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(優(yōu)選)C心血管系統(tǒng)藥物當(dāng)前1頁(yè),總共39頁(yè)。當(dāng)前2頁(yè),總共39頁(yè)。藥物治療目的控制血壓防止心、腦、腎并發(fā)癥病死率壽命當(dāng)前3頁(yè),總共39頁(yè)。非藥物治療低鹽飲食改變不良的生活習(xí)慣,戒煙、戒酒增加鍛煉,控制體重當(dāng)前4頁(yè),總共39頁(yè)。血壓心輸出量外周阻力交感神經(jīng)腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)當(dāng)前5頁(yè),總共39頁(yè)??垢哐獕核幏诸?lèi)中樞性交感神經(jīng)抑制藥可樂(lè)定神經(jīng)節(jié)阻斷藥美卡拉明抗腎上腺素能神經(jīng)藥利血平α1阻斷藥哌唑嗪鈣通道阻滯藥硝苯地平直接擴(kuò)血管藥肼曲嗪鉀通道開(kāi)放藥吡那地爾其他吲達(dá)帕胺RAAS系統(tǒng)抑制藥卡托普利氯沙坦利尿藥氫氯噻嗪β阻斷藥普萘洛爾αβ阻斷藥拉貝洛爾當(dāng)前6頁(yè),總共39頁(yè)。常用抗高血壓藥鈣拮抗藥(硝苯地平)血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥(卡羅普利)腎上腺素受體阻斷藥(哌唑嗪)利尿降壓藥(氫氯噻嗪)當(dāng)前7頁(yè),總共39頁(yè)。常用的抗高血壓藥當(dāng)前8頁(yè),總共39頁(yè)。一、利尿藥利尿藥是治療高血壓的常用藥物,可單獨(dú)治療輕度高血壓,也常與其他降壓藥合用治療中、重度高血壓。常用藥物:噻嗪類(lèi)利尿藥(氫氯噻嗪)當(dāng)前9頁(yè),總共39頁(yè)。氫氯噻嗪作用機(jī)制:1、用藥初期排鈉利尿→血容量減少。2、長(zhǎng)期用藥后排鈉→動(dòng)脈壁細(xì)胞內(nèi)Na+的含量↓→細(xì)胞內(nèi)Ca2+量↓。適應(yīng)癥1.高血壓:可單獨(dú)或與其他降壓藥聯(lián)合應(yīng)用,主要用于治療原發(fā)性高血壓。2.中樞性或腎性尿崩癥。當(dāng)前10頁(yè),總共39頁(yè)。3.水腫性疾?。号判贵w內(nèi)過(guò)多的鈉和水,減少細(xì)胞外液容量,消除水腫。常見(jiàn)的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合癥、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質(zhì)激素和雌激素治療所致的鈉、水潴留。4.腎石癥:主要用于預(yù)防含鈣鹽成分形成的結(jié)石。5.也可用于解除泌尿系感染引起的尿頻、尿急、尿痛癥狀。
當(dāng)前11頁(yè),總共39頁(yè)。用法用量
1.成人常用量:口服。①治療水腫性疾病,每次25~50mg,每日1~2次,或隔日治療,或每周連服3~5日。②治療高血壓,每日25~100mg,分1~2次服用,并按降壓效果調(diào)整劑量。
2.小兒常用量:口服。每日按體重1~2mg/kg或按體表面積30~60mg/m2,分1~2次服用,并按療效調(diào)整劑量。小于6個(gè)月的嬰兒劑量可達(dá)每日3mg/kg。當(dāng)前12頁(yè),總共39頁(yè)。下列情況慎用:①無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能減退者;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者;④?chē)?yán)重肝功能損害者;⑤高鈣血癥;⑥低鈉血癥;⑦紅斑狼瘡;⑧胰腺炎;⑨交感神經(jīng)切除者(降壓作用加強(qiáng));⑩有黃疸的嬰兒。當(dāng)前13頁(yè),總共39頁(yè)。二、鈣拮抗藥作用機(jī)理:抑制細(xì)胞外的Ca2+內(nèi)流,使血管平滑肌松馳,導(dǎo)致血壓下降。常用的藥物硝苯地平、尼群地平、維拉帕米等。當(dāng)前14頁(yè),總共39頁(yè)。鈣拮抗藥硝苯地平(nifedipine,心痛定)對(duì)高血壓動(dòng)物模型及輕中重度高血壓者均有降壓作用,降壓的同時(shí)伴有反射性心率加快和心輸出量增加,也能促進(jìn)腎素的釋放。合用β受體阻斷劑可避免此反應(yīng)而增加降壓效應(yīng)。當(dāng)前15頁(yè),總共39頁(yè)。臨床主要用于治療輕中重度高血壓。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有:頭痛、眩暈、心悸、踝部水腫等。當(dāng)前16頁(yè),總共39頁(yè)。尼群地平具有顯著而持久的降壓及血管擴(kuò)張作用。