抗心絞痛藥藥理學23課件

抗心絞痛藥-藥理學-232022/12/18抗心絞痛藥藥理學23抗心絞痛藥-藥理學-232022/12/13抗心絞痛藥藥理學1冠脈流量調(diào)節(jié)(心臟供血)231冠脈阻力灌注壓側(cè)枝循環(huán)舒張時間抗心絞痛藥藥理學23冠脈流量調(diào)節(jié)(心臟供血)231冠脈阻力灌注壓側(cè)枝循環(huán)抗心絞痛2決定耗氧量的因素（需求）心室壁張力1心率2心肌收縮力3三項乘積4抗心絞痛藥藥理學23決定耗氧量的因素（需求）心室壁張力13

心絞痛是由各種原因引起的暫時性心肌缺血所導(dǎo)致的心前區(qū)劇痛癥候群，最常見的病因是冠狀動脈粥樣硬化?？剐慕g痛藥藥理學23心絞痛是由各種原因引起的暫時性心肌缺血所導(dǎo)致4冠脈供血不足心肌耗氧增加心肌缺血缺氧無氧代謝產(chǎn)物乳酸、丙酮酸、組胺、K+等聚積，刺激神經(jīng)末梢心絞痛冠脈痙攣冠脈粥樣硬化或血栓心室壁張力心肌收縮力心率抗心絞痛藥藥理學23冠脈供血不足心肌耗氧增加心肌缺血缺氧無氧代謝產(chǎn)物乳酸、丙酮酸5擴張冠脈耗氧量心率心室壁張力心肌收縮力供需鈣通道阻滯藥β受體阻斷藥硝酸酯類抗心絞痛藥藥理學23擴張冠脈耗氧量心率心室壁張力心肌收縮力供需鈣通道阻滯藥β受體6常用藥物分類（一）硝酸酯類(nitrateesters)（二）β受體阻斷藥（三）鈣通道阻滯藥抗心絞痛藥藥理學23常用藥物分類（一）硝酸酯類(nitrateesters)（7硝酸甘油（nitroglycerin）硝酸異山梨酯（isosorbidedinitrate）單硝酸異山梨酯（isosorbidemononitrate）戊四硝酯（pentaerithrityltetranitrate）1234（一）硝酸酯類(nitrateesters)抗心絞痛藥藥理學23硝酸甘油（nitroglycerin）硝酸異山梨酯（iso8硝酸甘油（nitroglycerin）抗心絞痛藥藥理學23硝酸甘油（nitroglycerin）抗心絞痛藥藥理學239舌下含服首過消除1~2min起效，血漿半衰期為1~4min[體內(nèi)過程]抗心絞痛藥藥理學23[體內(nèi)過程]抗心絞痛藥藥理學2310[藥理作用]2改變心臟血液重新分布，有利于缺血區(qū)灌注1擴張血管，降低心肌耗氧量抗心絞痛藥藥理學23[藥理作用]2改變心臟血液重新分布，有利于缺血區(qū)灌注1擴張血11舒張靜脈血管，降低心臟前負荷舒張動脈血管，降低心臟后負荷心室容積縮小心室壁張力下降耗氧量下降血壓下降心率加快抗心絞痛藥藥理學23舒張靜脈血管，降低心臟前負荷舒張動脈血管，降低心臟后負荷心室12改變心肌血液重分布，有利于缺血區(qū)灌注1選擇性舒張冠脈輸送血管2增加心內(nèi)膜下區(qū)血液灌注3刺激側(cè)支循環(huán)開放，增加缺血區(qū)的灌注抗心絞痛藥藥理學23改變心肌血液重分布，有利于缺血區(qū)灌注1選擇性舒張冠脈輸送血管13輸送血管阻力血管非缺血區(qū)缺血區(qū)給硝酸甘油輸送血管擴張側(cè)支循環(huán)開放缺血區(qū)供血增加抗心絞痛藥藥理學23輸送血管阻力血管非缺血區(qū)缺血區(qū)給硝酸甘油輸送血管擴張側(cè)支循環(huán)14硝酸酯類擴張血管作用機制抗心絞痛藥藥理學23硝酸酯類擴張血管抗心絞痛藥藥理學2315松弛血管機制Ca2+MLCK-MLCKP血管平滑肌舒張NOcGMP依賴的PKGC

cGMP

硝酸酯類藥物MLCK：肌球蛋白輕鏈激酶抗心絞痛藥藥理學23松弛血管機制Ca2+MLCK-MLCK16[臨床應(yīng)用]勞累性心絞痛自發(fā)性心絞痛混合性心絞痛穩(wěn)定型初發(fā)型惡化型（不穩(wěn)定型）臥位型變異型中間綜合征（急性冠狀動脈功能不全）梗死后心絞痛勞累性和自發(fā)性心絞痛混合出現(xiàn)抗心絞痛藥藥理學23[臨床應(yīng)用]勞累性心絞痛自發(fā)性心絞痛混合性心絞痛穩(wěn)定型臥位型17穩(wěn)定型心絞痛發(fā)作頻繁的心絞痛急性心肌梗死

