衛(wèi)生職稱-藥學(xué)士(相關(guān)專業(yè)知識(shí)題庫講解)767課件

衛(wèi)生職稱——藥學(xué)士101——相關(guān)專業(yè)知識(shí)講解衛(wèi)生職稱——藥學(xué)士101藥劑學(xué)緒論液體制劑滅菌制劑與無菌制劑固體制劑半固體制劑氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑浸出技術(shù)與中藥制劑制劑新技術(shù)生物技術(shù)藥物藥物制劑穩(wěn)定性藥劑學(xué)緒論第五章半固體制劑1.軟膏劑的概念、特點(diǎn)與分類軟膏劑系指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成的均勻半固體外用制劑。乳劑型基質(zhì)制備的軟膏劑稱為乳膏劑。分類：按分散系統(tǒng)分為溶液型、混懸型和乳劑型;按基質(zhì)的性質(zhì)和特殊用途分為油膏劑、乳膏劑、凝膠劑、糊劑和眼膏劑等。第五章半固體制劑1.軟膏劑的概念、特點(diǎn)與分類軟膏劑的質(zhì)量要求：①均勻、細(xì)膩，涂于皮膚上無刺激性;

并應(yīng)具有適當(dāng)?shù)酿こ硇?，易涂布于皮膚或黏膜上;②應(yīng)無酸敗、異臭、變色、變硬和油水分離等變質(zhì)現(xiàn)象;③應(yīng)無刺激性、過敏性及其他不良反應(yīng);④當(dāng)用于大面積燒傷時(shí)，應(yīng)預(yù)先進(jìn)行滅菌。

眼用軟膏的配制需在無菌條件下進(jìn)行。軟膏劑的質(zhì)量要求：軟膏劑基質(zhì)的質(zhì)量要求1.性質(zhì)穩(wěn)定，與主藥和其他基質(zhì)不發(fā)生配伍變化等；

2.無刺激性與過敏性，無生理活性，不防礙皮膚的正常的生理功能；

3.稠度適宜，潤(rùn)滑，易于涂布；

4.有一定的吸水性，能吸收傷口分泌物；

5.易清洗，不污染衣服；

6.有良好的釋藥性。軟膏劑基質(zhì)的質(zhì)量要求（一）油脂性基質(zhì)烴類：凡士林、石蠟(液體或固體)、類脂類：羊毛脂、蜂蠟、鯨蠟、二甲基硅油這類基質(zhì)的特點(diǎn)是潤(rùn)滑、無刺激性，涂于皮膚能形成封閉性油膜，促進(jìn)皮膚水合作用，對(duì)皮膚有保護(hù)軟化作用，能與較多藥物配伍，不易長(zhǎng)菌；

油脂性基質(zhì)可用于水不穩(wěn)定藥物，加入表面活性劑可增加吸水性，常用作乳劑型基質(zhì)中的油相。（一）油脂性基質(zhì)烴類：凡士林、石蠟(液體或固體)、（二）乳劑型基質(zhì)（1）組成：（由水相、油相和乳化劑組成）

1）油相：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級(jí)脂肪醇等固體，油相稠度調(diào)節(jié)劑：液體石蠟、凡士林、植物油等。

2）乳化劑：有皂類、月桂醇硫酸鈉、多元醇脂肪酸酯類、聚山梨酯類、脂肪酸山梨坦等。

（2）乳劑型基質(zhì)的特點(diǎn)

1）油膩性小，稠度適宜，易涂布，能與水或油混合；

2）因含表面活性劑易清除，有利于藥物與皮膚接觸，并促進(jìn)藥物的經(jīng)皮滲透，不防礙皮膚的分泌與水分的蒸發(fā)等；

3）因含水，不適合對(duì)水不穩(wěn)定的藥物。

（二）乳劑型基質(zhì)（1）組成：（由水相、油相和乳化劑組成）

1水包油型乳化劑有鈉皂、三乙醇胺皂類、脂肪醇硫酸(酯)鈉類(十二烷基硫酸鈉)和聚山梨酯類;油包水型乳化劑有鈣皂、羊毛脂、單甘油酯、脂肪醇等。乳膏劑基質(zhì)應(yīng)均勻、細(xì)膩，涂于皮膚或黏膜上應(yīng)無刺激。乳膏劑可根據(jù)需要加入保濕劑、抑菌劑、增稠劑、抗氧劑及透皮促進(jìn)劑等。水包油型乳化劑有鈉皂、三乙醇胺皂類、脂肪醇硫酸(酯)鈉類(十（三）水溶性基質(zhì)組成：天然或合成的水溶性高分子材料組成。

