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1.調(diào)血脂藥的作用機(jī)制及代表藥物

(1)HMG-CoA恢復(fù)酶抑制劑

代表藥物:他汀類,洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等。

主要臨床應(yīng)用:

①高膽固醇血癥

②動(dòng)脈粥樣硬化

③冠心病和腦卒中的防治

為降低低密度脂蛋白作用最強(qiáng)的藥物

(2)貝丁酸類:吉非貝齊、非諾貝特、苯扎貝特

適應(yīng)癥:高TG血癥和以高TG為主的混合高脂血癥

(3)煙酸類——升高HDL-ch作用最強(qiáng)代表藥物:煙酸、阿昔莫司

(4)膽固醇吸收抑制劑——裁減膽固醇小腸部位的吸收,降低血漿膽固醇水平和肝臟膽固醇儲(chǔ)量。

代表藥物:依折麥布

2.調(diào)血脂藥的使用留神

(1)他汀類、貝丁酸類、煙酸類不成聯(lián)合使用,可能增加橫紋肌溶解的風(fēng)險(xiǎn)以及肝臟毒性

(2)依折麥布與他汀類藥物作用機(jī)制互補(bǔ),聯(lián)合應(yīng)用降低膽固醇效果鞏固

(3)不同類型的高脂血癥的藥物選擇

①高膽固醇血癥:他汀類

②高三酰甘油血癥:非諾貝特

溶栓藥

溶栓藥的作用機(jī)制及代表藥物

(1)尿激酶:新產(chǎn)生的血栓效果好

(2)鏈激酶

(3)阿替普酶、瑞替普酶:靜脈溶栓治療首選

(4)溶栓治療應(yīng)盡早用藥:阿替普酶用于缺血性腦卒中溶栓治療時(shí)間窗為3h;用于急性心肌梗死時(shí)間窗為6h。

抗血小板藥

抗血小板藥的作用機(jī)制及代表藥物

(1)環(huán)氧酶抑制劑:阿司匹林

抑制環(huán)氧酶,裁減血栓素A2的生成,對(duì)血栓素A2誘導(dǎo)的血小板聚集產(chǎn)生不成逆的抑制作用;對(duì)ADP或腎上腺素誘導(dǎo)的II相聚集也有阻斷作用。

①不穩(wěn)定心絞痛、缺血性腦卒中,TIA,應(yīng)盡快賦予阿司匹林,每日150-300mg

②缺血性腦卒中、冠心病二級(jí)預(yù)防,每日75mg

③10年心血管風(fēng)險(xiǎn)大于10%的人群的一級(jí)預(yù)防,每日75mg

(2)二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑

氯吡格雷、噻氯吡啶:對(duì)內(nèi)源性ADP釋放誘導(dǎo)的血小板I相和II相聚集均有特異的強(qiáng)力抑制作用

氯吡格雷可能導(dǎo)致胃潰瘍,合用抑酸劑可以抵消,但奧美拉唑可能通過(guò)抑制肝藥酶CYP2C19,抑制氯吡格雷轉(zhuǎn)變成活性代謝產(chǎn)物,阻礙其發(fā)揮心血管養(yǎng)護(hù)的作用。必要時(shí)可以選用H2受體阻斷劑雷尼替丁、法莫替丁(不成以用西咪替丁);或者改用對(duì)肝藥酶

CYP2C19影響較小的雷貝拉唑。

(3)磷酸二酯酶抑制劑:雙嘧達(dá)莫

(4)整合素受體阻斷劑:替羅非班

抗貧血藥

1.不同類型貧血的治療方案

(1)缺鐵性貧血:鐵劑(硫酸亞鐵、琥珀酸亞鐵、蔗糖鐵)

(2)巨幼紅細(xì)胞性貧血:葉酸、維生素B12

(3)腎性貧血、腫瘤化療所致貧血、圍手術(shù)期的紅細(xì)胞鼓動(dòng)、早產(chǎn)兒貧血:重組人促紅素

2.各類抗貧血藥的作用特點(diǎn)

(1)二價(jià)鐵輕易吸收;胃酸缺乏者,宜與稀鹽酸同服,促進(jìn)解離;維生素C促進(jìn)鐵轉(zhuǎn)變?yōu)槎r(jià)鐵,促進(jìn)吸收,服用鐵劑宜同時(shí)并用維生素C

(2)巨幼紅細(xì)胞貧血需要明確診斷(缺乏維生素B12還是葉酸)