心功能不全硝酸甘油抗心絞痛藥藥理學23穩(wěn)定型心絞痛發(fā)作頻繁的心絞痛急性心肌梗死18[不良反應(yīng)及耐受性]

機制可能與細胞內(nèi)生成NO過程中造成-SH耗竭有關(guān)。停藥后敏感性逐漸恢復(fù)。搏動性頭痛皮膚潮紅直立性低血壓耐受性抗心絞痛藥藥理學23[不良反應(yīng)及耐受性]機制可能與細胞內(nèi)生成NO19其他硝酸酯類的臨床應(yīng)用硝酸異山梨酯單硝酸異山梨酯戊四硝酯預(yù)防心絞痛發(fā)作抗心絞痛藥藥理學23其他硝酸酯類的臨床應(yīng)用硝酸異山梨酯單硝酸異山梨酯戊四硝酯預(yù)防20

（二）β受體阻斷藥

普萘洛爾(propranolol)美托洛爾(metoprolol)阿替洛爾（atenolol）拉貝洛爾（labetalol）抗心絞痛藥藥理學23（二）β受體阻斷藥普萘洛爾(propranolol)21藥理作用與機制1234降低心肌耗氧量改善缺血區(qū)血液供應(yīng)改善心肌代謝增加組織供血抗心絞痛藥藥理學23藥理作用與機制1234降低心肌耗氧量改善缺血區(qū)血液供應(yīng)改善心22-r心肌收縮力

耗氧

HR

耗氧

舒張期延長心內(nèi)膜下區(qū)供血抗心絞痛藥藥理學23-r心肌收縮力耗氧抗心絞痛藥231穩(wěn)定型心絞痛2不穩(wěn)定型心絞痛3變異型心絞痛：不宜應(yīng)用【臨床應(yīng)用】抗心絞痛藥藥理學231穩(wěn)定型心絞痛2不穩(wěn)定型心絞痛3變異型心絞痛：不宜應(yīng)用【臨床24【不良反應(yīng)】1.心肌耗氧

2.久用驟停引起心絞痛加劇或心梗3.誘發(fā)和加重哮喘

心肌縮力射血t

心肌縮力心室排空

心室容積抗心絞痛藥藥理學23【不良反應(yīng)】心肌縮力射血t

心肌縮力心室25

硝酸酯類與β受體阻斷藥合用治療心絞痛的效應(yīng)

作用硝酸酯類β受體阻斷藥硝酸酯類+β受體阻斷藥動脈壓↓↓↓↓心率↑↓↓心肌收縮力↑↓抑制或不變射血時間縮短延長不變舒張期灌流時間

縮短延長延長左室舒張末壓↓↑不變或降低心臟容積↓↑不變或縮小抗心絞痛藥藥理學23硝酸酯類與β受體阻斷藥合用治療心絞痛的效應(yīng)抗心絞痛藥藥理學26（三）鈣通道阻滯藥維拉帕米(verapamil)硝苯地平(nifedipine)

地爾硫?(diltiazem)

普尼拉明(prenylamine)哌克昔林(perhexiline)抗心絞痛藥藥理學23（三）鈣通道阻滯藥維拉帕米(verapamil)硝苯27降低心肌耗氧量擴張冠脈，開放側(cè)支循環(huán)保護缺血的心肌細胞[作用機制]抗心絞痛藥藥理學23降低心肌耗氧量擴張冠脈，開放側(cè)支循環(huán)保護缺血的心28與β受體阻斷藥比較鈣通道阻滯藥的優(yōu)點

①松弛支氣管平滑肌，對伴有哮喘的心絞痛有效②舒張冠脈，增加心肌供血③抑制心肌作用弱、舒張外周血管，增強心臟泵血功能④適用于伴有外周血管痙攣性疾病的心絞痛患者抗心絞痛藥藥理學23與β受體阻斷藥比較鈣通道阻滯藥的優(yōu)點①松弛支氣管平滑肌29雙嘧達莫(dipyridamole)的作用特點

