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
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初級藥師基礎(chǔ)知識(藥物化學(xué))卷1(分:66.00做題時間:分鐘)一、A1型(總題數(shù):,數(shù)50.00)1.屬于鉀通道阻滯的抗心律失常藥物是(分?jǐn)?shù):2.00A.酸利多卡因B.酸胺碘酮
√C.酸普羅帕酮D.尼丁E.萘洛爾解析:解析:普萘洛爾β體拮抗劑,利多卡因、普羅帕酮、奎尼丁是鈉通道阻滯劑,只有胺碘酮是鉀通道阻滯劑。2.指出下列敘述中個是不正確的(分?jǐn)?shù):2.00A.啡是兩性化合物B.啡的氧化產(chǎn)物為雙嗎啡C.啡結(jié)構(gòu)中有羥基D.然嗎啡為左旋性E.啡結(jié)構(gòu)中含哌嗪環(huán)
√解析:解析:嗎啡的結(jié)構(gòu)如下,分子中含五個手性碳原子,呈左旋光性。所以答案為3.喹諾酮類藥物影兒童對鈣離子吸收的結(jié)構(gòu)因素是(分?jǐn)?shù):2.00A.1上的脂肪烴基B.6的氟原子C.3的羧基和4的酮羰基√D.7的脂肪雜環(huán)E.1的氮原子解析:解析:喹諾酮類藥物影響兒童對鈣離子吸收的結(jié)構(gòu)因素主要是的羧基和的酮羰基,而與其他位置的取代基無關(guān)1脂烴基與抗菌強度有關(guān)6位氟原子與抗菌活性有關(guān),7的脂肪雜環(huán)與抗菌譜有關(guān)。所以答案為C4.不用于抗心律失的藥物有(分?jǐn)?shù):2.00A.酸美西律B.羅帕酮C.酸普魯卡因胺D.酸胺碘酮E.酸異山梨酯
√解析:解析:硝酸異山梨酯屬于抗心絞痛藥。5.化學(xué)名4吡啶甲酰肼的藥物為(分?jǐn)?shù):2.00A.氨基水楊酸鈉B.霉素C.胺丁醇D.福平E.煙肼
√解析:解析:異煙肼化學(xué)名為吡啶甲酰肼,又名雷米封。
226.阿昔洛韋臨床上要用于(分?jǐn)?shù):2.00A.真菌感染B.革蘭陰性菌感染C.疫調(diào)節(jié)D.病毒感染
√E.幽門螺桿菌感染解析:解析:阿昔洛韋為抗病毒藥,臨床上主要用于抗病毒感染。所以答案為7.具有抗心律失常用的麻醉藥是(分?jǐn)?shù):2.00A.酸利多卡因B.酸氯胺酮C.酸普魯卡因D.酸丁卡因E.酸布比卡因
√解析:解析:鹽酸利多卡因是廣泛使用的局部麻醉藥。后用作抗心律失常藥,用于治療室性心律失常,效果良好。8.以下與乙胺丁醇質(zhì)不相符的說法是(分?jǐn)?shù):2.00A.引濕性,極易溶于水B.子中含有2個手性碳原子C.與氫氧化鈉與硫酸銅試液反應(yīng),生成深藍(lán)色絡(luò)合物D.結(jié)核機(jī)制為干擾細(xì)菌DNA合E.要用于抗結(jié)核
√解析:解析:乙胺丁醇為白色結(jié)晶性粉末,無臭或幾乎無臭;略有引濕性,極易溶于水,含兩個手性碳原子,由于分子對成性因素,僅有三個對映異構(gòu)體??膳c氫氧化鈉與硫酸銅試液反應(yīng),生成深藍(lán)色絡(luò)合物,主要用于治療對異煙肼、鏈霉素有耐藥性的結(jié)核桿菌引起的各型肺結(jié)核及肺外結(jié)核。它的抗結(jié)核機(jī)制為干擾細(xì)菌RNA合。所以答案為D。9.磺胺類藥物的作機(jī)制是(分?jǐn)?shù):2.00A.制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成B.制二氫葉酸還原酶C.礙DNA復(fù)制D.制二氫葉酸合成酶
