初級藥師基礎(chǔ)知識(藥物化學(xué))-試卷2

初級藥師基礎(chǔ)知識（藥物化學(xué)）-試卷2(總分：66.00，做題時間：90分鐘)一、A1型題(總題數(shù)：25，分?jǐn)?shù)：50.00)利多卡因不可用于（A.表面麻醉BC.抗精神病 √D.浸潤麻醉E.傳導(dǎo)麻醉解析：解析：利多卡因為局部麻醉藥，常用于表面麻醉、浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉，本品作用于細(xì)胞膜的鈉離子通道，也可作為抗心律失常藥使用。所以答案為C。屬于靜脈麻醉藥的是（分?jǐn)?shù)：2.00）恩氟烷C.氟烷D.硫噴妥鈉 √E.鹽酸普魯卡因解析：解析：恩氟烷、氟烷為吸入性全身麻醉藥，鹽酸丁卡因、鹽酸普魯卡因為局部麻醉藥，硫噴妥鈉為全身麻醉藥中的靜脈麻醉藥。所以答案為D。以下關(guān)于局部麻醉藥構(gòu)效關(guān)系不正確的說法有（分?jǐn)?shù)：2.00）可分為二個基本結(jié)構(gòu)部分：一親脂部分，二親水部分√CDE.連接部分由極性基團(tuán)和碳鏈組成。碳鏈一般以3個碳原子時麻醉作用最好解析：解析：局部麻醉藥可分為三個基本結(jié)構(gòu)部分：即由親脂部分、親水部分和介于二者之間的連接部分組成；局部麻醉藥很多為苯的衍生物，當(dāng)在苯環(huán)對位上引入供電子基時可增加局麻作用，當(dāng)在苯環(huán)對位上3A?？拱d癇藥不包括（分?jǐn)?shù)：2.00）巴比妥類磺酰脲類 √苯二氮革類二苯并氮雜革類脂肪羧酸類、環(huán)酰胺類和其他類解析：解析：抗癲癇藥主要有巴比妥類、乙內(nèi)酰脲類、苯二氮革類、二苯并氮雜革類、脂肪羧酸類、環(huán)酰胺類和其他類等。所以答案為B。常用的鎮(zhèn)靜催眠藥不包括（分?jǐn)?shù)：2.00）A.吩噻嗪類 B.巴比妥類C.喹啉類D.苯二氮革類E.環(huán)吡咯酮類解析：解析：常用的鎮(zhèn)靜催眠藥按其結(jié)構(gòu)類型可分為巴比妥類、苯二氮革類和其他類。所以答案為A。6.人工冬眠合劑的組成不包括（分?jǐn)?shù)：2.00）A.氯丙嗪和哌替啶B.哌替啶和異丙嗪萘普生和地西泮 √異丙嗪和氯丙嗪氯丙嗪、哌替啶和異丙嗪解析：解析：在物理降溫配合下，氯丙嗪對體溫中樞的抑制作用，可使體溫降到34℃通過這些作用，在其他藥物的配合下(如異丙嗪和哌替啶)，可能使機(jī)體進(jìn)入一種類似變溫動物“冬眠”的在病理情況下處于異常收縮的小動脈得以舒張，微循環(huán)得到改善。機(jī)體在嚴(yán)重創(chuàng)傷和感染中毒引起衰竭時得以度過危險的缺氧和缺能階段，為爭取其他措施贏得時間。這種療法即稱為人工冬眠療法，所用藥物復(fù)方稱為冬眠合劑。地西泮和萘普生不屬于冬眠合劑范疇。注射用青霉素需要制成粉針劑的原因是（分?jǐn)?shù)：2.00）攜帶方便C.易于保存D.防止水解 √E.防止氧化解析：解析：青霉素是第一個用于臨床的抗生素，由青霉菌等的培養(yǎng)液中分離而得。游離的青霉素是一個有機(jī)酸，不溶于水，可溶于有機(jī)溶媒。臨床上常用其鈉鹽，以增強(qiáng)其水溶性。其水溶液在室溫下不穩(wěn)定，易分解，因此在臨床上通常用其粉針，注射前用注射用水現(xiàn)配現(xiàn)用。所以答案為D。以下與雷尼替丁性質(zhì)不相符的描述是（分?jǐn)?shù)：2.00）B.極易吸潮難溶于水 √90％～100％2～3解析：解析：雷尼替丁為白色或淺黃色結(jié)晶性粉末，易溶于水，極易潮解；雷尼替丁在胃腸道迅速被吸收2～3小時達(dá)到高峰，肌內(nèi)注射的生物利用度為90％～100％。所以答案為C。硫酸阿托品的性質(zhì)與下列哪條不符（分?jǐn)?shù)：2.00）無色結(jié)晶或白色結(jié)晶粉末無旋光B.水溶液顯酸性 √CD.與氯化汞作用生成黃色氧化汞沉淀E.易于水解，在堿性溶液中更易水解解析：解析：硫酸阿托品水溶液呈中性反應(yīng)，故答案為B。10.下列描述與卡馬西平性質(zhì)不相符的有（分?jǐn)?shù)：2.00）A.干燥環(huán)境及室溫下穩(wěn)定B長時間光照可由白色變?yōu)榧t色√10，11需避光密閉保存解析：解析：卡馬西平在干燥環(huán)境及室溫下穩(wěn)定。片劑在潮濕環(huán)境下可生成二水合物使片劑硬化，導(dǎo)致溶10，11C。下列各項哪一項符合頭孢羥氨芐的特點（分?jǐn)?shù)：2.00）易溶于水C.