倍他洛克即美托洛爾

酒石酸美托洛爾片發(fā)布時間:2007-04-18訪問計數(shù):274商品名】倍他樂克【英文名】MetoprololTartrateTablets性狀】本品為白色片。【藥理毒理】1、藥理：本藥屬于2A類即無部分激動活性的卩］—受體阻斷藥（心臟選擇性卩一受體阻斷藥）。它對卩］—受體有選擇性阻滯作用，無部分激動活性，無膜穩(wěn)定作用。對于高血壓患者，本品能顯著降低血壓，但并不引起直立性低血壓和電解質(zhì)紊亂；對心絞痛患者，本品可減少發(fā)作次數(shù)并提高運動耐量，長期服用可減少心肌梗死的發(fā)生率，用作心肌梗死后治療可減少再梗死的發(fā)生率，降低心肌梗死后的死亡率。本品由于阻滯心臟異位起搏點腎上腺素能受體的興奮而可用于治療室上性快速心律失常、室性心率失常，對高血壓、冠心病和兒茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，可治療甲狀腺功能亢進引起的心律失常。在治療劑量時，本品對收縮支氣管和周圍血管的作用不明顯。個別病例用藥后氣道阻力可增高，但加用卩2受體激動劑可糾正。2、毒理：本品無致突變作用；對胎兒無影響。大鼠服用本品2年,一日800mg未發(fā)現(xiàn)良性及惡性新生物?！舅幋鷦恿W】口服吸收迅速完全（＞95%），生物利用度約為50%。吸收后迅速進入細胞外組織，并能通過血—腦脊屏障及胎盤屏障。蛋白結(jié)合率低，約10%。口服1.5小時血藥濃度達峰值，最大作用時間為1?2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。t1/2為3?5小時，腎功能不全時無明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量（3%?10%）為原形物。適應(yīng)癥】用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導下使用。【用法用量】口服。治療高血壓100?200mg/次，一日2次。急性心肌梗死：主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期（15天）死亡率（此作用在用藥后24小時即出現(xiàn)）。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5?5mg/次（2分鐘內(nèi)），每5分鐘一次，共3次總劑量10?15mg。之后15分鐘開始口服25?50mg,每6?12小時一次，共24?48小時，然后口服50?100mg,一日2次。不穩(wěn)定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無禁忌應(yīng)長期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50?100mg,—日2次。在治療心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等癥時一般25?50mg,—日2?3次，或一次100mg,—日2次。心力衰竭：應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg/次，一日2?3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加6.25?12.5mg,—日2?3次，最大劑量可用至50?100mg/次，一日2次。最大劑量一日不應(yīng)超過300?400mg。不良反應(yīng)】1.血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾癥。2.因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。3?消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘V1%、腹瀉占5%,但不嚴重，很少影響用藥。4、其他：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、聽覺障礙、眼痛等?！窘砂Y】II度或III度房室傳導阻滯，失代償性心衰（肺氣腫，低灌注或低血壓），持續(xù)地或間隙性地接受卩受體激動劑的變力性治療的患者；有臨床意義的竇性心動過緩，病態(tài)竇房結(jié)綜合征，心源性休克；末梢循環(huán)灌注不良、嚴重的周圍血管疾病。美托洛爾不可用于那些患有懷疑的急性心肌梗死，表現(xiàn)為心率V45次/分鐘，P-Q間期〉0.24秒或收縮壓VIOOmmHg的患者。對本品中任一成份過敏者禁用?！咀⒁馐马棥?.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性卩］—受體阻滯藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用卩一阻滯劑時，其卩一受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性卩］—受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性卩一受體阻斷藥。2?長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7?10天內(nèi)撤除,至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。3?大手術(shù)之前是否停用卩一受體阻滯劑意見尚不一致，卩一受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對于要進行全身麻醉的患者最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時停用。4?用于嗜鉻細胞瘤時應(yīng)先行使用a-受體阻滯藥。