雙嘧達莫是腺苷的增強劑。能抑制心肌細胞對腺苷的攝取，并減少磷酸二酯酶對cAMP的降解，二者的共同作用使冠脈擴張，且主要擴張冠脈的小阻力血管。心肌缺血時，處于缺血區(qū)的阻力血管由于缺氧已呈現(xiàn)代償性的擴張狀態(tài)，故此時應(yīng)用本藥只能擴張非缺血區(qū)的阻力血管，造成“竊血”現(xiàn)象，減少了缺血區(qū)的血液供應(yīng)，不利于心絞痛的治療?？剐慕g痛藥藥理學23雙嘧達莫(dipyridamole)的作用特點30抗心絞痛藥藥理學23抗心絞痛藥藥理學2331尼可地爾的作用特點

尼可地爾(nicorandil)是一新型血管擴張藥。通過增加細胞內(nèi)cGMP的生成和鉀通道激活作用，較強地擴張冠脈的輸送血管，無“竊血”現(xiàn)象。臨床適用于緩解冠脈痙攣引起的心絞痛，不易產(chǎn)生耐受性。較大劑量時能顯著擴張外周動脈，可用于輕、中度高血壓的治療?？剐慕g痛藥藥理學23尼可地爾的作用特點抗心絞痛藥藥理學2332

