？（3）HPMC、乳糖在制劑的處方中起什么作用？04級B卷一、單項選擇題1、經(jīng)皮吸收制劑中加入氮酮（ Azone）的作用是（ ）A、經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑 B、增塑劑 C、致孔劑 D、潤濕劑2、以下各項中，不是經(jīng)皮給藥系統(tǒng)組成的是（ ）A、背襯層 B、膠粘層（壓敏膠） C、崩解劑 D、防粘層3、關(guān)于經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的敘述，錯誤的是（ ）A、與口服給藥制劑相比，經(jīng)皮給藥制劑可避免藥物可能發(fā)生的肝首過效應(yīng)及胃腸滅活，減少胃腸給藥的副作用。B、熔點低，在水相或是在油相均有較大溶解度的藥物易通過皮膚C、藥物分子量越大，透皮吸收程度越大。D、經(jīng)皮吸收制劑既可以起局部治療作用也可以起全身治療作用。4、納米乳、微球、納米粒、脂質(zhì)體所對應(yīng)的英文名稱依次是（ ）。A、nanoemulsion,nanoparticle,liposome,microsphereB、microsphere,nanoemulsion,liposome,nanoparticleC、nanoemulsion,nanoparticle,liposome,microsphereD、nanoemulsion,microsphere,nanoparticle,liposome5、下列哪種方法不能用于制備微球（或微囊）？ （ ）A、復(fù)凝聚法 B、薄膜分散法 C、液中干燥法 D、界面縮聚法6、制備親水凝膠骨架片，常用的骨架材料是：（ ）A、羥丙甲纖維素 B、醋酸纖維素 C、乙基纖維素 D、硬脂酸7、下列制劑能實現(xiàn)胃定位釋藥的是（ ）A、胃漂浮片 B、滲透泵控釋片C、離子交換藥樹脂控釋制劑 D、不溶性骨架片8、下列促進(jìn)藥物經(jīng)吸收的幾種方法中，不屬于制劑學(xué)手段的是：（ ）A、新型脂質(zhì)體，如傳遞體、醇質(zhì)體等 B、納米乳C、納米粒 D、離子導(dǎo)入二、填空題1、速釋型固體分散體的主要優(yōu)點是 。2、對口服緩控釋制劑的評價一般包括兩部分，即 評價和動物體內(nèi)評價，在此基礎(chǔ)上，進(jìn)行體內(nèi)外相關(guān)性研究。3、靶向制劑大體上分為三類，即 靶向制劑、 靶向制劑和物理化學(xué)靶向制劑。4、常見的環(huán)糊精有、、 三種，在這三種環(huán)糊精中，最常用的是 。5、納米乳與普通乳劑在處方上最大的區(qū)別是：一、需要加入大量的乳化劑，二、需要加入 。6、為了避免網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬，延長納米粒在體內(nèi)的循環(huán)時間，研制出了長循環(huán)納米粒，其主要的技術(shù)方法是采用答一種材料）對納米粒粒進(jìn)行修飾。

（提示：7、目前，相當(dāng)一部分藥物還不能開發(fā)成為經(jīng)皮給藥制劑，其主要的技術(shù)難點是。三、判斷題7、如果采用PEG6000作為載體材料制備固體分散體，可以考慮采用熔融法。（ ）8、緩控釋制劑可以延長藥物作用時間，減少給藥次數(shù)，所以半衰期小于 1小時的藥物更適宜制備緩控釋制劑。（ ）9、藥物制劑靶向性評價的三個參數(shù)是相對攝取率