√E.細(xì)菌蛋白體50S基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成解析解析β-內(nèi)酰胺類的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成TMP作用機(jī)制是抑制二氫葉酸還原酶,喹諾酮類藥物的作用機(jī)制是阻礙制,大環(huán)內(nèi)酯類的作用機(jī)制是與細(xì)菌蛋白體50S基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成?;前奉愃幬锏淖饔脵C(jī)制是抑制二氫葉酸合成酶。所以答案為10.磺嘧啶鈉水溶液暴露于空氣后會產(chǎn)生一種白色沉淀物為(分?jǐn)?shù):2.00A.胺B.啶C.胺嘧啶
√D.胺嘧啶鈉E.胺嘧啶銀解析:解析:磺胺嘧啶鈉水溶液能吸收空氣中,析出磺胺嘧啶。所以答案為C。11.下藥物中可用于治療心力衰竭的是(分?jǐn)?shù):2.00A.沙坦
B.苯地平C.高辛
√D.基多巴E.酸美西律解析:解析:地高辛用于治療急性或慢性心力衰竭,尤其對心房顫動及陣發(fā)性心動過速者有效。氯沙坦具有良好的抗高血壓、抗心衰和利尿作用。硝苯地平用于治療冠心病,緩解心絞痛。本品適用于各種類型的高血壓,對頑固性、重度高血壓和伴有心力衰竭的高血壓患者也有較好療效。甲基多巴為中樞性抗高血壓藥,降壓作用中等偏強。適用于治療腎功能不良的高血壓。美西律主要用于急、慢性心律失常,如室性早搏、室性心動過速、心室纖顫及洋地黃中毒引起的心律失常。12.中興奮藥按其結(jié)構(gòu)分類不包含(分?jǐn)?shù):2.00A.嘌呤類B.胺類C.乙酰胺類D.物堿類E.酰苯類
√解析:解析:中樞興奮藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為黃嘌呤類、酰胺類、吡乙酰胺類、美解眠類及生物堿類等。丁酰苯類藥物具有中樞抑制作用,用作抗精神失常藥。13.維素A理論上有幾種立體異構(gòu)體(分?jǐn)?shù):2.00A.4B.8C.16種D.32種E.64種
√解析:解析:維生A鏈上有4個雙鍵,理論上應(yīng)該有16個順反異構(gòu)體,由于立體障礙原因,只有少數(shù)障礙較小的異構(gòu)體能存在。所以答案為14.引青霉素過敏的主要原因是(分?jǐn)?shù):2.00A.霉素本身為過敏原B.霉素的水解物C.霉素與蛋白質(zhì)反應(yīng)物D.霉素的側(cè)鏈部分結(jié)構(gòu)所致E.成、生產(chǎn)過程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物√解析:解析:青霉素本身并不是過敏原,引起患者過敏的是合成、生產(chǎn)過程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物,而控制雜質(zhì)含量就可以控制過敏反應(yīng)發(fā)生率。所以答案為E。15.下青霉素中,可口服的是(分?jǐn)?shù):2.00A.霉素GB.霉素VC.霉素XD.霉素KE.霉素N
√解析:解析:青霉素是霉菌屬所產(chǎn)生的一類抗生素,天然青霉素有,臨床上使用的青霉素是青霉素和青霉素V臨床上使用的青霉素通常是指青霉G也稱芐基青霉素,在臨床上只能注射給藥,這緣于青霉素G口給藥時,在胃中胃酸會導(dǎo)致酰胺基的側(cè)鏈水解和β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán),使之失去活性。青霉素是在青霉素的發(fā)酵液中加入人工合成的前體苯氧乙酸而得到的天然青霉素。在其側(cè)鏈結(jié)構(gòu)中引入電負(fù)性的氧原子,從而阻斷了側(cè)鏈羰基電子向β-內(nèi)酰胺環(huán)的轉(zhuǎn)移,增加了對酸的穩(wěn)定性,因而不易被胃酸破壞可供口服。所以答案為B