掌握硝酸酯類藥理作用及作用機制掌握?受體阻斷藥藥理作用及臨床應(yīng)用掌握鈣通道阻滯藥的抗心絞痛作用及臨床應(yīng)用熟悉硝酸甘油的藥動學特點熟悉?受體阻斷藥的不良反應(yīng)熟悉鈣通道阻滯劑臨床應(yīng)用的特點熟悉尼可地爾的藥理作用及臨床應(yīng)用了解硝酸酯類的不良反應(yīng)抗心絞痛藥藥理學23掌握硝酸酯類藥理作用及作用機制抗心絞痛藥藥理學2331.硝酸甘油沒有下列哪一種作用A.擴張靜脈B.降低回心血量C.增快心率D.增加室壁肌張力E.降低前負荷2.普萘洛爾、硝酸甘油、硝苯地平治療心絞痛的共同作用是A.減慢心率B.縮小心室容積C.擴張冠脈D.降低心肌氧耗量E.抑制心肌收縮力答案答案抗心絞痛藥藥理學231.硝酸甘油沒有下列哪一種作用2.普萘洛爾、硝酸甘油、硝苯地343.硝酸甘油不擴張下列哪類血管A.小動脈B.小靜脈C.冠狀動脈的輸送血管D.冠狀動脈的側(cè)支血管E.冠狀動脈的小阻力血管4.不具有擴張冠狀動脈的藥物是A.硝酸甘油B.硝苯地平C.維拉帕米D.硝酸異山梨酯E.普萘洛爾答案答案抗心絞痛藥藥理學233.硝酸甘油不擴張下列哪類血管4.不具有擴張冠狀動脈的藥物是355.下述哪種不良反應(yīng)與硝酸甘油擴張血管的作用無關(guān)A.心率加快B.博動性頭痛C.直立性低血壓D.面部皮膚潮紅E.高鐵血紅蛋白血癥6.關(guān)于硝酸甘油的作用，錯誤的是A.擴張腦血管B.擴張冠狀血管C.心率減慢D.擴張靜脈E.降低外周阻力答案答案抗心絞痛藥藥理學235.下述哪種不良反應(yīng)與硝酸甘油擴張血管的作用無關(guān)6.關(guān)于硝酸367.對變異型心絞痛療效最好的藥物是A.硝酸甘油B.普萘洛爾C.硝苯地平D.硫氮卓酮E.維拉帕米8.最常用的硝酸酯類藥是A.硝酸甘油B.硝酸異山梨酯C.單硝酸異山梨酯D.戊四硝酯E.亞硝酸異戊酯答案答案抗心絞痛藥藥理學237.對變異型心絞痛療效最好的藥物是8.最常用的硝酸酯類藥是答379.硝酸甘油、維拉帕米治療心絞痛的共同點是A.縮小心臟體積B.減慢心率C.抑制心肌收縮力D.降低室壁張力E.增強心肌收縮力10.具有抗心絞痛和抗心律失常的藥物是A.硝酸甘油B.普萘洛爾C.硝酸異山梨酯D.5-單硝酸異山梨酯E.硝苯地平答案答案抗心絞痛藥藥理學239.硝酸甘油、維拉帕米治療心絞痛的共同點是10.具有抗心絞痛38A.硝酸甘油B.普萘洛爾C.硝苯地平D.維拉帕米E.尼可地爾11.通過釋放NO產(chǎn)生擴張血管的藥物是12.對變異型心絞痛最有效的藥物是13.伴有哮喘的心絞痛病人不宜選用的藥物是14.口服后肝臟首關(guān)消除最多的藥物是15.阻滯鈣通道的藥物是答案答案抗心絞痛藥藥理學23A.硝酸甘油11.通過釋放NO產(chǎn)生擴張血管的藥物是答案答案抗3916.硝酸甘油可使A.心率加快B.外周阻力升高C.室壁張力降低D.心臟前負荷降低E.心臟后負荷降低17.硝酸甘油與普萘洛爾合用治療心絞痛的結(jié)果是A.協(xié)同降低心肌耗氧量B.消除反射性心率加快C.縮小增加的左心容積D.減少硝酸甘油的用量E.消除低血壓答案答案抗心絞痛藥藥理學2316.硝酸甘油可使17.硝酸甘油與普萘洛爾合用治療心絞痛的結(jié)4018.硝酸甘油的不良反應(yīng)有A.面部皮膚潮紅B.直立性低血壓C.心率加快D.搏動性頭痛E.胃腸反應(yīng)19.普萘洛爾的作用有A.抗交感作用B.抑制腎素分泌C.抗心律失常D.抗高血壓E.抗心絞痛答案答案抗心絞痛藥藥理學2318.硝酸甘油的不良反應(yīng)有19.普萘洛爾的作用有答案答案抗心4120.硝酸甘油可經(jīng)哪些途徑給藥A.舌下B.吸入C.脈注射D.口服E.經(jīng)皮給藥21.硝苯地平的適應(yīng)癥是A.穩(wěn)定型心絞痛B.不穩(wěn)定型心絞痛C.膽交痛D.腦血管病E.變異型心絞痛答案答案抗心絞痛藥藥理學2320.硝酸甘油可經(jīng)哪些途徑給藥21.硝苯地平的適應(yīng)癥是答案答4222.藥物緩解心絞痛的途徑是A.舒張冠狀動脈B.促進側(cè)支循環(huán)的形成C.降低前后負荷D.減慢心率E.降低收縮力23.硝酸甘油抗心絞痛的機制是A.降低前后負荷B.降低室壁張力C.減慢心率D.舒張心外膜血管E.增加缺血區(qū)的供血答案答案抗心絞痛藥藥理學2322.藥物緩解心絞痛的途徑是23.硝酸甘油抗心絞痛的機制是答4324.硝酸甘油的臨床應(yīng)用有A.高血壓B.心絞痛C.慢性心功能不全D.外周血管痙攣性疾病E.抗休克25.普萘洛爾的藥理作用是A.減弱心肌收縮力B.慢心率C.擴張冠狀動脈D.改善缺血區(qū)的供血E.促進氧自血紅蛋白解離答案答案抗心絞痛藥藥理學2324.硝酸甘油的臨床應(yīng)用有25.普萘洛爾的藥理作用是答案答案441.簡述硝酸甘油抗心絞痛的作用及作用機制。2.與β受體阻斷藥相比鈣拮抗藥在治療心絞痛方面的優(yōu)點有哪些？3.硝酸酯類與β受體阻斷藥合用治療心絞痛的理由是什么？4.簡述硝酸酯類藥物產(chǎn)生耐受性的機制及防治措施?？剐慕g痛藥藥理學231.簡述硝酸甘油抗心絞痛的作用及作用機制?？剐慕g痛藥藥理學245選擇題答案：1D6C7E8A9D10B2D3E4E5E11A16AC17ABCD18ABCD19ABCDE20ACDE12C13B14A15E21ABE22ABCDE23ABDE24BC25ABDE抗心絞痛藥藥理學23選擇題答案：1D6C7E8A9D10B2D3E4E5E11A461.硝酸甘油主要通過擴張小靜脈，減少回心血量，降低室壁肌張力而降低心肌耗氧量；擴張小動脈，降低外周阻力，減少射血時間而降低心肌耗氧量；擴張較大的冠狀血管(輸送血管和側(cè)枝血管，對小的阻力血管作用弱)而增加缺血區(qū)心肌供血和供氧量；同時，由于室壁肌張力降低，對垂直穿透心肌的冠狀血管的機械性壓迫力減少，而增加心內(nèi)膜缺血區(qū)的供血。硝酸酯類藥物進人血管平滑肌細胞后與巰基化合物反應(yīng)產(chǎn)生NO，直接或間接(以硝基硫醇的形式)激活鳥苷酸環(huán)化酶，使細胞內(nèi)cGMP含量增加，最終使細胞內(nèi)游離Ca2+減少并抑制收縮蛋白導(dǎo)致血管舒張。內(nèi)源性NO的產(chǎn)生則是以L-精氨酸為前體物質(zhì)，在NO合成酶的作用下在內(nèi)皮細胞生成NO，引起血管擴張。抗心絞痛藥藥理學231.硝酸甘油主要通過擴張小靜脈，減少回心血量，降低室壁肌張472.鈣拮抗劑較β受體阻斷劑的優(yōu)點在于①可松弛支氣管平滑肌，對伴有哮喘的心絞痛有效；②舒張冠脈，特別對痙攣的冠脈，有強大的舒張作用；③能增加心肌供血，抑制心肌作用弱，特別是硝苯地平類藥物由于舒張外周血管，降低射血阻抗及血壓下降反射性加強心收縮力，可增強心臟泵血功能；④舒張外周血管，適用于外周血管痙攣性疾病，如間歇性跛行、脈管炎患者?？剐慕g痛藥藥理學232.鈣拮抗劑較β受體阻斷劑的優(yōu)點在于抗心絞痛藥藥理學23483.抗心絞痛藥聯(lián)合應(yīng)用可產(chǎn)生協(xié)同作用并減少不良反應(yīng)。以普萘洛爾為代表的抑制心臟作用較強的抗心絞痛藥，則可因心肌收縮力明顯抑制，使心室排空減少，心室容積增大而升高室壁肌張力，同時由于心肌收縮力減弱，也可致使射血時間延長，以上均導(dǎo)致心肌耗氧量增加。硝酸甘油主要通過擴張小靜脈，減少回心血量，降低室壁肌張力而降低心肌耗氧量；擴張小動脈，降低外周阻力，減少射血時間而降低心肌耗氧量；心室容積縮小，但反射性心率加快。故兩類藥物聯(lián)合應(yīng)用可以互相抵消各自的不良反應(yīng)，增強它們的抗心絞痛作用?？剐慕g痛藥藥理學233.抗心絞痛藥聯(lián)合應(yīng)用可產(chǎn)生協(xié)同作用并減少不良反應(yīng)。以普萘494.連續(xù)應(yīng)用硝酸酯類藥物，可因巰基耗竭以及激活RAAS而導(dǎo)致耐受性的產(chǎn)生。防治可采用間歇給藥，聯(lián)合用藥，以及給予乙酰半胱氨酸補充巰基。抗心絞痛藥藥理學234.連續(xù)應(yīng)用硝酸酯類藥物，可因巰基耗竭以及激活RAAS而導(dǎo)50編者：關(guān)鳳英（吉林大學）抗心絞痛藥藥理學23編者：關(guān)鳳英（吉林大學）抗心絞痛藥藥理學2351演講完畢，謝謝聽講!再見，seeyouagain3rew2022/12/18抗心絞痛藥藥理學23演講完畢，謝謝聽講!再見，seeyouagain3rew52抗心絞痛藥-藥理學-232022/12/18抗心絞痛藥藥理學23抗心絞痛藥-藥理學-232022/12/13抗心絞痛藥藥理學53冠脈流量調(diào)節(jié)(心臟供血)231冠脈阻力灌注壓側(cè)枝循環(huán)舒張時間抗心絞痛藥藥理學23冠脈流量調(diào)節(jié)(心臟供血)231冠脈阻力灌注壓側(cè)枝循環(huán)抗心絞痛54決定耗氧量的因素（需求）心室壁張力1心率2心肌收縮力3三項乘積4抗心絞痛藥藥理學23決定耗氧量的因素（需求）心室壁張力155

