受體阻滯劑臨床應(yīng)用病例分析

受體阻滯劑臨床應(yīng)用病例分析基本情況周X，男，50歲，因反復(fù)胸痛1天，加重3小時(shí)于2009年4月2日9時(shí)來到我院急診科就診，查體：BP150/100mmHg，頸靜脈無充盈，心率110次/分，律齊，各瓣膜未聞及病理性雜音，雙肺呼吸音清，未聞及干濕性啰音，雙下肢無浮腫。急查CK2772U/L、CK-MB222.9U/L、肌紅1000ug/L、肌鈣蛋白5.07ug/L有高血壓5年余，血壓最高180/100mmHg，未系統(tǒng)診治飲酒史10年，偶有吸煙，有冠心病早發(fā)家族史病例分享-12021/4/272心電圖顯示:V1-V5導(dǎo)聯(lián)ST段抬高0.4-0.5mv2021/4/273初步診斷冠心病急性前壁心肌梗死心功能Ⅰ級(jí)（Killip分級(jí)）高血壓3級(jí)極高危組2021/4/274治療方案：一般治療對(duì)癥處理抗缺血抗凝和抗血小板再灌注治療：急診PCI2021/4/275急診PCI術(shù)給于：阿司匹林300mgSt

氯吡格雷300mgSt冠脈造影示LAD近段完全閉塞

LCX80％局限性狹窄，RCA40％局限性狹窄PCI術(shù)：開通后，LAD近段置入2.75×24（TAXUS)支架一枚治療經(jīng)過2021/4/276治療經(jīng)過阿司匹林100mgqd

po波立維75mgqd

po倍他樂克緩釋片23.75mgqd舒降之40mgqn

po雅施達(dá)4mgqd

po依姆多30mgqd

po靜脈點(diǎn)滴磷酸肌酸、硝酸酯類藥物2021/4/277治療經(jīng)過（2周后）阿司匹林100mgqd

po波立維75mgqd

po倍他樂克緩釋片47.5mgqd舒降之40mgqn

po代文80mgqd

po（因咳嗽停用雅施達(dá)）依姆多30mgqd

poPCI：LCX置入支架一枚。2周后出院，繼續(xù)服用上述藥物。2021/4/278治療經(jīng)過（1年時(shí)）患者出院2個(gè)月時(shí)活動(dòng)后及夜間出現(xiàn)胸痛，隨逐漸增加倍他樂克緩釋片用量至90mgqd，并加用絡(luò)活喜2.5mgqn

po和萬爽力20mgtid

po；因一度肝功輕度異常且LDL-C已降至2.4mmol/L，故將舒降之改為20mgqn

po.目前患者無明顯胸痛，偶有活動(dòng)后胸悶，血壓BP120-130/70-80mmHg，心率60次/分左右，雙肺呼吸音清心電圖顯示:陳舊性心梗超聲心動(dòng)圖：左房大，室間隔增厚，室壁節(jié)段性運(yùn)動(dòng)異常動(dòng)態(tài)心電圖：偶發(fā)室早，未見動(dòng)態(tài)變化2021/4/279治療經(jīng)過（1年時(shí)）阿司匹林100mgqd

po波立維75mgqd

po倍他樂克緩釋片90mgqd舒降之20mgqn

po代文80mgqd

po依姆多30mgqd

po（間斷用）絡(luò)活喜2.5mgqn

po萬爽力20mgpo

（間斷用）血液學(xué)檢查：肝腎功能正常，心肌酶正常，TC4.8mmol/L,TG1.6mmol/L,HDL-C1.1mmol/L,LDL-C1.8mmol/L2021/4/2710指南及專家共識(shí)循征醫(yī)學(xué)證據(jù)病情穩(wěn)定后是否長期使用β阻滯劑？倍他樂克的目標(biāo)劑量？急性心肌梗塞選擇β受體阻滯劑？目標(biāo)心率？2021/4/2711CHD的ABCDE療法