它對(duì)血壓和心率的影響與心痛定相似,并能降低心肌耗氧量,對(duì)缺血性心肌有保護(hù)作用。不良反應(yīng)較少見(jiàn)的有頭痛,面部潮紅.少見(jiàn)的有頭暈,惡心,低血壓,足踝部水腫,心絞痛發(fā)作,一過(guò)性低血壓.本品過(guò)敏者可出現(xiàn)過(guò)敏性肝炎,皮疹,甚至剝脫性皮炎等.當(dāng)前17頁(yè),總共39頁(yè)。【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏及嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的患者禁用1.已經(jīng)證明極少數(shù)的患者,特別是那些有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈狹窄的患者,在服用此藥或者增加劑量期間,心絞痛或心肌梗死的發(fā)生率增加。其機(jī)制尚不明了。故服用本品期間須定期作心電圖。2.少數(shù)接受β-受體阻滯劑的患者在開(kāi)始服用此藥后可發(fā)生心力衰竭,有主動(dòng)脈狹窄的患者這種危險(xiǎn)性更大。當(dāng)前18頁(yè),總共39頁(yè)。三、腎上腺素受體阻斷藥—α受體阻斷藥
哌唑嗪(prazosin)作用機(jī)理選擇性地阻斷突觸后膜α1受體,因而拮抗了去甲腎上腺素的縮血管作用,導(dǎo)致血管擴(kuò)張,外周阻力下降,而使血壓下降。臨床應(yīng)用適用于治療各型高血壓。注意“首劑現(xiàn)象”:首次給藥可致嚴(yán)重的體位性低血壓、暈厥、心悸等。當(dāng)前19頁(yè),總共39頁(yè)。β-受體阻斷藥常用藥物普萘洛爾、美多洛爾、阿替洛爾降壓作用機(jī)理
減少心輸出量:阻斷心肌上的β1受體,抑制心肌收縮力并減慢心率,使心輸出量減少,因而降壓。抑制腎素分泌:抑制腎臟β1受體,抑制腎素的釋放,從而阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng),從而降壓。
降低外周交感活性:可抑制某些支配血管的去甲腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜的β2受體,抑制其正反饋?zhàn)饔?,減少去甲腎上腺素的釋放。
當(dāng)前20頁(yè),總共39頁(yè)。臨床應(yīng)用
治療輕、中度高血壓
高血壓伴心絞痛者高血壓伴心輸出量或腎素活性偏高者當(dāng)前21頁(yè),總共39頁(yè)。腎上腺素受體阻斷藥—α、β受體阻斷藥拉貝洛爾(labetolol,柳胺芐心定)作用機(jī)理對(duì)α1和β受體均有競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用,使心率減慢,心輸出量減少,血管擴(kuò)張,血壓下降。臨床應(yīng)用適用于治療各種類(lèi)型高血壓,無(wú)嚴(yán)重的不良反應(yīng)。當(dāng)前22頁(yè),總共39頁(yè)。四、血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥常用的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)卡托普利、依那普利、雷米普利、賴(lài)諾普利、培哚普利等ACEI降壓作用機(jī)理抑制循環(huán)中RAAS
抑制局部組織中RAAS
減少緩激肽的降解
臨床應(yīng)用適用于各型高血壓當(dāng)前23頁(yè),總共39頁(yè)。
尤其適用于合并有糖尿病、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血壓患者。ACEI的特點(diǎn)適用于各型高血壓,在降壓的同時(shí),不伴有心率加快。長(zhǎng)期應(yīng)用,不易引起電解紊亂和脂質(zhì)代謝障礙,可降低糖尿病、腎病和其它腎實(shí)質(zhì)性損害患者腎小球損傷的可能??煞乐购湍孓D(zhuǎn)高血壓患者血管壁的增厚和心肌細(xì)胞增生肥大,可發(fā)揮心臟保護(hù)作用。能改善高血壓患者的生活質(zhì)量,降低死亡率。當(dāng)前24頁(yè),總共39頁(yè)。卡托普利口服吸收迅速,約15min起效,增加劑量可延長(zhǎng)作用時(shí)間,而不增強(qiáng)降壓作用。在肝內(nèi)代謝,代謝物和原形藥物從尿中排泄。用藥注意:最好于飯前l(fā)小時(shí)服藥,因食物可減少本品的吸收。禁忌
1、對(duì)本品過(guò)敏者禁用,孕婦哺乳期婦女慎用,全身性紅斑狼瘡及自家免疫性膠原性疾病患者慎用。
