抗生素分類及使用規(guī)則

抗生素antibiotics抗菌劑：不僅能殺滅細(xì)菌而且對(duì)霉菌、支原體、衣原體、螺旋體、立克次氏體等其它致病微生物也有良好的抑制和殺滅作用?？辜?xì)菌藥除了包括青霉素類、四環(huán)素類等抗生素，還包括抗真菌藥以及磺胺類、喹諾酮類等藥物。近年來(lái)通常將抗菌素改稱為抗生素?？股兀菏怯晌⑸铮ò?xì)菌、真菌、放線菌屬）或高等動(dòng)植物在生活過(guò)程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其它活性的一類次級(jí)代謝產(chǎn)物，能干擾其他生活細(xì)胞發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)。現(xiàn)臨床常用的抗生素有微生物培養(yǎng)液液中提取物以及用化學(xué)方法合成或半合成的化合物。1877年，Pasteur和Joubert觀察，普通的微生物能抑制尿中炭疽桿菌的生長(zhǎng)；1928年，弗萊明爵士發(fā)現(xiàn)了能殺死致命的細(xì)菌的青霉菌，治愈了梅毒和淋??；1936年，磺胺藥的臨床應(yīng)用；1944年，在新澤西大學(xué)分離出來(lái)第二種抗生素鏈霉素，它有效治愈了結(jié)核；1947年，氯霉素，它主要針對(duì)痢疾、炭疽病菌，治療輕度感染；1948年，四環(huán)素，最早的廣譜抗生素；1956年，禮來(lái)公司發(fā)明了萬(wàn)古霉素被稱為抗生素的最后武器。因?yàn)樗鼘?duì)G+細(xì)菌細(xì)胞壁、細(xì)胞膜和RNA有三重殺菌機(jī)制，不易誘導(dǎo)細(xì)菌對(duì)其產(chǎn)生耐藥。1980年，喹諾酮類藥物出現(xiàn)。(一)β-內(nèi)酰胺類：青霉素類和頭孢菌素類的分子結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)。青霉素類：阿莫西林頭孢菌素類：頭孢甲肟頭霉素類：頭孢西丁碳青霉烯類：亞胺培南β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：頭孢哌酮/舒巴坦氧頭孢烯類：拉氧頭孢其他：氨曲南

(二)氨基糖甙類：鏈霉素、慶大霉素；(三)四環(huán)素類：四環(huán)素；(四)氯霉素類：氯霉素；(五)大環(huán)內(nèi)脂類：紅霉素、阿奇霉素；(六)作用于G+細(xì)菌的其它抗生素：萬(wàn)古霉素；(七)作用于G-細(xì)菌的其它抗生素：多粘菌素、磷霉素；(八)抗真菌抗生素：氟康唑、咪康唑；(九)抗腫瘤抗生素：絲裂霉素、阿霉素；(十)具有免疫抑制作用的抗生素：環(huán)孢霉素；

