藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二

藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二陳愛民2016年執(zhí)業(yè)藥師培訓(xùn)----強(qiáng)化班復(fù)習(xí)備考藥理學(xué)+藥物監(jiān)護(hù)學(xué)要求熟悉臨床各類藥品的藥理作用和臨床評(píng)價(jià)等內(nèi)容（機(jī)制、ADR、禁忌癥）系統(tǒng)掌握臨床常用的主要藥品的適應(yīng)癥、注意事項(xiàng)、用法用量等用藥知識(shí)、更好地保障公眾用藥安全、有效。（藥名多，首選藥）重點(diǎn)掌握具有臨床意義用藥監(jiān)護(hù)點(diǎn)（臨床選藥、使用注意事項(xiàng)）學(xué)習(xí)方法：“推”藥物分類機(jī)制藥理作用臨床用途不良反應(yīng)次代表藥特點(diǎn)首選藥物禁忌癥相互作用用藥監(jiān)護(hù)第一章精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥分類代表藥物特點(diǎn)苯二氮卓類地西泮苯二氮卓受體激動(dòng)劑巴比妥類苯巴比妥（脂溶性最?。┚哂袆┝恳蕾囆灾袠猩窠?jīng)系統(tǒng)非特異性抑制作用非苯二氮卓類吡咯烷酮類佐匹克隆鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥等作用受體激動(dòng)劑唑吡坦具有鎮(zhèn)靜催眠作用，而無(wú)抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥作用（二）典型不良反應(yīng)1.巴比妥類----“宿醉”現(xiàn)象----剝脫性皮疹----精神和身體依賴性2.苯二氮卓類：基本同巴比妥3.其他類（戒斷現(xiàn)象）（1）唑吡坦：共濟(jì)失調(diào)、精神紊亂，尤以老年人居多（2）佐匹克?。菏人?、精神錯(cuò)亂、酒醉感、戒斷現(xiàn)象。（三）藥物相互作用1.巴比妥類----肝藥酶誘導(dǎo)劑（1）合用對(duì)乙酰氨基酚類藥，氟烷、甲氧氟烷等麻醉劑，增加肝中毒危險(xiǎn)（2）與糖皮質(zhì)激素、洋地黃、環(huán)孢素、抗抑郁藥合用，降低療效（3）與抗凝藥合用，抗凝作用減弱。停用巴比妥類藥物后又可引起出血傾向，因此應(yīng)用時(shí)需定期檢測(cè)凝血酶原時(shí)間2.苯二氮卓類與降壓藥或利尿藥合用----增強(qiáng)降壓效果與西咪替丁合用—地西泮清除減慢，血藥濃度高。對(duì)勞拉西泮無(wú)影響與卡馬西平合用---肝微粒體酶誘導(dǎo)，卡馬西平血藥濃度下降與普萘洛爾合用---可致癲癇發(fā)病類型或頻率改變，應(yīng)及時(shí)調(diào)整劑量。二、用藥監(jiān)護(hù)（一）依據(jù)睡眠狀態(tài)選擇用藥（考點(diǎn)）入睡困難者-----首選艾司唑侖或扎拉普隆焦慮型、夜間醒來(lái)次數(shù)多或早醒---氟西泮精神緊張、情緒恐懼，肌肉疼---氯美扎酮自主神經(jīng)功能紊亂，內(nèi)分泌平衡障礙及精神神經(jīng)失調(diào)所致失眠---谷維素改善早醒，維持睡眠質(zhì)量---唑吡坦，艾司佐匹克隆偶發(fā)性失眠---唑吡坦、雷美替胺（二）關(guān)注巴比妥類藥物的合理使用快速給藥時(shí)---易出現(xiàn)呼吸抑制、暫停，支氣管痙攣，瞳孔縮小，心率失常，體溫降低極度過(guò)量時(shí)---大腦一切電活動(dòng)消失，腦電圖一條直線，若不并發(fā)缺氧性損害，則該種情況可逆。對(duì)癥處理（三）關(guān)注老年人對(duì)苯二氮卓的敏感性和“宿醉”現(xiàn)象1.老年人對(duì)笨二氮?類藥較為敏感，用藥后可致平衡功能失調(diào)，覺醒后可發(fā)生步履蹣跚、思維遲緩等癥狀，在臨床上被稱為A．震顫麻痹綜合征 B．老年期癡呆 C．“宿醉”現(xiàn)象D．戒斷綜合征 E．錐體外系反應(yīng)2.對(duì)入睡困難的患者首選的鎮(zhèn)靜催眠藥是A.艾司唑侖

B.谷維素

C.水合氯醛D.三唑侖

E.地西泮A.苯巴比妥

B.異煙肼

C.硝酸甘油D.慶大霉素

E.地高辛3.肝藥酶誘導(dǎo)劑

A4.肝藥酶抑制劑

B5.首過(guò)效應(yīng)明顯的藥物是

C第二節(jié)抗癲癇藥1.巴比妥類—X巴比妥、撲米酮①增強(qiáng)A型γ-氨基丁酸（GABAa）受體活性

②阻滯Na+依賴性動(dòng)作電位的快速發(fā)放2.X西泮①激動(dòng)GABA受體②作用于Na+通道。3.苯妥英鈉：減少鈉離子內(nèi)流4.卡馬西平、奧卡西平①阻滯鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元?jiǎng)幼麟娢话l(fā)放；

②阻斷突觸前Na+通道與動(dòng)作電位發(fā)放，阻斷遞質(zhì)釋放5.加巴噴丁、氨己烯酸GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑：加巴噴丁——增加GABA釋放；

氨己烯酸——減少GABA降解6.丙戊酸鈉：抑制GABA降解，或促進(jìn)合成——增加腦內(nèi)GABA濃度。二、主要依據(jù)癲癇發(fā)作的類型選擇用藥1.部分性發(fā)作：卡馬西平、拉莫三嗪、丙戊酸鈉2.全面性發(fā)作：卡馬西平、丙戊酸鈉3.失神性發(fā)作：丙戊酸鈉、乙琥胺4.強(qiáng)直肌陣攣性發(fā)作：丙戊酸鈉5.非典型失神，失張力發(fā)作和強(qiáng)直性發(fā)作：丙戊酸鈉、拉莫三嗪、氯硝西泮6.癲癇持續(xù)狀態(tài)：靜脈注射地西泮7.先兆子癇：硫酸鎂----氯化鈣對(duì)抗三、苯妥因鈉----牙齦增生、巨幼紅細(xì)胞性貧血卡馬西平----復(fù)視、共濟(jì)失調(diào)丙戊酸鈉----肝功能損害三叉神經(jīng)痛、心律失常四、監(jiān)護(hù)：1.從低劑量開始應(yīng)用，逐漸加量。2.突然停藥可使癲癇發(fā)作加重，減少劑量應(yīng)循序漸減。3.關(guān)注特殊人群的安全性司機(jī)：患有癲癇病史的患者不要在撤藥期間開車，而應(yīng)撤藥后6個(gè)月再駕車。妊娠及哺乳期婦女：抗癲癇藥有致畸風(fēng)險(xiǎn)。對(duì)接受抗癲癇藥治療的婦女，妊娠期應(yīng)及時(shí)補(bǔ)充葉酸，在妊娠后3個(gè)月補(bǔ)充維生素K1，可以有效地預(yù)防任何抗癲癇藥相關(guān)的新生兒出血的風(fēng)險(xiǎn)?；純?，5歲，因出生時(shí)顱腦產(chǎn)傷發(fā)生多次癲癇，近2天因發(fā)作頻繁，發(fā)作間隙持續(xù)昏迷而入院。診斷為：癲癇持續(xù)狀態(tài)：6.該病的首選治療藥物A.地西泮B.硫噴妥鈉C.苯巴比妥D.苯妥英鈉E.水合氯醛7.該藥的給藥方式是A.口服B.皮下C.靜脈注射D.舌下含服E.吸入第三節(jié)抗抑郁藥抑郁癥：常見的精神障礙，持續(xù)的心境惡劣與情緒低落、興趣缺失、精力不足，常伴隨認(rèn)知或神經(jīng)運(yùn)動(dòng)障礙或軀體癥狀。（本質(zhì)：5-HT和NA濃度降低）一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)1.三環(huán)類--抑制5-HT及去甲腎上腺素再攝取。阿米替林、丙米嗪、氯米帕明2.四環(huán)類--抑制突觸前膜對(duì)腎上腺再攝?。厚R普替林3.5-HT再攝取抑制劑-氟伏沙明、氟西汀、舍曲林、帕羅西汀、西酞普蘭4.選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑－瑞波西汀5.5-HT及去甲腎上腺再攝取抑制劑--度洛西汀、文拉法辛、米氮平6.單胺氧化酶抑制劑--嗎氯貝胺禁忌癥1.選擇性5-HT再攝取抑制劑和單胺氧化酶抑制劑禁止合用----5-HT綜合征2.三環(huán)類：抗膽堿能效應(yīng)（？)3.文拉法辛：紫癜、粒細(xì)胞減少4.米氮平：體重增加用藥監(jiān)護(hù)1.治療宜個(gè)體化，全面考慮年齡、癥狀特點(diǎn)2.從小劑量開始，逐漸增加劑量，3.切忌頻繁換藥，一般4-6周起效4.更換抗抑郁藥需謹(jǐn)慎---單胺氧化酶抑制劑+5-HT抑制劑可以誘發(fā)5-HT綜合征。停藥14日方可（氟西汀5周）A.嗎氯貝胺B.帕羅西汀C.度洛西汀D.丙咪嗪E.馬普替林8.屬于三環(huán)類抗抑郁藥的是D9.屬于選擇性5-HT再攝取抑制劑的是B10.屬于單胺氧化酶抑制劑的是A11.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑是C第四節(jié)腦功能改善及抗記憶障礙藥老年神經(jīng)系統(tǒng)疾病：