16.青素鈉具有下列哪個特點(分?jǐn)?shù):2.00A.酸性介質(zhì)中穩(wěn)定B.堿使β-內(nèi)酰胺環(huán)破裂√C.于有機(jī)溶劑不溶于水D.有α-氨基芐基傾側(cè)鏈E.革蘭陽性菌、陰性菌均有效解析:解析:青霉素鈉為β-內(nèi)酰胺類抗生素,其β-內(nèi)酰胺環(huán)在酸、堿性介質(zhì)中均易水解開環(huán)而失效。因其為鈉鹽故可溶于水溶于有機(jī)溶劑氨基被苯乙?;;痪哂笑粒被S基的結(jié)構(gòu)部分。青霉素鈉僅對革蘭陽性菌所引起的疾病有效。所以答案為B。17.下哪點與維生素D類不符(分?jǐn)?shù):2.00A.是甾醇衍生物B.主要成員是D
、D
C.脂溶性維生素D.床主要用于抗佝僂病E.能口服
√解析:解析:維生素D類化合物目前已有十幾種,都是甾醇類化合物或由甾醇類化合物經(jīng)紫外光照射轉(zhuǎn)化而來,均為油溶性的,在水中幾乎不溶,重要的成員有維生素
和維生素
,維生素D用于治療佝僂病,由口服給藥,因此本題的正確答案為18.阿西林屬于哪類藥物(分?jǐn)?shù):2.00A.環(huán)素類抗菌藥物B.孢菌素類抗菌藥物C.基糖苷類抗菌藥物D.霉素類抗菌藥物E.環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物
√解析:解析:抗生素以化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為:β-內(nèi)酰胺類、四環(huán)素類、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類等。β-內(nèi)酰胺類抗生素是指分子中含有由原子組成的β-內(nèi)酰胺環(huán)的抗生素。在其中占主導(dǎo)地位的是青霉素及頭孢菌素兩類抗生素。青霉素β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻唑環(huán)并合而成。阿莫西林又名羥氨芐青霉素,也會發(fā)生青霉素的降解反應(yīng)和氨芐西林的聚合反應(yīng)。其臨床上主要用于敏感菌所致的泌尿系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、膽道等感染,口服吸收好。所以答案為19.下說法錯誤的是(分?jǐn)?shù):2.00A.霉素與頭孢菌素不存在交叉過敏反應(yīng)B.室溫條件下,青霉素在稀鹽酸溶液中pH=以親核基團(tuán)進(jìn)攻β-內(nèi)酰胺環(huán),經(jīng)重排生成青霉二酸C.霉素在堿性條件下較穩(wěn)定√D.霉素的母核是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和五元噻嗪環(huán)并合而成E.霉素G不能口服解析:解析:青霉素和頭孢菌素為主要β-內(nèi)酰胺類抗生素,青霉素本身并不是過敏原,引起患者過敏的是合成、生產(chǎn)過程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物,青霉素中過敏原的主要抗原決定簇是青霉噻唑基,由于不同側(cè)鏈的青霉素都能形成相同的抗原決定簇此青霉素類抗生素之間能發(fā)生強烈的交叉過敏反應(yīng)。頭孢菌素比青霉素過敏反應(yīng)發(fā)生率低,且彼此不引起交叉過敏。由于頭孢菌素過敏反應(yīng)中沒有共同的抗原簇,β-內(nèi)酰胺環(huán)開裂后不能形成穩(wěn)定的頭孢噻嗪基,而是生成以側(cè)鏈為主的各異的抗原簇,表明各個頭孢菌素之間,或頭孢菌素和青霉素之間,只要側(cè)鏈不同就不可能發(fā)生交叉過敏反應(yīng)。青霉素β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻唑環(huán)并合而成。大多數(shù)青霉素及其衍生物在酸、堿性下都不穩(wěn)定,均可導(dǎo)β-內(nèi)酰胺環(huán)的破壞。青霉素于稀酸溶液中pH4.在室溫條件下,側(cè)鏈上羰基氧原子的孤對電子作為親核試劑進(jìn)攻β-內(nèi)酰胺環(huán),經(jīng)重排生成青霉二酸。臨床上使用的青霉素通常是指青霉素也稱芐基青霉素,在臨床上
