2022年行業(yè)分析抗組胺藥物市場呈現出持續(xù)增長的趨勢

抗組胺藥物市場呈現出持續(xù)增長的趨勢隨著醫(yī)療保障體系的漸漸完善和自我保健意識的增加，人們對過敏性反應疾病賜予了樂觀的關注。在全球抗組胺藥物更新換代的形勢下，部分專利期滿的品種已作為通用名藥品生產，致使跨國藥企在抗過敏性鼻炎用藥領域和OTC產品上市的競爭更為激烈，進一步推動了全球抗組胺藥市場的調整步伐。以氯雷他定為代表的經典藥物的使用，地洛他定、左旋西替利嗪的學術推廣，以及盧帕他定、奧洛他定、比拉斯定、貝他斯定等新品的開發(fā)，進一步完善了產品結構，從而使這一市場呈現出欣欣向榮的局面。

在我國，隨著城鎮(zhèn)居民基本醫(yī)療保險制度試點范圍的不斷擴大，農村新型合作醫(yī)療全面推動，新一輪醫(yī)藥衛(wèi)生體制改革方案的出臺實施，國內醫(yī)藥消費市場巨大潛力漸漸凸顯，有力地推動了醫(yī)藥市場的整體升級。免疫系統大類的抗變態(tài)反應、免疫調整、免疫增加三大亞類中，抗組胺藥物市場呈現出持續(xù)增長的趨勢。

1品種結構得到完善

抗組胺藥物是臨床中廣泛使用的品種，主要用于人體免疫系統變應性疾病的脫敏治療。在蕁麻疹及過敏性皮炎、過敏性鼻炎和過敏性哮喘的治療中發(fā)揮著重要作用。此外，還與解熱鎮(zhèn)痛類藥物或偽麻黃堿類藥物配制成復方制劑，用于感冒、發(fā)熱和呼吸道疾病的臨床治療，在處方藥和OTC市場上有著廣泛的需求。

經過多年的開發(fā)，抗組胺藥物的產品結構漸漸完善。隨著產品的更新換代，已從第一代進展到第三代品種。近兩年來，第一代抗組胺藥物的代表性品種氯苯那敏、苯海拉明和異丙嗪受較強的中樞神經抑制作用影響，其市場份額逐年削減，尤其是單方用藥已由冷靜作用稍微的其次代抗組胺藥物所取代。與此同時，其次代抗組胺藥物阿司米唑、特非那定因有較明顯的心臟毒性而退出臨床。目前，市場上的當家品種是以氯雷他定、非索非那定和咪唑斯汀為代表的其次代抗組胺藥物，以及地洛他定、左旋西替利嗪和司他斯汀的第三代抗組胺藥物。

迄今為止，國家食品藥品監(jiān)督管理局（SFDA）批準國內生產和進口的抗組胺藥物已有30多種，已頒發(fā)的注冊批文為1800多張。2022年，國家最新公布了《基本醫(yī)療保險、工傷保險和生育保險藥品名目》，抗變態(tài)反應類藥物中已收載了15只經典藥物，刪除了有心臟毒性、國外已經撤市的阿司咪唑、特非那定等3只品種，另新增了鹽酸去氯羥嗪、左西替利嗪、依巴斯汀3種。掩蓋了國內已上市的烷基胺類、單乙醇胺類、吩噻嗪類、哌嗪類、哌啶類和其他類的主要品種，從而使這一市場呈現巨大的商機。

近年來，隨著過敏性疾病發(fā)病率的不斷上升，抗組胺藥物的用藥量也呈增長趨勢。據統計，2022年，國內22重點城市樣本醫(yī)院進入中國藥學會統計系統的抗組胺藥有20多種，用藥金額達2.47億元，比上一年同期增長了21.23%。但是，我國抗組胺藥在總體市場中的比重與國外仍有較大的差異，僅占用藥總額的0.42%。隨著近年用藥品種和份額的變化，居于前10位的品種依次形成了氯雷他定、西替利嗪、地洛他定、左西替利嗪、咪唑斯汀、氮卓斯汀、依巴斯汀、依匹斯汀、非索非那定、酮替芬的嶄新格局。前10大品種的市場集中度已達到了89.42%；而第一代抗組胺藥物氯苯那敏、苯海拉明和異丙嗪在樣本醫(yī)院的市場份額僅占0.92%。

