藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥

第34章性激素類(lèi)藥與避孕藥Chapter34TheGonadalHormonesandContraceptives鄭州大學(xué)醫(yī)學(xué)院?jiǎn)毯ｌ`張莉蓉第34章性激素類(lèi)藥與避孕藥1習(xí)目的與要求熟悉性激素的分泌調(diào)節(jié)、作用、用途和不良反應(yīng)。2.掌握雌激素、孕激素的臨床應(yīng)用。3.掌握口服避孕藥的分類(lèi)和不良反應(yīng)習(xí)目的與要求2提要性激素的分泌調(diào)節(jié)及作用機(jī)制雌激素類(lèi)藥及抗雌激素類(lèi)藥孕激素類(lèi)藥及抗孕激素類(lèi)藥雄激素藥和同化激素類(lèi)藥避孕藥提要3性激素gonada|hormones定義:為性腺分泌的激素,包括雌激素、孕激素和雄激素。臨床用其人工合成品及衍生物。Thegonadalhormonesincludeestrogens,progestinsandandrogens性激素的分泌調(diào)節(jié):受下丘腦-腺垂體的調(diào)節(jié)。性激素對(duì)下丘腦及腺垂體的分泌功能有反饋調(diào)節(jié)作用,以維持性激素的動(dòng)態(tài)平衡。包括三種途徑:長(zhǎng)反饋短反饋、超短反饋性激素gonada|hormones4性激素—分泌調(diào)節(jié)GnRH丘腦|腺垂體|性腺軸LH心gonadalhormonessecretion28dyes性激素—分泌調(diào)節(jié)5性激素的作用機(jī)制性激素與其相應(yīng)受體結(jié)合而發(fā)揮作用,現(xiàn)認(rèn)為性激素的受體存在于細(xì)胞核內(nèi)。性激素與其受體結(jié)合后,作用于DNA,影響轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)合成,產(chǎn)生效應(yīng)ThegonadalhormonesareendogenoushormonesthatproducenumerousphysiologicalactionsThetherapeuticuseofthegonadalhormonesiswidespread.Themostcommonusesarehormonereplacementtherapy性激素的作用機(jī)制6雌激素類(lèi)藥及抗雌激素類(lèi)藥一雌激素類(lèi)藥天然雌激素:主要是由卵巢分泌的雌二醇(estradio),從孕婦尿中提取的雌酮(estrone)和雌三醇(estriol)等,多為estradiol的肝臟代謝產(chǎn)物。人工合成雌激素:如炔雌醇(ethinylestradiol)、炔雌醚(quinestrol)及戊酸雌二醇(estradiolvalerate)等。另外,具有雌激素樣作用的非甾體類(lèi)藥物,如己烯雌酚(diethylstilbestrol)和己烷雌酚(hexestrol)等雌激素類(lèi)藥及抗雌激素類(lèi)藥一雌激素類(lèi)藥7雌激素類(lèi)藥生理及藥理作用1.對(duì)未成年女性,雌激素能促進(jìn)女性性征的發(fā)育和性器官的最后成熟2.對(duì)成年婦女,繼續(xù)保持女性性征。在黃體酮協(xié)同作用下,使子宮內(nèi)膜產(chǎn)生周期性變化形成月經(jīng)周期,并增強(qiáng)子宮平滑肌對(duì)縮宮素的敏感性。還可使陰道上皮增生,淺表層細(xì)胞角化。雌激素類(lèi)藥生理及藥理作用8雌激素類(lèi)藥生理及藥理作用3.較大劑量的雌激素可抑制排卵。也可抑制乳汁分泌。此外,還有對(duì)抗雄激素的作用4.影響水鹽代謝。增加骨骼的鈣鹽沉積,加速骨骺閉合。對(duì)青春期生長(zhǎng)發(fā)育有促進(jìn)作用?？山档吞悄土?影響血脂,降低低密度脂蛋白和膽固醇,增加高密度脂蛋白。雌激素類(lèi)藥生理及藥理作用9雌激素類(lèi)藥——體內(nèi)過(guò)Estradiol口服吸收率低,故須注射給藥。其代謝物大部分以結(jié)合型經(jīng)腎排出,部分經(jīng)膽汁排泄,并可形成肝腸循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率50%以上。炔雌醇和己烯雌酚等合成品在肝內(nèi)破壞較慢,口服效果較好,作用較持久雌激素的酯化物及其油溶液制劑肌內(nèi)注射吸收緩慢,可延長(zhǎng)作用時(shí)間。炔雌醚口服一次作用可維持710天雌激素類(lèi)藥——體內(nèi)過(guò)10藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥11藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥12藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥13藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥14藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥15藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥16藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥17藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥18藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥19藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥20藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥21藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥22藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥23藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥24藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥25藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥26藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥27藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥28藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥29藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥30藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥31藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥32藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥33藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥34藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥35藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥36藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥37藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥38第34章性激素類(lèi)藥與避孕藥Chapter34TheGonadalHormonesandContraceptives鄭州大學(xué)醫(yī)學(xué)院?jiǎn)毯ｌ`張莉蓉第34章性激素類(lèi)藥與避孕藥39習(xí)目的與要求熟悉性激素的分泌調(diào)節(jié)、作用、用途和不良反應(yīng)。