特點(diǎn)：無油膩感，與水性物質(zhì)或滲出物混合，釋藥快。

多用于潤(rùn)濕、糜爛創(chuàng)面，有利于分泌物的排除

常用基質(zhì)：

1）甘油明膠

2）纖維素衍生物類（半合成）

3）PEG：固體PEG（4000）與液體PEG（400）合用。

（三）水溶性基質(zhì)組成：天然或合成的水溶性高分子材料組成。

特制備方法1.研和法：

①基質(zhì)的熔點(diǎn)較低，藥物對(duì)熱不穩(wěn)定；

②可溶性藥物用水、甘油溶解，用羊毛脂吸收后再加入油性基質(zhì)中

③不溶性藥物量少（小于5%）時(shí)，用適量液體石蠟過植物油研磨后再加入到基質(zhì)中研合。

2.熔和法：基質(zhì)的熔點(diǎn)較高，藥物對(duì)熱穩(wěn)定的軟膏的制備。

3.乳化法：適用于乳劑型軟膏劑的制備。制備方法1.研和法：

①基質(zhì)的熔點(diǎn)較低，藥物對(duì)熱不穩(wěn)定；

②眼膏劑1.眼膏劑：指藥物與適宜基質(zhì)制成的供眼用的無菌軟膏劑。

2.特點(diǎn)：

1）眼膏基質(zhì)無水、化學(xué)惰性，適用于配制遇水不穩(wěn)定的藥物，如抗生素；

2）較滴眼劑在結(jié)膜囊內(nèi)保留時(shí)間長(zhǎng)，屬緩釋長(zhǎng)效制劑；

3）能減輕眼瞼對(duì)眼球的摩擦，有助于角膜損傷的愈合，常用于眼科術(shù)后用藥；

4）缺點(diǎn)是有油膩感，使視力模糊。眼膏劑1.眼膏劑：指藥物與適宜基質(zhì)制成的供眼用的無菌軟膏劑。

（二）眼膏劑常用基質(zhì)

黃凡士林:液體石蠟:羊毛脂＝8:1:1

白凡士林為黃凡士林的漂白物，與硅酮一樣對(duì)眼有刺激，故不能用于眼膏劑。羊毛脂有表面活性作用、具有較強(qiáng)的吸水性和黏附性

（二）眼膏劑常用基質(zhì)

黃凡士林:液體石蠟:羊毛脂＝8:1:凝膠劑凝膠劑系指藥物與能形成凝膠的輔料制成溶液、混懸或乳狀液型的稠厚液體或半固體制劑。常用基質(zhì)水性和油性凝膠型基質(zhì)，單相分散系。

水性凝膠劑的基質(zhì)一般由水、甘油或丙二醇與纖維素衍生物、卡波姆和海藻酸鹽、西黃蓍膠、明膠、淀粉等構(gòu)成；

油性凝膠劑的基質(zhì)常由液狀石蠟與聚乙烯或脂肪油與膠體硅或鋁皂、鋅皂構(gòu)成。小分子無機(jī)藥物（如氫氧化鋁）凝膠劑是由分散的藥物小粒子以網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)存在于液體中，屬兩相分散系統(tǒng)，也稱混懸型凝膠劑。此類凝膠具有可觸變性，靜止時(shí)形成半固體，而攪拌或振搖時(shí)成為液體。

凝膠劑凝膠劑系指藥物與能形成凝膠的輔料制成溶液、混懸或乳狀液構(gòu)成水性凝膠基質(zhì)的高分子材料可分3類：

天然高分子常用的有淀粉類、海藻酸類、植物膠和動(dòng)物膠等，如淀粉、海藻酸鹽、阿拉伯膠、西黃蓍膠、瓊脂和明膠等。

半合成高分子有改性纖維素和改性淀粉，如羧甲基纖維素、甲基纖維素等。

合成高分子有卡波姆、聚丙烯酸鈉等。水性凝膠基質(zhì)易涂展和洗除，無油膩感，能吸收組織滲出液，不妨礙皮膚正常生理，藥物釋放快，但潤(rùn)滑作用差，易失水和霉變，常需添加保濕劑和防腐劑構(gòu)成水性凝膠基質(zhì)的高分子材料可分3類：

天然高分子常用的有淀栓劑栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成腔道給藥的固體制劑。

栓劑的特點(diǎn)：1.栓劑應(yīng)有適宜的硬度和韌性，無刺激性；

2.引入腔道后，在體溫條件下應(yīng)能熔融、軟化或溶解，且易與分泌物混合，逐漸釋放藥物；

3.栓劑可作為局部治療，通常將潤(rùn)滑劑、收斂劑、局麻劑、甾體、抗菌藥物制成栓劑，起通便、止痛、止癢抗消炎作用。

4.全身作用的栓劑，可避免肝臟首過效應(yīng)。栓劑栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成腔道給藥的固體制劑。

栓劑的特栓劑的種類

按其使用腔道不同可分為：直腸栓、陰道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等，其形狀與重量各不相同。

（三）質(zhì)量要求

1.藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，外形完整、光滑、無刺激性；

2.進(jìn)入腔道后應(yīng)能融化，軟化或溶解，并與分泌液混合，逐漸釋放藥物，產(chǎn)生局部與全身作用；

3.有適宜的硬度，便于包裝、儲(chǔ)存與使用。栓劑的種類

按其使用腔道不同可分為：直腸栓、陰道栓、尿道栓、油性基質(zhì)1.可可豆脂：

（1）天然產(chǎn)物，化學(xué)組成為脂肪酸甘油酯，無刺激性，可塑性好，在體溫下迅速熔化；

2.各種半合成或全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、山蒼子油酯、棕櫚酸酯、硬脂酸丙二醇酯）。油性基質(zhì)1.可可豆脂：