2022年，國內22重點城市樣本醫(yī)院抗組胺藥物中，增長較高的前三位藥物是依匹斯汀、氮卓斯汀和左西替利嗪，增長率分別為85.25%、62.08%和44.61%。而阿司咪唑、特非那定、曲普利啶、茶苯海明、去氯羥嗪五個品種已進入逐年下降萎縮的行列。從2022年上半年國內抗過敏藥物主流市場品種上看，基本形成了氯雷他定，西替利嗪，地洛他定和左西替利嗪領先四強的局面。

2、氯雷他定領軍國內

氯雷他定是一種長效、無中樞冷靜作用、無抗膽堿能機理的其次代抗組胺藥物，具有良好的抗組胺H1受體機制，是用于急性或慢性蕁麻疹癥、過敏性鼻炎及其它過敏性疾病的藥物，轉入OTC藥品市場后，帶動了抗組胺藥物的廣泛使用。

1993年氯雷他定以商品名克敏能在我國上市，1994年3月先靈葆雅的子公司愛爾蘭艾汪達爾化學公司的氯雷他定在我國獲得行政愛護，商品名為“開瑞坦”，行政愛護期為7年半，并由上海先靈葆雅制藥公司在國內銷售。目前國內醫(yī)藥市場銷售的產品以合資產品占比較大。

氯雷他定以長效、速效和不良反應微小為特點，在市場中形成了較好的定位，并向傳統抗組胺藥物提出了挑戰(zhàn)。在藥物優(yōu)異性能加與學術推廣方法的運作下，帶動了產品的銷售，從而推動了市場的擴展。2022年12月19日氯雷他定原研藥專利到期后，銷售量受到了通用名藥的侵蝕，形勢急轉直下。開瑞坦進軍OTC市場后，開創(chuàng)了其次個春天，目前已成為市場最暢銷的抗過敏藥品之一。

開瑞坦是我國抗過敏藥品市場上的高端品種，自1993年6月作為處方藥進入中國市場至今，已跨越了15個春秋，在醫(yī)院抗組胺市場鑄就了一只金牌藥物，自2022年7月SFDA批準先靈葆雅的開瑞坦進入OTC名目后，吹響了進軍第三終端的市場號角。在國內“開瑞坦”雖然價格較貴，但是其以沒有中樞冷靜作用，不會引起嗜睡，無心臟副作用為賣點，而且定位明確，廣告幅射力度極大，不僅在抗過敏藥物市場勇當先鋒，而且在過敏性鼻炎市場也有不俗的表現，現已成為一只“雙跨”品種。

迄今為止，國家食品藥品監(jiān)督管理局已頒發(fā)了112個生產批文，其中35家企業(yè)持有原料藥批文，制劑生產廠家70多家，主要劑型是片劑、膠囊、分散片、口腔崩解片、顆粒劑、咀嚼片、干混懸劑、泡騰片、糖漿和復方片劑等。

2022年，國內22重點城市樣本醫(yī)院氯雷他定用藥金額為7333萬元，同比上年增長了15.52%，占樣本醫(yī)院抗組胺藥物市場的29.69%。由于仿制藥物組分與原研藥并無顯著差異，自然成為開瑞坦不行小覷的競爭對手，在國家招標選購大環(huán)境的影響下，2022年進入樣本醫(yī)院的氯雷他定廠商為36家企業(yè)，原研藥開瑞坦占據了77.16%的比重，仿制藥占據了22.84%；居于前列的廠商是北京雙鷺藥業(yè)、南京億華藥業(yè)和河南三門峽賽諾維制藥有限公司。目前，抗過敏市場有多種藥物及同類品牌競爭，隨著第三代抗組胺藥物的不斷涌入，市場競爭表現非常激烈。

3西替利嗪洋藥占半邊天

西替利嗪是美國輝瑞制藥、比利時聯合化工集團（U.C.B）開發(fā)的品種，1995年12月8日經美國FDA審定后批準上市，商品名為“仙特明”，2022年12月專利期滿，已作為通用名藥物生產銷售。