11只能注射給藥,這緣于青霉素服給藥時,在胃中胃酸會導(dǎo)致酰胺基的側(cè)鏈水解和β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán),使之失去活性。所以答案為C。20.青素G不能口服,需肌肉注射給藥,是因為(分?jǐn)?shù):2.00A.鏈有體積大的取代基B.鏈有吸電子取代基而導(dǎo)致β-內(nèi)酯環(huán)在酸性下易開環(huán)而失活C.胃酸的條件下β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)和側(cè)鏈水解而失活√D.鏈有極性取代基E.上都不對解析:解析:青霉G為不耐酶青霉素,口服給藥時,胃酸破壞β-內(nèi)酰胺環(huán),使之失活,不能發(fā)揮其藥效。21.與來酸依那普利不符的是(分?jǐn)?shù):2.00A.管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑B.依那普利拉的前藥C.子中有三個手性碳D.學(xué)名為N[(S)-1-乙氧羰基-苯丙基]L-丙酰--脯氨酸順烯二酸鹽E.子中有一個手性中心√解析:解析:馬來酸依那普利的結(jié)構(gòu)如下:
有3個性中心。22.嗎易被氧化變色是由于分子結(jié)構(gòu)中含有以下哪種基團(tuán)(分?jǐn)?shù):2.00A.羥基B.鍵C.鍵D.啶環(huán)E.羥基
√解析:解析:嗎啡及其鹽類的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,在光照下即能被空氣氧化變質(zhì),這與嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。氧化可生成偽嗎啡和氧化嗎啡。偽嗎啡亦稱雙嗎啡,是嗎啡的二聚物,毒性增大,故應(yīng)避光、密封保存。所以答案為E23.青素與哪種藥物合用時可產(chǎn)生拮抗作用(分?jǐn)?shù):2.00A.可霉素B.霉素
√C.霉素D.大霉素E.布霉素解析:解析:由于紅霉素屬速效抑菌劑,使細(xì)菌生長受抑制,不利于青霉素發(fā)揮作用,所以青霉素與紅霉素合用時可產(chǎn)生拮抗作用,而不宜合用。所以答案為24.厄沙坦屬于下列哪種作用類型的藥物(分?jǐn)?shù):2.00A.酸二酯酶抑制劑B.甲戊二酰輔酶A原酶抑制劑C.管緊張素Ⅱ受體拮抗劑√D.上腺素α受體阻滯劑E.通道阻滯劑解析:解析:血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,氯沙坦、纈沙坦、坎地沙坦西酯、厄貝沙坦等都是其中的代表。25.羧衍生物的酯類化合物易水解,為了提高穩(wěn)定性可以加入(分?jǐn)?shù):2.00
A.合劑(EDTA)B.金屬鹽C.溫加熱D.堿溶液E.酸鈉試液
√解析析影響藥水解的外界因素包括相對濕度愈大愈水解②溶液的pH值大愈易水解;③溫度升高,水解速度加快;④某些重金屬離子的存在可促使藥物的水解,故在藥物溶液中加入配合劑乙二胺四乙酸二鈉(005%)以緩解藥物的水解。所以答案為A。二、B1型(總題數(shù):,數(shù)16.00)A
BCDE(分?jǐn)?shù):10.00(1).Sparfloxacin分?jǐn)?shù):2.00)A.B.C.D.E.
√解析:(2).Ciprofloxacin(分?jǐn)?shù)2.00)A.B.C.D.E.
√解析:(3).Levofloxacin分?jǐn)?shù):2.00)A.B.C.D.E.
√解析:(4).Norfloxacin(分?jǐn)?shù)2.00)A.B.C.D.E.
√解析:(5).PipemidicAcid分?jǐn)?shù):2.00)A.B.C.D.E.
√解析:解析:本題主要考查
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