（1）天然產(chǎn)物，化學(xué)組成為脂肪酸甘油水溶性基質(zhì)1.甘油明膠：

易霉變，應(yīng)加入抑菌劑，不能與鞣酸、重金屬鹽等配伍。

2.聚乙二醇（PEG）：

3.非離子型表面活性劑類

聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類（Myri52，S-40）與泊洛沙姆（Poloxamer）188。

水溶性基質(zhì)1.甘油明膠：

易霉變，應(yīng)加入抑菌劑，不能與鞣酸附加劑1.表面活性劑：增加藥物的親水性；

2.抗氧劑：叔丁基羥基茴香醚、叔丁基對(duì)甲酚、沒食子酸酯類；

3.防腐劑：羥苯乙酯；

4.硬化劑：加入白蠟、鯨蠟、巴西棕櫚蠟等調(diào)節(jié)硬度；

5.乳化劑：乳化作用；

6.著色劑：著色；

7.增稠劑：常用氫化植物油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁等；

8.吸收促進(jìn)劑：非離子表面活性劑，月桂氮酮等附加劑1.表面活性劑：增加藥物的親水性；

2.抗氧劑：叔丁栓劑的作用

1.局部作用及局部治療作用

2.全身作用：栓劑的全身作用主要是通過直腸給藥。栓劑引入直腸的深度愈?。ň喔亻T處約2cm）藥物在吸收時(shí)不經(jīng)過肝臟的量愈多，一般為總給藥量的50%～75%。栓劑的作用1.局部作用及局部治療作用

2.全身作用：栓劑相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)第六章氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑

1.氣霧劑：是指含藥溶液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制定量閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時(shí)借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出的制劑。

2.特點(diǎn)

（1）起效快；

（2）穩(wěn)定性好；

（3）可避免肝首過效應(yīng)和胃腸道的破壞，提高生物利用度；

（4）使用方便；

（5）可減少刺激性，并伴有涼爽感；

（6）定量閥控制，劑量準(zhǔn)確。

第六章氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑1.氣霧劑：是指含藥溶液或3.不足：①成本高；②存在安全性問題；③吸入型氣霧劑，吸收的干擾因素多；④拋射劑有一定的毒性，故不適宜心臟病患者使用⑤拋射劑致冷效應(yīng)，多次噴射于受傷皮膚或其他創(chuàng)面，可引起不適與刺激。

3.不足：（二）氣霧劑的分類1.按分散系統(tǒng)分類

（1）溶液型氣霧劑

（2）混懸型氣霧劑

（3）乳劑型氣霧劑

2.按氣霧劑的相組成分類

（1）二相氣霧劑（氣、液）：稱為溶液型氣霧劑

（2）三相氣霧劑：可分為混懸型（固、液、氣）與乳劑型（液、液、氣）

3.按醫(yī)療用途分類

1）吸入用氣霧劑：藥物以霧狀噴出，并吸入肺部，起局部或全身治療作用。

2）皮膚與黏膜用氣霧劑：主要起局部治療作用。

3）空間消毒與殺蟲用氣霧劑

（二）氣霧劑的分類1.按分散系統(tǒng)分類

（1）溶液型氣霧劑

氣霧劑的組成組成：由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓系統(tǒng)和閥門系統(tǒng)四部分組成。拋射劑分類

（1）氟氯烷烴（氟里昂）：常用的是F11、F12、F114，但有破壞臭氧層的作用及對(duì)心臟的致敏作用。

（2）碳?xì)浠衔铮褐饕贩N為丙烷、正丁烷、異丁烷。

（3）壓縮氣體類：主要有CO2、N2、NO氣體。

（4）氫氟氯烷烴類與氫氟烷烴類：新型拋射劑。

氣霧劑的組成組成：由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓系統(tǒng)和閥門系噴霧劑系指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中，使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力、高壓氣體、超聲振動(dòng)或其他方法將內(nèi)容物呈霧狀釋出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚及空間消毒的制劑?？煞譃閱蝿┝颗c多劑量噴霧劑。噴霧劑以局部治療應(yīng)用為主。

噴霧劑的動(dòng)力源是壓縮氣體時(shí)，噴霧劑制備施加較大壓力，以保證內(nèi)容物全部用完。吸入噴霧劑霧滴大小應(yīng)控制在10μm以下，大多數(shù)應(yīng)為5μm以下。

噴霧劑系指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中，使用時(shí)粉霧劑粉霧劑按用途可分為吸入粉霧劑、非吸入粉霧劑和外用粉霧劑。吸入粉霧劑：系指微粉化藥物或與載體以膠囊、泡囊或多劑量?jī)?chǔ)庫形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者主動(dòng)吸入霧化藥物至肺部的制劑。藥物微粒粒度應(yīng)在10μm以下，多數(shù)在5μm左右。粉霧劑粉霧劑按用途可分為吸入粉霧劑、非吸入粉霧劑和外用粉霧相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)浸出過程