(3)服用葉酸、維生素B12治療后宜補(bǔ)鉀

省白藥

1.升白藥的代表藥物

興奮骨髓造血功能藥:肌酐、利可君(利血生)、腺嘌呤、小檗胺,主要用于造血功能缺乏者

粒細(xì)胞集落刺激因子非格司亭,多用于腫瘤化療引起的中性粒細(xì)胞裁減

重組人粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子沙格司亭,多用于非惡性淋巴瘤,惡性淋巴瘤,急性淋巴細(xì)胞白血病和骨髓移植后促進(jìn)定位。

2.可能使粒細(xì)胞裁減的藥品

磺胺類、非甾體抗炎藥、抗生素、抗甲狀腺藥、免疫抑制劑、抗腫瘤藥、H2受體阻斷劑和質(zhì)子泵抑制劑

利尿劑

利尿劑的分類、作用機(jī)制及代表藥物

(1)袢利尿劑:主要作用于髓袢升支粗段的Na-K-2Cl同向轉(zhuǎn)運(yùn)子,抑制其活性。屬于速效利尿劑

代表藥物:呋塞米、依他尼酸、托拉塞米、布美他尼

(2)噻嗪類利尿劑:直接抑制遠(yuǎn)曲小管初段腔壁上的Na-Cl共同轉(zhuǎn)運(yùn)子,抑制NaCl的重吸收,屬于中效利尿劑。

代表藥物:氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺

(3)留鉀利尿劑:

作用部位位于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管,前者阻斷醛固酮受體,發(fā)揮保鉀排鈉的作用;后者抑制了Na+-K+交換。屬于低效利尿劑。

代表藥物

1.醛固酮受體阻斷劑:螺內(nèi)酯

2.腎小管上皮細(xì)胞Na+通道阻滯劑:氨苯蝶啶、阿米洛利(作用最強(qiáng))

(4)碳酸酐酶抑制劑:作用于近曲小管,抑制近曲小管的碳酸酐酶,使H+生成裁減,H+-Na+

交換裁減,Na+重吸收裁減,產(chǎn)生利尿作用。代表藥物:乙酰唑胺

促凝血藥

促凝血藥的分類及代表藥物

(1)促凝血因子合成藥:維生素K1

維生素K1是肝臟合成凝血因子II,VII,IX,X所務(wù)必的物質(zhì),缺乏維生素K1,會(huì)引起凝血因子合成障礙。

(2)促凝血因子活性藥:酚磺乙胺

促進(jìn)血小板凝集,使毛細(xì)血管收縮,出血和凝血時(shí)間縮短,達(dá)成止血效果。

(3)抗纖維蛋白溶解藥:氨甲環(huán)酸、氨基己酸

競(jìng)爭(zhēng)性抑制纖維蛋白與纖溶酶結(jié)合,抑制纖維蛋白凝塊的裂解,產(chǎn)生止血效果;口服生物利用度高,對(duì)慢性滲血效果顯著。

(4)影響血管通透性藥:卡巴克絡(luò)

(5)蛇毒血凝酶:促進(jìn)血管破損部位的血小板聚集

(6)魚(yú)精蛋白:特異性拮抗肝素的抗凝作用。

抗凝血藥

1.抗凝血藥的作用機(jī)制及代表藥物

(1)維生素K拮抗劑:華法林

與維生素K布局類似,競(jìng)爭(zhēng)性拮抗維生素K的作用。致凝血因子II、VII、IX和X的γ-羧化作用產(chǎn)生障礙,抑制血液凝固。

口服有效,作用耐久,但是起效緩慢難易應(yīng)急,不易操縱,在體外無(wú)抗凝作用。

(2)肝素與低分子肝素

起效急速,凝血功能恢復(fù)快,體外有抗凝作用,是對(duì)抗血栓的首選。

低分子肝素相對(duì)比肝素有以下特點(diǎn)

①皮下注射吸收較高

②生物利用度高

③作用更耐久

(3)直接凝血酶抑制劑:達(dá)比加群酯

(4)凝血因子X(jué)抑制劑

間接抑制劑:磺達(dá)肝癸鈉和依達(dá)肝素

直接抑制劑:阿哌沙班、利伐沙班和貝替沙班

2.華法林的用藥留神

(1)男性服用之后增加骨折危害,女性無(wú)相關(guān)危害

(2)妊娠期婦女禁用,可致流產(chǎn)和死胎

(3)非甾體抗炎藥、紅霉素、氯霉素可鞏固本品抗凝作用;苯巴比妥、苯妥英鈉可降低本品的作用

(4)本品起效緩慢,初始治療宜聯(lián)用肝素

(5)華法林過(guò)量宜用維生素K1補(bǔ)救

3.肝素、依諾肝素的臨床應(yīng)用與使用留神

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