AspirinAnti-anginaACEIB-受體阻滯劑/抗高血壓

(B-receptorblocker)Bloodpressurecontrol調(diào)脂療法(Cholesterollowering)飲食Diet、Diabetescontrol鍛煉教育Exercise&Education2021/4/2712β腎上腺素能受體阻滯劑在心血管疾病應(yīng)用專家共識(shí)2009ST段抬高AMI急性期口服β阻滯劑適用于無禁忌癥的所有患者（I類推薦，證據(jù)水平A）。所有的患者急性期后仍應(yīng)長期口服β阻滯劑（I類推薦，證據(jù)水平A）早期因禁忌未能使用者，出院前應(yīng)進(jìn)行再評(píng)估，以便應(yīng)用β阻滯劑進(jìn)行二級(jí)預(yù)防（I類推薦，證據(jù)水平C）2021/4/2713用藥體會(huì)落實(shí)指南，把握方向，針對(duì)性強(qiáng)注重循征醫(yī)學(xué)的證據(jù)具體的病人具體分析，全面評(píng)估患者心絞痛、心率、血壓、血脂等變化、動(dòng)態(tài)評(píng)估療效及檢測(cè)不良反應(yīng)，在病情允許情況下，用足量，更大獲益，科學(xué)決策、制定出合理的用藥方案，并長期堅(jiān)持之2021/4/2714用藥體會(huì)急性心肌梗死后24小時(shí)內(nèi)，只要無禁忌癥（病人心率不小于60bpm，收縮壓不低于100mmHg，PR間期不超過240ms），不論是否溶栓或直接PTCA均應(yīng)使用使用原則：迅速、全面、持續(xù)阻滯使用方法：逐漸加量至最大耐受量所有的患者急性期后仍應(yīng)長期口服β阻滯劑尤其急性心肌梗死合并高血壓、心率快等心律失常時(shí)更適合用2021/4/2715病例分享-2患者韓XX，女性，70歲陣發(fā)性胸痛反復(fù)發(fā)作10天，加重1小時(shí)于2006年9月收入我院心內(nèi)科病房，入院血壓160/100mmHg，頸靜脈無充盈，心率90次/分，律齊，各瓣膜未聞及病理性雜音，雙肺呼吸音清，未聞及干濕性啰音，雙下肢稍浮腫。檢查CK372U/L、CK-MB222.9U/L、肌鈣蛋白1.07ug/L，血肌酐輕度升高，TC6.8mmol/L,TG2.6mmol/L,HDL-C1.0mmol/L，LDL-C4.9mmol/L

，血糖9.8mmol/L

心電圖：V2-V6導(dǎo)聯(lián)T波倒置高血壓病史20余年，糖尿病5年，高脂血癥5年，肥胖2021/4/2716心電圖：

V2-V6導(dǎo)聯(lián)T波倒置2021/4/2717初步診斷急性冠脈綜合癥非抬高性心肌梗死心功能Ⅱ級(jí)高血壓3級(jí)極高危組糖尿病高脂血癥2021/4/2718治療經(jīng)過抗凝抗血小板：速碧林、拜阿司匹靈、波立維調(diào)脂：

舒降之40mg/d倍他樂克

25mg/d代文

80mg/d、絡(luò)活喜

5mg/d、依姆多

30mg/d其他：胰島素等糖尿病治療左房大、室間隔增厚，左室射血分?jǐn)?shù)正常動(dòng)態(tài)心電圖：室性早搏、有時(shí)成對(duì)；房性早搏患者輕微活動(dòng)即有心絞痛發(fā)作，硝酸甘油緩解不完全7天后行冠狀動(dòng)脈造影，多支病變，介入及冠脈搭橋治療均不合適2021/4/2719治療經(jīng)過患者在應(yīng)用上述藥物后輕微活動(dòng)時(shí)仍有心絞痛發(fā)作，硝酸甘油能緩解加用倍他樂克劑量，患者可在室內(nèi)輕微活動(dòng)，住院2周后增量至50mg/d，患者輕微活動(dòng)無心絞痛發(fā)作，心率57-65bpm，血壓130/80mmHg，出院后按原方案繼續(xù)治療2021/4/2720其后的一年內(nèi),癥狀時(shí)有發(fā)生。最后,倍他樂克劑量增量至75mg/d近5年來，仍有心絞痛發(fā)作，減少活動(dòng)量或含服硝酸甘油能緩解。因不穩(wěn)定性心絞痛入院3次，住院時(shí)一直應(yīng)用上述藥物，因白內(nèi)障住院做手術(shù)一次。術(shù)前超聲檢查左心大、室間隔增厚，左室射血分?jǐn)?shù)45%2年前心絞痛發(fā)作頻繁，日?；顒?dòng)后及夜間均有發(fā)作調(diào)整方案為倍他樂克緩釋片90mgqd，異樂定50mgqd，消心痛5mgprn.目前仍維持原治療方案，仍有心絞痛發(fā)作，但較穩(wěn)定，血壓130/70mmHg,心率55-65次/分,LDL-C2.0mmol/L