re

、靶向效率

te

和峰濃度比Ce。（

）10、經(jīng)皮給藥既可以起局部治療作用也可以起全身治療作用，為一些慢性疾病和局部鎮(zhèn)痛的治療及預(yù)防提供了一種簡單、方便和行之有效的給藥方式。（ ）四、名詞解釋1、脂質(zhì)體2、緩控釋制劑五、簡答題1、抗癌藥物紫杉醇具有一定的毒副作用，同時由于在水溶液中溶解度小，在制備注射劑時不得不加入一定量的 Cremophor（聚氧乙烯蓖麻油）為增溶劑，該增溶劑具有很強(qiáng)的刺激性。請你根據(jù)所學(xué)的藥物新劑型和制劑新技術(shù)知識，為紫杉醇設(shè)2種新劑型，說明所設(shè)計的新劑型的優(yōu)點，并簡單介紹至少一種制備方法。六、處方分析1、一種生產(chǎn)時需要激光打孔的鹽酸維拉帕米的緩（控）釋制劑的處方如下：①片芯處方鹽酸維拉帕米（40目）2850g甘露醇（40目）2850g聚環(huán)氧乙烷（40目、分子量500萬）60g聚維酮120g乙醇 1930ml硬脂酸（40目）115g②包衣液處方（用于每片含120mg的片芯）醋酸纖維素（乙?；?9.8％）47.25g醋酸纖維素（乙?；?2％）15.75g羥丙基纖維素22.5g聚乙二醇33504.5g二氯甲烷1755ml甲醇735ml請問：1）從該處方可以推斷出，該緩控釋制劑是什么類型的緩（控）釋制劑？藥物從此類型的緩（控）釋制劑中釋放的機(jī)制是什么？2）此類型的緩控釋制劑有何優(yōu)點？3）甘露醇、醋酸纖維素在制劑處方中分別起什么作用？05級A卷一、單項選擇題1、制備固體分散體的一種工業(yè)化可行的方法是用熔融液直接填充膠囊，填充明膠硬膠囊時，熔融液的溫度最好應(yīng)低于硬膠囊殼可接受的最高溫度，即A、40℃ B、50℃ C、60℃ D、70℃ E、80℃2、用抗體修飾的靶向制劑屬于A．被動靶向制劑 B．主動靶向制劑 C．物理靶向制劑D．化學(xué)靶向制劑 E．以上均不是3、下列制備方法可用于環(huán)糊精包合物制備的是A．界面縮聚法 B．乳化交聯(lián)法 C．飽和水溶液法D．單凝聚法 E．改變溫度法4、固體脂質(zhì)納米粒是A．和脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)類似的固體納米粒B．以生理相容的高熔點脂質(zhì)為骨架材料制成的納米粒C．以磷脂和石蠟為載體材料的納米粒D．藥物最易泄漏的納米粒E．進(jìn)人體內(nèi)就熔化的納米粒5、以下不是脂質(zhì)體與細(xì)胞作用機(jī)制的是A．融合 B．脂交換 C．endocytosis D．吸附 E．降解二、填空題1、一種工業(yè)化可行的脂質(zhì)體的制備方法是 。2、α、β、-環(huán)糊精分別是由 6、7、8個葡萄糖分子以 1,4-糖苷鍵連接的環(huán)狀中空分子，它們形成的空腔內(nèi)徑大小次序是 。3、在皮膚的各個組成部分中，影響藥物透皮吸收的主要屏障是 。4、研制藥物的透皮制劑，常常采用體外透皮滲透作為其中一個指標(biāo)來篩選制劑的處方和工藝，常用的裝置是 。5、微球藥物包封率的計算公式是 。三、判斷題1、月桂氮卓酮可以在透皮給藥系統(tǒng)中作為滲透促進(jìn)劑。