帕金森病老年癡呆（阿爾茨海默?。┍举|(zhì)：海馬組織的萎縮----膽堿神經(jīng)興奮傳遞障礙和中樞內(nèi)乙酰膽堿受體變性一、酰胺類中樞興奮藥----吡拉西坦、茴拉西坦1.促進(jìn)突觸前膜對(duì)膽堿的吸收，促進(jìn)乙酰膽堿合成2.增加大腦蛋白質(zhì)合成，改善腦缺氧和腦損傷，提高學(xué)習(xí)和記憶力3.ADR:多，面廣。二、乙酰膽堿酯酶抑制劑----多奈哌齊、利斯的明1.抑制膽堿酯酶活性，提高膽堿數(shù)量2.多奈哌齊口服吸收良好，利用度達(dá)100%，用于輕、中度老年癡呆。3.ADR：幻覺、攻擊行為及潛在膀胱流出道梗阻4.治療小劑量開始，停藥數(shù)日后應(yīng)從小劑量開始5.嚴(yán)禁短期用藥（神經(jīng)系統(tǒng)用藥）12．下列藥品中，屬于酰胺類的腦功能改善及抗記憶障礙藥是A．吡拉西坦

B．胞磷膽堿 C．利斯的明D．多奈哌齊 E．石杉?jí)A甲13．李女士來(lái)到藥房咨詢，主訴最近服用下列藥品后體重有所增加，請(qǐng)藥師確認(rèn)可能增加體重的藥品是A．二甲雙胍 B．辛伐他汀 C．米氮平D．阿司匹林 E．硝酸甘油一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)1.機(jī)制：阿片受體激動(dòng)劑，減少P物質(zhì)釋放，阻斷痛覺沖動(dòng)傳導(dǎo)，而產(chǎn)生內(nèi)源性肽作用。2.分類：阿片類生物堿---嗎啡半合成嗎啡樣藥物---雙氫可待因合成類鎮(zhèn)痛藥----哌替啶、芬太尼、地佐辛3.阿片受體：u/k/&u:中樞鎮(zhèn)痛、欣快感，依賴性，呼吸抑制k:脊髓水平鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜和惡性嘔吐&:鎮(zhèn)痛、血壓下降、縮瞳作用，調(diào)控u受體第四節(jié)鎮(zhèn)痛藥嗎啡特點(diǎn)機(jī)制阿片受體興奮劑，模仿內(nèi)源性肽作用適應(yīng)癥癌痛，嚴(yán)重創(chuàng)傷痛，心肌梗死，心源性哮喘不良反應(yīng)支氣管痙攣，抗利尿作用，血壓下降便秘禁忌癥支氣管哮喘、前列腺肥大、腸梗阻、急性胰腺炎．肺源性心臟病。中毒瞳孔針尖般大小、呼吸抑制---死亡解毒納洛酮，烯丙基嗎啡、尼可剎米注意事項(xiàng)戒斷反應(yīng)、成癮性、原因不明的疼痛成癮性是限制其應(yīng)用的主要原因二、用藥監(jiān)護(hù)1、監(jiān)護(hù)妊娠期婦女用藥安全嗎啡禁用，哌替啶4-6h禁用2.減少生理或心理依賴性戒斷現(xiàn)象較輕---雙相藥物：布托啡諾、地佐辛較難成癮----可待因、右丙氧芬成癮性常見----強(qiáng)阿片3.監(jiān)護(hù)用藥過(guò)量現(xiàn)象心動(dòng)過(guò)緩、呼吸抑制、血壓下降、肌肉僵直4.使用原則口服給藥、按時(shí)給藥、按階梯給藥、用藥個(gè)體化、注意細(xì)節(jié)哌替啶（特點(diǎn)）①鎮(zhèn)痛強(qiáng)度相當(dāng)于嗎啡的1/10，持續(xù)時(shí)間2~4h。

②抑制呼吸中樞與嗎啡相當(dāng)。③不引起便秘④可產(chǎn)生欣快感和成癮性⑤中毒引起瞳孔擴(kuò)大A．膽絞痛 B．低血壓 C．便秘 D．躁狂E．多汗14．阿片類鎮(zhèn)痛藥與阿托品合用，可抑制胃腸蠕動(dòng)，導(dǎo)致的不良反應(yīng)是C15．阿片類鎮(zhèn)痛藥與硫鎂酸合用，可增強(qiáng)中樞抑制，導(dǎo)致不良反應(yīng)是B16.哌替啶可以應(yīng)用于A.慢性鈍痛B.分娩止痛C.人工冬眠D.癌性疼痛E.心源性哮喘第2章解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥疼痛產(chǎn)生COX-1：胃、血管及腎---生理性保護(hù)作用COX-2：促使合成相應(yīng)PGs---病理過(guò)程卵磷脂花生四烯酸TXA2PG血栓素生理性保護(hù)作用前列腺素病理過(guò)程COX-1COX-22.分類（1）水楊酸類----阿司匹林（2）乙酰苯胺類----對(duì)乙酰氨基酚（3）芳香乙酸類----吲哚美辛、雙氯芬酸（4）芳基丙酸類----布洛芬，萘普生（5）1-2苯并噻嗪類----XX昔康（6）選擇性COX-2抑制劑----塞來(lái)昔布，尼美舒利（二）典型不良反應(yīng)1.胃腸道不良反應(yīng)COX-1大于-2，出現(xiàn)嚴(yán)重胃腸道不良反應(yīng)2.COX-2抑制劑，血栓形成。3.對(duì)乙酰氨基酚----肝壞死4.塞來(lái)昔布---心血管不良事件（三）禁忌癥1.昔布通過(guò)肝藥酶CYP2C9酶代謝。2.透過(guò)胎盤，禁用于妊娠及哺乳期，12歲以下禁用尼美舒利3.消化道出血禁用4.血友病或血小板減少癥禁用二、用藥監(jiān)護(hù)（一）權(quán)衡非甾體抗炎藥的獲益與所致潰瘍和出血的風(fēng)險(xiǎn)1.消化性潰瘍：抑制環(huán)氧合酶，前列腺素，使胃腸黏膜失去保護(hù)作用破壞黏膜屏障，直接損傷胃粘膜抑制血栓A2，抑制凝血抑制肝臟凝血酶原的合成監(jiān)護(hù)：1.控制消化道損傷和出血，使用前均控制適應(yīng)癥與人群。2.選擇NSAID首先考慮:大于65歲，風(fēng)險(xiǎn)高3.選擇COX-2抑制劑能減少胃腸道出血4.一種NSAID足量使用1-2周無(wú)效更換5.避免兩種NSAID聯(lián)合應(yīng)用6.堅(jiān)持使用階梯式增加藥量和漸次減量（二）關(guān)注NSAID藥潛在的心血管風(fēng)險(xiǎn)均有潛在的心血管不良事件風(fēng)險(xiǎn)

塞來(lái)昔布<布洛芬<美洛昔康<羅非昔布<雙氯酚酸<吲哚美辛<依托度酸<依托考昔權(quán)衡利弊，選擇最小劑量首選對(duì)乙酰氨基酚（三）注意塞來(lái)昔布的類磺胺反應(yīng)昔布有磺胺結(jié)構(gòu)，易致藥熱、藥疹、瘀斑、剝脫性皮炎代表藥對(duì)乙酰氨基酚1.兒童、老年人發(fā)熱首選藥2.炎癥疼痛首選3.慢性疼痛的非處方藥，治療時(shí)間一般為5天，最長(zhǎng)不超過(guò)10天4.超劑量對(duì)乙酰氨基酚中毒（肝毒性）----乙酰半胱氨酸阿司匹林（乙酰水楊酸）作用：解熱鎮(zhèn)痛抗炎+小劑量抗血栓ADR：1.胃腸道癥狀----加重潰瘍和出血2.凝血障礙---抗血栓素（TXA2）生成---VK13.水楊酸樣反應(yīng)---停藥+碳酸氫鈉4.過(guò)敏反應(yīng)---阿司匹林哮喘5.瑞夷綜合征---肝功能損傷和并腦病

--10以下禁用布洛芬----解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用強(qiáng)吲哚美辛----強(qiáng)效！但不是日常藥，因不良反應(yīng)多！雙氯芬酸----強(qiáng)效解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥。選擇性環(huán)氧酶-2抑制藥美洛昔康----長(zhǎng)效的選擇性的COX-2抑制藥，----良好的抗炎鎮(zhèn)痛作用，而對(duì)血小板聚集功能無(wú)明顯影響氯諾昔康----鎮(zhèn)痛抗炎作用強(qiáng)，但解熱作用弱尼美舒利----具有很強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用塞來(lái)昔布----緩解骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎的腫痛癥狀，也可用于緩解手術(shù)前后、軟組織創(chuàng)傷等的急性疼痛。心血管反應(yīng)最小、第二節(jié)抗痛風(fēng)藥痛風(fēng)是體內(nèi)嘌呤代謝紊亂引起的一種疾病，主要表現(xiàn)為高尿酸血癥，尿酸鹽在關(guān)節(jié)、結(jié)締組織和腎臟沉積。痛風(fēng)急性發(fā)作主要表現(xiàn)為關(guān)節(jié)炎。一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)（一）作用特點(diǎn)機(jī)制：1.抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)藥----秋水仙堿2.抑制尿酸生成藥----別嘌醇3.促進(jìn)尿酸排泄藥----丙磺舒、苯溴嗎隆4.促進(jìn)尿酸分解藥----聚乙二醇尿酸酶（二）典型不良反應(yīng)1.秋水仙堿：尿毒癥、抑制骨髓造血2.別嘌醇：剝脫性皮炎、結(jié)石3.丙磺舒：腎功能不全（三）禁忌癥1.妊娠及哺乳婦女禁用2.骨髓增生低下禁用秋水仙堿3.腎功能不全，2歲以下兒童禁用丙磺舒4.腎功能不全結(jié)石禁用苯溴嗎隆二、用藥監(jiān)護(hù)痛風(fēng)首選非藥物治療，包括：禁酒、飲食控制、生活調(diào)節(jié)、堿化尿液。（一）堅(jiān)持按痛風(fēng)的分期給藥1.發(fā)作期：白細(xì)胞趨化或壞死----秋水仙堿2.緩解期：無(wú)疼痛，無(wú)粒細(xì)胞浸潤(rùn)，無(wú)炎癥，僅有高尿酸血癥----別嘌醇3.慢性期：尿酸持續(xù)增高---別嘌醇+丙磺舒4.急性發(fā)作期：NSAID+秋水仙堿（二）謹(jǐn)慎使用秋水仙堿1.痛風(fēng)發(fā)作期也不要靜脈和口服并用2.骨髓增生異常。3.引起肌炎和周圍神經(jīng)病變---VB64.靜脈注射只用于禁食患者（三）急性發(fā)作期禁用抑酸藥（四）依照腎功能不全遴選抑酸藥或排酸藥早中期---排酸藥、中晚期----抑酸藥腎功能正常或輕度受損----苯溴嗎隆丙磺舒：保持足夠水，堿化尿液17.患者，女，45歲。因強(qiáng)直性脊柱炎住院，同時(shí)伴有胃潰瘍、高血壓及糖尿病，藥師審核醫(yī)囑，發(fā)現(xiàn)應(yīng)當(dāng)禁用的藥品是A．硝苯地平

