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藥物化學(xué)第十四節(jié)抗藥一、A、干擾核酸的和轉(zhuǎn)錄BAB7-βC、7-α2-氨基噻唑基E、對(duì)革蘭菌作用不如第一、第二EBA、C3的糖基,C12的羥基B、C9酮,C6羥基,C7的氫C、C9酮,C6羥基,C8的氫D、C9酮,C6氫,C8羥基E、C9酮,C6氫,C7羥基E、烷胺EB、磺胺嘧啶+CDNA的合成C、氫C、BEEEpH2~7性質(zhì)穩(wěn)定A1個(gè)三氮唑D、能夠中樞E20、可以用于預(yù)防和治療各種A型流感的藥物E、烷A、屬于核苷類抗藥物B、HIV-1E、活性較強(qiáng),單獨(dú)使用,用于治療早期HIVEEED、EA、5位氨基B、1位氮原子無(wú)取代C、34位羰基D、7位無(wú)取代基E、8B、N的一個(gè)氫被雜環(huán)取代時(shí)有較好的療效EPKaD、答案部一、【正確答案】ββ內(nèi)酰胺環(huán)破壞失去抗菌活性。在室溫稀酸條件下可以發(fā)生分子內(nèi)重排,失去抗菌活性,而在堿性條件下會(huì)發(fā)生水解反應(yīng)生成青霉噻唑酸而失效。【答疑編 【正確答案】影響細(xì)胞膜的滲透性為多黏菌素的抗菌機(jī)制,干擾核酸的和轉(zhuǎn)錄是萘啶酸的作用機(jī)制,干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成為氨基苷類、四環(huán)素類和氯霉素類的作用機(jī)制,抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶的活性,細(xì)胞壁的合成為內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制?!敬鹨删?【正確答案】β-內(nèi)酰胺酶,使青霉素發(fā)生水解而失效,在改造過程中發(fā)現(xiàn)了具【答疑編 【正確答案】7-αβ2-氨基噻唑基,抗【答疑編 【正確答案】鏈霉素和卡那霉素A用于抗結(jié)核作用,新霉素B用于局部用藥,慶大霉素則用于抗銅綠假單胞菌,卡那霉素B用于革蘭菌和革蘭陽(yáng)性菌?!敬鹨删?【正確答案】【答疑編 【正確答案】【答疑編 【正確答案】【答疑編 【正確答案】【答疑編 【正確答案】【答疑編 【正確答案】【答疑編 【正確答案】【答疑編 【正確答案】【答疑編 【正確答案】【答疑編 【正確答案】異煙肼具有還原性,與硝酸生氧化還原反應(yīng),生成單質(zhì)銀,附著在試管壁上【答疑編 【正確答案】【答疑編 【正確答案】【答疑編 【正確答案】【答疑編 【正確答案】目前,抗真菌藥物發(fā)展較快,尤以抗深部真菌的藥物更為顯著。在0世紀(jì)0年代末,克霉唑和咪康唑面世,推動(dòng)了唑類抗真菌藥物的迅速發(fā)展。酮康唑是第一個(gè)口服有效的咪唑類廣譜抗真菌藥物,對(duì)皮膚真菌及深部真菌均有效伊曲康唑是0年合成的三氮唑類藥物用三氮唑代替了咪唑環(huán)該藥具有~0抗真菌譜廣,副作用小,已成為該類抗真菌藥中最引入注目的品種?!敬鹨删?【正確答案】抗藥物中,烷胺臨用于預(yù)防和治療各種A型流感【答疑編 【正確答案】快產(chǎn)生耐藥,進(jìn)入細(xì)胞后不需要磷酸化而是與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶直接連接?!敬鹨删?【正確答案】β【答疑編 【正確答案】【答疑編 【正確答案】【答疑編 【正確答案】C為大環(huán)內(nèi)脂類抗生素,B、Dβ-內(nèi)酰胺類抗生素,E【答疑編 【正確答案】【答疑編 【正確答案】吡啶酸酮的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效,變化較小。其中3位-COOH和4位C=0與DNA促1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳,其中以乙基或與乙基體積相近的氯乙基或體積較大的環(huán)丙基取代56DNA781【答疑編 【正確答案】(2)苯環(huán)用其他環(huán)代替,或在苯環(huán)上引入其他基團(tuán),都將使抑菌作用降低或。(4
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