第09章 膽堿受體阻斷藥(Ⅱ)-N膽堿受體阻斷藥課件

GanglionicBlockingDrugs

andSkeletalMuscularRelaxantaTEL：3029101掌握：琥珀膽堿的作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。熟悉：筒箭毒堿的作用特點(diǎn)、機(jī)理和不良反應(yīng)。

神經(jīng)節(jié)阻斷藥（ganglionicblockingdrugs）又稱為NN受體阻斷藥，能與神經(jīng)節(jié)的NN受體結(jié)合，競爭性地阻斷ACh與其結(jié)合，使ACh不能引起神經(jīng)節(jié)細(xì)胞除極化，從而阻斷了神經(jīng)沖動在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。又稱NM受體阻斷藥

又稱為神經(jīng)肌肉阻滯藥（neuromuscularblockingagents），作用于神經(jīng)肌肉接頭后膜的NM膽堿受體，產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯作用。按其作用機(jī)制不同，可將其分為兩類：

除極化型肌松藥（depolarizingmuscularrelaxants）

非除極化型肌松藥（nondepolarizingmuscularrelaxants）除極化型肌松藥：又稱為非競爭型肌松藥，分子結(jié)構(gòu)與ACh相似，能產(chǎn)生與ACh相似但較持久的除極化作用，使神經(jīng)肌肉接頭后膜的NM膽堿受體不能對ACh起反應(yīng)，從而使骨骼肌松弛。一、除極化型肌松藥

該類藥與ACh一樣，與受體結(jié)合后并能激動受體，因維持時(shí)間長，故能產(chǎn)生持久性除極化，骨骼肌松弛。Ⅰ相除極化；Ⅱ相脫敏。

特點(diǎn)：①除極化開始時(shí)表現(xiàn)出短暫的肌束顫動，之后出現(xiàn)骨骼肌松弛；②連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性；③過量不能用抗膽堿酯酶藥解救。-----+++++AChNa+K+-----+++++DrugNa+K+

琥珀膽堿(succinylcholine,司可林scoline)【藥動學(xué)】

1.PO：不易吸收。

2.iv被假AChE迅速水解,腎排,作用短暫。

【藥理作用】

1.iv肌松作用起效快而短暫.靜脈滴注可延長肌松時(shí)間.2.治療量：四肢、頸部＞

面、舌、咽喉部肌肉＞

呼吸肌.

中毒時(shí)則致呼吸麻痹。

1.在堿性溶液中分解，不宜與硫噴妥鈉混合使用；2.降低假性膽堿酯酶活性的藥物可使其作用增強(qiáng)，如膽堿酯酶抑制劑、環(huán)磷酰胺、普魯卡因等；3.卡那霉素、多黏菌素B也有肌松作用，合用易致呼吸麻痹。

1.iv筒箭毒堿，4-6min產(chǎn)生肌松作用,

眼→頭頸部→軀干四肢→膈肌→呼吸肌麻痹而死亡

解救：人工呼吸和注射新斯的明。

2.劑量大可引起心率減慢,血壓下降,支氣管痙攣,唾液分泌過多。3.用作麻醉輔助藥、胸