《藥理學(xué)與藥物治療學(xué)》第一章緒論

第一章藥物學(xué)基礎(chǔ)概論

第一節(jié)緒言第一頁，共35頁。

一、概念與任務(wù)

1.藥物的概念

藥物是用于預(yù)防、治療、診斷疾病或計劃生育的化學(xué)物質(zhì)。

2.藥理學(xué)是研究藥物與機體或病原體

相互作用規(guī)律及作用機制的

科學(xué)。?藥物作用?臨床應(yīng)用?不良反應(yīng)?注意事項第二頁，共35頁。

藥理學(xué)研究內(nèi)容包括

（1）研究藥物對機體的作用、作用機制的科學(xué)稱為藥物效應(yīng)動力學(xué)，簡稱藥效學(xué)。

（2）研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄等過程的科學(xué)稱為藥物代謝動力學(xué)，簡稱藥動學(xué)。第三頁，共35頁。3.藥物治療學(xué)是研究藥物預(yù)防、治療疾病的理論和方法的一門科學(xué)。運用藥理學(xué)、生物藥劑學(xué)等學(xué)科知識制定實施合理的治療方案獲得最佳治療效果第四頁，共35頁。二、藥物學(xué)與藥物治療學(xué)發(fā)展簡史1、古代藥物學(xué)藥食同源《神農(nóng)本草經(jīng)》《新修本草》《本草綱目》第五頁，共35頁。食品又是藥品山藥、山楂、木瓜、甘草、白芷、白果、龍眼肉（桂圓）、百合、杏仁（甜、苦）、花椒、赤小豆、阿膠、棗（大棗、酸棗、黑棗）、姜（生姜、干姜）、枸杞子、桑椹、荷葉、蓮子、菊花、黑芝麻、蜂蜜、薄荷、薏苡仁、南瓜子、蟬蛻、核桃

第六頁，共35頁。2、現(xiàn)代藥物治療學(xué)藥理學(xué)與臨床醫(yī)學(xué)之間的紐帶性學(xué)科20世紀(jì)70年代分子研究水平第七頁，共35頁。三、藥物治療的一般原則

1、必要性原則

2、有效性原則

3、安全性原則

4、經(jīng)濟學(xué)原則

5、規(guī)范性原則第八頁，共35頁。三、學(xué)習(xí)的意義和方法重點藥物總結(jié)歸納結(jié)合臨床?藥物作用?臨床應(yīng)用?不良反應(yīng)?注意事項第九頁，共35頁。傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物心血管系統(tǒng)藥物呼吸系統(tǒng)藥物消化系統(tǒng)藥物泌尿生殖系統(tǒng)藥物內(nèi)分泌和代謝系統(tǒng)藥物抗微生物藥物第十頁，共35頁。第二節(jié)藥物對機體的作用

——藥物效應(yīng)動力學(xué)第十一頁，共35頁。一、藥物的作用和不良反應(yīng)（一）藥物的基本作用是指藥物對機體原有功能或狀態(tài)的影響分類：興奮作用抑制作用概念：1.興奮作用：凡能使機體的組織器官原有生

理功能或狀態(tài)增強的提高作用

2.抑制作用：凡能使機體的組織器官原有生

理功能或狀態(tài)降低或減弱的作用第十二頁，共35頁。二、藥物作用的方式1.局部作用和吸收作用2.直接作用和間接作用3.藥物作用的選擇性4.防治作用和不良反應(yīng)第十三頁，共35頁。1.局部作用和吸收作用（1）局部作用：藥物被吸收入血之前，在用藥部位出現(xiàn)的作用稱為局部作用。如：酒精皮膚消毒（2）吸收作用：藥物從給藥部位進入血液循環(huán)分布到機體相應(yīng)的組織器官而產(chǎn)生的作用稱為吸收作用。

如口服阿司匹林產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛作用第十四頁，共35頁。2.直接作用和間接作用（1）直接作用又稱原發(fā)作用：是指藥物在所分布的組織器官直接產(chǎn)生的作用。（2）間接作用又稱繼發(fā)作用：是指由由藥物的直接作用通過機體的反射機制或生理性調(diào)節(jié)而引發(fā)的相關(guān)作用。第十五頁，共35頁。3.選擇性（選擇作用）（1）概念：在一定劑量下藥物對某些組織或器官作用特別明顯，而對其他組織或器官的作用不明顯或沒有作用，此為藥物的選擇作用或選擇性。（2）意義：藥物分類的基礎(chǔ)，臨床選擇用藥的依據(jù)，大多數(shù)藥物都有各自的選擇作用。在臨床選擇用藥時，盡可能選用那些選擇性高的藥物。（3）特點：藥物的選擇作用是相對的，隨給藥劑量的增加，其作用范圍逐漸擴大，選擇性逐漸下降。第十六頁，共35頁。4.防治作用和不良反應(yīng)用藥的目的在于防病治病，但用藥在產(chǎn)生防治作用的同時，也可能產(chǎn)生對機體不利的不良反應(yīng)。

藥物的防治作用和不良反應(yīng)又稱為藥物作用的兩重性。第十七頁，共35頁。（1）防治作用：分類：預(yù)防作用和治療作用。概念：預(yù)防作用是指提前用藥以防止疾病或癥狀發(fā)生的作用。如小兒接種卡介苗預(yù)防結(jié)核病，服用小劑量阿司匹林用于防治血栓性疾病。

