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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEPesampatorCat.No.:HY-112781CASNo.:1258963-59-5Synonyms:PF-04958242分?式:C??H??N?O?S?分?量:392.49作?靶點(diǎn):iGluR作?通路:MembraneTransporter/IonChannel;NeuronalSignaling儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:100mg/mL(254.78mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.5478mL12.7392mL25.4784mL5mM0.5096mL2.5478mL5.0957mL10mM0.2548mL1.2739mL2.5478mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。BIOLOGICALACTIVITY?物活性Pesampator(PF-04958242)?種有效的、?選擇性的AMPA受體的正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(AMPA增強(qiáng)劑),EC50為310nM,Ki為170nM。體內(nèi)研究Pesampator(0.1-1mg/kg;SC)dose-dependentlyincreasesCD-1mousecerebellumcGMPandPesampator1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE(0.1-0.32mg/kg;SC)decreasesfalllatencyinC57BL/6Jmicetraversinganacceleratingrotarod[1].Pesampator(0.001-0.01mg/kg;maleSprague-Dawleyrats)reversestheMK-801-mediated(0.05mg/kg;IV)reductioninpaired-pulsefacilitation(PPF)aftercumulativeorasingle(0.01mg/kg)intravenousdose[1].Pesampator(0.0032–0.032mg/kg;SC)attenuatesketamine-inducedworkingmemorydisruptionsinratsasdeterminedbymeanerrorsinaradialarmmaze[1].Inrats,Pesampator(0.027,0.08,and0.60mg/kg;SC)dose-dependentlyaffectestheregionalbrainuptakeof2-deoxy-2-[18F]fluoro-d-glucose(FDG)[1].REFERENCES[1].ShafferCL,etal.Thediscoveryandcharacterizationoftheα-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionicacid(AMPA)receptorpotentiatorN-{(3S,4S)-4-[4-(5-cyano-2-thienyl)phenoxy]tetrahydrofuran-3-yl}propane-2-sulfonamide(PF-04958242).JMedChem.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-37
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