栓劑制備技術(shù)

實(shí)訓(xùn)一：栓劑制備實(shí)訓(xùn)操作及質(zhì)量檢查

主講:楊宗發(fā)

協(xié)帶:王雙宮建國實(shí)驗(yàn)?zāi)康?．了解常用基質(zhì)的類型、特點(diǎn)、適用情況。2．掌握模制成形法(熱熔法)制備栓劑的方法?！镏攸c(diǎn)：模制成形法(熱熔法)制備栓劑的方法▲難點(diǎn)：模制成形法(熱熔法)制備栓劑的方法實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的制劑。栓劑中藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，栓劑外形要完整光滑；塞入腔道后應(yīng)無刺激性，應(yīng)能融化、軟化或溶化，并與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產(chǎn)生局部作用；并應(yīng)有適宜的硬度，以免在包裝或貯藏時(shí)變形。栓劑的制法：(1)擠壓成型法(冷壓法)(2)模型成型法(熱融法)(3)自動(dòng)模制成形法栓模容積固定，但m=ρv,ρ不同，m不同。不同藥物，怎樣計(jì)算基質(zhì)加入量？置換價(jià)（DV，displacementvalue）

藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值。G：純基質(zhì)平均栓重M：含藥栓的平均重量W：每個(gè)栓劑的平均含藥重量純基質(zhì)G含藥量W含藥栓M置換價(jià)：藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值

M-W

M-W

G-(M-W)

意義：處方設(shè)計(jì)時(shí)求算制備栓劑所需基質(zhì)的理論用量。計(jì)算制備含藥栓需要基質(zhì)的重量X：

X＝（G－w／f）·n

式中G表示純基質(zhì)平均栓重；M：含藥栓的平均重量；W：每個(gè)栓劑的平均含藥重量；n表示擬制備的栓劑枚數(shù)；熱熔法制備栓劑的工藝流程

基質(zhì)熔融混勻注膜冷卻成型削平脫模質(zhì)檢包裝藥物實(shí)訓(xùn)內(nèi)容1.甘油栓的制備實(shí)驗(yàn)內(nèi)容：處方甘油栓甘油8g干燥碳酸鈉0.2g硬脂酸0.8g純化水1g實(shí)訓(xùn)內(nèi)容：制備

取干燥碳酸鈉與蒸餾水置蒸發(fā)皿內(nèi)，加甘油混合后，置水浴上加熱，緩緩加入硬脂酸細(xì)粉，邊加邊攪拌，待泡沸停止、溶液澄明，將此溶液注入涂過潤滑劑(液體石蠟)的栓模中，共注3枚，放冷、整理，啟模、取出即得。1皂化2處理栓模3注膜4冷卻5刮平6起模7成品注意事項(xiàng)：(1)制備甘油栓時(shí)，水浴要保持沸騰，使硬脂酸細(xì)粉(少量分次加入)與碳酸鈉充分反應(yīng)，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反應(yīng)完全，才能停止加熱。產(chǎn)生的二氧化碳須除盡，否則所得的栓劑內(nèi)含有氣泡，影響美觀。(2)欲求外觀透明，皂化必須完全，加酸攪拌不宜太快，以免攪入氣泡。(3)注模時(shí)要一次注入避免分層，并適當(dāng)溢出?？?，避免因熱脹冷縮導(dǎo)致表面凹陷。(3)堿量比理論量超過10%-15%，皂化快，成品軟而透明。(4)水分含量不宜過多，否則成品渾濁。思考題1.甘油栓的制備原理及操作時(shí)的注意事項(xiàng)是什么？2.甘油栓的作用機(jī)理是什么？崩解時(shí)限檢查檢查法：取供試品3粒，在室溫放置1小時(shí)后，分別放在3個(gè)金屬架的下層圓板上，裝入各自的套筒內(nèi)，并用掛鉤固定。除另有規(guī)定外，將上述裝置分別垂直浸入盛有不少于4L的37.0℃±0.5℃水的容器中，其上端位置應(yīng)在水面下90mm處。容器中裝一轉(zhuǎn)動(dòng)器，每隔10分鐘在溶液中翻轉(zhuǎn)該裝置一次。結(jié)果判斷：除另有規(guī)定外，脂肪性基質(zhì)的栓劑3粒均應(yīng)在3