。經(jīng)常與醫(yī)生保持良好、正常的醫(yī)患關(guān)系治療經(jīng)過2021/4/2721推薦的美托洛爾抗心絞痛劑量美托洛爾，普通劑型起始劑量：50mgbid

維持劑量：100mg-150mgbid

美托洛爾，控釋劑型起始劑量：100mgqd

維持劑量：200mg–300mgqd

2021/4/2722時(shí)間nmol/L無1阻滯作用不能達(dá)到?

1受體的有效阻滯過度1阻滯：使重要不可缺少的作用被阻滯阻滯2受體：氣道阻力、血糖代謝、外周血管阻力理想的1阻滯WikstrandJ.BasicResCardiol.2000;95(Suppl1):I46-51.血藥濃度血藥濃度與1-阻滯效應(yīng)45400?

1受體的有效阻滯

?2受體的效應(yīng)不受影響血藥濃度約45~420nmol/L2021/4/2723用藥體會(huì)：因該患者為老年女性、非ST段抬高M(jìn)I，合并高血壓及糖尿病應(yīng)給與選擇性-受體阻滯劑，同時(shí)合并心率偏快、左室射血分?jǐn)?shù)偏低，有室性早搏，這些都是患者應(yīng)用選擇性-受體阻滯劑的適應(yīng)癥盡早開始用藥，非ST段抬高M(jìn)I或不穩(wěn)定性心絞痛患者亦應(yīng)盡早給予-受體阻滯劑2021/4/2724從小劑量開始，逐漸增加劑量，直至最大耐受量，長期堅(jiān)持，注意監(jiān)測(cè)血壓、心率和心電圖等患者年齡大，腎功輕度異常故選用脂溶性的倍他樂克，患者冠脈病變嚴(yán)重，胸痛發(fā)作頻繁，換用倍他樂克緩釋片后病情有所緩解，考慮與藥物作用平穩(wěn)作用時(shí)間長、血壓波動(dòng)減小等有關(guān)、治療高血壓控制血脂血糖等，全面控制心血管病的多重危險(xiǎn)因素，倍他樂克緩釋片減少由于峰濃度過高所帶來的β2受體阻滯作用，對(duì)糖、脂代謝無明顯影響用藥體會(huì)：2021/4/2725β阻滯劑的地位和問題治療心肌缺血地位（幾乎）無可爭(zhēng)議存在的問題是劑量問題2021/4/2726

判定指標(biāo)：心率：靜息心率55-60次/分，嚴(yán)重心絞痛患者如無心動(dòng)過緩癥狀，可降至50次/分,或中等運(yùn)動(dòng)量如爬一層樓梯后心率增加不超過20次/分長期用藥后的撤藥方法（特別是CHD者）劑量周減半一次，降至25mgbid或最小量，至少維持10天后停藥β受體阻滯劑靶目標(biāo)劑量和最大耐受量2021/4/2727倍他樂克個(gè)體化足量應(yīng)用，可提高患者生存率HerlitzJ,DellborgM,etal.CardiovascDrugsTher.2000Dec;14(6):589-95.1280例因急性心肌梗死而住院的患者，觀察5年死亡率與劑量關(guān)系倍他樂克個(gè)體化足量應(yīng)用獲益更大34%46%20%2021/4/2728穩(wěn)定性冠心病應(yīng)服用-受體阻滯劑（ⅠB）伴有陳舊性心梗、心衰或高血壓患者應(yīng)優(yōu)先使用（ⅠA）ACS患者應(yīng)口服-受體阻滯劑（ⅠB）所有冠心病患者均應(yīng)長期口服-受體阻滯劑（ⅠA）早期因禁忌癥未能服用