B．雙氯芬酸

C．雷尼替丁D．格列齊特 E．二甲雙胍18.在痛風(fēng)發(fā)作的急性期，應(yīng)當(dāng)首選的抗痛風(fēng)藥是A．秋水仙堿 B．二氯尼柳 C．苯溴馬隆D．別嘌醇 E．阿司匹林第3章呼吸系統(tǒng)疾病用藥第一節(jié)鎮(zhèn)咳藥一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

延髓咳嗽中樞受到抑制，產(chǎn)生中樞鎮(zhèn)咳咳嗽反射中的感受器、傳入/出神經(jīng)抑制，外周鎮(zhèn)咳（一）作用特點(diǎn)可待因：中樞鎮(zhèn)咳藥---反復(fù)用成癮選擇性直接抑制延髓咳嗽中樞，鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速

右美沙芬：抑制延髓咳嗽中樞——中樞鎮(zhèn)咳治療量不影響呼吸中樞，用于無(wú)痰干咳噴托維林：直接抑制延髓咳嗽中樞，也有輕度的外周鎮(zhèn)咳作用應(yīng)用：無(wú)痰干咳和百日咳（非成癮性中樞鎮(zhèn)咳藥）苯丙哌林：中樞、外周雙重作用機(jī)制，鎮(zhèn)咳維持4-7h。分類一中樞性：可待因、右美沙芬、噴托維林外周性：苯丙哌林分類二雙重（中樞和外周）作用機(jī)制：噴托維林

苯丙哌林分類三：具有成癮性的：可待因（二）ADR1.中樞性鎮(zhèn)咳藥：幻想、嗜睡、疲乏、情緒激動(dòng)、長(zhǎng)期應(yīng)用產(chǎn)生依賴性2.外周鎮(zhèn)咳藥：口干、消化道癥狀、無(wú)力、嗜睡，口腔一過(guò)性麻木感（不可嚼碎）（三）禁忌癥：昏迷、呼吸困難者（四）相互作用：可待因及右美沙芬與阿片受體阻斷劑合用，可出現(xiàn)戒斷綜合征二、用藥監(jiān)護(hù)（一）依據(jù)咳嗽的性質(zhì)、表現(xiàn)和類型選擇1.刺激性干咳：苯丙哌林或噴托維林2.劇咳：首選苯丙哌林，起效迅速3.白日咳嗽：苯丙哌林4.夜間咳嗽：右美沙芬5.頻繁、劇烈無(wú)痰干咳及刺激性干咳：可待因（二）注意伴有痰液者應(yīng)與祛痰藥聯(lián)合應(yīng)用1.對(duì)痰液較多的咳嗽以祛痰為主，不宜單純鎮(zhèn)咳2.對(duì)有呼吸道伴有大量痰液并阻塞呼吸道，引起氣急，先降低痰液粘度（三）注意鎮(zhèn)咳藥的安全性1.使用后可能引起嗜睡。2.可待因及右美沙芬與阿片受體阻斷劑合用，可出現(xiàn)戒斷綜合征3.可待因經(jīng)CYP2D6酶代謝，起作用4.酒精可增強(qiáng)右美沙芬的鎮(zhèn)靜作用，用藥期間不宜飲酒；2歲以下兒童禁用右美沙芬。19.對(duì)口腔黏膜有麻醉作用，產(chǎn)生麻木感，需要整片吞服，不可嚼碎的鎮(zhèn)咳藥物是

A.右美沙芬B.噴托維林

C.苯丙哌林D.可待因

E.羧甲司坦20.兼有中樞與外周作用的鎮(zhèn)咳藥物是第二節(jié)祛痰藥一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)（一）作用特點(diǎn)1.溴己新---直接作用于支氣管腺體，裂解痰液中的黏多糖2.氨溴索----粘痰溶解藥：增加呼吸道黏膜漿液腺分泌，減少黏液腺分泌3.乙酰半胱氨酸----破壞痰液中S-S鍵，使?jié)馓狄褐蠨NA纖維斷裂，具有較強(qiáng)的黏痰溶解作用4.羧甲司坦----黏痰調(diào)節(jié)藥----細(xì)胞水平上影響支氣管腺體分泌，使粘液中蛋白的S-S鍵斷裂，起效快，4h作用明顯。（二）典型ADR略（三）藥物相互作用1.避免與可待因等中樞強(qiáng)效鎮(zhèn)咳藥合用，以防止稀化的痰液堵塞氣管2.乙酰半胱氨酸：解毒藥，不宜于抗菌藥物合用，可間隔4h用藥。二、用藥監(jiān)護(hù)注意與鎮(zhèn)咳藥、平喘藥的聯(lián)合應(yīng)用1.痰多的濕咳以祛痰為主，不宜單純使用鎮(zhèn)咳藥2.避免與可待因等中樞強(qiáng)效鎮(zhèn)咳藥合用，以防止稀化的痰液堵塞氣管3.一般祛痰藥無(wú)效，半胱氨酸仍有效4.祛痰藥僅對(duì)咳痰癥狀有改善作用，7日后未見好轉(zhuǎn)，及時(shí)就醫(yī)。祛痰藥應(yīng)用4周無(wú)效，停止用藥5.支氣管哮喘的咳嗽適當(dāng)應(yīng)用平喘藥，可緩解支氣管痙攣，再輔助止咳和祛痰

第三節(jié)平喘藥

按作用機(jī)制分類，平喘藥主要有

β2受體激動(dòng)劑

白三烯受體阻斷劑

磷酸二酯酶抑制劑

M膽堿受體抑制劑

糖皮質(zhì)激素

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥傳出神經(jīng)：是傳導(dǎo)來(lái)自中樞沖動(dòng)，以支配效應(yīng)器活動(dòng)的一類周圍神經(jīng)。膽堿與去甲腎上腺素M：M1：胃壁細(xì)胞-----胃酸增多

M2：心臟-----心臟抑制

M3：腺體和平滑肌-----分泌增多、平滑肌收縮N：N2：骨骼肌-----收縮α:α1：皮膚黏膜血管-----收縮β:β1：心臟-----興奮

β2：血管、支氣管平滑肌-----擴(kuò)張

β3：脂肪、糖原-----分解第一亞類：β2受體激動(dòng)劑----沙丁胺醇一、藥理作用（一）作用特點(diǎn)1.機(jī)制：激動(dòng)β2受體，激活腺苷酸環(huán)化酶，游離鈣離子減少，從而松弛支氣管平滑肌，緩解哮喘癥狀。2.控制哮喘急性發(fā)作的首選藥（短效）---沙丁胺醇、特布他林3.長(zhǎng)效β2受體不推薦單獨(dú)使用，須與吸入性糖皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用4.沙美特羅----哮喘夜間發(fā)作和維持治療的理想方案5.班布特羅----夜間哮喘的預(yù)防和治療也用于慢阻肺6.福莫特羅----急性發(fā)作，有效的預(yù)防運(yùn)動(dòng)性哮喘的發(fā)作（二）典型ADR高劑量β2受體激動(dòng)劑可引起嚴(yán)重的低鉀血癥，尤其是危重型哮喘患者常見：震顫、頭疼、肌肉痙攣長(zhǎng)期、單一應(yīng)用β2受體激動(dòng)劑可造成細(xì)胞膜β2受體的向下調(diào)節(jié)，表現(xiàn)出耐藥性（三）相互作用1.普萘洛爾為拮抗劑2.與茶堿合用，可降低茶堿的血漿濃度，增強(qiáng)支氣管平滑肌的松弛作用二、用藥監(jiān)護(hù)（一）合理選藥對(duì)哮喘急性發(fā)作宜選用短效藥短效吸入劑應(yīng)按需間歇使用，不宜長(zhǎng)期、單一、過(guò)量使用緩控釋制劑防治反復(fù)發(fā)作性哮喘和夜間哮喘（二）推薦平喘藥的有益聯(lián)合治療吸入性糖皮質(zhì)激素+長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑+長(zhǎng)效M膽堿受體阻斷劑聯(lián)合使用優(yōu)勢(shì)：1.作用靶位廣泛2.吸入性糖皮質(zhì)激素局部抗炎作用大，可提高β2受體的對(duì)藥物的敏感性3.激素可減低哮喘者體內(nèi)多種炎癥介質(zhì)水平，減少炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生和釋放4.長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑松弛平滑肌作用強(qiáng)大，能迅速在數(shù)分鐘之內(nèi)，且作用持久。（三）規(guī)范應(yīng)用吸入給藥1.β2受體激動(dòng)劑首選吸入給藥2.氣霧劑、粉霧劑、霧化吸入的療效受使用方法的影響很大3.5歲以下兒童推薦使用儲(chǔ)霧器連接壓力定量氣霧劑4.吸入途徑對(duì)大多數(shù)兒童有效5.運(yùn)動(dòng)前吸入短效,減少運(yùn)動(dòng)所誘發(fā)的哮喘。6.靜脈給藥增加血糖濃度。7，嚴(yán)重哮喘持續(xù)發(fā)作，給予全身糖皮質(zhì)激素治療，緩解后改為維持量或轉(zhuǎn)為吸入給藥8.沙丁胺醇、特布他林作用維持時(shí)間----3-5h