5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。6?慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者如需使用美托洛爾應(yīng)謹慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的患者應(yīng)同時加用卩2受體激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。7?對心臟功能失代償?shù)幕颊邞?yīng)在使用洋地黃和（或）利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美托洛爾，具體用法參見（用法用量）。8.不宜與鹽酸維拉帕米同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。9?在治療I型糖尿?。↖DDM）患者時須小心觀察?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】妊娠期使用卩一受體阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。卩一受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。兒童用藥】兒童使用本品的經(jīng)驗有限。老年患者用藥】老年藥代動力學與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調(diào)整。【藥物相互作用】若患者同時還使用交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑、其它卩受體阻滯劑（如滴眼劑）、或單胺氧化酶（MAO）抑制劑，則必須嚴密監(jiān)視患者情況。若計劃終止與可樂定的聯(lián)合用藥，必須注意卩受體阻滯劑的撤除應(yīng)比可樂定的撤除提前幾天。美托洛爾與維拉帕米和二氫吡啶類鈣拮抗劑合用，可能會增加負性變力和變時作用。服用卩受體阻滯劑的患者，不可靜脈注射維拉帕米類的鈣拮抗劑。卩受體阻滯劑會增加抗心律失常藥（奎尼丁類和胺碘酮）的負性變力和負性變傳導作用。接受卩受體阻滯劑的患者，吸入麻醉增加心臟抑制作用。酶誘導和酶抑制物質(zhì)會影響美托洛爾的血漿水平。利福平會降低美托洛爾的血藥濃度。西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和選擇性的5－羥色胺重攝取抑制劑（SSRIs），如：帕羅西汀、氟西汀和舍曲林會升高美托洛爾的血藥濃度。預(yù)先使用奎尼丁也可增加美托洛爾的血藥濃度。與吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制劑合用會降低卩受體阻滯劑的抗高血壓作用。在某些情況下，使用卩受體阻滯劑的患者使用腎上腺素，心臟選擇性卩受體阻滯劑對血壓控制的影響比非選擇的卩受體阻滯劑小很多。接受卩受體阻滯劑治療的患者，其口服降糖藥的劑量必須調(diào)整?！舅幬镞^量】癥狀：美托洛爾過量可導致嚴重低血壓、竇性心動過緩、房室傳導阻滯、心衰、心源性休克、心臟停搏、支氣管痙攣、意識損害/昏迷、惡心、嘔吐和發(fā)紺。同時攝入乙醇、抗高血壓藥、奎尼丁或巴比妥類藥物會加重病情。藥物過量最初的臨床表現(xiàn)會在藥物攝入后20分鐘至2小時出現(xiàn)。過量的治療：給予活性碳，必要時洗胃。若發(fā)生嚴重的低血壓、心動過緩、或即將發(fā)生心衰，隔2?5分鐘靜脈注射卩］受體激動劑（如普瑞特羅）或靜脈滴注，直至獲得希望的效果。若無選擇性的卩］受體激動劑，也可用多巴胺，或用硫酸阿托品（iv）以阻滯迷走神經(jīng)。若未獲得滿意的療效．可用其它擬交感胺類藥如多巴酚丁胺或去甲腎上腺素。也可給予1?10mg的胰高血糖素?？赡苄枰鸩?。靜脈注射卩2受體激動劑可緩解支氣管痙攣。治療卩受體阻滯劑過量所用的解毒劑的劑量比常規(guī)治療中推薦劑量高很多，這是因為卩受體被卩受體阻滯劑占領(lǐng)著。另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血壓測不出，用間羥胺等搶救成功?！疽?guī)格】25mg?！举A藏】遮光，密封保存?！景?裝】每盒20片。【有效期】3年倍【生他產(chǎn)企業(yè)】阿斯利康制藥有限公司克倍他樂克倍他洛克，即美托洛爾metoprolol、美多心安為選擇性01-受體阻滯劑，有顯著的降低血壓作用，能明顯地減慢心率，在降低高血壓病人的血壓的同時降低心肌耗氧量，從而緩解心絞痛。藥理作用：倍他樂克是一種以01腎上腺素能受體阻滯作用為主（心臟選擇性）的藥物，因此很適合于治療高血壓和心絞痛，減少心肌梗塞的發(fā)生率，降低心肌梗塞后的死亡率。本品由于阻滯心臟異位起搏點腎上腺素能受體的興奮而可用于治療室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常。本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，可治療甲狀腺機能亢進引起的心律失常。在治療劑量時，本品對收縮支氣管和周圍血管的作用不明顯，個別病例用藥后氣道阻力可增高，但加用01激動劑可糾正適應(yīng)癥：高血壓、心絞痛、心肌梗塞后的維持治療、心律失常、甲狀腺機能亢進。用法用量：治療高血壓：每天10mg，早晨頓服或分早，晚兩次服，效果不滿意可再加量或合用其他抗高血壓藥物。治療心絞痛：每天100mg，分早、晚兩次服，病情嚴重者加量。用于心律失常，甲狀腺機能亢進的治療及心肌梗塞后的維持治療時，治療劑量遵醫(yī)囑。最大劑量不應(yīng)超過300mg/天。注意事項禁忌癥：II、III房室傳導阻滯，失代償性心功能不全，心源性休克和顯著心動過緩。不可突然停藥，應(yīng)在7-10天內(nèi)逐步撤藥，尤其對伴有缺血性心臟病人，更為重要。不良反應(yīng)：少數(shù)患者服藥后可有輕微上腹部不適，倦怠或睡眠異常，長期服用后可消失，偶有報告非