2、膜控釋型透皮吸收制劑的組成部分包括背襯層、控釋膜、藥物貯庫、粘膠層、防粘層。3、納米粒屬于主動靶向制劑，脂質(zhì)體屬于被動靶向制劑。四、名詞解釋1、nanoemulsion2、microsphere五、簡答題1、當(dāng)前，抗腫瘤藥物的靶向給藥系統(tǒng)（如脂質(zhì)體）研究比較成功，請簡述長循環(huán)脂質(zhì)體靶向腫瘤組織的原理。2、簡述離子交換藥樹脂緩控釋制劑的制備方法和優(yōu)缺點。3、哮喘病人的呼吸困難、最大氣流量降低在深夜最嚴(yán)重。針對這一特點，相關(guān)的治療藥物如硫酸沙丁胺醇，在設(shè)計口服劑型（或給藥系統(tǒng)）時，可以考慮采用脈沖定時釋藥系統(tǒng)。請根據(jù)你所學(xué)的口服定時釋藥系統(tǒng)的相關(guān)知識，為硫酸沙丁胺醇設(shè)計兩種不同原理制備的口服脈沖定時釋藥制劑，簡述設(shè)計思路。六、處方分析1、一種普魯卡因的緩（控）釋制劑的處方如下：①片芯處方：普魯卡因 250mg；乳糖 30mg；90%乙醇適量； 硬脂酸鎂 適量；滑石粉 適量②半透膜處方：醋酸纖維素 5g；PEG400 適量；丙酮 加至100ml③打孔 0.1~1mm請問：1）從該處方可以推斷出，該緩（控）釋制劑是什么類型的緩（控）釋制劑？藥物從此類型的緩（控）釋制劑中釋放的機(jī)制是什么？2）此類型的緩（控）釋制劑有何優(yōu)點？（3）將一種藥物研制開發(fā)成此類制劑的關(guān)鍵點是什么？（4）乳糖、醋酸纖維素、PEG400在制劑處方中分別起什么作用？05級B卷一、單項選擇題1、下列促進(jìn)藥物經(jīng)吸收的幾種方法中，不屬于制劑學(xué)手段的是：A、新型脂質(zhì)體，如傳遞體、醇質(zhì)體等 B、納米乳 C、采用經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑D、離子導(dǎo)入 E、納米粒2、下列制劑技術(shù)（或劑型）靜脈注射沒有靶向性的是：A、納米粒 B、泡囊 C、乳劑 D、脂質(zhì)體 E、羥丙基-環(huán)糊精包合物3、以下哪一種不屬于口服定位釋藥系統(tǒng)的類型？A．時控型 B．pH敏感型 C．生物降解型 D．胃滯留型E．速釋型4、固體脂質(zhì)納米粒是：A．和脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)類似的固體納米粒 B．以生理相容的高熔點脂質(zhì)為骨架材料制成的納米粒C．以磷脂和石蠟為載體材料的納米粒 D．藥物最易泄漏的納米粒E．進(jìn)人體內(nèi)就熔化的納米粒5、下列哪種方法不能用于制備微球（或微囊）？A、復(fù)凝聚法 B、薄膜分散法 C、液中干燥法 D、界面縮聚法二、填空題1、為了提高β-環(huán)糊精的溶解度，常常制備其衍生物，將甲基、羥丙基等基團(tuán)引入β-環(huán)糊精分子中（取代羥基上的H），當(dāng)取代度和取代基團(tuán)合適時，能達(dá)到提高β-環(huán)糊精的溶解度的目的。其機(jī)理是破環(huán)β-環(huán)糊精的