沙美特羅、氟莫特羅12h第二亞類白三烯受體阻斷劑---XX司特一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)（一）作用特點(diǎn)1.機(jī)制：拮抗半胱氨酸白三烯或多肽白三烯靶位置上的受體，緩解支氣管應(yīng)激性和慢性炎癥病變2.單獨(dú)應(yīng)用于輕度、持續(xù)哮喘的治療。3.孟魯司特：能減少阿司匹林敏感的哮喘發(fā)作次數(shù)和癥狀，15歲以上的預(yù)防和長(zhǎng)期治療4.扎魯司特：能減輕器官收縮，減少哮喘發(fā)作、夜間憋醒次數(shù)（二）典型ADR嗜酸性粒細(xì)胞增多，血管性皮疹、肝AST/ALT增高。（三）禁忌癥

肝功能不全禁用扎魯司特（四）聯(lián)合應(yīng)用抑制肝藥酶CYP1A2活性、競(jìng)爭(zhēng)性抑制氨茶堿的分解二、用藥監(jiān)護(hù)（一）急性哮喘發(fā)作不宜應(yīng)用起效慢，連續(xù)應(yīng)用4周才見療效（二）提倡聯(lián)合應(yīng)用糖皮質(zhì)激素1.聯(lián)合方案，應(yīng)減少藥物劑量2.患者使用吸入性糖皮質(zhì)激素，合并白三烯受體阻斷劑后，糖皮質(zhì)激素需減劑量。第三亞類磷酸二酯酶抑制劑----茶堿（二線）一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)（一）作用特點(diǎn)1.機(jī)制：嘌呤受體抑制劑，對(duì)抗腺嘌呤對(duì)呼吸道的收縮作用，改善慢阻肺（屬于支氣管舒張劑）2.氨茶堿是茶堿與乙二胺的復(fù)合物，增強(qiáng)水溶性，靜脈注射必須非常緩慢。3.多索茶堿：強(qiáng)10-15倍，支氣管平滑肌松弛與鎮(zhèn)咳作用，不阻斷腺苷受體。ADR較少4.二羥丙茶堿：1/10作用適用于心動(dòng)過(guò)速的哮喘患者二、用藥監(jiān)護(hù)（一）依據(jù)檢測(cè)血漿藥物濃度來(lái)調(diào)整劑量1.個(gè)體差異大，安全范圍窄（5-20ug/ml）（二）注意不同給藥途徑的差異1.空腹po：吸收快，飯后服用2.生物利用度穩(wěn)定，可引起局部刺激3.肌內(nèi)注射可刺激注射部位4.茶堿首劑量4-6mg/kg，注射速度不超過(guò)0.6-0.8mg/kg.h（三）掌握平喘藥適宜的服用時(shí)間1.夜晚或清晨起氣道阻力增大，誘發(fā)哮喘2.凌晨0-2時(shí)哮喘患者對(duì)乙酰膽堿和組胺最為敏感時(shí)期3.黎明前腎上腺素和環(huán)磷酸腺苷、腎皮質(zhì)激素低下，是哮喘的好發(fā)時(shí)間故多數(shù)平喘藥以臨睡前服用為宜茶堿白日給藥，興奮作用第四亞類膽堿受體阻斷劑一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)（一）作用特點(diǎn)1.機(jī)制：阻斷M受體—松弛平滑肌，并減少痰液分泌（作用弱，起效慢，不產(chǎn)生耐藥性）2.適用有吸煙史的老年哮喘4.異丙托溴胺：短效氣霧劑，維持治療5.噻托溴銨：長(zhǎng)效。改善肺功能，不適用于緩解治療急性支氣管痙攣二、用藥監(jiān)護(hù)（一）提倡聯(lián)合用藥與β2受體激動(dòng)劑、磷酸二酯酶抑制劑及吸入糖皮質(zhì)激素對(duì)支氣管擴(kuò)張作用，尤其適用于夜間哮喘及多痰患者（二）監(jiān)護(hù)用藥的安全性1.防止霧化液和藥粉接觸患者的眼睛2.注意監(jiān)護(hù)ADR。第五亞類吸入性糖皮質(zhì)激素一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)（一）作用特點(diǎn)1.機(jī)制：強(qiáng)大的抗炎作用功能預(yù)防哮喘發(fā)作的最有效藥物。是哮喘長(zhǎng)期控制的首選藥。2.需要長(zhǎng)期、規(guī)范使用才能起到預(yù)防作用，一般用藥1-2周后癥狀和肺功能有所改善。3.丙酸倍氯米松與氟替卡松存在首關(guān)效應(yīng)。4.布地奈德：每日一次，依從性好。（二）ADR

激素類不良反應(yīng)，但反應(yīng)較輕。（三）禁用于哮喘發(fā)作期，經(jīng)乳汁排泄（四）相互作用1.與長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑、茶堿緩釋或控釋制劑、白三烯受體阻斷劑合用，可以減少吸入糖皮質(zhì)激素的劑量，減少糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)2.與排鉀利尿劑合用，可以造成身體類血鉀過(guò)度流失。3.與非甾體抗炎藥合用，可使消化道出血和潰瘍的發(fā)生率增高。二、用藥監(jiān)護(hù)1.急性哮喘發(fā)作時(shí)不宜選用。連續(xù)和規(guī)范應(yīng)用2日后方能充分發(fā)揮作用2.規(guī)范應(yīng)用吸入性糖皮質(zhì)激素，1-2周改善肺部功能，一般連續(xù)應(yīng)用2年3.注意吸入給藥與全身給藥的轉(zhuǎn)換。哮喘控制并維持至少3個(gè)月，逐步減量4.預(yù)防吸入性糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)。（口腔繼發(fā)感染）平喘藥總結(jié)β2受體激動(dòng)劑短效沙丁胺醇特布他林控制哮喘急性發(fā)作的首選藥長(zhǎng)效福莫特羅沙美特羅夜間哮喘與運(yùn)動(dòng)性哮喘白三烯受體阻斷劑孟魯司特扎魯司特阿司匹林哮喘磷酸二酯酶抑制劑氨茶堿二羥基丙茶堿用于心源性哮喘心動(dòng)過(guò)速哮喘M膽堿受體阻斷劑短效異丙托溴銨尤其適用于老年多痰吸煙哮喘吸入性糖皮質(zhì)激素布地奈德哮喘長(zhǎng)期控制首選，具有強(qiáng)大抗炎功能低鉀耐受性靜脈糖皮質(zhì)激素聯(lián)合使用CYP1A24周起效TDM5-20M-R聯(lián)合使用激素類不良反應(yīng)（弱）2d起效，1-2周癥狀改善肝藥酶分子亞型CYP1A2酶煙、孟魯司特、氨茶堿CYP2D6酶可待因CYP2C9酶塞來(lái)昔布、氟伐他丁CYP2C19酶奧美拉唑、氯吡格雷CYP3A4酶激素、西咪替丁、他汀等21.哮喘急性發(fā)作應(yīng)用平喘藥，最適宜的給藥途徑是A．吸入給藥

B．口服給藥 C．靜脈滴注D．肌肉注射 E．透皮給藥22.伴有大量痰液并阻塞呼吸道的病毒性感冒患者，在服用鎮(zhèn)咳藥的同時(shí)，應(yīng)及時(shí)聯(lián)合應(yīng)用的藥品是是A．左氧氟沙星 B．羧甲司坦

C．潑尼松龍D．多索茶堿 E．右美沙芬A．沙美特羅 B．孟魯司特 C．多索茶堿D．布地奈德 E．噻托溴銨23．屬于磷酸二酯酶抑制劑的平喘藥是C24．屬于白三烯受體阻斷劑的平喘藥是BA．多索茶堿 B．孟魯司特 C．沙美特羅D．噻托溴銨 E．沙丁胺醇25．可與吸入性糖皮質(zhì)激素合用的長(zhǎng)效β受體激動(dòng)劑是C26．可與吸入性糖皮質(zhì)激素合用的長(zhǎng)效M膽堿受體阻斷劑是D第4章消化系統(tǒng)疾病用藥第一節(jié)抗酸藥與抑酸劑1.抗酸藥----NaHCO3:中和胃酸但產(chǎn)生CO22.抑制胃酸分泌藥

1).M-R阻斷劑：哌侖西平

2).胃泌素-R阻斷劑：胃泌素、丙谷胺

3).H2-R阻斷劑：西咪、雷尼、法莫替丁

4).質(zhì)子泵抑制藥：奧美、泮托、雷貝拉唑還具有抗幽門螺桿菌作用3.胃粘膜保護(hù)藥：鉍劑第一亞類抗酸劑一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)（一）作用特點(diǎn)1.機(jī)制：堿中和胃酸，對(duì)癥治療2.作用時(shí)間短，每日服用次數(shù)多，1日4次（二）典型不良反應(yīng)1..碳酸氫鈉----CO22.氫氧化鎂----導(dǎo)瀉3.氫氧化鋁----便秘4.鋁碳酸鎂----便秘和腹瀉基本上抵消拮抗。（咀嚼片）第4章消化系統(tǒng)疾病用藥二、用藥監(jiān)護(hù)1.盡可能增強(qiáng)抗酸劑的作用

僅能中和，不能抑酸胃排空后才能充分發(fā)揮抗酸作用膠體抗酸劑比片劑效果更好增加服用次數(shù)，1日4次，最多可間隔1h給1次2.注意規(guī)避用藥禁忌癥第二亞類抑酸劑—抑制胃酸分泌藥