心絞痛是由各種原因引起的暫時性心肌缺血所導(dǎo)致的心前區(qū)劇痛癥候群，最常見的病因是冠狀動脈粥樣硬化?？剐慕g痛藥藥理學23心絞痛是由各種原因引起的暫時性心肌缺血所導(dǎo)致56冠脈供血不足心肌耗氧增加心肌缺血缺氧無氧代謝產(chǎn)物乳酸、丙酮酸、組胺、K+等聚積，刺激神經(jīng)末梢心絞痛冠脈痙攣冠脈粥樣硬化或血栓心室壁張力心肌收縮力心率抗心絞痛藥藥理學23冠脈供血不足心肌耗氧增加心肌缺血缺氧無氧代謝產(chǎn)物乳酸、丙酮酸57擴張冠脈耗氧量心率心室壁張力心肌收縮力供需鈣通道阻滯藥β受體阻斷藥硝酸酯類抗心絞痛藥藥理學23擴張冠脈耗氧量心率心室壁張力心肌收縮力供需鈣通道阻滯藥β受體58常用藥物分類（一）硝酸酯類(nitrateesters)（二）β受體阻斷藥（三）鈣通道阻滯藥抗心絞痛藥藥理學23常用藥物分類（一）硝酸酯類(nitrateesters)（59硝酸甘油（nitroglycerin）硝酸異山梨酯（isosorbidedinitrate）單硝酸異山梨酯（isosorbidemononitrate）戊四硝酯（pentaerithrityltetranitrate）1234（一）硝酸酯類(nitrateesters)抗心絞痛藥藥理學23硝酸甘油（nitroglycerin）硝酸異山梨酯（iso60硝酸甘油（nitroglycerin）抗心絞痛藥藥理學23硝酸甘油（nitroglycerin）抗心絞痛藥藥理學2361舌下含服首過消除1~2min起效，血漿半衰期為1~4min[體內(nèi)過程]抗心絞痛藥藥理學23[體內(nèi)過程]抗心絞痛藥藥理學2362[藥理作用]2改變心臟血液重新分布，有利于缺血區(qū)灌注1擴張血管，降低心肌耗氧量抗心絞痛藥藥理學23[藥理作用]2改變心臟血液重新分布，有利于缺血區(qū)灌注1擴張血63舒張靜脈血管，降低心臟前負荷舒張動脈血管，降低心臟后負荷心室容積縮小心室壁張力下降耗氧量下降血壓下降心率加快抗心絞痛藥藥理學23舒張靜脈血管，降低心臟前負荷舒張動脈血管，降低心臟后負荷心室64改變心肌血液重分布，有利于缺血區(qū)灌注1選擇性舒張冠脈輸送血管2增加心內(nèi)膜下區(qū)血液灌注3刺激側(cè)支循環(huán)開放，增加缺血區(qū)的灌注抗心絞痛藥藥理學23改變心肌血液重分布，有利于缺血區(qū)灌注1選擇性舒張冠脈輸送血管65輸送血管阻力血管非缺血區(qū)缺血區(qū)給硝酸甘油輸送血管擴張側(cè)支循環(huán)開放缺血區(qū)供血增加抗心絞痛藥藥理學23輸送血管阻力血管非缺血區(qū)缺血區(qū)給硝酸甘油輸送血管擴張側(cè)支循環(huán)66硝酸酯類擴張血管作用機制抗心絞痛藥藥理學23硝酸酯類擴張血管抗心絞痛藥藥理學2367松弛血管機制Ca2+MLCK-MLCKP血管平滑肌舒張NOcGMP依賴的PKGC