。2、與普通膠束相比，聚合物膠束的 很低，因而其具有較好的的穩(wěn)定性，稀釋后不易解散，可以用作靶向給藥的載體。3、對口服緩控釋制劑進(jìn)行體外評價時，一般需要進(jìn)行 試驗，測定不同取樣時間點的藥物釋放百分?jǐn)?shù)。4、在微球（或微囊）制備的方法中，先制備 O/W、O/O、或W/O/W型乳液，然后除去分散相中的揮發(fā)性有機(jī)溶劑得到微球（或微囊）的方法稱為 法。5、目前，很多藥物還不能開發(fā)成為經(jīng)皮給藥制劑，其主要的技術(shù)難點是 。三、判斷題1、為了避免網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬，延長脂質(zhì)體在體內(nèi)的循環(huán)時間，采用聚乙二醇等對脂質(zhì)體進(jìn)行修飾，研制出了長循環(huán)脂質(zhì)體。2、藥物的靶向從到達(dá)部位將可以分為三級，第一級指到達(dá)特定的靶器官，第二級指到達(dá)特定的靶組織，第三級指達(dá)到特定的細(xì)胞。3、pH敏感納米粒屬于物理化學(xué)靶向制劑。四、名詞解釋1、nanoemulsion2、liposome五、簡答題1、簡述固體分散體的制備方法，哪些方法可以實現(xiàn)工業(yè)化？2、簡述透皮給藥制劑的優(yōu)缺點。3、新劑型設(shè)計，簡述設(shè)計思路：1）將對胃刺激性大且在胃中不穩(wěn)定的藥物設(shè)計一種口服劑型。2）將只在小腸上端有吸收的藥物設(shè)計一種口服緩控釋制劑。六、處方分析1、一種硝苯地平緩（控）釋制劑的制備方法如下：稱取硝苯地平與適量PEG4000，采用熔融法或溶劑法制備固體分散體，再與HPMC、乳糖等混勻，制粒，壓片，每片含硝苯地平20mg。請問：1）該緩控釋片是什么類型的緩（控）釋片？藥物從此類型的緩（控）釋片中釋放的機(jī)制是什么？（2）在該制備方法中，第一步是制備固體分散體，其目的是什么？（3）HPMC、乳糖在制劑的處方中起什么作用？06級藥學(xué)、營銷A卷一、單項選擇題1、固體分散體的載體材料中可以延緩藥物釋放的是A、PEG4000 B、PVP C、poloxamer188 D、山梨醇 E、EC2、下列哪些方法不能用于制備脂質(zhì)體？A、飽和水溶液法 B、逆相蒸發(fā)法 C、乙醇注入法 D、乙醚注入法 E、薄膜分散法3、下列制劑能實現(xiàn)胃定位釋藥的是A、胃漂浮片 B、滲透泵控釋片 C、離子交換藥樹脂控釋制劑D、不溶性骨架片 E、蠟質(zhì)類骨架緩釋片4、下列促進(jìn)藥物經(jīng)吸收的幾種方法中，不屬于制劑學(xué)手段的是A、新型脂質(zhì)體，如傳遞體、醇質(zhì)體等 B、納米乳 C、采用經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑D、離子導(dǎo)入 E、納米粒5、經(jīng)皮吸收制劑中加入氮酮（ Azone）的作用是A、致孔劑 B、粘膠材料 C、增塑劑 D、潤濕劑 E、經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑二、填空題1、按釋藥特性分類，固體分散體可以分為 、緩釋控釋型和腸溶型固體分散體。2、當(dāng)溫度高于某一溫度時，脂質(zhì)體雙分子層中?；鶄?cè)鍵可從有序排列變?yōu)闊o序排列，即由“膠晶態(tài)”變?yōu)?，從而引起一系列變化，如膜的橫切面增加、厚度減少、流動性增加等，這一溫度稱為脂質(zhì)體的相變溫度。3、固體脂質(zhì)納米粒系指以生理相容的高熔點 為骨架材料制成的納米粒。4、對緩控制制劑進(jìn)行體外評價時，一般需要進(jìn)行體外釋放度試驗，體外釋放試驗的一個關(guān)鍵，是選擇合適的釋放介質(zhì)。釋放介質(zhì)是否合適，常用 的好壞來評判。5、目前，很多藥物還不能開發(fā)成為經(jīng)皮給藥制劑，其主要的技術(shù)難點是 。三、判斷題1、常用的環(huán)糊精有三種，即α-環(huán)糊精、β-環(huán)糊精、γ-環(huán)糊精，其室溫下水溶性大小次序是γ-環(huán)糊精>α-環(huán)糊精>β-環(huán)糊精。2、liposome和niosome的主要區(qū)別是：liposome是雙分子層結(jié)構(gòu)，而niosome是單分子層結(jié)構(gòu)。3、靜脈注射用的藥物免疫納米粒，屬于主動靶向制劑。四、名詞解釋1、EPR效應(yīng)2、polymericmicelles五、簡答題1、微囊、微球的制備方法較多，請你選擇其中的三種方法進(jìn)行簡單介紹。2、簡述透皮給藥系統(tǒng)的優(yōu)缺點。3、根據(jù)釋藥原理，結(jié)腸定位釋藥系統(tǒng)可以分為四種類型，請對其進(jìn)行簡單介紹。4、環(huán)孢素水溶性差，其普通膠囊制劑口服生物利用度低且個體差異大，請你利用所學(xué)的藥物新劑型與制劑新技術(shù)知識，為環(huán)孢素設(shè)計一種新型制劑，以解決其普通口服制劑的上述問題（需簡述設(shè)計思路以及所設(shè)計的新制劑的制備方法）。六、處方分析1、一種水難溶性藥物格列本脲的口服緩、控制片劑的處方如下：片心：格列本脲 5mg； -環(huán)糊精125mg； 乳糖400mg； 硬脂酸鎂5mg包衣液：醋酸纖維素 27mg/ml； PEG4000 3mg/ml。制備過程簡述如下：將格列本脲用飽和水溶液法制備 -環(huán)糊精包合物，噴霧干燥后與乳糖、硬脂酸鎂等混合后制粒，壓片，包衣，激光打孔（孔徑 0.7mm）。請問：（1）該緩、控制片劑屬于什么類型的緩、控制片劑？其藥物釋放的機(jī)制是什么？2）為何要用-環(huán)糊精包合格列本脲？3）乳糖、PEG4000在處方中分別起什么作用？06級藥學(xué)、營銷B卷一、單項選擇題1、納米乳、微球、納米粒、脂質(zhì)體所對應(yīng)的英文名稱依次是A、nanoemulsion,nanoparticle,liposome,microsphereB、microsphere,nanoemulsion,liposome,nanoparticleC、nanoemulsion,nanoparticle,liposome,microsphereD、nanoemulsion,microsphere,nanoparticle,liposomeE、liposome,nanoemulsion,microsphere,nanoparticle2、制備親水凝膠骨架片，常用的親水骨架材料是A、HPMC B、醋酸纖維素 C、EC D、硬脂酸 E、MCC3、目前上市的經(jīng)皮吸收制劑數(shù)量還不多，其最主要的原因是A、許多藥物難以透過皮膚進(jìn)入血液循環(huán)

