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苯佐卡因的制備及波譜鑒定對(duì)氨基苯甲酸乙酯，別名苯佐卡因。無(wú)色斜方形結(jié)晶，無(wú)嗅無(wú)味，分子量165.19，熔點(diǎn)88-90℃，易溶于醇、醚、氯仿，能溶于杏仁油、橄欖油、稀酸，難溶于水。遇明火、高熱可燃。其粉體與空氣可形成爆炸性混合物，當(dāng)達(dá)到一定濃度時(shí)，遇火星會(huì)發(fā)生爆炸。受高熱分解放出有毒的氣體苯佐卡因主要用于醫(yī)藥、塑料和涂料等生產(chǎn)中。它作為一種非水溶性的局部麻醉藥，有止痛、止癢作用。主要用于創(chuàng)面、潰瘍面、粘膜表面和痔瘡麻醉止痛和癢癥，其軟膏還可用作鼻咽導(dǎo)管、內(nèi)突窺鏡等潤(rùn)滑止痛。苯佐卡因作用的特點(diǎn)是起效迅速，約30秒鐘左右即可產(chǎn)生止痛作用，且對(duì)粘膜無(wú)滲透性，毒性低，不會(huì)影響心血管系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)。相對(duì)于其他一些局麻藥，苯佐卡因還有一個(gè)顯著的優(yōu)點(diǎn):它是一種脂溶性較強(qiáng)的藥物，易與粘膜或皮膚的脂層結(jié)合，不易透過(guò)而進(jìn)入人體內(nèi)產(chǎn)生毒性。其作用原理是阻斷神經(jīng)末梢，以解除疼痛與不適。以苯佐卡因?yàn)榍绑w原料合成的奧索仿、奧索卡因、普魯卡因等麻醉藥物，具有穩(wěn)定性好、起效快、維持時(shí)間長(zhǎng)和副作用小等優(yōu)點(diǎn)，因而得到廣泛的使用。

合成策略1：還原-酯化（硫酸亞鐵在堿性環(huán)境下易形成氫氧化物沉淀。反應(yīng)收率低）合成策略2：酯化-還原（目前生產(chǎn)廠家主流路線）合成策略3：一步制備法（周期短，產(chǎn)品純度高，收率高。但催化劑錫的價(jià)格較貴）

掌握?；?、KMnO4氧化、酰胺水解、酯化一系列實(shí)驗(yàn)操作。

通過(guò)苯佐卡因的合成了解藥物合成的一般過(guò)程。了解保護(hù)及去保護(hù)策略在有機(jī)合成中的應(yīng)用。目的和要求實(shí)驗(yàn)原理?xiàng)l件較溫和，但反應(yīng)

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