中藥化學(xué)緒論課件

中藥化學(xué)

藥物化學(xué)教研室王曉明副教授1中藥化學(xué)

一、概述1.中藥化學(xué)的學(xué)科性質(zhì)：

中藥化學(xué)是一門結(jié)合中醫(yī)中藥的基本理論，運(yùn)用現(xiàn)代化學(xué)及其它科學(xué)的理論和方法，來(lái)研究中藥化學(xué)成分和有效成分的學(xué)科。

第一章緒論2一、概述第一章緒論2上藥一百二十種為君，主養(yǎng)命以應(yīng)天，無(wú)毒，多服久服不傷人，欲輕身益氣不老延年者，本《上經(jīng)》。中藥一百二十種為臣，主養(yǎng)性以應(yīng)人，無(wú)毒，有毒，斟酌其宜，欲遏病補(bǔ)虛羸者，本《中經(jīng)》。下藥一百二十種為君，主治病以應(yīng)地，多毒，不可久服，欲除寒熱邪氣、破積聚、愈疾者，本《下經(jīng)》。藥有君臣佐使，以相宣攝合和者，宜用一君二臣五佐，又可一君三臣九佐使也。藥有陰陽(yáng)配合，子母兄弟，根莖花實(shí)草石骨肉。有單行者，有相須者，有相使者，有相畏者，有相惡者，有相反者，有相殺者。凡此七情和合視之，當(dāng)用相須相使良者，勿用相惡相反者。若有毒宜制，可用相畏相殺者，不爾，勿合用也。藥有酸咸甘苦辛五味，又有寒熱溫涼四氣及有毒無(wú)毒，陰干暴干，采治時(shí)日，生熟，上地所出，真?zhèn)侮愋拢⒏饔蟹?。藥性有宜丸者，宜散者，宜水煮者，宜酒浸者，宜膏煎者，亦有一物兼宜者，亦有不可入湯酒者，并隨藥性，不得違越。凡欲治病，先察其源，先候病機(jī)。五臟未虛，六腑未竭，血脈未亂，精神未散，服藥必活。若病已成，可得半愈。病勢(shì)已過(guò)，命將難全。若用毒藥療病，先起如黍粟，病去及止。不去，倍之；不去，十之。取去為度。3上藥一百二十種為君，主養(yǎng)命以應(yīng)天，無(wú)毒，多服久服不傷人，欲輕紫杉醇4紫杉醇4小檗堿

COOHH大黃酸蘆丁5小檗堿COOHH大黃酸蘆丁5七葉內(nèi)酯薄荷醇6七葉內(nèi)酯薄荷醇6人參皂苷Re

(2-1)rha人參皂苷Rg1R1R27人參皂苷Re(2-1)rha人2.中藥化學(xué)學(xué)習(xí)和研究?jī)?nèi)容：中藥化學(xué)主要研究中藥中的化學(xué)成分和有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)、物理化學(xué)性質(zhì)、提取、分離、檢識(shí)和結(jié)構(gòu)鑒定方法。其次是生物合成途徑和必要的化學(xué)結(jié)構(gòu)的修飾或改造，以及構(gòu)效關(guān)系等。

82.中藥化學(xué)學(xué)習(xí)和研究?jī)?nèi)容：8

3.研究對(duì)象

本學(xué)科主要學(xué)習(xí)和研究中藥、特別是植物來(lái)源中藥的化學(xué)成分。

4.關(guān)于中藥化學(xué)成分的復(fù)雜性某一種中藥含有幾種類型的成分，而每一個(gè)類型又可能含有少則幾種、多則十幾種、幾十種化學(xué)成分。一種中藥如此，復(fù)方中藥就更復(fù)雜了。93.研究對(duì)象9母核相同、取代基不同的同一類型成分，也有不同類型的成分。例如：中藥人參中含有20余種三萜皂苷類成分，它們都有相同或類似的母體，同時(shí)人參中又有黃酮類、多糖及揮發(fā)油等類成分。中藥成分的復(fù)雜性及多位中藥的配伍應(yīng)用，即構(gòu)成了中藥功效的多樣性,是中藥常具有多方面功效或多種藥理作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。10母核相同、取代基不同的同一類型成分，也有不同類型的成分。