B、制備工藝難以實現(xiàn)工業(yè)化大生產(chǎn)受

C、成本太高D、對皮膚的刺激性太大，患者不能接E、藥物在經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中穩(wěn)定性差4、以下各項中，不是經(jīng)皮給藥系統(tǒng)組成的是A、背襯層

B、膠粘層（壓敏膠）

C、防粘層

D、滲透促進(jìn)劑

E、崩解劑5、以下屬于主動靶向給藥系統(tǒng)的是A、磁性微球 B、免疫納米粒 C、溫度敏感脂質(zhì)體 D、pH敏感脂質(zhì)體 E、乳劑二、填空題1、為了提高β-環(huán)糊精的溶解度，常常制備其衍生物，將甲基、羥丙基等基團(tuán)引入β-環(huán)糊精分子中（取代羥基上的H），當(dāng)取代度和取代基團(tuán)合適時，能達(dá)到提高β-環(huán)糊精的溶解度的目的。其機(jī)理是破環(huán)β-環(huán)糊精的 。2、與普通膠束相比，聚合物膠束的 很低，因而其具有較好的的穩(wěn)定性，稀釋后不易解散，可以用作靶向給藥的載體。3、對口服緩控釋制劑進(jìn)行體外評價時，一般需要進(jìn)行 試驗，測定不同取樣時間點的藥物釋放百分?jǐn)?shù)。4、在微球（或微囊）制備的方法中，先制備 O/W、O/O、或W/O/W型乳液，然后除去分散相中的揮發(fā)性有機(jī)溶劑得到微球（或微囊）的方法稱為 法。5、liposomes和niosomes的主要區(qū)別是 。三、判斷題1、為了避免網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬，延長脂質(zhì)體在體內(nèi)的循環(huán)時間，采用聚乙二醇等對脂質(zhì)體進(jìn)行修飾，研制出了長循環(huán)脂質(zhì)體。2、藥物的靶向從到達(dá)部位將可以分為三級，第一級指到達(dá)特定的靶器官，第二級指到達(dá)特定的靶組織，第三級指達(dá)到特定的細(xì)胞。3、pH敏感納米粒屬于物理化學(xué)靶向制劑。四、名詞解釋1、相變溫度2、緩釋制劑五、簡答題1、長循環(huán)脂質(zhì)體靶向腫瘤的原理。2、緩控釋制劑的優(yōu)缺點。3、透皮給藥制劑分為哪幾類？4、某藥物在水中不穩(wěn)定，請你為其設(shè)計合適的注射劑型。六、處方分析1、一種阿米替林緩釋片的處方如下：阿米替林 50mg 檸檬酸 10mgHPMC（K4M）160mg 乳糖 180mg硬脂酸鎂 2mg請問：1）從該處方可以推斷出，該緩控釋片是什么類型的緩（控）釋片？藥物從此類型的緩（控）釋片中釋放的機(jī)制是什么？2）影響該種類型的緩釋片藥物釋放速率的因素主要有哪些？3）HPMC、乳糖在制劑的處方中分別起什么作用？06級臨藥A卷一、單項選擇題1、粒徑小于3μm的被動靶向微粒，靜注后的靶部位是A、骨髓 B、肝、脾 C、心臟 D、腦 E、腎2、測定藥物油/水分配系數(shù)時，其中的“油”最常用：A、甘油 B、動物油 C、正辛醇 D、植物油 E、正己烷3、β-環(huán)糊精連接的葡萄糖分子數(shù)為A、6個 B、7個 C、8個 D、9個 E、5個4、下列關(guān)于-CD包合物優(yōu)點的不正確表述是A、增大藥物的溶解度 B、提高藥物的穩(wěn)定性 C、使液態(tài)藥物粉末化 D、提高藥物的生物利用度 E、使藥物具靶向性5、固體分散體的載體材料中屬于難溶性載體材料的是A、HPMC B、HPC C、HPMCP D、EC E、MC二、多項選擇題1、以下制備微球、微囊的載體材料中，屬于天然高分子材料的是A、明膠 B、PLGA C、殼聚糖 D、PLA E、EC2、長循環(huán)脂質(zhì)體靶向腫瘤目前研究比較成功，如阿霉素等藥物的長循環(huán)脂質(zhì)體制劑已經(jīng)上市，其靶向腫瘤的原理有A、對脂質(zhì)體表面采用親水性高分子材料（如 PEG等）修飾，減少或避免脂質(zhì)體在體內(nèi)被RES所吞噬，從而延長其在體循環(huán)中的滯留時間。B、物理化學(xué)靶向C、在脂質(zhì)體上接上了單克隆抗體，提高對腫瘤組織的特異性，從而實現(xiàn)主動靶向。D、EPR效應(yīng)，即所謂的增強(qiáng)的穿透與滯留效應(yīng)E、利用藥物本身的性質(zhì)實現(xiàn)對腫瘤的靶向三、填空題1、按釋藥特性，固體分散體分為 、緩釋控釋型和腸溶型固體分散體。