1).M-R阻斷劑：哌侖西平

2).胃泌素-R阻斷劑：胃泌素、丙谷胺

3).H2-R阻斷劑：西咪、雷尼、法莫替丁

4).質(zhì)子泵抑制藥：奧美、泮托、雷貝拉唑還具有抗幽門螺桿菌作用組胺H2受體阻斷劑---XX替丁一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)（一）作用特點(diǎn)1.有效地抑制夜間基礎(chǔ)胃酸分泌，降低胃酸和胃蛋白酶的活性。2.晚間服用可促進(jìn)十二指腸潰瘍愈合3.西咪替丁，首關(guān)效應(yīng)。4.雷尼替丁和法莫替丁對(duì)胃腸十二指腸潰瘍療效高，且有效速效和長(zhǎng)效的特點(diǎn)。（二）不良反應(yīng)頭暈、嗜睡、定向力障礙、增加雌激素釋放（三）禁忌癥1.急性胰腺炎禁用西咪替?。?lián)想----嗎啡）2.8歲以下兒童禁用（四）相互作用西咪替丁含有咪唑結(jié)構(gòu)，肝藥酶抑制劑雷尼替丁及其他不抑制肝藥酶抗酸劑與H2受體阻斷劑口服制劑合用，后者吸收減少，間隔1h以上。二、用藥監(jiān)護(hù)（一）注意監(jiān)測(cè)安全性1.不推薦兒童應(yīng)用2.胃潰瘍治療前排除胃癌的可能3.治療上消化出血，先用注射劑，病情緩解后再改為口服4.長(zhǎng)期應(yīng)用檢測(cè)肝腎功能5.餐后服用比餐前服用效果更佳，應(yīng)胃排空延遲，有更多的緩沖作用6.老年人和司機(jī)應(yīng)用易產(chǎn)生幻覺，及定向力障礙。（二）司機(jī)和高空作業(yè)者應(yīng)避免服用抑酸劑。第三亞類抑酸劑---質(zhì)子泵抑制劑---XX拉唑一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)（一）作用特點(diǎn)1.機(jī)制：特異性地集中于胃粘膜壁細(xì)胞上ph較低的泌酸小管口，與H+-K+-ATP酶結(jié)合形成復(fù)合物，抑制活性，從而抑制胃酸的生成終末環(huán)節(jié)。2.高選擇性，專一性、不可逆和持久性。3.抗酸作用強(qiáng)大，與抗菌藥物聯(lián)合用于HP根除。（本身具備）4.極少出現(xiàn)耐藥5.一代：奧美拉唑----埃索美拉唑二代：蘭索拉唑三代：泮托拉唑、雷貝拉唑6.空腹吸收快，口服1h達(dá)峰，抑酸時(shí)間36-48h（二）典型ADR

低血鎂、老年性骨折、嗜睡（三）禁忌癥：嚴(yán)重腎功能不全者（四）相互作用

使用奧美拉唑，氯吡格雷競(jìng)爭(zhēng)肝藥酶CYP2C9/CYP2C19，減低氯吡格雷療效，增加血栓不良事件?？梢允褂勉欣蚧蚶棕惱颉６?、用藥監(jiān)護(hù)1.提高質(zhì)子泵抑制劑的穩(wěn)定性苯并咪唑穩(wěn)定性受到多種因素影響整片服用僅用氯化鈉注射液或?qū)Ｓ萌苊健?.關(guān)注患者骨折和低血鎂3.無(wú)需合用其他抑酸劑、1日1-2次第二節(jié)胃粘膜保護(hù)劑一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)（一）作用特點(diǎn)1.機(jī)制：增加胃粘膜血流量，增加胃粘膜黏液，增加胃黏膜前列腺素的合成，增加黏液層的疏水性2.兼有抗酸作用與殺滅幽門螺桿菌作用3.硫糖鋁形成保護(hù)膜能吸附胃蛋白酶、表皮生長(zhǎng)因子，綜合胃酸、膽汁酸，有利于黏膜再生。4.鉍劑對(duì)受損的黏膜具有高度選擇性，其中膠體果膠鉍最高，4.34倍（二）ADR

便秘，黑便，腹脹等（三）禁忌癥：嚴(yán)重腎功能不全者（四）相互作用

1.酸性環(huán)境中產(chǎn)生保護(hù)作用，不宜與堿性藥物合用

2.H2、質(zhì)子泵可干擾鉍劑吸收，不宜合用

3.防止鉍中毒，兩種鉍劑不宜聯(lián)用二、用藥監(jiān)護(hù)1.選擇適宜的服用時(shí)間與抑酸劑合用間隔1h

硫糖鋁須空腹服用或餐前0.5-1h

果膠鉍應(yīng)在餐前0.5-1h或睡前黑便為正常現(xiàn)象，停藥1-2日后可轉(zhuǎn)為正常2.注意鉍劑的安全性鉍劑量過(guò)大，可能導(dǎo)致鉍性腦病現(xiàn)象連續(xù)服用不宜超過(guò)2月，停用2月后服用下一療程。第三節(jié)助消化藥乳酶生——用于消化不良、腹脹及小兒消化不良性腹瀉----餐前服用。乳酸菌素----選擇性殺死腸道致病菌，促進(jìn)有益菌的生長(zhǎng)----宜餐前或餐時(shí)服用，避免餐后使用

胃蛋白酶——用于胃蛋白酶缺乏癥及消化機(jī)能減退。----餐前或進(jìn)食時(shí)服用

胰酶----含有胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶----餐前或進(jìn)餐時(shí)服用

二、用藥監(jiān)護(hù)1.注意保護(hù)消化酶的活性抗菌藥物、吸附劑、酸和堿降低活性2.注意胰酶的合理應(yīng)用胰酶在中性或弱堿條件下活性較強(qiáng)，（胃蛋白酶在弱酸條件下活性更強(qiáng)）服用時(shí)不可嚼碎----導(dǎo)致口腔潰瘍（聯(lián)想：苯丙哌林）第四節(jié)解痙藥與促胃腸動(dòng)力藥第一亞類解痙藥---M膽堿受體阻斷劑一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)（一）作用特點(diǎn)1.機(jī)制M：M1：胃壁細(xì)胞-----胃酸減少

M2：心臟-----心臟興奮

M3：腺體和平滑肌-----分泌減少、平滑肌舒張2.山莨菪堿較阿托品稍弱，外周鎮(zhèn)痛3.東莨菪堿散瞳及抑制腺體作用強(qiáng)于阿托品，更宜進(jìn)入血腦屏障。M-R抑制劑—阿托品（代表藥）1.藥理作用：M1、M2、M3抑制腺體分泌、興奮心臟、松弛內(nèi)臟平滑肌擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹

2.臨床用途：由藥理作用“推”用途手術(shù)時(shí)、抗感染性休克、緩慢型心律失常、內(nèi)臟絞痛、驗(yàn)光、虹膜炎

3.不良反應(yīng)：口干舌燥眼發(fā)黑、身熱臉紅心又跳4.禁忌癥：青光眼、腸梗阻、前列腺肥大5.中毒解救：外周癥狀：毛果蕓香堿中樞癥狀：毒扁豆堿二、用藥監(jiān)護(hù)（一）監(jiān)護(hù)用藥風(fēng)險(xiǎn)口干舌燥眼發(fā)黑，身熱臉紅心又跳（二）關(guān)注與促胃腸動(dòng)力藥的拮抗作用

1.解痙藥降低促胃腸動(dòng)力藥作用的可能

2.莨菪類生物堿延長(zhǎng)胃排空時(shí)間，增加很多藥物吸收率第二亞類促動(dòng)力藥藥物機(jī)制特點(diǎn)ADR甲氧氯普安選擇性阻斷多巴胺受體進(jìn)中樞椎體外系不良反應(yīng)泌乳素分泌多潘立酮外周作用Q-T間期延長(zhǎng)。莫沙必利選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑，能促使乙酰膽堿的釋放無(wú)錐體外系、Q-T間期延長(zhǎng)。二、用藥監(jiān)護(hù)1.監(jiān)護(hù)用藥所致的錐體外系反應(yīng)一日劑量不宜超過(guò)0.5mg/kg2.監(jiān)護(hù)高泌乳素血癥除莫沙必利外，均可刺激垂體泌乳素的過(guò)度分泌，從而引起女性泌乳等。停藥后可正常。VB6可抑制泌乳素分泌，減輕本品泌乳反應(yīng)。瀉藥溶積性瀉藥硫酸鎂口服，導(dǎo)瀉滲透性瀉藥乳果糖慢性功能性便秘高血氨癥刺激性瀉藥酚酞，比沙可啶意識(shí)性便秘潤(rùn)滑性瀉藥甘油，開塞露緩瀉劑膨脹性瀉藥聚乙二醇4000，羧甲基纖維素腸道內(nèi)吸水膨脹，反射性刺激排便第五節(jié)瀉藥與止瀉藥第一亞類瀉藥

能促進(jìn)排便反射或使排便順利的藥物一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)（一）作用特點(diǎn)1.溶積性瀉藥----硫酸鎂口服2.滲透性瀉藥----乳果糖——給藥后不吸收，在腸道被細(xì)菌分解成乳酸，吸收水分，刺激腸道，促進(jìn)排便3.刺激性瀉藥----比沙可啶----在腸道與堿性腸液形成可溶性鈉鹽能促進(jìn)結(jié)腸蠕動(dòng)用于慢性便秘4.潤(rùn)滑性瀉藥----開塞露5.膨脹性瀉藥----聚乙二醇4000，膨脹形成膠體瀉藥溶積性瀉藥硫酸鎂口服，導(dǎo)瀉滲透性瀉藥乳果糖慢性功能性便秘高血氨癥刺激性瀉藥酚酞，比沙可啶意識(shí)性便秘潤(rùn)滑性瀉藥甘油，開塞露緩瀉劑膨脹性瀉藥聚乙二醇4000，羧甲基纖維素腸道內(nèi)吸水膨脹，反射性刺激排便ADR：腸梗阻、電解質(zhì)紊亂禁忌癥：

急腹癥、腸道失血禁用硫酸鎂甘油禁用于糖尿病患者，嚴(yán)重心力衰竭者

不明原因的腹痛、闌尾炎等禁用乳果糖聚乙二醇4000禁用于未確診的腹痛、炎性器質(zhì)性腸病。有乳酸血癥者禁用乳果糖二、用藥監(jiān)護(hù)1.依據(jù)便秘類型選藥意識(shí)性便秘--刺激性瀉藥