不能口服D.為口服的半合成頭孢菌素√E.對耐藥金黃色葡萄球菌無作用解析：解析：頭孢羥氨芐和頭孢氨芐為口服的半合成頭孢菌素。下列藥物中哪個是β－內(nèi)酰胺酶抑制劑（A.阿莫西林B.阿米卡星C.克拉維酸 D.頭孢羥氨芐E.多西環(huán)素解析：解析：β－內(nèi)酰胺酶抑制劑中氧青霉烷的典型藥物為克拉維酸，克拉維酸鉀是克拉維酸的鉀鹽。下列描述與巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物性質(zhì)不相符的是（分?jǐn)?shù)：2.00）該類藥物屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物該類藥物作用強(qiáng)弱、快慢和作用時間長短主要取決于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)√D.巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑E.巴比妥類藥物有弱酸性解析：解析：巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式結(jié)構(gòu)與烯醇式的互變異構(gòu)，形成烯醇型，而呈現(xiàn)酸性。該類藥物屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，鎮(zhèn)靜催眠作用強(qiáng)弱、快慢和作用時間長短主要取決于藥物的可用于鑒別巴比妥類藥物。因結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，所以其鈉鹽注射劑要配成粉B。非甾體抗炎藥物的作用機(jī)制是（分?jǐn)?shù)：2.00）BCβ－內(nèi)酰胺酶D.抑制花生四烯酸環(huán)氧化酶√E.抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶解析：解析：非甾體抗炎藥物通過抑制花生四烯酸環(huán)氧化酶，阻斷前列腺素的生物合成而發(fā)揮作用。下列哪些藥物為前體藥（分?jǐn)?shù)：2.00）吲哚美辛C.萘普生D.萘丁美酮 √E.布洛芬解析：解析：萘丁美酮為非酸性的前體藥物，經(jīng)小腸吸收，在肝臟首過代謝為類似萘普生的活性代謝物。所以答案為D。下列哪些非甾體抗炎藥結(jié)構(gòu)中不含有手性碳原子（分?jǐn)?shù)：2.00）BCD.吲哚美辛 √E.奧沙普秦解析：解析：布洛芬、萘普生和酮洛芬具手性碳原子，吲哚美辛不具有手性碳原子。吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征不包括（分?jǐn)?shù)：2.00）A.含有吲哚環(huán)B.含有羧基C.含有苯并噻嗪環(huán) √D.含有酰胺鍵E.含有氯離子解析：解析：吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)、羧基、酰胺鍵及氯離子。所以答案為C。18.下列說法與布洛芬不相符的是（分?jǐn)?shù)：2.00）A.為白色結(jié)晶性粉末B.有異臭，無味可溶于丙酮和乙醚有光學(xué)活性，藥效成分是(S)－(＋)－布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用相應(yīng)較小√S(＋)一布洛芬。布洛芬的消炎鎮(zhèn)痛作用均大于阿司匹林。所以答案為E。下列藥物結(jié)構(gòu)中不含羧基卻具有酸性的是（分?jǐn)?shù)：2.00）BC.吡羅昔康 √D.吲哚美辛E.阿司匹林解析：解析：萘普生、布洛芬、吲哚美辛、阿司匹林分子結(jié)構(gòu)中均含有羧基，吡羅昔康分子結(jié)構(gòu)中雖無羧基，但pKa值在4～6之間，顯酸性。下列幾種說法中，何者不能正確敘述β－內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)及其性質(zhì)（分?jǐn)?shù)：2.00）青霉噻唑基是青霉素類過敏原的主要決定簇C6β－內(nèi)酰胺酶有高度穩(wěn)定性D.青霉素遇酸分子重排，加熱后生成青霉醛和D－青霉胺E.