常用雌孕激素制劑的特點

常用雌、孕激素制劑的特點

及其應用生殖醫(yī)學科三基培訓當前1頁，總共21頁。女性一生雌激素水平的改變更年期絕經(jīng)年齡出生月經(jīng)初潮第一次排卵當前2頁，總共21頁。雌激素的生理水平

周期性變化高濃度與垂體Gn的正負反饋低濃度雌激素持續(xù)性低濃度器官生理功能性征發(fā)育穩(wěn)定內(nèi)環(huán)境的因素生殖能力當前3頁，總共21頁。正常女性的內(nèi)源雌激素卵巢雌二醇E2雌酮E1雄烯二酮△4A雌三醇E350%95%50%當前4頁，總共21頁。

雌激素活性

雌二醇（E2） 100%雌酮（E1） 30%雌三醇（E3） 10%正常女性的內(nèi)源雌激素當前5頁，總共21頁。雌激素對下丘腦－垂體軸的藥理作用小量刺激，大量抑制周期性分泌刺激作用，持續(xù)分泌抑制作用狟河猴卵泡期第3~6天給予E，血中E達50~80pg/ml，F(xiàn)SH下降，卵泡發(fā)育中止當前6頁，總共21頁。雌激素對子宮內(nèi)膜的藥理作用使子宮內(nèi)膜發(fā)生增生型變化缺乏孕激素時，子宮內(nèi)膜增生過度，可發(fā)生突破性出血子宮內(nèi)膜增殖劑量戊酸雌二醇60g孕馬雌酮60~80g炔雌醇2g雌三醇120~150g當前7頁，總共21頁。當前8頁，總共21頁。當前9頁，總共21頁。雌激素制劑天然半天然半合成合成苯甲酸雌二醇戊酸雌二醇（補佳樂）17雌二醇（諾坤復）硫酸雌酮乙炔雌二醇己烯雌酚當前10頁，總共21頁。常用雌激素的劑型和劑量劑型mg劑量mg作用強度作用時間苯甲酸雌二醇1~21~2q3d2bid~tid2.52~5天戊酸雌二醇11~2qd0.251天乙炔雌二醇0.0350.035qd101天雌酮0.6250.625qd0.331天己烯雌酚10.5~1qd11當前11頁，總共21頁。雌激素制劑的臨床應用功血的治療閉經(jīng)的診斷和治療HRT產(chǎn)后退奶、輔助生育、絕經(jīng)后陰道操作當前12頁，總共21頁。孕激素分類天然孕激素自然界中固有的合成孕激素結(jié)構(gòu)與孕酮或睪酮相關逆轉(zhuǎn)孕酮地屈孕酮19-去甲基孕酮地美孕酮普美孕酮Nestorone屈美孕酮17-羥孕酮醋酸甲羥孕酮(MPA)醋酸甲地孕酮醋酸氯地孕酮醋酸環(huán)丙孕酮(CPA)19-去甲基睪酮雌烷.炔諾酮(NETA).烯丙雌醇.Ethinodioldiacetate.利奈孕酮.Norethinodrel甾烷.炔諾孕酮.地索高諾酮.諾孕酯.孕二烯酮當前13頁，總共21頁。

孕激素類藥物的受體親和力孕激素類藥物PRARERGRMR孕酮500010100地屈孕酮750______醋酸環(huán)丙孕酮(17α-羥孕酮)906068醋酸甲羥孕酮(17α-羥孕酮)1155029160炔諾酮（19-去甲基睪酮）7515000左炔諾孕酮（19-去甲基睪酮）150450175SchindlerAEetal.Maturitas2003;46SI:S/-S16當前14頁，總共21頁。連用12-14天時的每日劑量炔諾酮（婦康片）0.35mg醋酸甲羥孕酮,MPA（安宮黃體酮）5mg地屈孕酮（達芙通）10mg口服微粒化黃體酮200mgKingRJ,WhiteheadMI

FertilSteril.1986Dec;46(6):1062-6.比較不同的口服孕激素

促使子宮內(nèi)膜達到分泌期的劑量

當前15頁，總共21頁。當前16頁，總共21頁。內(nèi)膜轉(zhuǎn)化抗Gn抗EE同化抗雄糖皮質(zhì)激素抗鹽皮質(zhì)激素天然孕酮＋＋＋－－

＋＋17羥孕酮衍生物類二甲去氫孕酮＋＋＋－－

－－醋氯地孕酮＋＋＋－－＋＋－醋環(huán)丙孕酮＋＋＋－－＋＋＋－醋甲地孕酮＋＋＋－－＋＋－醋甲孕酮＋＋＋－

－＋－孕激素制劑的抗雄作用比較當前17頁，總共21頁。孕激素制劑的抗雄作用比較19去甲睪酮類內(nèi)膜轉(zhuǎn)化抗Gn抗EE同化抗雄糖皮質(zhì)激素抗鹽皮質(zhì)激素炔諾酮+++++---去氧炔諾酮+++++---炔諾醇

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---左炔諾孕酮+++-+---諾孕酯+++-+---地索高諾酮+++-+-?-孕二烯酮+++-+-++地諾孕索Dienogest++---+--當前18頁，總共21頁。常用孕激素制劑之間的差異達芙通甲羥孕酮(安宮黃體酮)炔諾酮(婦康片)

雄激素效應否是/否是雌激素效應－－代謝物糖皮質(zhì)激素效應否是否高密度脂蛋白無效

(降低)(雄激素效應)葡萄糖代謝無效葡萄糖耐受葡萄糖耐受乳房用于治療乳房疼痛乳房疼痛組織生長發(fā)育中樞神經(jīng)系統(tǒng)焦慮抑郁影響情緒;高劑量時經(jīng)前期綜合癥癥候群當前19頁，總共21頁?？诜茉兴帲篖H,雄激素，縮小卵巢避孕1號（炔雌醇0.03mg+炔諾酮0.625mg）避孕2號（炔