浸出（萃?。┻^程：指溶劑進(jìn)入細(xì)胞組織溶解其有效成分后變成浸出液的全部過程。系以擴(kuò)散原理為基礎(chǔ)。浸出的關(guān)鍵在于保持最大濃度梯度。第七章浸出制劑浸出過程浸出（萃?。┻^程：指溶劑進(jìn)入細(xì)胞組織溶解其（一）浸潤(rùn)、滲透過程浸提輔助劑：酸、堿、表面活性劑常用溶媒：水、乙醇、丙酮、植物油、甘油、丙二醇、乙醚、氯仿溶媒（一）浸潤(rùn)、滲透過程浸提輔助劑：酸、堿、表面活性劑常用溶媒：（二）解吸、溶解過程解吸作用：由于細(xì)胞中各成分間有一定的親和力，故于溶解前必須克服這種親和力，才能使各種成分轉(zhuǎn)入溶媒中。溶解階段：浸提溶媒通過毛細(xì)管和細(xì)胞間隙進(jìn)入細(xì)胞組織后與經(jīng)解吸的各種成分接觸，使成分轉(zhuǎn)入溶媒中。（三）擴(kuò)散過程擴(kuò)散階段：濃度差、滲透壓差→浸提動(dòng)力（二）解吸、溶解過程解吸作用：由于細(xì)胞中各成分間有一定的親和（四）置換過程用新鮮溶劑或稀的浸提液不斷更換藥材粉粒周圍的濃浸出液，保持最大濃度梯度，以提高浸出推動(dòng)力。浸出過程是浸潤(rùn)、滲透、解吸、溶解、擴(kuò)散、置換等幾個(gè)相互聯(lián)系的作用綜合組成的，往往交錯(cuò)進(jìn)行。（四）置換過程用新鮮溶劑或稀的浸提液不斷更換藥材粉粒周圍的濃浸出藥材的粉碎度三、影響浸出的因素浸出溶劑及pH藥材與溶劑相對(duì)運(yùn)動(dòng)速度浸出壓力濃度梯度浸出溫度浸出時(shí)間浸提設(shè)備及新技術(shù)應(yīng)用浸出藥材的粉碎度三、影響浸出的因素浸出溶劑及pH藥材與溶劑常用的浸出制劑以獲得的有效成分為原料制成的制劑稱為浸出制劑。通常包括湯劑、酒劑、酊劑、流浸膏劑、浸膏劑、煎膏劑等。浸出制劑的特點(diǎn):具有藥材各浸出成分的綜合作用，有利于發(fā)揮某些成分的多效性;作用緩和持久，毒性較低;提高有效成分的濃度，減小劑量，便于服用。常用的浸出制劑以獲得的有效成分為原料制成的制劑稱為浸出制劑。四、流浸膏劑與浸膏劑流浸膏劑：系指藥材用適宜的溶劑浸出有效成分，蒸去部分溶劑，調(diào)整濃度至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)而制成的液體制劑，如甘草流浸膏。流浸膏劑每1ml相當(dāng)于原有藥材1g。浸膏劑：系指藥材用適宜的溶劑浸出有效成分，蒸去全部溶劑，調(diào)整濃度至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)所制成的膏狀或粉狀的固體制劑，如刺五加浸膏。浸膏劑每1g相當(dāng)于原有藥材２-５g。四、流浸膏劑與浸膏劑流浸膏劑：系指藥材用適宜的溶劑浸出有效成五、煎膏劑煎膏劑：系指中藥材用水煎煮，去渣濃縮后，加糖或煉蜜制成的稠厚半流體狀制劑，亦稱膏滋。特點(diǎn)：濃度高、體積小、有良好的保存性，便于服用；藥性滋潤(rùn)，適用于慢性疾病的治療。舉例：益母草膏、二冬膏、秋梨膏。五、煎膏劑煎膏劑：系指中藥材用水煎煮，去渣濃縮后，加糖或煉蜜相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)固體分散物也稱固體分散體，是固體藥物分散在固體載體中制成的高度分散體系。

通常是一種藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)，分散在另一種水溶性材料或難溶性、腸溶性載體材料中形成固體分散物。第八章制劑新技術(shù)與藥物新劑型固體分散物第八章制劑新技術(shù)與藥物新劑型固體分散體固體分散技術(shù)分類特點(diǎn)低共熔物固態(tài)溶液共沉淀物優(yōu)點(diǎn)：1.掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば?.液態(tài)藥物固體化3.水溶性載體提高難溶性藥物的溶出速度，以提高生物利用度4.采用難溶性載體，可使藥物緩釋5.采用腸溶材料，可使藥物腸溶特性缺點(diǎn)：久貯會(huì)老化固體分散體分類特點(diǎn)低共熔物優(yōu)點(diǎn)：缺點(diǎn)：久貯會(huì)老化固體分散體—載體材料（一）水溶性載體1.高分子聚合物：PEG、PVP2.表面活性劑：泊洛沙姆3.有機(jī)酸類：枸櫞酸、酒石酸等4.糖（醇）類：右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等5.纖維素衍生物：HPC、HPMC（二）難溶性載體1.纖維素：EC2.含有季銨基的聚丙烯酸樹脂（E、RL、RS等）3.脂質(zhì)類：膽固醇、脂肪酸酯類（三）腸溶性載體1.纖維素類CAP、HPMCP等2.聚丙烯酸樹脂（S、L型;國(guó)產(chǎn)Ⅱ、Ⅲ號(hào)）固體分散體—載體材料（一）水溶性載體包合物包合物：指一種藥物分子被全部或部分包入另一種物質(zhì)的分子腔中形成的獨(dú)特形式的絡(luò)合物。