自上世紀末，國內生產的西替利嗪上市后，現已成為抗組胺藥物市場上的主要品種。迄今為止，SFDA批準了國內西替利嗪原料藥生產廠商21家、制劑批文40個，主要是片劑、膠囊、糖漿劑、滴劑、口腔崩解片、分散片、口服溶液7種劑型。

其次代抗組胺藥物有著較好的抗炎和抗過敏作用，其中以西替利嗪活性最強，生物利用度最高，是惟一一只給藥24小時后大范圍抑制蕁麻疹和皮膚泛紅區(qū)域的藥物，它不僅能抑制組胺介質的早期過敏反應，同時還能抑制炎性細胞向過敏反應部位移行，從而抑制后期過敏反應，是一只具有雙重抗過敏作用的藥物，因對心臟毒性較小而受到醫(yī)生患者的歡迎，成為全球銷售額最大的抗組胺藥之一。

據上海醫(yī)藥工業(yè)討論院信息中心發(fā)布的《中國醫(yī)院用藥格局》數據顯示，2022年，國內22重點城市樣本醫(yī)院西替利嗪用藥金額為3463萬元，同比上一年增長了12.35%，占樣本醫(yī)院抗組胺藥物市場的14.04%。25家廠商生產的西替利嗪制劑在樣本醫(yī)院使用，其中進口藥物占了51.91%的份額，主要是比利時聯合化工集團藥廠的仙特明，此外是印度太陽藥業(yè)、阮氏制藥的西替利嗪片劑賽特贊和斯特林。而國內品牌占48.09%，魯南貝特制藥公司的貝分片劑、口腔崩解片和糖漿劑占了西替利嗪市場的31.06%，其后是宜昌長江藥業(yè)的喜寧、揚子江藥業(yè)集團的昔利、齊魯制藥的適迪。

從2022年醫(yī)院終端用藥看，用量較大的是片劑，占84%，用于季節(jié)性或常年性過敏性鼻炎的滴劑占6.24%，分散片占6%，糖漿劑占2.9%，而膠囊劑在臨床上不大受歡迎，所占比重不到1%。

西替利嗪的中樞神經系統活性雖然極輕，但仍有共性嗜睡等不良反應，討論表明這主要是右旋體與腦內受體有肯定親合性所致。而它的單一光學異構體-左旋西替利嗪，由于無冷靜、嗜睡等中樞神經系統副作用，其抗組胺活性又相當于西替利嗪而漸受推崇，與此同時，其不經過肝臟的獨特代謝途徑拓寬了應用人群，可聯合給藥用于其它疾病和肝功能不全者的臨床治療，因此在臨床應用上了受歡迎。

4咪唑斯汀后勁可期

咪唑斯汀是由法國圣德拉堡公司與日本三菱化學合作領先研制勝利的其次代抗組胺藥物。1996年領先在美國上市，用于治療季節(jié)性和長年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎和急性蕁麻疹等疾患；1997年4月，該藥已在包括英國、瑞士在內的歐盟15國注冊上市。1998年1月，在德國以商品名“Mizollen”上市，法國賽諾菲圣德拉堡為世界上主要生產廠商，2022年后在我國由西安楊森公司進口分裝銷售，商品名為“皿治林”。

在進口藥皿治林注冊前，國內已進行了咪唑斯汀的臨床試驗。2022年北京嘉林藥業(yè)股份有限公司研發(fā)的咪唑斯汀原料藥及緩釋片劑獲得了新藥證書和生產批文；2022年將10mg緩釋片劑轉讓給三九醫(yī)藥股份有限公司，目前國內咪唑斯汀制劑市場由西安楊森制藥有限公司和三九醫(yī)藥股份有限公司所把持。

咪唑斯汀具有抗組胺和抗炎癥雙重作用，是速效、長效和強效H1受體拮抗劑，在治療過敏性鼻炎、鼻塞優(yōu)于其他抗組胺藥物，并有穩(wěn)定肥大細胞膜和抑制炎癥細胞趨化作用。在功能性試驗中，表現出對H1受體有很高的特異親和力，對5-羥色胺受體、去甲腎上腺素能受體和膽堿能覃霉堿受體無作用，在治療劑量內沒有中樞神經系統副作用，尚未有心臟毒性的臨床報道；對青年、老年人精神、技術技能行為及認知力量無明顯影響。從藥理學活性、增加毛細血管的致密度，削減滲出，對抑制過敏反應時組織胺的釋放作用具有肯定的優(yōu)勢。

