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文檔簡介

第十二章天然藥物活性成分的研究主講：楊勇目的：1.保證藥材質量2.改進藥物劑型3.控制制劑質量4.推動中藥標準化進程5.揭示中醫(yī)藥治病原理第一節(jié)天然藥物活性成分的研究過程天然藥物活性成分研究是開發(fā)新藥的重要方法。特點：多途徑，多學科?？傮w途徑如下：第二節(jié)天然藥物中活性成分的研究方法一、調查研究〔一〕臨床調查〔二〕傳統(tǒng)古方的調查〔三〕藥材資源調查和鑒定〔四〕文獻資料查閱1、圖書2、期刊雜志3、其它工具、讀物4、計算機檢查和其他信息收集二、天然藥物化學成分的預試驗〔一〕預試驗的目的和分類系統(tǒng)預試驗單項預試驗〔二〕單項預試驗1、單項預試驗溶液的制備〔1〕水提取液〔2〕中性醇提取液〔3〕酸性醇提取物〔4〕石油醚提取液2、各類成分檢查方法〔1〕圓形濾紙層析法〔2〕顯色劑與結果判斷〔3〕試管法與紙片斑點法〔三〕預試驗結果判斷三、動物實驗生物活性指標的建立四、天然藥物化學成分的提取別離〔一〕一般提取別離方法1.系統(tǒng)提取別離方法優(yōu)點：對于無資料查詢的天然藥物可行。缺點：麻煩，費時，溶劑量大。2.局部別離法〔一〕溶劑極性依次遞增別離法〔二〕大孔吸附樹脂吸附法〔三〕有效成分其它典型別離法五、天然藥物活性成分的結構鑒定1.是否為化合物2.未知化合物的結構測定紫外紅外核磁共振質譜X－衍射第三節(jié)天然化合物的結構修飾和結構改造目的：增強藥效，降低毒副作用，適應劑型要求等。1.喜樹堿黃曲霉菌株喜樹堿10－羥基喜樹堿2.血根堿：對金黃色葡萄球菌和羊毛狀小孢霉菌有極強的抗菌作用，但長時間作用會引發(fā)青光眼。血根堿3.秋水仙堿：具有抑制腫瘤作用，但毒性較大。經結構改造后仍保持較高的抗癌作用，毒性也較低，用于治療乳腺癌。4.茶堿：平喘藥，主要有松弛支氣管平滑肌，抑制過敏介質釋放，增強呼吸肌及心收縮力，舒張冠狀動脈、外周血管和膽管，增強腎血流量等作用。廣泛應用于支氣管哮喘、急性心功能不全，心源性哮喘等臨床疾病的治療。

茶堿丁二酰雙茶堿小結天然藥物活性成分是防病治病的物質根底，天然藥物的研發(fā)必須遵循一定的規(guī)律才能進行：首先確定好研究目的，進行化學成分的預試驗，掌握化學成分的類型，對有效部位進行提取別離工作，必要對有效成分的結構進行改造和修飾，以提高療效、降低毒副作用，然后經臨床試驗，并開發(fā)出新藥。作業(yè)布置1.簡述天然藥物的研究開發(fā)程序。2.什么是天然藥物化學成分預試驗？主要參考文獻?天然藥物化學?，科學出版社，主編：楊宏建，2021。?天然藥物化學?，河南科技出版社，主編：楊宏建，2007。

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