β－內(nèi)酰胺酶抑制劑通過抑制β－內(nèi)酰胺酶而與β－內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生協(xié)同作用，其本身不具有抗菌活性√解析：解析：β－內(nèi)酰胺酶是細(xì)菌產(chǎn)生的保護(hù)性酶，使某些8－內(nèi)酰胺類抗生素在未到達(dá)細(xì)菌作用部位之前水解失活，這是細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的主要機(jī)制。青霉素類抗菌藥物通過以下哪種結(jié)構(gòu)改造，可得到碳青霉烯類抗菌藥（分?jǐn)?shù)：2.00）噻唑環(huán)改成噻嗪環(huán)噻唑環(huán)無羧基噻唑環(huán)上碳原子取代了硫原子噻唑環(huán)上碳原子取代了硫原子，并在CC－間有不飽和雙鍵√噻唑環(huán)改為哌嗪環(huán)解析：解析：碳青霉烯類屬于非經(jīng)典的β－內(nèi)酰胺類抗生素。碳青霉烯類抗生素的結(jié)構(gòu)特征是β－內(nèi)酰胺環(huán)與另一個二氫吡咯環(huán)并在一起。與青霉素結(jié)構(gòu)不同的是用亞甲基取代了硫原子，由于亞甲基的夾角比硫

與C 間的雙鍵存在使二氫吡咯環(huán)形成一個平面結(jié)構(gòu)，而青霉素的氫化噻唑環(huán)成向外扭2 3曲狀。碳青霉烯類藥物結(jié)合在不同的青霉素結(jié)合蛋白上，因此有比較廣的抗菌譜，抗菌作用也比較強(qiáng)，而且對β－內(nèi)酰胺酶也有較強(qiáng)的抑制作用。所以答案為D。合成類鎮(zhèn)痛藥不包括（A.嗎啡喃類B.苯嗎喃類C.哌啶類D.氨基酮類E.阿片類 解析：解析：合成類鎮(zhèn)痛藥按其化學(xué)結(jié)構(gòu)類型分為：嗎啡喃類、苯嗎喃類、哌啶類、氨基酮類、其他合成鎮(zhèn)痛藥。所以答案為E。下列關(guān)于嗎啡構(gòu)效關(guān)系說法不正確的是（分?jǐn)?shù)：2.00）1733√6617－6－位醇羥基被烴化、酯化、氧化或去除C。以下關(guān)于鎮(zhèn)痛藥共同結(jié)構(gòu)特征的描述不正確的有（分?jǐn)?shù)：2.00）分子中具有一個平坦的氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)√含有一個堿性中心，能在生理pHDE.哌啶或類似哌啶環(huán)上的烴基應(yīng)突出于平面的前方pH分電離為陽離子，堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面。含有哌啶或類似哌啶的空間結(jié)構(gòu)，哌啶或類似哌啶環(huán)A。阿托品在堿性水溶液中易被水解，這是因為化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有（分?jǐn)?shù)：2.00）酰胺鍵B.內(nèi)酰胺C.酰亞胺D.酯鍵 E.內(nèi)酯鍵pH35～4．0最穩(wěn)定，堿性時易分解，生成莨菪醇和莨菪酸。所以答案為D。二、B1型題(總題數(shù)：3，分?jǐn)?shù)：16.00)A．雌二醇B．黃體酮C．甲睪酮D．醋酸潑尼松龍E．苯丙酸諾龍（分?jǐn)?shù)：4.00）臨床用于雌激素缺乏引起的病癥的是（分?jǐn)?shù)：2.00）√B.C.D.E.解析：解析：雌二醇屬于甾體雌激素，雌激素是促進(jìn)雌性動物第二性征發(fā)育及性器官成熟的物質(zhì)，由雌性動物卵巢分泌產(chǎn)生。臨床用于雌激素缺乏癥、性周期障礙等。所以答案為A。作為同化激素用于臨床的是（A.B.C.D.E.√19－19E。A．嘧啶三酮B．氟哌啶醇C．甲睪酮D．雌二醇E．炔諾酮（分?jǐn)?shù)：6.00）(1).為雄甾烷類藥物（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.√D.E.解析：解析：甾體藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為雌甾烷類、雄甾烷類、孕甾烷類化合物，若按藥理作用分類，可分為性激素和皮質(zhì)激素。甲睪酮屬于雄性激素，結(jié)構(gòu)為雄甾烷，所以答案為C。(2).為孕甾烷類藥物（A.B.C.D.E.√解析：解析：炔諾酮屬于皮質(zhì)激素，為孕甾烷類藥物，所以答案為E。(3).為雌甾烷類藥物（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.D.√E.解析：解析：雌二醇屬于雌性激素，為雌甾烷類藥物，所以答案為D。A．甲睪酮B．雌二醇C．炔雌醇D．黃