這種包合物由主分子與客分子組成，主分子一般具有較大空穴結(jié)構(gòu)，足以將客分子容納在內(nèi)，形成分子微囊。

包合物包合物：指一種藥物分子被全部或部分包入另一種物質(zhì)的分子包合技術(shù)在藥劑學(xué)中研究和應(yīng)用很廣泛，有以下幾點(diǎn)：

1.提高藥物的穩(wěn)定性；

2.增大溶解度；

3.掩蓋不良嗅味，降低藥物刺激性與毒副作用；

4.調(diào)節(jié)藥物的釋放度，提高藥物生物利用度；

5.液態(tài)藥物粉末化等。

包合技術(shù)在藥劑學(xué)中研究和應(yīng)用很廣泛，有以下幾點(diǎn)：

1.提高藥包合材料

（一）環(huán)糊精（CYD）

1.結(jié)構(gòu)與性能：由淀粉酶解而成的一種環(huán)狀低聚糖，常見的有α、β、γ環(huán)糊精，分別由6、7、8個(gè)葡萄糖分子聚合而成。

其中β-CYD分子的空穴與一般藥物分子大小相匹配，穴內(nèi)具有疏水性，空穴外側(cè)及洞口具有親水性。

包合材料

（一）環(huán)糊精（CYD）

1.結(jié)構(gòu)與性能：由淀粉酶相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)衛(wèi)生職稱——藥學(xué)士101——相關(guān)專業(yè)知識(shí)講解衛(wèi)生職稱——藥學(xué)士101藥劑學(xué)緒論液體制劑滅菌制劑與無菌制劑固體制劑半固體制劑氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑浸出技術(shù)與中藥制劑制劑新技術(shù)生物技術(shù)藥物藥物制劑穩(wěn)定性藥劑學(xué)緒論第五章半固體制劑1.軟膏劑的概念、特點(diǎn)與分類軟膏劑系指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成的均勻半固體外用制劑。乳劑型基質(zhì)制備的軟膏劑稱為乳膏劑。分類：按分散系統(tǒng)分為溶液型、混懸型和乳劑型;按基質(zhì)的性質(zhì)和特殊用途分為油膏劑、乳膏劑、凝膠劑、糊劑和眼膏劑等。第五章半固體制劑1.軟膏劑的概念、特點(diǎn)與分類軟膏劑的質(zhì)量要求：①均勻、細(xì)膩，涂于皮膚上無刺激性;

并應(yīng)具有適當(dāng)?shù)酿こ硇?，易涂布于皮膚或黏膜上;②應(yīng)無酸敗、異臭、變色、變硬和油水分離等變質(zhì)現(xiàn)象;③應(yīng)無刺激性、過敏性及其他不良反應(yīng);④當(dāng)用于大面積燒傷時(shí)，應(yīng)預(yù)先進(jìn)行滅菌。

眼用軟膏的配制需在無菌條件下進(jìn)行。軟膏劑的質(zhì)量要求：軟膏劑基質(zhì)的質(zhì)量要求1.性質(zhì)穩(wěn)定，與主藥和其他基質(zhì)不發(fā)生配伍變化等；

2.無刺激性與過敏性，無生理活性，不防礙皮膚的正常的生理功能；

3.稠度適宜，潤(rùn)滑，易于涂布；

4.有一定的吸水性，能吸收傷口分泌物；

5.易清洗，不污染衣服；

6.有良好的釋藥性。軟膏劑基質(zhì)的質(zhì)量要求（一）油脂性基質(zhì)烴類：凡士林、石蠟(液體或固體)、類脂類：羊毛脂、蜂蠟、鯨蠟、二甲基硅油這類基質(zhì)的特點(diǎn)是潤(rùn)滑、無刺激性，涂于皮膚能形成封閉性油膜，促進(jìn)皮膚水合作用，對(duì)皮膚有保護(hù)軟化作用，能與較多藥物配伍，不易長(zhǎng)菌；

油脂性基質(zhì)可用于水不穩(wěn)定藥物，加入表面活性劑可增加吸水性，常用作乳劑型基質(zhì)中的油相。（一）油脂性基質(zhì)烴類：凡士林、石蠟(液體或固體)、（二）乳劑型基質(zhì)（1）組成：（由水相、油相和乳化劑組成）

