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第十章核苷酸代謝

第三節(jié)核苷酸的抗代謝物是一些核苷酸合成代謝的底物或輔酶的類似物；以競爭性抑制或“以假亂真”的方式干擾核苷酸的合成；可作為抗腫瘤、抗病毒的藥物。核苷酸的抗代謝物一、嘌呤核苷酸的抗代謝物嘌呤核苷酸的抗代謝物是一些嘌呤、氨基酸或葉酸等的類似物。嘌呤類似物氨基酸類似物葉酸類似物6-巰基嘌呤6-巰基鳥嘌呤8-氮雜鳥嘌呤等氮雜絲氨酸等氨蝶呤氨甲蝶呤等次黃嘌呤(H)6-巰基嘌呤(6-MP)1、嘌呤類似物：6-巰基嘌呤6-MP核苷酸可抑制IMP轉變?yōu)锳MP及GMP；6-MP核苷酸可反饋抑制PRPP酰胺轉移酶的活性，阻斷嘌呤核苷酸的從頭合成；6-MP核苷酸可競爭性抑制HGPRT的活性，抑制嘌呤核苷酸的補救合成途徑2、氨基酸類似物如氮雜絲氨酸，結構與谷氨酰胺相似，可競爭性抑制嘌呤核苷酸及CTP的合成。3、葉酸類似物如氨蝶呤、甲氨蝶呤，可競爭性抑制二氫葉酸還原酶的活性，阻斷四氫葉酸的合成，使分子中來自一碳單位的C2和C8均得不到供應，以抑制嘌呤核苷酸的合成。二、嘧啶核苷酸的抗代謝物嘧啶類似物：5-FU胸腺嘧啶(T)5-氟尿嘧啶(5-FU)活性形式：一磷酸脫氧核糖氟尿嘧啶核苷（FdUMP）和三磷酸氟尿嘧啶核苷（FUTP）；FdUMP與dUMP結構相似，能抑制胸苷酸合成酶的活性，以抑制dTMP的合成；FUTP可以FUMP的形式參入到RNA分子中，破壞RNA的結構和功能。某些改變了核糖結構的核苷類似物阿糖胞苷能抑制CDP還原成dCDP，影響DNA的合成。案例分析案例：在一項題為“5-氟尿嘧啶（5-FU）緩釋微粒植入在預防肝癌切除術后復發(fā)生物作用”研究中，研究人員將300例肝癌患者隨機分為兩組：植入組和對照組。植入組在肝癌切除術中將緩釋5-FU微粒600mg植入肝創(chuàng)面，全部患者術后均行定期隨訪。結果：植入組術后2、3年腫瘤復發(fā)率分別為14.0%和23.3%，對照組為23.3%和34.7%（P<0.05）；植入組術后4、5年腫瘤復發(fā)率為32.0%和43.3%，對照組為47.3%和59.3%（P<0.01），兩者比較有統計學意義。分析：正是由于5-FU的抗腫瘤作用，

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