cGMP

硝酸酯類藥物MLCK：肌球蛋白輕鏈激酶抗心絞痛藥藥理學23松弛血管機制Ca2+MLCK-MLCK68[臨床應(yīng)用]勞累性心絞痛自發(fā)性心絞痛混合性心絞痛穩(wěn)定型初發(fā)型惡化型（不穩(wěn)定型）臥位型變異型中間綜合征（急性冠狀動脈功能不全）梗死后心絞痛勞累性和自發(fā)性心絞痛混合出現(xiàn)抗心絞痛藥藥理學23[臨床應(yīng)用]勞累性心絞痛自發(fā)性心絞痛混合性心絞痛穩(wěn)定型臥位型69穩(wěn)定型心絞痛發(fā)作頻繁的心絞痛急性心肌梗死

心功能不全硝酸甘油抗心絞痛藥藥理學23穩(wěn)定型心絞痛發(fā)作頻繁的心絞痛急性心肌梗死70[不良反應(yīng)及耐受性]

機制可能與細胞內(nèi)生成NO過程中造成-SH耗竭有關(guān)。停藥后敏感性逐漸恢復(fù)。搏動性頭痛皮膚潮紅直立性低血壓耐受性抗心絞痛藥藥理學23[不良反應(yīng)及耐受性]機制可能與細胞內(nèi)生成NO71其他硝酸酯類的臨床應(yīng)用硝酸異山梨酯單硝酸異山梨酯戊四硝酯預(yù)防心絞痛發(fā)作抗心絞痛藥藥理學23其他硝酸酯類的臨床應(yīng)用硝酸異山梨酯單硝酸異山梨酯戊四硝酯預(yù)防72

（二）β受體阻斷藥

普萘洛爾(propranolol)美托洛爾(metoprolol)阿替洛爾（atenolol）拉貝洛爾（labetalol）抗心絞痛藥藥理學23（二）β受體阻斷藥普萘洛爾(propranolol)73藥理作用與機制1234降低心肌耗氧量改善缺血區(qū)血液供應(yīng)改善心肌代謝增加組織供血抗心絞痛藥藥理學23藥理作用與機制1234降低心肌耗氧量改善缺血區(qū)血液供應(yīng)改善心74-r心肌收縮力

耗氧

HR

耗氧

舒張期延長心內(nèi)膜下區(qū)供血抗心絞痛藥藥理學23-r心肌收縮力耗氧抗心絞痛藥751穩(wěn)定型心絞痛2不穩(wěn)定型心絞痛3變異型心絞痛：不宜應(yīng)用【臨床應(yīng)用】抗心絞痛藥藥理學231穩(wěn)定型心絞痛2不穩(wěn)定型心絞痛3變異型心絞痛：不宜應(yīng)用【臨床76【不良反應(yīng)】1.心肌耗氧