2022年，國內22城市樣本醫(yī)院臨床用藥中，咪唑斯汀已從連續(xù)3年的第4位后退到第5位。在處方藥市場中，受左西替利嗪、氮卓斯汀、依匹斯汀、依巴斯汀和地洛他定攻城掠地的影響，比前兩年在市場中的份額有所下滑，占抗組胺藥物市場的7.17%。

2022年，國內22城市樣本醫(yī)院咪唑斯汀用藥金額為1778.50萬元，同比上一年增長了13.37%。三九醫(yī)藥股份有限公司是首次進入數據庫統計系統，占8.71%，皿治林占了91.29%的市場份額。

5“依匹”與“氮卓”并駕齊驅

依匹斯汀屬于氯馬斯汀類抗組胺藥物，由德國勃林格殷格翰公司開發(fā)勝利，與日本三共制藥合作進一步共同開發(fā)市場，1994年在日本首次上市，商品名為“Alesion”。依匹斯汀適應癥較為廣泛，不僅適用于皮膚過敏反應，同時對過敏性鼻炎以及過敏性支氣管哮喘均有良好療效。藥物對H1受體具有高度選擇性及親和力，抗過敏作用較傳統藥物更為強大；在多重機制作用下，能快速、完全消退過敏癥狀，且無嗜睡等不良反應，成為平穩(wěn)增長的品種。2022年全球市場為1.98億美元，2022年增長到2.28億美元，同比增長了15.15%。

2000年6月，SFDA批準日本勃林格殷格翰公司（NipponBoehringerIngelheim）的依匹斯汀進入中國市場，商品名為愛理勝。2022年重慶凱林制藥開發(fā)的依匹斯汀獲準生產，商品名為“凱萊止”，隨后SFDA批準北京朗依制藥有限公司的依匹斯汀片劑上市，商品名為“亦殊”。

2022年，國內22個重點城市樣本醫(yī)院的依匹斯汀用藥已達到了1215萬元，同比上年增長85.25%，是國內抗組胺藥品市場中增長率最高的一只藥物。國產藥物占據了98.58%的市場份額，其中重慶凱林制藥有限公司的依匹斯汀膠囊“凱萊止”占66.76%，北京朗依制藥有限公司的依匹斯汀片“亦殊”占31.79%。

新一代抗過敏藥鹽酸氮卓斯汀是WHO推舉的過敏性鼻炎首選用藥，也是2022年國內22城市樣本醫(yī)院中用藥增長率較高的其次個品。氮卓斯丁1981年在日本問世，1986年由德國Asta-werk公司首推上市，隨后已在在歐美等10多個國家上市。1997年，氮卓斯汀氣霧劑獲FDA批準在美國銷售，商品名為“Azeptin/Astelin”。

氮卓斯汀為一種新型結構的2、3二氮雜萘酮的衍生物，為潛在的長效抗過敏化合物，具有H1受體拮抗劑特點。臨床試驗表明，氮卓斯汀能增加對肥大細胞的膜穩(wěn)定性，阻擋過敏反應中5-羥色胺、組胺、白三烯介質的合成和釋放，從而阻擋I-CAMI的水平和嗜酸性細胞的移行，發(fā)揮廣泛的抗炎作用。臨床中用于防治變應性鼻炎、變應性結膜炎和血管運動性鼻炎的治療。具有抗組胺、抗炎癥、平喘和抗過敏作用。

2022年9月，SFDA批準德國維雅瑞（Viatris）公司的鼻噴霧劑在我國注冊，商品名為“愛賽平”（Azep）。2022年1月，德國美達（Meda）醫(yī)藥公司的滴眼液/鼻噴霧劑獲準在我國上市。國內已由貴州云峰藥業(yè)、大連美羅大藥廠、上海恒瑞醫(yī)藥、廣東眾生藥業(yè)、江西珍