1）油相：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級(jí)脂肪醇等固體，油相稠度調(diào)節(jié)劑：液體石蠟、凡士林、植物油等。

2）乳化劑：有皂類、月桂醇硫酸鈉、多元醇脂肪酸酯類、聚山梨酯類、脂肪酸山梨坦等。

（2）乳劑型基質(zhì)的特點(diǎn)

1）油膩性小，稠度適宜，易涂布，能與水或油混合；

2）因含表面活性劑易清除，有利于藥物與皮膚接觸，并促進(jìn)藥物的經(jīng)皮滲透，不防礙皮膚的分泌與水分的蒸發(fā)等；

3）因含水，不適合對(duì)水不穩(wěn)定的藥物。

（二）乳劑型基質(zhì)（1）組成：（由水相、油相和乳化劑組成）

1水包油型乳化劑有鈉皂、三乙醇胺皂類、脂肪醇硫酸(酯)鈉類(十二烷基硫酸鈉)和聚山梨酯類;油包水型乳化劑有鈣皂、羊毛脂、單甘油酯、脂肪醇等。乳膏劑基質(zhì)應(yīng)均勻、細(xì)膩，涂于皮膚或黏膜上應(yīng)無刺激。乳膏劑可根據(jù)需要加入保濕劑、抑菌劑、增稠劑、抗氧劑及透皮促進(jìn)劑等。水包油型乳化劑有鈉皂、三乙醇胺皂類、脂肪醇硫酸(酯)鈉類(十（三）水溶性基質(zhì)組成：天然或合成的水溶性高分子材料組成。

特點(diǎn)：無油膩感，與水性物質(zhì)或滲出物混合，釋藥快。

多用于潤(rùn)濕、糜爛創(chuàng)面，有利于分泌物的排除

常用基質(zhì)：

1）甘油明膠

2）纖維素衍生物類（半合成）

3）PEG：固體PEG（4000）與液體PEG（400）合用。

（三）水溶性基質(zhì)組成：天然或合成的水溶性高分子材料組成。

特制備方法1.研和法：

①基質(zhì)的熔點(diǎn)較低，藥物對(duì)熱不穩(wěn)定；

②可溶性藥物用水、甘油溶解，用羊毛脂吸收后再加入油性基質(zhì)中

③不溶性藥物量少（小于5%）時(shí)，用適量液體石蠟過植物油研磨后再加入到基質(zhì)中研合。

2.熔和法：基質(zhì)的熔點(diǎn)較高，藥物對(duì)熱穩(wěn)定的軟膏的制備。

3.乳化法：適用于乳劑型軟膏劑的制備。制備方法1.研和法：

①基質(zhì)的熔點(diǎn)較低，藥物對(duì)熱不穩(wěn)定；

②眼膏劑1.眼膏劑：指藥物與適宜基質(zhì)制成的供眼用的無菌軟膏劑。

2.特點(diǎn)：

1）眼膏基質(zhì)無水、化學(xué)惰性，適用于配制遇水不穩(wěn)定的藥物，如抗生素；

2）較滴眼劑在結(jié)膜囊內(nèi)保留時(shí)間長(zhǎng)，屬緩釋長(zhǎng)效制劑；

3）能減輕眼瞼對(duì)眼球的摩擦，有助于角膜損傷的愈合，常用于眼科術(shù)后用藥；

4）缺點(diǎn)是有油膩感，使視力模糊。眼膏劑1.眼膏劑：指藥物與適宜基質(zhì)制成的供眼用的無菌軟膏劑。

（二）眼膏劑常用基質(zhì)

黃凡士林:液體石蠟:羊毛脂＝8:1:1

白凡士林為黃凡士林的漂白物，與硅酮一樣對(duì)眼有刺激，故不能用于眼膏劑。羊毛脂有表面活性作用、具有較強(qiáng)的吸水性和黏附性

（二）眼膏劑常用基質(zhì)

黃凡士林:液體石蠟:羊毛脂＝8:1:凝膠劑凝膠劑系指藥物與能形成凝膠的輔料制成溶液、混懸或乳狀液型的稠厚液體或半固體制劑。常用基質(zhì)水性和油性凝膠型基質(zhì)，單相分散系。

水性凝膠劑的基質(zhì)一般由水、甘油或丙二醇與纖維素衍生物、卡波姆和海藻酸鹽、西黃蓍膠、明膠、淀粉等構(gòu)成；

油性凝膠劑的基質(zhì)常由液狀石蠟與聚乙烯或脂肪油與膠體硅或鋁皂、鋅皂構(gòu)成。小分子無機(jī)藥物（如氫氧化鋁）凝膠劑是由分散的藥物小粒子以網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)存在于液體中，屬兩相分散系統(tǒng)，也稱混懸型凝膠劑。此類凝膠具有可觸變性，靜止時(shí)形成半固體，而攪拌或振搖時(shí)成為液體。