(十一)磺胺類抗生素：復(fù)方磺胺甲惡唑；(十二)抗結(jié)核菌類：利福平、異煙肼；

(十三)硝基咪唑、硝基呋喃類：甲硝唑、呋喃唑酮；

干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成抑制細(xì)菌核酸合成損傷細(xì)菌細(xì)胞膜增強(qiáng)吞噬細(xì)胞的功能一、β-內(nèi)酰胺類抗生素(β-LactamAntibiotics)青霉素類頭孢菌素類碳青霉烯類頭霉素類單環(huán)β-內(nèi)酰胺類1．第一代頭孢菌素：對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用好，略強(qiáng)于第二代，顯著強(qiáng)于第三代；對(duì)革蘭陰性桿菌作用差，對(duì)腸桿菌科細(xì)菌多無(wú)效對(duì)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差對(duì)腎臟有一定毒性2．第二代頭孢菌素：對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用較第一代略差或相仿，對(duì)革蘭陰性菌作用較第一代強(qiáng)，但不如第三代，對(duì)綠膿桿菌無(wú)效對(duì)β內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定對(duì)腎臟毒性?、兕^孢孟多（頭孢羥唑）②頭孢替安（頭孢噻乙胺唑，泛司搏林，凡是頗靈）③頭孢呋辛（頭孢呋肟，力復(fù)樂(lè)，西力欣，伏樂(lè)新，安可欣，舒貝波，賽福辛）④頭孢呋辛酯（頭孢呋肟酯，新菌靈，西力欣片）⑤頭孢克羅（頭孢氯氨芐，希刻勞，可福樂(lè)，喜福來(lái)）⑥頭孢尼西（頭孢羥芐磺唑）⑦頭孢雷特（頭孢氨甲苯唑）⑧頭孢丙烯（頭孢羅奇，施復(fù)捷）⑨氯碳頭孢（羅拉碳頭孢）3．第三代頭孢菌素：對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用弱，對(duì)革蘭陰性菌有強(qiáng)大的抗菌活性，某些品種對(duì)綠膿桿菌有較強(qiáng)作用對(duì)β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定對(duì)腎臟基本無(wú)毒性①頭孢噻肟（頭孢氨噻肟，凱福隆，賽福?。陬^孢唑肟（頭孢去甲噻肟，益保世靈，安保速靈，安普西林）③頭孢曲松（頭孢三嗪，菌必治，羅氏芬，羅塞秦，賽福松）④頭孢哌酮（頭孢氧哌唑，先鋒必，達(dá)諾新，賽福必）⑤頭孢他啶（頭孢噻甲羧肟，凱福定，復(fù)達(dá)欣，賽福定）⑥頭孢甲肟（頭孢氨噻肟唑，倍司特克）⑦頭孢磺啶（頭孢磺吡芐，達(dá)克舒林）⑧頭孢地秦（莫迪，高德）⑨頭孢匹胺（頭孢吡四唑，先福吡蘭）⑩頭孢咪唑⑾頭孢克肟（頭孢西米，世福素）口服⑿頭孢特倫酯（托米倫，富山龍）口服4．第四代頭孢菌素：與三代頭孢相比抗菌譜擴(kuò)大，特別是對(duì)G+球菌，血藥濃度增高，透過(guò)血腦屏障能力增加對(duì)β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，尤其是AmpC酶目前臨床上推薦用于細(xì)菌性腦膜炎、醫(yī)院內(nèi)獲得性肺炎、機(jī)械通氣相關(guān)性肺炎、敗血癥、粒細(xì)胞缺乏合并感染及嚴(yán)重社會(huì)獲得性肺炎①頭孢吡肟（孢匹美，馬斯平）：②頭孢匹羅：③頭孢唑蘭：二、四環(huán)素類抗生素（TetracyclineAntibiotics）三、氨基糖苷類抗生素(AminoglycosideAntibiotics)氨基糖苷類抗生素是由鏈霉菌、小單孢菌和細(xì)菌所產(chǎn)生的具有氨基糖苷結(jié)構(gòu)的抗生素。鏈霉素(AminoglycosideAntibiotics)卡那霉素及其衍生物(KanamycinanditsDerivatives)

慶大霉素C及其衍生物(GentamicinanditsDerivatives)

鏈霉素卡那霉素慶大霉素15中國(guó)成為世界上濫用抗生素問(wèn)題最嚴(yán)重的國(guó)家之一；在中國(guó)使用、銷售列在前15位的藥品中,就有10種是抗生素；在歐美的發(fā)達(dá)國(guó)家抗生素的使用量大致占到所有藥品的10％左右，我國(guó)最低的醫(yī)院是占到30％，基層醫(yī)院可能高達(dá)50％。人均年消費(fèi)量138克左右，美國(guó)僅13克；據(jù)1995～2007年疾病分類調(diào)查，中國(guó)感染性疾病占全部疾病總發(fā)病數(shù)的49%，其中細(xì)菌感染性占全部疾病的18%～21%，也就是說(shuō)80%以上屬于濫用抗生素，每年有8萬(wàn)人因此死亡?！暗钟退幮裕航裉觳徊扇⌒袆?dòng)，明天就無(wú)藥可用”2011年全國(guó)抗菌藥物臨床應(yīng)用專項(xiàng)整治活動(dòng)方案