功能性便秘--容積性瀉藥痙攣性病變--膨脹性瀉藥低張力性便秘--潤(rùn)滑性瀉藥

藥物性便秘--容積性瀉藥2.瀉藥不可長(zhǎng)期使用瀉藥連續(xù)使用不宜超過(guò)7天長(zhǎng)期應(yīng)用引起藥物依賴硫酸鎂導(dǎo)瀉引起脫水第二亞類止瀉藥一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)1.吸附藥和收斂藥---八面體蒙脫石2.抗動(dòng)力藥----洛哌丁胺，地芬諾酯作用于阿片受體，能提高腸張力，減少腸蠕動(dòng)。用于急、慢性功能性腹瀉。不適用于2歲以下兒童。對(duì)霍亂毒素和其他腸毒素引起的腸過(guò)度分泌有顯著抑制作用。二、用藥監(jiān)護(hù)1.監(jiān)護(hù)由腹瀉所致的電解質(zhì)失衡腹瀉強(qiáng)調(diào)補(bǔ)液鹽的重要性2.對(duì)感染性腹瀉聯(lián)合抗菌藥物第三亞類微生態(tài)制劑一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)（一）作用特點(diǎn)1.抑制腸內(nèi)有害菌，維持人體微生態(tài)平衡2.維持正常腸蠕動(dòng)，緩解便秘3.屏障作用4.營(yíng)養(yǎng)作用5.免疫作用6.解毒作用微生物制劑主要用于腸道菌群失調(diào)引起的腹瀉或由寒冷和各種刺激所致的激惹性腹瀉，對(duì)細(xì)菌性引起的腹瀉無(wú)效二、用藥監(jiān)護(hù)1、按臨床特征遴選用藥盡快建立正常菌群----雙歧桿菌痙攣性和功能性便秘者----雙歧桿菌對(duì)偽膜性腸炎或食物中毒----酪酸菌微生態(tài)制劑大多數(shù)是細(xì)菌，服用時(shí)注意過(guò)敏反應(yīng)2、注意保護(hù)活菌制劑的活性冷處（2-10℃）保存，餐前30min服用不耐熱，溫水送服不宜與抗菌藥物同服，間隔2h保肝藥降酶類雙環(huán)醇、聯(lián)苯雙酯促進(jìn)代謝類藥物及維生素門冬氨酸鉀鎂必需磷脂類多烯磷脂酰膽堿解毒類谷胱甘肽、硫普羅寧抗炎藥甘草酸二胺低血鉀、高血壓利膽藥熊去氧膽酸腺苷蛋氨酸膽管痙攣或膽絞痛禁用27.需要嚼碎服用的藥品是A．泮托拉唑腸溶片 B．胰酶腸溶片 C．乳酸菌素片

D．膠體果膠鉍膠囊 E．法莫替丁片28．長(zhǎng)期和較大劑量服用質(zhì)子泵抑制劑后潛在風(fēng)險(xiǎn)是A．動(dòng)脈粥樣硬化 B．應(yīng)激性大出血C．血小板減少癥D．骨質(zhì)疏松性骨折

E．胃食管反流病29．不易導(dǎo)致便秘或腹瀉不良反應(yīng)的抗酸藥是A．氫氧化鋁 B．三硅酸鎂 C．碳酸鈣 D．鋁碳酸鎂

E．硫糖鋁A．法莫替丁 B．多潘立酮 C．氯苯那敏D．奧美拉唑 E．莫沙必利30．屬于多巴胺D2受體阻斷劑的是B31．屬于選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑的是E32．屬于組胺H2受體阻斷劑的是AA．甘油（開塞露） B．聚乙二醇4000C．乳果糖D．酚酞E．硫酸鎂33．屬于刺激性瀉藥的是D34．屬于潤(rùn)滑性瀉藥的是A35．屬于膨脹性瀉藥的是B第5章循環(huán)系統(tǒng)疾病用藥

第一節(jié)抗心力衰竭藥1.強(qiáng)心苷類----減輕癥狀和改善心功能2.β受體阻斷劑----抑制心肌重構(gòu)---普萘洛爾3.ACEI----降低死亡率----普利4.ARB----不能耐受普利咳嗽的----沙坦5.醛固酮受體阻斷劑----用于重度---螺內(nèi)酯第一亞類強(qiáng)心苷類正性肌力藥一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)1.機(jī)制：抑制Na+-K+-ATP酶，正性肌力，負(fù)性頻率，負(fù)性傳導(dǎo)2.地高辛----口服，起效時(shí)間1-2h，半衰期36h

去乙酰毛花苷（西地蘭D）----速效。常用注射液洋地黃毒苷----長(zhǎng)效毒毛花苷----速效，注射10-30min起效毛花苷丙：增加急性心力衰竭者心排量和降低左心室充盈壓，急性失代償期作用：強(qiáng)心苷的治療意義:在于改善癥狀，提高生活質(zhì)量地高辛：有效治療慢性心力衰竭，更適用于房撲和房顫ADR：1胃腸道反應(yīng)（中毒的早期表現(xiàn)）

2心律失常：補(bǔ)鉀、禁止除顫

3色覺異常（紅綠色盲）---神經(jīng)系統(tǒng)(由意識(shí)喪失到亢奮）

4.腎功能不全不用（但肝功不全可以用）禁忌癥：預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)傳導(dǎo)阻滯、室性過(guò)速肥厚性心肌病、單純的中毒二尖瓣狹窄相互作用：治療窗窄，易發(fā)生中毒，利尿劑合用增加低血鉀風(fēng)險(xiǎn)二、用藥監(jiān)護(hù)（一）藥物選擇和患者用藥的依從性1.用藥前后關(guān)注心電圖、血壓等2.長(zhǎng)期規(guī)律服用地高辛3.嚴(yán)格劑量，治療窗窄易中毒（二）關(guān)注患者中毒的易感因素1.腎功能損害：地高辛以原型經(jīng)腎臟排出2.肝功能不全選用地高辛，不經(jīng)肝臟代謝3.電解質(zhì)紊亂人群（不能與含鈣注射劑合用）4.老年人，正性肌力敏感化降低，毒性增高5.甲狀腺減退者，洋地黃易在體內(nèi)蓄積（三）監(jiān)護(hù)臨床中毒的癥狀1.胃腸道癥狀是洋地黃中毒的信號(hào)2.各種心律失常都有可能發(fā)生3.過(guò)量者及時(shí)救治：快速性心律失常：苯妥因鈉+KCl

心動(dòng)過(guò)緩：阿托品

考來(lái)烯胺阻斷肝腸循環(huán)，地高辛抗體Fab4.辯證對(duì)待治療藥物濃度監(jiān)測(cè)

洋地黃：0.5-1.0ng/ml有助于評(píng)估，但不作為指導(dǎo)劑量的選擇地高辛：測(cè)定第一次給藥后6h血樣第二亞類非強(qiáng)心苷類正性肌力藥Β受體激動(dòng)劑----多巴胺、多巴酚丁胺多巴胺----用于急性心衰，以及各種原因引起的休克（尿）磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑----米力農(nóng)機(jī)制：提高心肌細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷水平而增強(qiáng)心肌收縮力米力農(nóng)----心力衰竭發(fā)作短時(shí)間的支持治療（限短期應(yīng)用,長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用增加死亡率）二、用藥監(jiān)護(hù)（一）關(guān)注多巴胺的正確使用1.應(yīng)用前須先糾正低血容量，大劑量升壓作用也很差2.根據(jù)血壓、心率、尿量、外周血灌注控制滴速和時(shí)間，休克糾正后減慢滴速3.強(qiáng)烈的血管收縮作用，滲出血管引起壞死，選用PICC（二）關(guān)注米力農(nóng)正確使用1.應(yīng)用前先選用洋地黃控制心室率2.溶媒：0.9%氯化鈉A．果糖 B．氯化鉀 C．氯化鈣D．硫酸鎂 E．葡萄糖36．使用強(qiáng)心苷的心力衰竭患者，不宜選用的藥品是C37．使用螺內(nèi)酯的心力衰竭患者，不宜選用的藥品是B患者女，69歲，心力衰竭，同時(shí)伴有心房顫動(dòng)。38.該患者首先選哪種藥物治療A.呋塞米B.地高辛C.氨氯地平D.哌唑嗪E.多巴酚丁胺39.強(qiáng)心苷中毒最早出現(xiàn)的癥狀是A.色視B.畏食、惡心、嘔吐C.眩暈、乏力、視力模糊D.房室傳導(dǎo)阻滯E.神經(jīng)痛40.以下不屬于強(qiáng)心苷的禁忌癥的選項(xiàng)是A.梗阻性肥厚型心臟病B.室性心動(dòng)過(guò)速C.慢性收縮性心力衰竭

D.預(yù)激綜合癥E.單純的二尖瓣狹窄

抗心律失常藥一、心律失常概念心率——是指心跳的頻率心律——是指心跳的節(jié)律二、心律失常發(fā)生的機(jī)制1.工作細(xì)胞----具體干活的----收縮作用2.自律細(xì)胞----領(lǐng)導(dǎo)----自動(dòng)產(chǎn)生節(jié)律—傳導(dǎo)系統(tǒng)竇房結(jié)—房室結(jié)—房室交界--房室束-左右分支—蒲肯野纖維沖動(dòng)形成異常---自律性增高---領(lǐng)導(dǎo)問題沖動(dòng)傳導(dǎo)異常---折返形成---傳達(dá)出問題三、心臟電生理---重中之重的基礎(chǔ)知識(shí)電生理：離子平衡0V靜息電位：K+外流內(nèi)負(fù)外正-90V0相：Na+內(nèi)流

+30V1相：K+外流

+20V2相：Ca2+內(nèi)流、K+外流

+20mv3相：K+外流

-90V4相：Na+-K+-ATP酶工作排鈉進(jìn)鉀-90V

Na+

、Ca2+進(jìn)

K+出四、抗心律失常藥物分類降低心肌自律性或消除折返

Ⅰ類：Na+通道阻斷劑

Ⅱ類：β-R阻斷劑

Ⅲ類：K+通道阻斷劑（延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程）

Ⅳ類：Ca2+通斷阻斷劑IA類奎尼丁1.全心抑制劑（自律性、傳導(dǎo)性、興奮性和收縮性）和消除折返廣譜抗心律失常藥主要用于心房顫動(dòng)與撲動(dòng)的復(fù)律2.ADR:心律失常、血管栓塞、低血壓胃腸道反應(yīng)、金雞納反應(yīng)IB類利多卡因----選擇性作用于浦肯野纖維，只對(duì)室性心律失常有效。對(duì)急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選藥?？s短APD，相對(duì)延長(zhǎng)ERP——促進(jìn)K+外流（唯一）苯妥英鈉——強(qiáng)心苷中毒導(dǎo)致快速心律失常首選1.消除折返競(jìng)爭(zhēng)2.競(jìng)爭(zhēng)強(qiáng)心苷Na+-K+-ATP酶美西律：僅僅用于慢性室性心律失常IC類普羅帕酮（心律平）1.降低浦肯野纖維自律性2.兼具有β-R阻斷作用陣發(fā)性室性、室上性心動(dòng)過(guò)速