2、環(huán)孢素自乳化軟膠囊的處方如下：環(huán)孢素 100mg，無水乙醇100mg，1,2-丙二醇320mg，聚氧乙烯氫化蓖麻油 380mg，精制植物油320mg。其中無水乙醇的作用是 ，聚氧乙烯氫化蓖麻油的作用是 。3、液中干燥法制備微球或微囊包括兩個主要步驟，（1）；（2）。4、靶向制劑從所采用的方法或手段上分類，可以分為被動靶向制劑、主動靶向制劑和 。5、口服定時釋藥系統(tǒng)定時釋藥機(jī)理主要有：滲透壓、 、溶蝕等。6、脂質(zhì)體與體內(nèi)細(xì)胞的相互作用包括吸附、脂交換、 、融合等。7、對緩控釋制劑進(jìn)行體外評價時，必須進(jìn)行釋放度試驗，進(jìn)行釋放度實驗時，需要選擇合適的釋放介質(zhì)，對水難溶性藥物，不宜采用有機(jī)溶劑，可加少量 ，以滿足漏槽條件。四、名詞解釋1、solidlipidnanoparticles五、簡答題1、比較脂質(zhì)體、囊泡和聚合物膠束的異同。2、將藥物開發(fā)為透皮給藥制劑的難點是什么？根據(jù)生產(chǎn)及臨床應(yīng)用現(xiàn)狀，透皮給藥制劑分為哪四種類型？對這四種類型簡單介紹。3、文獻(xiàn)報道，治療Ⅱ型糖尿病藥物格列齊特主要通過小腸吸收，其市售緩釋片（商品名：達(dá)美康，屬于普通的親水凝膠骨架類型的緩釋片）口服生物利用度只有35%左右。請你根據(jù)所學(xué)的藥物新劑型與制劑新技術(shù)知識，為其設(shè)計性能更為優(yōu)越的口服緩控釋制劑。寫出設(shè)計思路、所設(shè)計制劑處方的主要輔料和制備工藝。六、處方分析4、一種硝苯地平緩、控釋片的制備工藝如下：稱取硝苯地平與適量PEG4000，采用熔融法或溶劑法制備固體分散體，再與 HPMC、乳糖等混勻，制粒，壓片，每片含硝苯地平 20mg。請問：（1）該緩、控釋片劑屬于什么類型的緩、控釋片劑？其藥物釋放的機(jī)制是什么？2）制備固體分散體的目的是什么？3）HPMC、乳糖在處方中分別起什么作用？06級臨藥B卷一、單項選擇題1、固體分散體的載體材料中可以延緩藥物釋放的是A、EC B、PVP C、PEG D、枸櫞酸 E、甘露醇2、滲透泵控釋片藥物釋放的原理是A、擴(kuò)散 B、溶蝕 C、滲透壓驅(qū)動 D、離子交換 E、擴(kuò)散與溶蝕相結(jié)合3、測定緩控釋制劑的體外釋放度時，至少應(yīng)測定幾個取樣點？A、1個 B、2個 C、3個 D、4個 E、5個4、用抗體修飾的靶向制劑屬于A、被動靶向制劑 B、主動靶向制劑 C、物理化學(xué)靶向制劑D、長循環(huán)靶向制劑 E、磁性靶向制劑二、多項選擇題1、用于制劑新藥申請需進(jìn)行哪些穩(wěn)定性試驗A、經(jīng)典恒溫法試驗 B、加速試驗 C、長期試驗D、影響因素試驗 E、活化能估計法2、根據(jù)釋藥原理，結(jié)腸定位釋藥系統(tǒng)包括以下哪些類型？A、時控型 B、親水凝膠骨架型 C、pH敏感型D、生物降解型 E、復(fù)合型三、填空題1、按分散狀態(tài)分類，固體分散體主要有簡單低共熔混合物、固態(tài)溶液、 3種類型。2、包合物的制備方法有 、研磨法、冷凍干燥法和噴霧干燥法等。3、液中干燥法制備微球或微囊包括兩個主要步驟，（1）；（2）。4、固體脂質(zhì)納米粒系指以生理相容的 為骨架材料制成的納米粒。5、脂質(zhì)體的主要制備材料是 。6、靶向制劑從所采用的方法或手段上分類，可以分為被動靶向制劑、主動靶向制劑和 。7、口服定時釋藥系統(tǒng)定時釋藥機(jī)理主要有：滲透壓、 、溶蝕等。四、名詞解釋1、niosomes五、簡答題1、根據(jù)你所學(xué)到的藥劑各種劑型的知識，歸納藥劑輔料聚乙二醇（ PEG）在藥劑學(xué)中的應(yīng)用。2、簡述透皮給藥制劑的優(yōu)缺點。3、簡述聚合物膠束用作藥物載體的優(yōu)缺點。4、文獻(xiàn)報道，Ca2+通道阻滯劑尼莫地平水溶性差，口服生物利用度低且波動較大；注射劑制備時加入大量的乙醇和聚乙二醇，刺激性大，非水溶媒易對血管產(chǎn)生刺激甚至導(dǎo)致靜脈炎，在臨床使用稀釋時易析晶，要求使用前溫?zé)崛芙饨Y(jié)晶。請你根據(jù)所學(xué)的藥物新劑型與制劑新技術(shù)知識，為其設(shè)計性能更為優(yōu)越的一種口服或注射用制劑。簡述設(shè)計思路、所設(shè)計制劑處方的主要輔料和制備工藝。六、處方分析1、環(huán)孢素自乳化軟膠囊的處方如下：環(huán)孢素 100mg，無水乙醇 100mg，1,2-丙二醇 320mg，聚氧乙烯氫化蓖麻油 380mg，精制植物油 320mg。