2.掌握雌激素、孕激素的臨床應(yīng)用。3.掌握口服避孕藥的分類(lèi)和不良反應(yīng)習(xí)目的與要求40提要性激素的分泌調(diào)節(jié)及作用機(jī)制雌激素類(lèi)藥及抗雌激素類(lèi)藥孕激素類(lèi)藥及抗孕激素類(lèi)藥雄激素藥和同化激素類(lèi)藥避孕藥提要41性激素gonada|hormones定義:為性腺分泌的激素,包括雌激素、孕激素和雄激素。臨床用其人工合成品及衍生物。Thegonadalhormonesincludeestrogens,progestinsandandrogens性激素的分泌調(diào)節(jié):受下丘腦-腺垂體的調(diào)節(jié)。性激素對(duì)下丘腦及腺垂體的分泌功能有反饋調(diào)節(jié)作用,以維持性激素的動(dòng)態(tài)平衡。包括三種途徑:長(zhǎng)反饋短反饋、超短反饋性激素gonada|hormones42性激素—分泌調(diào)節(jié)GnRH丘腦|腺垂體|性腺軸LH心gonadalhormonessecretion28dyes性激素—分泌調(diào)節(jié)43性激素的作用機(jī)制性激素與其相應(yīng)受體結(jié)合而發(fā)揮作用,現(xiàn)認(rèn)為性激素的受體存在于細(xì)胞核內(nèi)。性激素與其受體結(jié)合后,作用于DNA,影響轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)合成,產(chǎn)生效應(yīng)ThegonadalhormonesareendogenoushormonesthatproducenumerousphysiologicalactionsThetherapeuticuseofthegonadalhormonesiswidespread.Themostcommonusesarehormonereplacementtherapy性激素的作用機(jī)制44雌激素類(lèi)藥及抗雌激素類(lèi)藥一雌激素類(lèi)藥天然雌激素:主要是由卵巢分泌的雌二醇(estradio),從孕婦尿中提取的雌酮(estrone)和雌三醇(estriol)等,多為estradiol的肝臟代謝產(chǎn)物。人工合成雌激素:如炔雌醇(ethinylestradiol)、炔雌醚(quinestrol)及戊酸雌二醇(estradiolvalerate)等。另外,具有雌激素樣作用的非甾體類(lèi)藥物,如己烯雌酚(diethylstilbestrol)和己烷雌酚(hexestrol)等雌激素類(lèi)藥及抗雌激素類(lèi)藥一雌激素類(lèi)藥45雌激素類(lèi)藥生理及藥理作用1.對(duì)未成年女性,雌激素能促進(jìn)女性性征的發(fā)育和性器官的最后成熟2.對(duì)成年婦女,繼續(xù)保持女性性征。在黃體酮協(xié)同作用下,使子宮內(nèi)膜產(chǎn)生周期性變化形成月經(jīng)周期,并增強(qiáng)子宮平滑肌對(duì)縮宮素的敏感性。還可使陰道上皮增生,淺表層細(xì)胞角化。雌激素類(lèi)藥生理及藥理作用46雌激素類(lèi)藥生理及藥理作用3.較大劑量的雌激素可抑制排卵。也可抑制乳汁分泌。此外,還有對(duì)抗雄激素的作用4.影響水鹽代謝。增加骨骼的鈣鹽沉積,加速骨骺閉合。對(duì)青春期生長(zhǎng)發(fā)育有促進(jìn)作用?？山档吞悄土?影響血脂,降低低密度脂蛋白和膽固醇,增加高密度脂蛋白。雌激素類(lèi)藥生理及藥理作用47雌激素類(lèi)藥——體內(nèi)過(guò)Estradiol口服吸收率低,故須注射給藥。其代謝物大部分以結(jié)合型經(jīng)腎排出,部分經(jīng)膽汁排泄,并可形成肝腸循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率50%以上。炔雌醇和己烯雌酚等合成品在肝內(nèi)破壞較慢,口服效果較好,作用較持久雌激素的酯化物及其油溶液制劑肌內(nèi)注射吸收緩慢,可延長(zhǎng)作用時(shí)間。炔雌醚口服一次作用可維持710天雌激素類(lèi)藥——體內(nèi)過(guò)48藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥49藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥50藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥51藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥52藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥53藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥54藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥55藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥56藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥57藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥58藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥59藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥60藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥61藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥62藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥63藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥64藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與避孕藥65藥理學(xué)課件34-性激素類(lèi)藥與