2.久用驟停引起心絞痛加劇或心梗3.誘發(fā)和加重哮喘

心肌縮力射血t

心肌縮力心室排空

心室容積抗心絞痛藥藥理學23【不良反應(yīng)】心肌縮力射血t

心肌縮力心室77

硝酸酯類與β受體阻斷藥合用治療心絞痛的效應(yīng)

作用硝酸酯類β受體阻斷藥硝酸酯類+β受體阻斷藥動脈壓↓↓↓↓心率↑↓↓心肌收縮力↑↓抑制或不變射血時間縮短延長不變舒張期灌流時間

縮短延長延長左室舒張末壓↓↑不變或降低心臟容積↓↑不變或縮小抗心絞痛藥藥理學23硝酸酯類與β受體阻斷藥合用治療心絞痛的效應(yīng)抗心絞痛藥藥理學78（三）鈣通道阻滯藥維拉帕米(verapamil)硝苯地平(nifedipine)

地爾硫?(diltiazem)

普尼拉明(prenylamine)哌克昔林(perhexiline)抗心絞痛藥藥理學23（三）鈣通道阻滯藥維拉帕米(verapamil)硝苯79降低心肌耗氧量擴張冠脈，開放側(cè)支循環(huán)保護缺血的心肌細胞[作用機制]抗心絞痛藥藥理學23降低心肌耗氧量擴張冠脈，開放側(cè)支循環(huán)保護缺血的心80與β受體阻斷藥比較鈣通道阻滯藥的優(yōu)點

①松弛支氣管平滑肌，對伴有哮喘的心絞痛有效②舒張冠脈，增加心肌供血③抑制心肌作用弱、舒張外周血管，增強心臟泵血功能④適用于伴有外周血管痙攣性疾病的心絞痛患者抗心絞痛藥藥理學23與β受體阻斷藥比較鈣通道阻滯藥的優(yōu)點①松弛支氣管平滑肌81雙嘧達莫(dipyridamole)的作用特點

雙嘧達莫是腺苷的增強劑。能抑制心肌細胞對腺苷的攝取，并減少磷酸二酯酶對cAMP的降解，二者的共同作用使冠脈擴張，且主要擴張冠脈的小阻力血管。心肌缺血時，處于缺血區(qū)的阻力血管由于缺氧已呈現(xiàn)代償性的擴張狀態(tài)，故此時應(yīng)用本藥只能擴張非缺血區(qū)的阻力血管，造成“竊血”現(xiàn)象，減少了缺血區(qū)的血液供應(yīng)，不利于心絞痛的治療?？剐慕g痛藥藥理學23雙嘧達莫(dipyridamole)的作用特點82抗心絞痛藥藥理學23抗心絞痛藥藥理學2383尼可地爾的作用特點

尼可地爾(nicorandil)是一新型血管擴張藥。通過增加細胞內(nèi)cGMP的生成和鉀通道激活作用，較強地擴張冠脈的輸送血管，無“竊血”現(xiàn)象。臨床適用于緩解冠脈痙攣引起的心絞痛，不易產(chǎn)生耐受性。較大劑量時能顯著擴張外周動脈，可用于輕、中度高血壓的治療?？剐慕g痛藥藥理學23尼可地爾的作用特點抗心絞痛藥藥理學2384