Ⅱ類：β受體阻斷藥--普萘洛爾應(yīng)用：竇性心律失常、室上性心律失常、僅運(yùn)動(dòng)或精神因素引起的室性心律失常Ⅲ類：延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程（APD）藥

胺碘酮：（全能）廣譜抗心律失常藥不良反應(yīng)：甲狀腺功能紊亂

致死性肺毒性和肝毒性角膜碘微粒沉淀Ⅳ類：鈣通道阻滯藥維拉帕米（異搏定）----選擇心臟應(yīng)用：陣發(fā)性室上速首選藥。一、藥物的首選

1.竇性---普萘洛爾2.室上性---維拉帕米3.急性室性---利多卡因4.慢性室性---美西律5.廣譜---胺碘酮二、藥物的不良反應(yīng)共性：心律失常個(gè)性：1.普羅帕酮---狼倉(cāng)樣面部皮疹

2.普萘洛爾---支氣管哮喘、下肢間歇性坡行（絕對(duì)禁忌證）

3.胺碘酮---致死性肺毒性、甲狀腺功能紊亂總結(jié)二、用藥監(jiān)護(hù)1.依據(jù)藥品的排除途徑選藥2.停用β受體阻斷劑必須緩慢--反跳現(xiàn)象3.注意胺碘酮?jiǎng)┝康膫€(gè)體差異4.減少胺碘酮不良反應(yīng)造成的傷害肺毒性、甲狀腺功能紊亂、靜脈炎、肝炎和肝硬化A．硝酸甘油 B．利多卡因C．氨氯地平D．氯沙坦 E．美托洛爾41．可阻斷β受體，用于治療房性及室性心律失常的藥品是E42．可阻滯鈉通道，用于治療室性失常的藥品是BA．維拉帕米 B．胺碘酮 C．美西律D．拉貝洛爾 E．普魯卡因胺43．屬于鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥是E44．屬于延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥的抗心律失常藥是B45．屬于鈣通道阻滯劑的抗心律失常藥是A

抗心絞痛藥心絞痛：1.穩(wěn)定性心絞痛：常見，勞累或情緒激動(dòng)，冠狀動(dòng)脈內(nèi)斑塊形成有關(guān)。2.不穩(wěn)定性心絞痛：不定時(shí)的頻繁發(fā)作冠狀動(dòng)脈內(nèi)斑塊破潰、血小板聚集、血栓形成引起。3.變異性心絞痛：常在夜間或休息時(shí)發(fā)生，由冠狀動(dòng)脈痙攣引起一、硝酸甘油1.藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)：舌下給藥----首過(guò)消除2.機(jī)制：NO3.作用：小劑量：擴(kuò)張回心靜脈中劑量：擴(kuò)張心內(nèi)血管大劑量：擴(kuò)張動(dòng)脈4.可防治各種類型心絞痛5.不良反應(yīng)：頭痛、心率過(guò)快，耐受性二、單硝酸異山梨酯A.無(wú)首過(guò)消除、可口服B.作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)C.適用于冠心病的長(zhǎng)期治療和預(yù)防心絞痛發(fā)作二、用藥監(jiān)護(hù)1.合理使用各種劑型

硝酸甘油舌下含服服用時(shí)盡量采用坐位防止體位性低血壓不宜突然停藥，以避免反跳現(xiàn)象2.防止耐藥現(xiàn)象的發(fā)生使用方法不正確引起---連續(xù)24h滴注硝酸甘油（1）小劑量、間斷使用，每日提供8-12h無(wú)藥期（2）產(chǎn)生耐藥的患者使用巰基供體、β受體阻斷劑、ACEI/ARB可能對(duì)預(yù)防耐藥現(xiàn)象有益。第二亞類鈣離子通道阻斷劑二氫吡啶類硝苯地平——變異型心絞痛。1.抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca2+內(nèi)流2.擴(kuò)張冠狀血管作用強(qiáng)，解除冠脈痙攣β受體阻斷藥---普萘洛爾1.機(jī)制：降低心肌耗氧量改善心肌代謝2.應(yīng)用：穩(wěn)定型心絞痛和不穩(wěn)定型心絞痛

不用于變異性心絞痛二、用藥監(jiān)護(hù)1.預(yù)防腦卒中：CCB>利尿劑>ACEI>ARB>β-R2.提倡有益的聯(lián)合用藥硝酸甘油：優(yōu)點(diǎn)：擴(kuò)血管引起心室容積減小

缺點(diǎn)：擴(kuò)血管引起心率加快普萘洛爾：優(yōu)點(diǎn)：心臟抑制引起心率減少

缺點(diǎn)：心臟抑制引起射血較少，心臟變大硝苯地平：優(yōu)點(diǎn)：擴(kuò)血管引起心室容積減小缺點(diǎn)：擴(kuò)血管引起心率加快3.注意停藥反應(yīng)：突然停藥加重心絞痛4.克服鈣通道阻滯所致的水腫：聯(lián)合利尿劑或ACEI，減輕體液淤積，緩解下肢水腫第四節(jié)抗高血壓藥（一）一線抗高血壓藥（二）其他抗高血壓藥

1.抗交感神經(jīng)藥（1）中樞性降壓藥：可樂定、甲基多巴。（2）神經(jīng)節(jié)阻斷藥：卡拉明。（3）抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥：利舍平（4）腎上腺素受體阻斷藥：

①α受體阻斷藥：哌唑嗪等；

②α、β受體阻斷藥：拉貝洛爾等。2.血管擴(kuò)張藥：肼屈嗪、硝普鈉。3.鉀通道開放劑：米諾地爾1.生理過(guò)程ACEI抑制劑：卡托普利腎性高血壓、降低蛋白尿的首選藥物能有效地防止和逆轉(zhuǎn)心衰血管緊張素原腎素Ang1ACEIAng2醛固酮NO緩激肽重吸收多NOPPG第一亞類ACEI抑制劑AT1AT2ADR：干咳、皮疹、血鉀升高、胎兒發(fā)育異常禁忌癥：妊娠婦女、高血鉀、腎動(dòng)脈狹窄相互作用1.非甾體抗炎藥減少ACEI血管擴(kuò)張效應(yīng)2.保鉀利尿藥加重ACEI引起的高鉀血癥3.與利尿藥聯(lián)合降壓，療效高，但尿酸高4.與CCB聯(lián)合：加強(qiáng)降壓并增加動(dòng)脈粥樣硬化和靶器官保護(hù)作用。二、用藥監(jiān)護(hù)1.注意首劑低血壓反應(yīng)2.注意監(jiān)護(hù)腎毒性3.監(jiān)護(hù)干咳第二亞類血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)1.機(jī)制：AT1受體拮抗劑2.作用：降壓、減輕左心室肥厚、腎保護(hù)、腦血管保護(hù)氯沙坦：（AT1受體拮抗劑）1.應(yīng)用：不能耐受卡托普利的高血壓2.不良反應(yīng)：少、低血壓二、用藥監(jiān)護(hù)1.鑒于ARB作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，對(duì)腎功能不全、雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者慎用2.對(duì)正在服用利尿劑或低鹽飲食或脫水的患者，使用ARB易出現(xiàn)低血壓3.與ACEI類似，長(zhǎng)期使用可使血鉀水平升高4.腎功能一過(guò)性加重，不必處理，很快恢復(fù)

尤其適用于伴糖尿病腎病第三亞類腎素抑制劑阿利克倫對(duì)天然的血管緊張素原具有高度選擇性，直接抑制腎素而降低腎素活性、血管緊張素1.2水平，對(duì)酶無(wú)活性ADR：嚴(yán)重低血壓、皮疹、高鉀血癥等用藥監(jiān)護(hù)：1.餐前服用或進(jìn)食低脂肪食物（生物利用度）2.監(jiān)護(hù)高鉀血癥的發(fā)生總結(jié)分類藥物特點(diǎn)ADRACEI普利腎性高血壓，降低蛋白尿干咳皮疹高鉀血癥腎動(dòng)脈狹窄妊娠ARB沙坦不耐受ACEI腎素抑制劑阿利克侖餐前，低脂肪飲食第四亞類其他抗高血壓藥哌唑嗪——α1受體阻斷劑，引起首劑現(xiàn)象——體位性低血壓可樂定：中樞性α2受體激動(dòng)劑激動(dòng)中樞咪唑啉受體反跳現(xiàn)象甲基多巴：妊娠高壓首選藥腎血流量不減少，也不影響腎功能----腎功能不良高血壓肼屈嗪---擴(kuò)張小動(dòng)脈----紅斑狼瘡綜合征硝普鈉----擴(kuò)小動(dòng)脈+小靜脈----高血壓危象二、用藥監(jiān)護(hù)1.監(jiān)護(hù)藥物引起的體位性低血壓2.滴注硝普鈉血硫氰酸鹽水平配制12h內(nèi)使用氰化物水平增高不可靜推，微泵，避光46．妊娠期高血壓婦女宜選用的藥品是A．福辛普利 B．利血平 C．厄貝沙坦D．阿利克倫 E．甲基多巴47．具有肺毒性和光敏反應(yīng)的抗心律失常藥是A．普羅帕酮 B．美西律 C．地爾硫草 D．維拉帕米 E．胺碘酮患者，男，56歲，有高血壓病史4年。體檢：血壓156/96mmHg，無(wú)主動(dòng)脈狹窄。醫(yī)師處方依那普利片控制血壓。48．該患者若長(zhǎng)斯服用依那普利片，除應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓、心、腎功能外．還應(yīng)監(jiān)測(cè)的指標(biāo)是A．血鉀

B．血鈉 C．血鈣D．血氯 E．血鎂49．該患者用藥過(guò)程中可能發(fā)生的典型不良反應(yīng)是A．低血糖 B．光過(guò)敏

C．干咳D．水腫 E．口干50．服藥2個(gè)月后，血壓控制未達(dá)標(biāo)．經(jīng)進(jìn)一步檢査，該患者伴同型半胱氨酸水平升高，宜聯(lián)合應(yīng)用的藥品是A．維生素AB．維生素B6C維生素CD．煙酸 E．葉酸