請問：無水乙醇、1,2-丙二醇、聚氧乙烯氫化蓖麻油在處方中分別起什么作用？2、呋喃唑酮胃漂浮片的處方如下：呋喃唑酮 100g，十六烷醇 70g，HPMC43g，丙烯酸樹脂40g，十二烷基硫酸鈉適量，硬脂酸鎂適量。請問：十六烷醇、HPMC、丙烯酸樹脂在處方中分別起什么作用？07級藥學(xué)、營銷A卷一、單項選擇題1、屬于化學(xué)法制備微囊的方法是A、單凝聚法 B、復(fù)凝聚法 C、溶劑-非溶劑法D、輻射交聯(lián)法 E、噴霧干燥法2、可用于工業(yè)化大生產(chǎn)的脂質(zhì)體制備方法是A、乙醇注入法 B、乙醚注入法 C、去污劑增溶法D、逆相蒸發(fā)法 E、薄膜分散法3、下列制備緩、控釋制劑的工藝中，基于降低溶出速度而設(shè)計的是A、與高分子化合物生成難溶性鹽或酯 B、制成微囊C、制成包衣小丸或包衣片劑 D、制成不溶性骨架片E、制成親水凝膠骨架片4、對于只在小腸上部吸收的藥物，設(shè)計為緩控釋制劑時可以考慮采用A、滲透泵片 B、不溶性骨架片 C、膜控釋片D、腸溶片 E、胃漂浮片5、測定緩、控釋制劑的體外釋放度時，至少應(yīng)測A、2個取樣點 B、3個取樣點 C、4個取樣點D、5個取樣點 E、6個取樣點二、填空題1、緩控釋制劑的優(yōu)點有1）；2）；（3）可以減少給藥的總劑量，因此可用最小劑量達(dá)到最大藥效。2、口服滲透泵控釋片的釋藥機(jī)制是 。3、藥物的靶向從到達(dá)的部位講可以分為三級，第一級指到達(dá)特定的 ，第二級指到達(dá)特定的細(xì)胞，第三級指到達(dá)細(xì)胞內(nèi)的特定部位，如細(xì)胞器。4、為了提高β-環(huán)糊精的溶解度，常常制備其衍生物，將甲基、羥丙基等基團(tuán)引入β-環(huán)糊精分子中（取代羥基上的 H），當(dāng)取代度和取代基團(tuán)合適時，能達(dá)到提高β-環(huán)糊精的溶解度的目的。其機(jī)理是破環(huán) β-環(huán)糊精的 。5、與普通膠束相比，聚合物膠束的 很低，因而其具有較好的的穩(wěn)定性，稀釋后不易解散，可以用作靶向給藥的載體。6、對緩控釋制劑進(jìn)行體外評價時，必須進(jìn)行釋放度試驗，進(jìn)行釋放度實驗時，需要選擇合適的釋放介質(zhì)，對水難溶性藥物，不宜采用有機(jī)溶劑，可加少量 ，以滿足漏槽條件。三、名詞解釋1、targetingdrugsystem四、簡答題1、固體分散體存在的主要問題是什么？采用哪些方法解決？2、采用哪些方法可以達(dá)到口服結(jié)腸定位釋藥？3、（藥學(xué)班做）鎮(zhèn)痛藥物鹽酸丁丙諾啡（分子量 504，劑量較小，注射液每隔6~8小時或按需注射，每次0.15~0.3mg）口服有顯著的首過效應(yīng)，現(xiàn)有注射液和舌下片兩種劑型上市。請你設(shè)計研究該藥物的透皮給藥貼劑，寫出所設(shè)計的丁丙諾啡透皮貼劑與現(xiàn)有市售制劑相比的優(yōu)勢、臨床前研究實驗方案、制備生產(chǎn)工藝流程。3、（營銷班做）寫出透皮給藥系統(tǒng)的優(yōu)缺點。五、處方分析1、處方：順鉑0.02g，注射用大豆磷脂 0.20g，PluronicF-680.20g ，Tween800.05g，單硬脂酸甘油酯 0.5g，注射用水加至 20mL。制備工藝：將單硬脂酸甘油酯溶于5mL無水乙醇中，加熱到80℃使其溶解，加入順鉑、大豆磷脂、Tween80，構(gòu)成油相。將PluronicF-68溶于5mL蒸餾水中，加熱到80℃，使之完全分散，構(gòu)成水相。在1000轉(zhuǎn)/min攪拌下，將油相逐滴加入水相中，保持溫度80℃，繼續(xù)攪拌20min，得到透明狀微乳。攪拌下將微乳快速倒入24℃冷水中（初乳與冷水比例為 1:21:4），繼續(xù)攪拌20min，經(jīng)探頭超聲分散5min，0.45μm微孔濾膜過濾，滅菌分裝，即得?；卮鹣铝袉栴}：（1）根據(jù)處方和工藝，你認(rèn)為這是一個采用什么方法制備的什么制劑？（2）分析處方中各成分的作用。3）工藝中有一個制備微乳的過渡階段，請問微乳（納米乳）與普通乳劑有什么不同？07級藥學(xué)、營銷B卷一、單項選擇題1、-環(huán)糊精是由幾個葡萄糖分子環(huán)合而成A、5 B、6 C、7 D、8 E、92、微囊的制備方法不包括A、液中干燥法 B、噴霧干燥法 C、薄膜分散法 D、輻射交聯(lián)法E、溶劑-非溶劑法3、可用于工業(yè)化大生產(chǎn)的脂質(zhì)體制備方法是A、乙醇注入法 B、乙醚注入法