掌握硝酸酯類藥理作用及作用機制掌握?受體阻斷藥藥理作用及臨床應(yīng)用掌握鈣通道阻滯藥的抗心絞痛作用及臨床應(yīng)用熟悉硝酸甘油的藥動學特點熟悉?受體阻斷藥的不良反應(yīng)熟悉鈣通道阻滯劑臨床應(yīng)用的特點熟悉尼可地爾的藥理作用及臨床應(yīng)用了解硝酸酯類的不良反應(yīng)抗心絞痛藥藥理學23掌握硝酸酯類藥理作用及作用機制抗心絞痛藥藥理學2851.硝酸甘油沒有下列哪一種作用A.擴張靜脈B.降低回心血量C.增快心率D.增加室壁肌張力E.降低前負荷2.普萘洛爾、硝酸甘油、硝苯地平治療心絞痛的共同作用是A.減慢心率B.縮小心室容積C.擴張冠脈D.降低心肌氧耗量E.抑制心肌收縮力答案答案抗心絞痛藥藥理學231.硝酸甘油沒有下列哪一種作用2.普萘洛爾、硝酸甘油、硝苯地863.硝酸甘油不擴張下列哪類血管A.小動脈B.小靜脈C.冠狀動脈的輸送血管D.冠狀動脈的側(cè)支血管E.冠狀動脈的小阻力血管4.不具有擴張冠狀動脈的藥物是A.硝酸甘油B.硝苯地平C.維拉帕米D.硝酸異山梨酯E.普萘洛爾答案答案抗心絞痛藥藥理學233.硝酸甘油不擴張下列哪類血管4.不具有擴張冠狀動脈的藥物是875.下述哪種不良反應(yīng)與硝酸甘油擴張血管的作用無關(guān)A.心率加快B.博動性頭痛C.直立性低血壓D.面部皮膚潮紅E.高鐵血紅蛋白血癥6.關(guān)于硝酸甘油的作用，錯誤的是A.擴張腦血管B.擴張冠狀血管C.心率減慢D.擴張靜脈E.降低外周阻力答案答案抗心絞痛藥藥理學235.下述哪種不良反應(yīng)與硝酸甘油擴張血管的作用無關(guān)6.關(guān)于硝酸887.對變異型心絞痛療效最好的藥物是A.硝酸甘油B.普萘洛爾C.硝苯地平D.硫氮卓酮E.維拉帕米8.最常用的硝酸酯類藥是A.硝酸甘油B.硝酸異山梨酯C.單硝酸異山梨酯D.戊四硝酯E.亞硝酸異戊酯答案答案抗心絞痛藥藥理學237.對變異型心絞痛療效最好的藥物是8.最常用的硝酸酯類藥是答899.硝酸甘油、維拉帕米治療心絞痛的共同點是A.縮小心臟體積B.減慢心率C.抑制心肌收縮力D.降低室壁張力E.增強心肌收縮力10.具有抗心絞痛和抗心律失常的藥物是A.硝酸甘油B.普萘洛爾C.硝酸異山梨酯D.5-單硝酸異山梨酯E.硝苯地平答案答案抗心絞痛藥藥理學239.硝酸甘油、維拉帕米治療心絞痛的共同點是10.具有抗心絞痛90A.硝酸甘油B.普萘洛爾C.硝苯地平D.維拉帕米E.尼可地爾11.通過釋放NO產(chǎn)生擴張血管的藥物是12.對變異型心絞痛最有效的藥物是13.伴有哮喘的心絞痛病人不宜選用的藥物是14.口服后肝臟首關(guān)消除最多的藥物是15.阻滯鈣通道的藥物是答案答案抗心絞痛藥藥理學23A.硝酸甘油11.通過釋放NO產(chǎn)生擴張血管的藥物是答案答案抗9116.硝酸甘油可使A.心率加快B.外周阻力升高C.室壁張力降低D.心臟前負荷降低E.心臟后負荷降低17.硝酸甘油與普萘洛爾合用治療心絞痛的結(jié)果是A.協(xié)同降低心肌耗氧量B.消除反射性心率加快C.縮小增加的左心容積D.減少硝酸甘油的用量E.消除低血壓答案答案抗心絞痛藥藥理學2316.硝酸甘油可使17.硝酸甘油與普萘洛爾合用治療心絞痛的結(jié)9218.硝酸甘油的不良反應(yīng)有A.面部皮膚潮紅B.直立性低血壓C.心率加快D.搏動性頭痛E.胃腸反應(yīng)19.普萘洛爾的作用有A.抗交感作用B.抑制腎素分泌C.抗心律失常D.抗高血壓E.抗心絞痛答案答案抗心絞痛藥藥理學2318.硝酸甘油的不良反應(yīng)有19.普萘洛爾的作用有答案答案抗心9320.硝酸甘油可經(jīng)哪些途徑給藥A.舌下B.吸入C.脈注射D.口服E.經(jīng)皮給藥21.硝苯地平的適應(yīng)癥是A.穩(wěn)定型心絞痛B.不穩(wěn)定型心絞痛C.膽交痛D.腦血管病E.變異型心絞痛答案答案抗心絞痛藥藥理學2320.硝酸甘油可經(jīng)哪些途徑給藥21.硝苯地平的適應(yīng)癥是答案答9422.藥物緩解心絞痛的途徑是A.舒張冠狀動脈B.促進側(cè)支循環(huán)的形成C.降低前后負荷D.減慢心率E.降低收縮力23.硝酸甘油抗心絞痛的機制是A.降低前后負荷B.降低室壁張力C.減慢心率D.舒張心外膜血管E.增加缺血區(qū)的供血答案答案抗心絞痛藥藥理學2322.藥物緩解心絞痛的途徑是23.硝酸甘油抗心絞痛的機制是答9524.硝酸甘油的臨床應(yīng)用有A.高血壓B.心絞痛C.慢性心功能不全D.外周血管痙攣性疾病E.抗休克25.普萘洛爾的藥理作用是A.減弱心肌收縮