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苯佐卡因的制備及波譜鑒定對氨基苯甲酸乙酯,別名苯佐卡因。無色斜方形結(jié)晶,無嗅無味,分子量165.19,熔點88-90℃,易溶于醇、醚、氯仿,能溶于杏仁油、橄欖油、稀酸,難溶于水。遇明火、高熱可燃。其粉體與空氣可形成爆炸性混合物,當(dāng)達(dá)到一定濃度時,遇火星會發(fā)生爆炸。受高熱分解放出有毒的氣體苯佐卡因主要用于醫(yī)藥、塑料和涂料等生產(chǎn)中。它作為一種非水溶性的局部麻醉藥,有止痛、止癢作用。主要用于創(chuàng)面、潰瘍面、粘膜表面和痔瘡麻醉止痛和癢癥,其軟膏還可用作鼻咽導(dǎo)管、內(nèi)突窺鏡等潤滑止痛。苯佐卡因作用的特點是起效迅速,約30秒鐘左右即可產(chǎn)生止痛作用,且對粘膜無滲透性,毒性低,不會影響心血管系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)。相對于其他一些局麻藥,苯佐卡因還有一個顯著的優(yōu)點:它是一種脂溶性較強的藥物,易與粘膜或皮膚的脂層結(jié)合,不易透過而進入人體內(nèi)產(chǎn)生毒性。其作用原理是阻斷神經(jīng)末梢,以解除疼痛與不適。以苯佐卡因為前體原料合成的奧索仿、奧索卡因、普魯卡因等麻醉藥物,具有穩(wěn)定性好、起效快、維持時間長和副作用小等優(yōu)點,因而得到廣泛的使用。

合成策略1:還原-酯化(硫酸亞鐵在堿性環(huán)境下易形成氫氧化物沉淀。反應(yīng)收率低)合成策略2:酯化-還原(目前生產(chǎn)廠家主流路線)合成策略3:一步制備法(周期短,產(chǎn)品純度高,收率高。但催化劑錫的價格較貴)

掌握?;?、KMnO4氧化、酰胺水解、酯化一系列實驗操作。

通過苯佐卡因的合成了解藥物合成的一般過程。了解保護及去保護策略在有機合成中的應(yīng)用。目的和要求實驗原理條件較溫和,但反應(yīng)

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