南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室作用于消化系統(tǒng)的藥物課件

第三十二章作用于消化系統(tǒng)的藥物含義：主要是調(diào)節(jié)或改善消化系統(tǒng)功能的藥藥物分類：

抗消化性潰瘍藥消化功能調(diào)節(jié)藥

①助消化藥②止吐藥與胃腸促動(dòng)藥③止瀉藥與吸附藥④瀉藥⑤利膽藥第一節(jié)抗消化性潰瘍藥消化性潰瘍：是由于胃酸分泌過(guò)多，胃腸道黏膜防御能力降低所造成胃和十二指腸的慢性潰瘍?？瓜詽兯帲耗軠p少胃酸分泌，增強(qiáng)胃腸道黏膜防御能力的藥物。消化性潰瘍發(fā)病機(jī)制、致潰瘍因素和抗?jié)円蛩氐牟黄胶夥烙蜃诱骋悍置谔妓釟潲}緩沖上皮細(xì)胞再生局部血液循環(huán)前列腺素

攻擊因子胃酸過(guò)多（Ach胃泌素、組胺受體）幽門螺旋桿菌胃蛋白酶原遺傳因素吸煙、藥物抗消化性潰瘍藥分類1.抗酸藥:氫氧化鋁、三硅酸鎂2.抑制胃酸分泌藥M受體阻斷藥:哌侖西平H2受體阻斷藥:西咪替丁、雷尼替丁胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥：奧美拉唑等胃泌素受體阻斷藥:丙谷胺3.增強(qiáng)胃粘膜功能藥物：A.前列腺素衍生物B.硫糖鋁、枸櫞酸鉍鉀4.抗幽門螺桿菌藥物：阿莫西林、甲硝唑等一、抗酸藥藥理作用弱堿性物質(zhì)，中和胃酸用藥目的:①降低胃蛋白酶活性②胃黏膜出血時(shí)間明顯縮短③胃酸減少可使幽門緊張度降低,而緩解因幽門痙攣引起的疼痛.臨床應(yīng)用主要用于胃、十二指腸潰瘍病及胃酸分泌過(guò)多癥的輔助治療理想的抗酸藥應(yīng)具備的特點(diǎn)：①作用迅速、持久②不吸收③不產(chǎn)氣④不引起腹瀉及便秘⑤對(duì)黏膜及潰瘍面有保護(hù)及收斂作用二、抑制胃酸分泌藥胃酸的分泌需要三個(gè)環(huán)節(jié)：胃壁細(xì)胞受體（M、H2、胃泌素）興奮激活腺苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷酸水平增加激活壁細(xì)胞的質(zhì)子泵（H+-K+-ATP酶）,將H+泵出MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奧美拉唑壁細(xì)胞哌侖西平Ach西咪替丁丙谷胺HistGast胃酸分泌過(guò)程及抑制胃酸分泌藥作用部位胃酸形成的最后環(huán)節(jié)

胃腔Ca2+Ca2+cAMP（一）H2受體阻斷藥作用與機(jī)制阻斷H2受體，抑制基礎(chǔ)胃酸分泌抑制胃泌素及M受體，抑制胃酸分泌應(yīng)用潰瘍病患者用藥后能緩解癥狀，促進(jìn)潰瘍愈合具有反跳現(xiàn)象常用藥物西咪替丁雷尼替丁法莫替丁奧美拉唑(omeprazole,洛賽克,losec）作用抑制胃酸分泌對(duì)藥物、應(yīng)激所致的胃黏膜損傷有預(yù)防保護(hù)作用有對(duì)抗幽門螺桿菌作用臨床應(yīng)用消化道潰瘍、Hp感染、反流性食道炎等用藥時(shí)應(yīng)注意抑制肝藥酶，延長(zhǎng)苯妥英鈉、地西泮、華法林的消除長(zhǎng)期服用者，應(yīng)定期檢查胃黏膜有無(wú)腫瘤樣增生（三）M受體阻斷藥作用與機(jī)制阻斷胃壁細(xì)胞上的M1受體，抑制胃酸分泌阻斷Ach對(duì)胃黏膜中的嗜鉻細(xì)胞、G細(xì)胞上的M受體的激動(dòng)作用，減少組胺和胃泌素的釋放，間接減少胃酸的分泌。解痙作用常用藥物阿托品：選擇性差，不良反應(yīng)多哌侖西平：主要阻斷M1受體，用于治療胃、十二指腸潰瘍替侖西平：與哌侖西平相似，作用較強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)（四）胃泌素受體阻斷藥丙谷胺（proglumide）化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素相似，競(jìng)爭(zhēng)受體減少胃酸分泌促進(jìn)粘液合成三、增強(qiáng)胃粘膜屏障的藥物（續(xù)）硫糖鋁與胃黏膜的粘蛋白結(jié)合，形成保護(hù)膜促進(jìn)粘膜合成前列腺素E2增強(qiáng)生長(zhǎng)因子的作用抑制Hp的繁殖應(yīng)用注意（P338）枸櫞酸鉍鉀抑制胃蛋白酶活性促進(jìn)粘膜合成前列腺素抑制Hp的致病作用增強(qiáng)胃粘膜屏障的藥物（續(xù)）四、抗Hp藥1.抗?jié)兯幒G制劑、H+-K+-ATP酶抑制劑、硫糖鋁2.抗菌藥阿莫西林、慶大霉素藥物分類二、止吐藥與胃腸促動(dòng)藥嘔吐的原因：1.內(nèi)臟及前庭功能紊亂2.藥物、化療等興奮CTZ的D2、H1、M1、和5-HT3受體。甲氧氯普胺（胃復(fù)安，滅吐靈）阻斷CTZ的D2受體，強(qiáng)大的中樞性止吐作用較大劑量阻斷5-HT3受體，產(chǎn)生止吐作用阻斷胃腸多巴胺受體，增加胃腸運(yùn)動(dòng)主要用于胃腸功能失調(diào)所致的嘔吐、還用于放療、化療引起的嘔吐、功能性胃腸道張力低下?？商岣叻匀侯愃幬锏腻F體外系反應(yīng)抗膽堿藥對(duì)抗此藥的作用昂丹司瓊5-HT3受體拮抗藥對(duì)化療藥引起的嘔吐可產(chǎn)生迅速而強(qiáng)大的止吐作用對(duì)暈動(dòng)病及DA受體激動(dòng)劑去水嗎啡引起的嘔吐無(wú)效

三、止瀉藥與吸附藥地芬諾酯哌替啶衍生物用于急、慢性功能性腹瀉阿片制劑用于較嚴(yán)重的非細(xì)菌感染性腹瀉鞣酸蛋白具有收斂作用，用于各種腹瀉的治療藥用炭吸附腸道內(nèi)氣體、毒物等，起止瀉和阻止毒物吸收的作用（二）滲透性瀉藥機(jī)制口服后→腸道不吸收→腸內(nèi)滲透壓↑→腸容積↑→刺激腸壁，蠕動(dòng)↑→導(dǎo)瀉藥物分類非吸收的鹽類：硫酸鎂、硫酸鈉纖維素類：植物纖維素等特點(diǎn)：1、導(dǎo)瀉作用較劇烈2、主要用于排除腸內(nèi)毒物特點(diǎn)：1、導(dǎo)瀉作用較溫和2、治療與預(yù)防功能性便秘的最佳措施五、利膽藥膽石溶解藥：促進(jìn)膽石溶解鵝去氧膽酸、熊去氧膽酸用于膽石癥患者利膽藥：促進(jìn)膽汁分泌