治療作用是指符合用藥目的，能夠緩解癥狀

或消除病因以達(dá)到治療效果的作用。對因治療對癥治療第十八頁，共35頁。（2）不良反應(yīng)概念：藥物應(yīng)用時出現(xiàn)的不符合用藥目的或給病人帶來不適甚至危害的反應(yīng)。

分類：副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、耐受性和耐藥性、藥物依賴性。第十九頁，共35頁。1）副作用概念藥物在治療劑量時出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用稱為副作用。?可預(yù)知性：藥物的固有反應(yīng)選擇性強副作用小?可變化性：治療作用與副作用可相互轉(zhuǎn)化?可控制性第二十頁，共35頁。2）毒性反應(yīng)概念藥物在用量過大、用藥時間過長對機體引起

的嚴(yán)重不良反應(yīng)。分類急性毒性反應(yīng)、慢性毒性反應(yīng)

藥物的致癌、致畸胎、致突變作用是藥物的特殊的慢性毒性。第二十一頁，共35頁。3）后遺效應(yīng)停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度以下時仍殘存的藥理效應(yīng)為后遺效應(yīng)。服用巴比妥類藥物催眠時次日清晨乏力、頭暈、困倦等現(xiàn)象。第二十二頁，共35頁。4）繼發(fā)反應(yīng)

概念藥物的治療作用之后的后續(xù)效應(yīng)，多為不良后果常見癥狀如長期使用廣譜抗生素時，因其抑制或殺滅了體內(nèi)的敏感菌，不敏感菌則大量繁殖生長，導(dǎo)致菌群失調(diào)引起新的感染，即二重感染。第二十三頁，共35頁。5）變態(tài)反應(yīng)又稱過敏反應(yīng)特點變態(tài)反應(yīng)的發(fā)生與劑量無關(guān)，與藥物原有作用無關(guān)，不易預(yù)知，過敏體質(zhì)者易發(fā)生，結(jié)構(gòu)相似的藥物可發(fā)生交叉過敏。常見癥狀皮疹、藥熱、血管神經(jīng)性水腫、哮喘等，嚴(yán)重者可發(fā)生過敏性休克，如搶救不及時，可致死亡。預(yù)防措施對易致過敏反應(yīng)的藥物或過敏體質(zhì)者，用藥前要詳細(xì)詢問病人有無藥物過敏史，并作皮膚過敏試驗，過敏試驗陽性者應(yīng)禁用。第二十四頁，共35頁。6）耐受性和耐藥性

耐受性：連續(xù)用藥后人體對藥物反應(yīng)性降低，必須加大劑量方可達(dá)到原有的效應(yīng)。耐藥性（抗藥性）:病原體或腫瘤細(xì)胞對藥

物的敏感性降低的現(xiàn)象。第二十五頁，共35頁。7）藥物依賴性長期連續(xù)應(yīng)用某些藥物后，停藥后發(fā)生心理或生理不適，甚至出現(xiàn)嚴(yán)重的戒斷癥狀，導(dǎo)致強迫性覓藥行為。?生理依賴性/軀體依賴性成癮性?心理依賴性/精神依賴性麻醉藥品《麻醉藥品管理辦法》第二十六頁，共35頁。（三）藥物作用的動態(tài)變化規(guī)律量效關(guān)系

藥理效應(yīng)與藥物劑量或濃度呈一定的關(guān)系，即劑量-效應(yīng)關(guān)系，簡稱量效關(guān)系，可用量效關(guān)系曲線表示。藥物的效應(yīng)量為縱坐標(biāo)，藥物劑量或藥物濃度為橫坐標(biāo)量效關(guān)系曲線：反映藥物效應(yīng)在一定范圍內(nèi)隨藥物劑量的增加而增強的曲線。第二十七頁，共35頁。第二十八頁，共35頁。?效價（強度）：指引起等效反應(yīng)所需的劑量或濃度。（一般采用50%效應(yīng)量）?效能：一般指最大效應(yīng)?！竦诙彭?，共35頁。半數(shù)致死量（LD50）：是指在測定藥物毒性的動物實驗中，使半數(shù)實驗動物死亡的劑量。半數(shù)有效量(ED50)：是指在測定藥物療效的動物實驗中，使半數(shù)實驗動物出現(xiàn)療效的劑量。治療指數(shù)（TI）：是半數(shù)致死量（LD50）與半數(shù)有效量(ED50)的比值。一般治療指數(shù)越大，藥物越安全。第三十頁，共35頁。三、藥物的作用機制（一）受體作用機制1、受體是存在于細(xì)胞膜或細(xì)胞內(nèi)，能識別、結(jié)合特異性配體并通過信息傳遞引起特定生物效應(yīng)的大分子蛋白質(zhì)。

配體是指能與受體結(jié)合的遞質(zhì)或藥物。第三十一頁，共35頁。2、受體特點特異性、敏感性、飽和性、可逆性、多樣性3、藥物與受體結(jié)合

親和力指藥物與受體結(jié)合的能力。

效應(yīng)力（內(nèi)在活性）是指藥物與受體結(jié)合時能激活受體產(chǎn)生效應(yīng)的能力。第三十二頁，共35頁。根據(jù)藥物與受體結(jié)合情況，將藥物分為:受體激動藥（又稱受體興奮藥）是指與受體既有親和力又有較強效應(yīng)力的藥物。

受體阻斷藥（又稱受體拮抗藥）是指與受體有較