三級(jí)醫(yī)院抗菌藥物品種原則上不超過(guò)50種，二級(jí)醫(yī)院抗菌藥物品種原則上不超過(guò)35種，同一通用名稱注射劑型和口服劑型各不超過(guò)2種，處方組成類同的復(fù)方制劑1-2種；三代及四代頭孢菌素（含復(fù)方制劑）類抗菌藥物口服劑型不超過(guò)5個(gè)品規(guī)，注射劑型不超過(guò)8個(gè)品規(guī)，碳青霉烯類抗菌藥物注射劑型不超過(guò)3個(gè)品規(guī)，氟喹諾酮類抗菌藥物口服劑型和注射劑型各不超過(guò)4個(gè)品規(guī)，深部抗真菌類抗菌藥物不超過(guò)5個(gè)品規(guī)。

醫(yī)療機(jī)構(gòu)住院患者抗菌藥物使用率不超過(guò)60%，門(mén)診患者抗菌藥物處方比例不超過(guò)20%，抗菌藥物使用強(qiáng)度力爭(zhēng)控制在40DDD以下；I類切口手術(shù)患者預(yù)防使用抗菌藥物比例不超過(guò)30%；住院患者外科手術(shù)預(yù)防使用抗菌藥物時(shí)間控制在術(shù)前30分鐘至2小時(shí)，I類切口手術(shù)患者預(yù)防使用抗菌藥物時(shí)間不超過(guò)24小時(shí)?？咕幬锱R床應(yīng)用指導(dǎo)原則一是“抗菌藥物臨床應(yīng)用的基本原則”；二是“抗菌藥物臨床應(yīng)用的管理”；三是“各類抗菌藥物的適應(yīng)證和注意事項(xiàng)”；四是“各類細(xì)菌性感染的治療原則及病原治療”；第六條抗菌藥物臨床應(yīng)用實(shí)行分級(jí)管理。根據(jù)安全性、療效、細(xì)菌耐藥性、價(jià)格等因素，將抗菌藥物分為三級(jí)：非限制使用級(jí)、限制使用級(jí)與特殊使用級(jí)。具體劃分標(biāo)準(zhǔn)如下：

（一）非限制使用級(jí)抗菌藥物是指經(jīng)長(zhǎng)期臨床應(yīng)用證明安全、有效，對(duì)細(xì)菌耐藥性影響較小，價(jià)格相對(duì)較低的抗菌藥物；

（二）限制使用級(jí)抗菌藥物是指經(jīng)長(zhǎng)期臨床應(yīng)用證明安全、有效，對(duì)細(xì)菌耐藥性影響較大，或者價(jià)格相對(duì)較高的抗菌藥物；

（三）特殊使用級(jí)抗菌藥物是指具有以下情形之一的抗菌藥物：

1.具有明顯或者嚴(yán)重不良反應(yīng)，不宜隨意使用的抗菌藥物；

2.需要嚴(yán)格控制使用，避免細(xì)菌過(guò)快產(chǎn)生耐藥的抗菌藥物；

3.療效、安全性方面的臨床資料較少的抗菌藥物；

4.價(jià)格昂貴的抗菌藥物?？咕幬锱R床應(yīng)用管理辦法第二十四條具有高級(jí)專業(yè)技術(shù)職務(wù)任職資格的醫(yī)師，可授予特殊使用級(jí)抗菌藥物處方權(quán)；具有中級(jí)以上專業(yè)技術(shù)職務(wù)任職資格的醫(yī)師，可授予限制使用級(jí)抗菌藥物處方權(quán)；具有初級(jí)專業(yè)技術(shù)職務(wù)任職資格的醫(yī)師，在鄉(xiāng)、民族鄉(xiāng)、鎮(zhèn)、村的醫(yī)療機(jī)構(gòu)獨(dú)立從事一般執(zhí)業(yè)活動(dòng)的執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師以及鄉(xiāng)村醫(yī)生，可授予非限制使用級(jí)抗菌藥物處方權(quán)。第二十七條嚴(yán)格控制特殊使用級(jí)抗菌藥物使用。特殊使用級(jí)抗菌藥物不得在門(mén)診使用。