C、去污劑增溶法

D、逆相蒸發(fā)法 E、薄膜分散法4、粒徑小于3μm的被動靶向微粒，靜注后的靶部位是A、腎 B、骨髓 C、肺 D、腦 E、肝、脾5、心肌梗死、高血壓等疾病多發(fā)生在凌晨。針對這一特點，相關(guān)的治療藥物如維拉帕米在設(shè)計口服劑型（或給藥系統(tǒng)）時，最好考慮采用A、脈沖定時釋藥系統(tǒng) B、固體分散體 C、脂質(zhì)體注射劑 D、乳劑 E、胃漂浮片二、填空題1、環(huán)孢素自乳化軟膠囊的處方如下：環(huán)孢素 100mg，無水乙醇100mg，1,2-丙二醇320mg，聚氧乙烯氫化蓖麻油 380mg，精制植物油320mg。其中聚氧乙烯氫化蓖麻油的作用是 。2、液中干燥法制備微球或微囊包括兩個主要步驟，（1） ；2）。3、靶向制劑從所采用的方法或手段上分類，可以分為被動靶向制劑、主動靶向制劑和。4、口服定時釋藥系統(tǒng)定時釋藥機(jī)理主要有：滲透壓、 、溶蝕等。5、脂質(zhì)體與體內(nèi)細(xì)胞的相互作用包括吸附、脂交換、 、融合等。6、對緩控釋制劑進(jìn)行體外評價時，必須進(jìn)行釋放度試驗，進(jìn)行釋放度實驗時，需要選擇合適的釋放介質(zhì)，對水難溶性藥物，不宜采用有機(jī)溶劑，可加少量 ，以滿足漏槽條件。三、名詞解釋1、透皮給藥系統(tǒng)四、簡答題1、在現(xiàn)象和原理上簡要說明普通乳液、納米乳和膠束的異同。2、緩控釋制劑的優(yōu)缺點3、新劑型設(shè)計，簡述設(shè)計思路：1）將對胃刺激性大且在胃中不穩(wěn)定的藥物設(shè)計一種口服劑型。2）將只在小腸上端有吸收的藥物設(shè)計一種口服緩控釋制劑。五、處方分析1、呋喃唑酮胃漂浮片的處方如下，請進(jìn)行處方分析：呋喃唑酮100g（）十六烷醇70g（）HPMC43g（）丙烯酸樹脂40g（）十二烷基硫酸鈉適量（）硬脂酸鎂適量（）07級臨藥A卷一、單項選擇題1、下列哪種方法不能用于制備固體分散體？A、熔融法 B、研磨