凝膠劑凝膠劑系指藥物與能形成凝膠的輔料制成溶液、混懸或乳狀液構(gòu)成水性凝膠基質(zhì)的高分子材料可分3類：

天然高分子常用的有淀粉類、海藻酸類、植物膠和動(dòng)物膠等，如淀粉、海藻酸鹽、阿拉伯膠、西黃蓍膠、瓊脂和明膠等。

半合成高分子有改性纖維素和改性淀粉，如羧甲基纖維素、甲基纖維素等。

合成高分子有卡波姆、聚丙烯酸鈉等。水性凝膠基質(zhì)易涂展和洗除，無油膩感，能吸收組織滲出液，不妨礙皮膚正常生理，藥物釋放快，但潤(rùn)滑作用差，易失水和霉變，常需添加保濕劑和防腐劑構(gòu)成水性凝膠基質(zhì)的高分子材料可分3類：

天然高分子常用的有淀栓劑栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成腔道給藥的固體制劑。

栓劑的特點(diǎn)：1.栓劑應(yīng)有適宜的硬度和韌性，無刺激性；

2.引入腔道后，在體溫條件下應(yīng)能熔融、軟化或溶解，且易與分泌物混合，逐漸釋放藥物；

3.栓劑可作為局部治療，通常將潤(rùn)滑劑、收斂劑、局麻劑、甾體、抗菌藥物制成栓劑，起通便、止痛、止癢抗消炎作用。

4.全身作用的栓劑，可避免肝臟首過效應(yīng)。栓劑栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成腔道給藥的固體制劑。

栓劑的特栓劑的種類

按其使用腔道不同可分為：直腸栓、陰道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等，其形狀與重量各不相同。

（三）質(zhì)量要求

1.藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，外形完整、光滑、無刺激性；

2.進(jìn)入腔道后應(yīng)能融化，軟化或溶解，并與分泌液混合，逐漸釋放藥物，產(chǎn)生局部與全身作用；

3.有適宜的硬度，便于包裝、儲(chǔ)存與使用。栓劑的種類

按其使用腔道不同可分為：直腸栓、陰道栓、尿道栓、油性基質(zhì)1.可可豆脂：

（1）天然產(chǎn)物，化學(xué)組成為脂肪酸甘油酯，無刺激性，可塑性好，在體溫下迅速熔化；

2.各種半合成或全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、山蒼子油酯、棕櫚酸酯、硬脂酸丙二醇酯）。油性基質(zhì)1.可可豆脂：

（1）天然產(chǎn)物，化學(xué)組成為脂肪酸甘油水溶性基質(zhì)1.甘油明膠：

易霉變，應(yīng)加入抑菌劑，不能與鞣酸、重金屬鹽等配伍。

2.聚乙二醇（PEG）：

3.非離子型表面活性劑類

聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類（Myri52，S-40）與泊洛沙姆（Poloxamer）188。

水溶性基質(zhì)1.甘油明膠：

易霉變，應(yīng)加入抑菌劑，不能與鞣酸附加劑1.表面活性劑：增加藥物的親水性；

2.抗氧劑：叔丁基羥基茴香醚、叔丁基對(duì)甲酚、沒食子酸酯類；

3.防腐劑：羥苯乙酯；

4.硬化劑：加入白蠟、鯨蠟、巴西棕櫚蠟等調(diào)節(jié)硬度；

5.乳化劑：乳化作用；

6.著色劑：著色；

7.增稠劑：常用氫化植物油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁等；

8.吸收促進(jìn)劑：非離子表面活性劑，月桂氮酮等附加劑1.表面活性劑：增加藥物的親水性；

2.抗氧劑：叔丁栓劑的作用

1.局部作用及局部治療作用

2.全身作用：栓劑的全身作用主要是通過直腸給藥。栓劑引入直腸的深度愈?。ň喔亻T處約2cm）藥物在吸收時(shí)不經(jīng)過肝臟的量愈多，一般為總給藥量的50%～75%。栓劑的作用1.局部作用及局部治療作用

2.全身作用：栓劑相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)第六章氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑

1.氣霧劑：是指含藥溶液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制定量閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時(shí)借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出的制劑。

2.特點(diǎn)

（1）起效快；

（2）穩(wěn)定性好；

（3）可避免肝首過效應(yīng)和胃腸道的破壞，提高生物利用度；

（4）使用方便；

（5）可減少刺激性，并伴有涼爽感；

（6）定量閥控制，劑量準(zhǔn)確。

第六章氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑1.氣霧劑：是指含藥溶液或3.不足：①成本高；②存在安全性問題；③吸入型氣霧劑，吸收的干擾因素多；④拋射劑有一定的毒性，故不適宜心臟病患者使用⑤拋射劑致冷效應(yīng)，多次噴射于受傷皮膚或其他創(chuàng)面，可引起不適與刺激。