第五節(jié)調(diào)血脂藥血脂：血漿或血清中所含的脂類乳糜微粒（CM）三酰甘油（TG）總膽固醇（TC）極低密度脂蛋白（VLDL）中間密度脂蛋白（ILDL）低密度脂蛋白（LDL）高密度脂蛋白（HDL）致動(dòng)脈粥樣硬化脂蛋白唯一一個(gè)抗動(dòng)脈硬化脂蛋白第一亞類他汀類1.機(jī)制：有利于防止動(dòng)脈硬化形成或穩(wěn)定和縮小動(dòng)脈粥樣硬化斑塊。2.應(yīng)用：雜合子高脂蛋白血癥腎病綜合征預(yù)防心腦血管急性事件

3.不良反應(yīng)：橫紋肌溶解癥二、用藥監(jiān)護(hù)1.嚴(yán)格遴選適應(yīng)癥和治療方案2.定期監(jiān)測(cè)血脂和安全指標(biāo)（肝毒性和肌毒性）3.聯(lián)合應(yīng)用宜慎重4.掌握適宜的服藥時(shí)間----睡前5.注意肝酶代謝的差異CYP3A4酶氟伐他汀是他汀類唯一主要經(jīng)CYP2C9酶代的藥物CYP2C9酶誘導(dǎo)劑---利福平第二亞類貝丁酸類1.機(jī)制：抑制乙酰輔酶A羧化酶，減少TG

降低VLDL-C，升高HLDL-C

抗凝血、抗血栓和抗炎性作用

2.應(yīng)用：原發(fā)性高TG血癥，對(duì)Ⅲ型高脂蛋白

3.ADR：消化道癥狀，肌痛等二、用藥監(jiān)護(hù)1.監(jiān)測(cè)用藥的安全性2.掌握對(duì)高三酰甘油血癥的藥物治療原則（1）TG在1.7mmol/L以上，改善生活方式（2）TG>2.26mmol/L啟動(dòng)藥物治療（3）LDL-ch未達(dá)標(biāo)首選他汀

LDL-ch達(dá)標(biāo)首選貝丁酸（4）伴糖尿病的高TG貝特聯(lián)合他汀由助于降低大血管事件發(fā)生率（5）他汀聯(lián)合貝特，首選非諾貝特第三亞類煙酸類煙酸類---降低VLDL-C，升高HLDL-C

對(duì)Ⅱb和Ⅳ型最好監(jiān)護(hù)：

1.控制煙酸皮膚反應(yīng)

2.注意監(jiān)測(cè)血尿酸水平第四亞類膽固醇吸收抑制劑----依折麥布1.機(jī)制：選擇抑制位于小腸粘膜刷狀緣的膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白活性，有效地減少腸道內(nèi)膽固醇的吸收，降低膽固醇水平2.不影響膽汁酸分泌及維生素吸收3.與他汀類作用機(jī)制互補(bǔ)4.有一定肝毒性，轉(zhuǎn)氨酶升高第7章利尿劑與泌尿系統(tǒng)疾病用藥利尿藥1.機(jī)制：2.藥物：乙酰唑胺：抑制碳酸酐酶，主要用于青光眼氫氯噻嗪：抑制Na+-Cl-轉(zhuǎn)運(yùn)子，降壓，抗利尿

心源性水腫--首選呋塞米：抑制Na+-K+-2C1-

轉(zhuǎn)運(yùn)子，強(qiáng)、快、短用于急性肺水腫和腦水腫，禁用于無(wú)尿的腎衰氨苯蝶啶、阿米洛利：抑制腎Na內(nèi)皮轉(zhuǎn)運(yùn)，保鉀螺內(nèi)酯：抑制醛固酮受體，保鉀利尿呋塞米1.抑制Na+-K+-2C1-

轉(zhuǎn)運(yùn)子，導(dǎo)致低鈉、低鉀、低鈣、高糖2.耳毒性---劑量依賴性3.高尿酸血癥---痛風(fēng)病人慎用4.磺胺類過(guò)敏（依他尼酸無(wú)）5.用途：水腫、急性腎衰竭、高鉀/鈣、加速某些藥物排泄噻嗪類ADR高鈣用藥監(jiān)護(hù)1.定期監(jiān)護(hù)體液和電解質(zhì)平衡2.關(guān)注噻嗪類與磺胺類藥物發(fā)生交叉過(guò)敏3.長(zhǎng)期服用乙酰唑胺藥注意補(bǔ)充碳酸氫鹽及糾正代謝性堿中毒第二節(jié)抗前列腺增生藥一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)1.機(jī)制：（1）α1受體阻斷劑：通過(guò)阻滯分布在前列腺和膀胱頸部平滑肌表面的α1受體，松弛平滑肌，達(dá)到緩解膀胱出口動(dòng)力性梗阻的作用—哌唑嗪、特拉唑嗪特點(diǎn)：不減小前列腺，也不影響PSA

哌唑嗪半衰期短，治療48H后癥狀改善首劑效應(yīng)----體位性低血壓（2）5α還原酶抑制劑：抑制5α還原酶進(jìn)而抑制雙氫睪酮的產(chǎn)生，引起前列腺上皮細(xì)胞的萎縮，達(dá)到縮小前列腺體積、緩解臨床癥狀----非那雄胺、度他雄胺特點(diǎn)：縮小前列腺體積，沒有心血管ADR，降低PSA水平對(duì)膀胱頸和平滑肌沒有影響，不松弛平滑肌癥狀改善遲緩，不適用于需要盡快解決急性癥狀的患者性欲減退---可能抑制海綿體內(nèi)NO合成酶的結(jié)果二、用藥監(jiān)護(hù)1.治療前應(yīng)明確用藥指征----PSA5α酶抑制劑僅僅適用于臨床確診前列腺增生大于40g者，使膀胱最大容量得到改善2.聯(lián)合用藥必須由明確指征作用機(jī)制不同，可以聯(lián)合，具有協(xié)同作用。3.掌握藥物治療的持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)時(shí)間用藥，不可突然停藥度他雄胺：1個(gè)月緩解癥狀，2周降低雙氫睪酮水平，縮小前列腺體積20-30%顯著降低前列腺癌的發(fā)生率。第三節(jié)治療男性勃起功能障礙藥第一亞類抑制磷酸二酯酶V抑制--西地那非、伐地那非、他達(dá)那非1.機(jī)制：選擇性抑制磷酸二酯酶V（PDE-V）的活性，阻斷cGMP降解為5‘-cGMP。cGMP刺激蛋白激酶（GC）、細(xì)胞膜Ca2+泵、鈣激活性鉀通道，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)Ca2+水平降低，Ca2+的降低則引起陰莖海綿體的平滑肌舒張，血流增加，陰莖勃起2.用于治療陰莖勃起功能障礙。3.ADR：可見頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺異常等，視覺異常為輕度和一過(guò)性的，主要表現(xiàn)為視物色淡、光感增強(qiáng)或視物模糊。4.CYP3A4酶是主要的代謝酶用藥監(jiān)護(hù)1.關(guān)注5型磷酸二酯酶抑制劑的藥物相互作用擴(kuò)張血管，增加降壓作用2.警惕誘發(fā)心臟疾病的風(fēng)險(xiǎn)3.關(guān)注對(duì)視力的影響（藍(lán)綠色盲）--聯(lián)想地高辛---紅綠色盲第二亞類雄激素----十一酸睪酮一、藥理作用1.機(jī)制：不直接改善勃起功能障礙，而是通過(guò)提高性欲，治療繼發(fā)性勃起功能障礙。注射給藥——治療男性性功能低下最有效、經(jīng)濟(jì)的方法

2.具有天花板效應(yīng)?；謴?fù)正常水平，增加劑量療效不增3.ADR：女性男性化，水鈉潴留等二、用藥監(jiān)護(hù)1.明確用藥指征2.明確給藥方法生理分泌：清晨濃度最大，傍晚濃度最低等生理節(jié)律3.采用適宜的給藥方法

甲睪酮----舌下含服，劑量減半丙酸睪酮----深部肌內(nèi)注射一適量的蛋白質(zhì)、糖、維生素合用，可提高雄激素療效4.長(zhǎng)期應(yīng)用高劑量雄激素注意監(jiān)測(cè)電解質(zhì)、性功能與肝功能。51.長(zhǎng)期使用可使血鉀水平升高的藥品是A．氨苯蝶啶

B．呋塞米 C．吲達(dá)帕胺 D．乙酰唑胺 E．氫氯噻嗪A．呋塞米 B．螺內(nèi)酯 C．乙酰唑胺D．氫氯噻嗪 E．甘露醇52．利尿作用較弱，具有排鈉留鉀作用，可用于慢性心力衰竭的利尿劑是B53．利尿作用極弱，具有降低眼內(nèi)壓作用，可用于青光眼治療的利尿劑是C第6章血液系統(tǒng)疾病用藥促凝血因子合成維生素K1合成凝血因子Ⅱ、Ⅷ、Ⅳ、X的必需物---新生兒出血促凝血因子活性酚磺乙胺增強(qiáng)血小板聚集性和粘附性抗纖維蛋白溶解氨甲苯酸競(jìng)爭(zhēng)性抑制纖溶酶原激活因子影響血管通透性卡巴克絡(luò)增強(qiáng)毛細(xì)血管對(duì)損傷抵抗力，降低通透性蛇毒血凝酶促進(jìn)血管破損部位血小板聚集；完整無(wú)損血管內(nèi)無(wú)凝血作用魚精蛋白特異性拮抗肝素抗凝作用；口服無(wú)效第一節(jié)促凝血藥二、用藥監(jiān)護(hù)1.監(jiān)測(cè)血栓形成2.監(jiān)測(cè)血凝酶的合理應(yīng)用（1）妊娠期婦女出血，避免使用維生素K和蛇毒血凝酶（2）缺乏血小板使血凝酶作用減弱，補(bǔ)充血小板（3）監(jiān)測(cè)患者出、凝血時(shí)間第二節(jié)抗凝血藥第一亞類維生素