臨床應(yīng)用特殊使用級(jí)抗菌藥物應(yīng)當(dāng)嚴(yán)格掌握用藥指證，經(jīng)抗菌藥物管理工作組指定的專業(yè)技術(shù)人員會(huì)診同意后，由具有相應(yīng)處方權(quán)醫(yī)師開(kāi)具處方?？咕幬锱R床應(yīng)用管理辦法分類非限制使用級(jí)限制使用級(jí)特殊使用級(jí)四環(huán)素類四環(huán)素米諾環(huán)素*替加環(huán)素多西環(huán)素

土霉素

氯霉素類

氯霉素

甲砜霉素甘氨酸酯

廣譜青霉素阿莫西林阿洛西林

氨芐西林美洛西林

哌拉西林磺芐西林

羧芐西林替卡西林

對(duì)青霉素酶不穩(wěn)定的青霉素類青霉素

青霉素V

芐星青霉素

普魯卡因青霉素

對(duì)青霉素酶穩(wěn)定的青霉素類苯唑西林氟氯西林

氯唑西林

β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

*舒巴坦青霉素類復(fù)方制劑（β-內(nèi)酰胺酶抑制劑）阿莫西林/克拉維酸氨芐西林/舒巴坦

哌拉西林/他唑巴坦

哌拉西林/舒巴坦

替卡西林/克拉維酸

阿莫西林/舒巴坦

美洛西林/舒巴坦

阿莫西林/氟氯西林

第一代頭孢菌素類頭孢氨芐頭孢硫脒頭孢西酮頭孢唑林頭孢替唑

頭孢拉定頭孢噻吩

頭孢羥氨芐

第二代頭孢菌素類頭孢呋辛（酯）頭孢丙烯

頭孢克洛頭孢替安

頭孢甲肟

頭孢孟多

第三（四）代頭孢菌素類頭孢曲松頭孢噻肟頭孢吡肟

頭孢克肟頭孢匹羅

頭孢他啶頭孢噻利

頭孢地尼

頭孢唑肟

頭孢哌酮/舒巴坦

頭孢泊肟酯

頭孢哌酮

頭孢曲松他唑巴坦

頭孢哌酮他唑巴坦

其他β內(nèi)酰胺類

拉氧頭孢

頭孢尼西

氨曲南

頭孢美唑

頭孢西丁

頭孢米諾

碳青霉烯類

法羅培南（口服）美羅培南

亞胺培南/西司他丁

帕尼培南/倍他米隆

比阿培南

厄他培南

法羅培南（注射)磺胺類和甲氧芐啶復(fù)方磺胺甲噁唑

甲氧芐啶

磺胺嘧啶

聯(lián)磺甲氧芐啶

磺胺甲噁唑

大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素阿奇霉素（注射）

阿奇霉素（口服）地紅霉素

琥乙紅霉素

乙酰螺旋霉素

羅紅霉素克拉霉素林可酰胺類克林霉素

林可霉素

氨基糖苷類慶大霉素妥布霉素

阿米卡星依替米星

鏈霉素奈替米星

新霉素異帕米星

大觀霉素

喹諾酮類環(huán)丙沙星莫西沙星*洛美沙星諾氟沙星

*氟羅沙星左氧氟沙星

吉米沙星氧氟沙星

依諾沙星吡哌酸

糖肽類

萬(wàn)古霉素

去甲萬(wàn)古霉素

*替考拉寧