2、腎動(dòng)脈狹窄者用藥后可致腎功能衰竭,須禁用。當(dāng)前25頁(yè),總共39頁(yè)。五、交感神經(jīng)抑制藥
1、中樞性可樂(lè)定(clonidine)藥理作用
1降壓作用中等偏強(qiáng)。2抑制胃腸道的分泌和運(yùn)動(dòng)。3鎮(zhèn)靜作用。作用機(jī)理
1、激動(dòng)延髓腹外側(cè)嘴部的I1-咪唑啉受體,降低外周交感張力致血壓下降。當(dāng)前26頁(yè),總共39頁(yè)。臨床應(yīng)用
:中度高血壓,常于其它藥無(wú)效時(shí)應(yīng)用。
注意:少數(shù)病人在突然停藥后可出現(xiàn)短時(shí)的交感神經(jīng)功能亢進(jìn)現(xiàn)象。2、選擇性激動(dòng)延髓孤束核突觸后膜的α2受體,從而導(dǎo)致外周交感神經(jīng)張力下降,血管擴(kuò)張,血壓下降。3、激活外周交感神經(jīng)末梢突觸前膜的α2受體,引起負(fù)反饋,減少NA的釋放。當(dāng)前27頁(yè),總共39頁(yè)。甲基多巴(methyldopa)
降壓作用與可樂(lè)定相似,屬中等偏強(qiáng),降壓時(shí)也伴有心率減慢,心輸出量減少,外周血管阻力明顯降低,腎血管阻力下降尤為顯著。治療中度高血壓,適用于腎功能不良的高血壓患者。當(dāng)前28頁(yè),總共39頁(yè)。2、去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢抑制藥利血平降壓特點(diǎn):
1、降壓作用緩慢、溫和、持久;
2、用于輕、中度高血壓;
3、因不良反應(yīng)多,現(xiàn)已很少單獨(dú)使用
(1)潰瘍病、精神病患者禁用;
(2)主要用于復(fù)方制劑當(dāng)前29頁(yè),總共39頁(yè)。
3、神經(jīng)節(jié)阻斷藥--美加明本類(lèi)藥物通過(guò)阻斷神經(jīng)節(jié),有強(qiáng)大的降壓作用,但由于副作用多而嚴(yán)重,已很少用。當(dāng)前30頁(yè),總共39頁(yè)。六、直接擴(kuò)張血管藥:
--肼屈嗪、硝普鈉
特點(diǎn):1、直接松弛血管平滑肌,降低外周阻力;2、不單獨(dú)用于抗高血壓,僅在其他藥物無(wú)效時(shí)才使用。當(dāng)前31頁(yè),總共39頁(yè)。(一)肼屈嗪1、直接松馳血管平滑肌,主要擴(kuò)張小動(dòng)脈,降低外周血管阻力;降壓作用強(qiáng)而快;2、降低血壓時(shí)可反射性心率增快、心輸出量和腎素分泌、醛固酮增加。[應(yīng)用]
中度及重度高血壓,常與利尿藥和(或)β受體阻斷藥合用。[不良反應(yīng)]大劑量、長(zhǎng)期應(yīng)用可出現(xiàn)類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或全身性紅斑狼瘡綜合征。
當(dāng)前32頁(yè),總共39頁(yè)。(二)硝普鈉靜注降壓作用快速、強(qiáng)大但短暫(1)起效快,ivgtt,1-2min
起效;(2)維持時(shí)間短,5min;[注意事項(xiàng)]1、口服不吸收,需靜滴給藥,起效快;2、應(yīng)避光:因?qū)饷舾?見(jiàn)光分解,新鮮配制,現(xiàn)用現(xiàn)配。3、病人肝、腎功能不好,或連續(xù)大劑量使用→可致氰化物蓄積中毒;(引起耳鳴、肌痙攣、精神障礙→昏迷等中毒癥狀);4、硫代硫酸鈉可防治。當(dāng)前33頁(yè),總共39頁(yè)。高血壓的治療原則
高血壓病為臨床常見(jiàn)、多發(fā)病。
用藥目的:在于盡可能長(zhǎng)期、有效的控制血壓在正?;蚪咏K?,延緩病情進(jìn)展及并發(fā)癥的發(fā)生。使用時(shí)可參考以下原則:
一、非藥物治療:
對(duì)肥胖型高血壓患者,適當(dāng)參加力所能及的活動(dòng)、鍛煉,減輕體重;戒煙、酒;限制食鹽攝取量。當(dāng)前34頁(yè),總共39頁(yè)。二、藥物治療:
高血壓病需長(zhǎng)期用藥,故治療應(yīng)選:作用溫和、持久;不良反應(yīng)少;使用方便的藥物。在治療中,根據(jù)高血壓病情輕、中、重度及伴發(fā)癥情況,合理選擇藥物及治療方案。當(dāng)前35頁(yè),總共39頁(yè)。
1.輕中度高血壓:
(1)單藥治療,I或II
(2)用藥后血壓大于140/90mmHg者:
I+II或II+Ⅲ
(3)無(wú)效者:I+II+II,I+II+Ⅲ
2.高血壓危象、高血壓腦病:硝普鈉,二
氮嗪。
當(dāng)前36頁(yè),總共39頁(yè)。當(dāng)前37頁(yè),總共39頁(yè)。
3.伴合并癥:
(1)心衰:
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