3.不足：（二）氣霧劑的分類1.按分散系統(tǒng)分類

（1）溶液型氣霧劑

（2）混懸型氣霧劑

（3）乳劑型氣霧劑

2.按氣霧劑的相組成分類

（1）二相氣霧劑（氣、液）：稱為溶液型氣霧劑

（2）三相氣霧劑：可分為混懸型（固、液、氣）與乳劑型（液、液、氣）

3.按醫(yī)療用途分類

1）吸入用氣霧劑：藥物以霧狀噴出，并吸入肺部，起局部或全身治療作用。

2）皮膚與黏膜用氣霧劑：主要起局部治療作用。

3）空間消毒與殺蟲用氣霧劑

（二）氣霧劑的分類1.按分散系統(tǒng)分類

（1）溶液型氣霧劑

氣霧劑的組成組成：由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓系統(tǒng)和閥門系統(tǒng)四部分組成。拋射劑分類

（1）氟氯烷烴（氟里昂）：常用的是F11、F12、F114，但有破壞臭氧層的作用及對(duì)心臟的致敏作用。

（2）碳?xì)浠衔铮褐饕贩N為丙烷、正丁烷、異丁烷。

（3）壓縮氣體類：主要有CO2、N2、NO氣體。

（4）氫氟氯烷烴類與氫氟烷烴類：新型拋射劑。

氣霧劑的組成組成：由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓系統(tǒng)和閥門系噴霧劑系指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中，使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力、高壓氣體、超聲振動(dòng)或其他方法將內(nèi)容物呈霧狀釋出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚及空間消毒的制劑。可分為單劑量與多劑量噴霧劑。噴霧劑以局部治療應(yīng)用為主。

噴霧劑的動(dòng)力源是壓縮氣體時(shí)，噴霧劑制備施加較大壓力，以保證內(nèi)容物全部用完。吸入噴霧劑霧滴大小應(yīng)控制在10μm以下，大多數(shù)應(yīng)為5μm以下。

噴霧劑系指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中，使用時(shí)粉霧劑粉霧劑按用途可分為吸入粉霧劑、非吸入粉霧劑和外用粉霧劑。吸入粉霧劑：系指微粉化藥物或與載體以膠囊、泡囊或多劑量?jī)?chǔ)庫形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者主動(dòng)吸入霧化藥物至肺部的制劑。藥物微粒粒度應(yīng)在10μm以下，多數(shù)在5μm左右。粉霧劑粉霧劑按用途可分為吸入粉霧劑、非吸入粉霧劑和外用粉霧相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)浸出過程

浸出（萃取）過程：指溶劑進(jìn)入細(xì)胞組織溶解其有效成分后變成浸出液的全部過程。系以擴(kuò)散原理為基礎(chǔ)。浸出的關(guān)鍵在于保持最大濃度梯度。第七章浸出制劑浸出過程浸出（萃?。┻^程：指溶劑進(jìn)入細(xì)胞組織溶解其（一）浸潤(rùn)、滲透過程浸提輔助劑：酸、堿、表面活性劑常用溶媒：水、乙醇、丙酮、植物油、甘油、丙二醇、乙醚、氯仿溶媒（一）浸潤(rùn)、滲透過程浸提輔助劑：酸、堿、表面活性劑常用溶媒：（二）解吸、溶解過程解吸作用：由于細(xì)胞中各成分間有一定的親和力，故于溶解前必須克服這種親和力，才能使各種成分轉(zhuǎn)入溶媒中。溶解階段：浸提溶媒通過毛細(xì)管和細(xì)胞間隙進(jìn)入細(xì)胞組織后與經(jīng)解吸的各種成分接觸，使成分轉(zhuǎn)入溶媒中。（三）擴(kuò)散過程擴(kuò)散階段：濃度差、滲透壓差→浸提動(dòng)力（二）解吸、溶解過程解吸作用：由于細(xì)胞中各成分間有一定的親和（四）置換過程用新鮮溶劑或稀的浸提液不斷更換藥材粉粒周圍的濃浸出液，保持最大濃度梯度，以提高浸出推動(dòng)力。浸出過程是浸潤(rùn)、滲透、解吸、溶解、擴(kuò)散、置換等幾個(gè)相互聯(lián)系的作用綜合組成的，往往交錯(cuò)進(jìn)行。（四）置換過程用新鮮溶劑或稀的浸提液不斷更換藥材粉粒周圍的濃浸出藥材的粉碎度三、影響浸出的因素浸出溶劑及pH藥材與溶劑相對(duì)運(yùn)動(dòng)速度浸出壓力濃度梯度浸出溫度浸出時(shí)間浸提設(shè)備及新技術(shù)應(yīng)用浸出藥材的粉碎度三、影響浸出的因素浸出溶劑及pH藥材與溶劑常用的浸出制劑以獲得的有效成分為原料制成的制劑稱為浸出制劑。通常包括湯劑、酒劑、酊劑、流浸膏劑、浸膏劑、煎膏劑等。浸出制劑的特點(diǎn):具有藥材各浸出成分的綜合作用，有利于發(fā)揮某些成分的多效性;作用緩和持久，毒性較低;提高有效成分的濃度，減小劑量，便于服用。常用的浸出制劑以獲得的有效成分為原料制成的制劑稱為浸出制劑。四、流浸膏劑與浸膏劑流浸膏劑：系指藥材用適宜的溶劑浸出有效成分，蒸去部分溶劑，調(diào)整濃度至