舉例：大黃中的5種蒽醌苷元成分：

苷元名稱R1R2大黃酸-COOHH大黃素-CH3-OH蘆薈大黃素-CH2OHH大黃素甲醚-CH3-OCH3大黃酚-CH3H1111

5.相關(guān)概念

（1）單體：即化合物,指具有一定分子量、分子式、理化常數(shù)和確定的化學(xué)結(jié)構(gòu)式的化學(xué)物質(zhì)。

（2）有效成分:具有生物活性且能起到防治疾病作用的化學(xué)成分。

（3）無(wú)效成分：沒(méi)有生物活性和防病治病作用的化學(xué)成分。125.相關(guān)概念12（4）有效部位：在中藥化學(xué)中，常將含有一種主要有效成分或一組結(jié)構(gòu)相近的有效成分的提取分離部分，稱為有效部位。如人參總皂苷、苦參總生物堿、銀杏總黃酮等。（5）有效部位群：含有兩類或兩類以上有效部位的中藥提取或分離部分。13（4）有效部位：在中藥化學(xué)中，常將含有一種主要有效成分或一組

有效成分和無(wú)效成分的關(guān)系：

二者的劃分也是相對(duì)的。隨著科學(xué)的發(fā)展和人們對(duì)客觀世界認(rèn)識(shí)的提高，一些過(guò)去被認(rèn)為是無(wú)效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白質(zhì)和油脂類成分等，現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)它們具有新的生物活性或藥效。

14有效成分和無(wú)效成分的關(guān)系：14

二、

中藥化學(xué)在中醫(yī)藥現(xiàn)代化和中藥產(chǎn)業(yè)化中的意義和作用

1.闡明中藥的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，探索中藥防治疾病的原理可闡明中藥產(chǎn)生功效的究竟為何物質(zhì)。為探索中藥防治疾病的原理提供了前提和物質(zhì)基礎(chǔ)。15二、中藥化學(xué)在中醫(yī)藥現(xiàn)代化和中藥產(chǎn)業(yè)化中的意義和作用如現(xiàn)代研究證明，麻黃中的揮發(fā)油成分α-松油醇是其發(fā)汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黃堿和去甲麻黃堿；而利水的有效成分則是偽麻黃堿。16如現(xiàn)代研究證明，麻黃中的揮發(fā)油成分α-松油醇是其發(fā)汗散寒2.促進(jìn)中藥藥效理論研究的深入

如對(duì)于中藥的化學(xué)成分與中藥藥性之間的關(guān)系的探討。研究發(fā)現(xiàn)，溫?zé)崴幐阶?、吳茱萸、?xì)辛、丁香等都含有消旋去甲烏藥堿，此成分為β-受體激動(dòng)劑，具有加強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，促進(jìn)脂肪、糖代謝等一系列作用，這些作用與熱性藥的藥性基本一致，故推測(cè)去甲烏藥堿可能是“熱性”中藥的物質(zhì)基礎(chǔ)。

172.促進(jìn)中藥藥效理論研究的深入17

3.闡明中藥復(fù)方配伍的原理

中藥配伍中可能存在著一種中藥有效成分與它種中藥有效成分在藥理作用方面的相互作用。中藥配伍中可能存在著一種中藥有效成分與它種中藥有效成分之間產(chǎn)生物理的或化學(xué)的相互作用。常發(fā)生在中藥方劑的煎煮或其它劑型制備過(guò)程中，從而使方劑中的有效成分無(wú)論在質(zhì)的方面，還是在量的方面都與單味藥有所改變。例如生脈散

183.闡明中藥復(fù)方配伍的原理18生脈散為中醫(yī)古典精方，古代醫(yī)家用于搶救熱傷元?dú)?，脈微欲絕等危重病人。經(jīng)研究，其三味藥單用均不如復(fù)方。紅參-麥冬-五味子（1：3：1.5）5-羥甲基糠醛（5-HMF）水煎生成新物質(zhì)5-HMF（三味藥中只有五味子含有少量）具有抗心肌缺血作用,可代表生脈散的療效。藥效試驗(yàn)19生脈散為中醫(yī)古典精方，古代醫(yī)家用于搶救熱傷元?dú)?，脈微欲絕等危4.闡明中藥炮制的原理

研究中藥炮制前后化學(xué)成分或有效成分的變化，將有助于闡明中藥炮制的原理、改進(jìn)傳統(tǒng)的炮制方法、制定控制炮制品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、豐富中藥炮制的內(nèi)容。

204.闡明中藥炮制的原理20

如對(duì)于黃芩炮制的研究。黃芩有浸、燙、

煮、蒸等炮制方法。經(jīng)中藥化學(xué)的研究表明，黃芩在冷水浸泡過(guò)程中，其有效成分黃芩苷可被藥材中的酶水解成黃芩素，后者不穩(wěn)定易氧化成醌類化合物而顯綠色。北方：則認(rèn)為“黃芩遇冷水變綠影響質(zhì)量，必須用熱水煮后切成飲片，以色黃為佳”。南方：

“黃芩有小毒，必須用冷水浸泡至色變綠去毒后，再切成飲片，叫淡黃芩”。21如對(duì)于黃芩炮制的研究。黃芩有浸、燙、

煮、蒸等炮制方

黃芩苷黃芩素（黃色）醌類（綠色）

可見(jiàn)用冷水浸泡的方法炮制，使有效成分損失導(dǎo)致抑菌活性降低，而用燙、煮、蒸等方法炮制時(shí)，由于高溫破壞了酶的活性，使黃芩苷免遭水解，故抑菌活性較強(qiáng)，且藥材軟化易切片。因此，認(rèn)為黃芩應(yīng)以北方的蒸或用沸水略煮的方法進(jìn)行炮制。22222323

主要參考書目：1肖崇厚等中藥化學(xué)上海：上?？茖W(xué)技術(shù)出版社，19972姚新生等天然藥物化學(xué)北京：人民衛(wèi)生出版社，20013陸蘊(yùn)如等中藥化學(xué)北京：學(xué)苑出版社，19954徐任生等天然產(chǎn)物化學(xué)北京：科學(xué)出版社，19975姚新生等有機(jī)化合物波譜解析北京：中國(guó)醫(yī)藥科技出版社，19976于德泉、楊峻山分析化學(xué)手冊(cè)第七分冊(cè)：核磁共振波譜分析北京：化學(xué)工業(yè)出版社，19992424

一概述

1中藥化學(xué)的學(xué)科性質(zhì)：

中藥化學(xué)是一門結(jié)合中醫(yī)中藥的基本理論，運(yùn)用現(xiàn)代化學(xué)及其它科學(xué)的理論和方法，來(lái)研究中藥化學(xué)成分和有效成分的學(xué)科。

第一章緒論25一概述第一章緒論252中藥化學(xué)學(xué)習(xí)和研究?jī)?nèi)容：中藥化學(xué)主要研究中藥中的化學(xué)成分和有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)、物理化學(xué)性質(zhì)、提取、分離、檢識(shí)和結(jié)構(gòu)鑒定方法。其次是生物合成途徑和必要的化學(xué)結(jié)構(gòu)的修飾或改造，以及構(gòu)效關(guān)系等。

262中藥化學(xué)學(xué)習(xí)和研究?jī)?nèi)容：263研究對(duì)象

本學(xué)科主要學(xué)習(xí)和研究中藥、特別是植物來(lái)源中藥的化學(xué)成分。

273研究對(duì)象274關(guān)于中藥化學(xué)成分的復(fù)雜性

中藥中的化學(xué)成分是十分復(fù)雜的。某一種中藥可能含有幾種類型的成分，而每一個(gè)類型又可能含有少則幾種、多則十幾種、幾十種化學(xué)成分。一種中藥如此，復(fù)方中藥就更復(fù)雜了。284關(guān)于中藥化學(xué)成分的復(fù)雜性28由于生源途徑的關(guān)系，一種中藥中往往存在母核相同、取代基不同的同一類型成分，也有不同類型的成分，例如，中藥人參中含有20余種三萜皂苷類成分，它們都有相同或類似的母體，同時(shí)人參中又有黃酮類、多糖及揮發(fā)油等類成分。中藥成分的復(fù)雜性及多位中藥的配伍應(yīng)用，即構(gòu)成了中藥功效的多樣性,是中藥常具有多方面功效或多種藥理作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。29由于生源途徑的關(guān)系，一種中藥中往往存在母核相同、取代基不同的

舉例：大黃中的5種蒽醌苷元成分：

苷元名稱R1R2大黃酸-COOHH大黃素-CH3-OH蘆薈大黃素-CH2OHH大黃素甲醚-CH3-OCH3大黃酚-CH3H3030

5相關(guān)概念

（1）單體：

即化合物,指具有一定分子量、分子式、理化常數(shù)和確定的化學(xué)結(jié)構(gòu)式的化學(xué)物質(zhì)。（2）有效成分:具有生物活性且能起到防治疾病作用的化學(xué)成分。

（3）無(wú)效成分：沒(méi)有生物活性和防病治病作用的化學(xué)成分。

315相關(guān)概念31（4）有效部位：在中藥化學(xué)中，常將含有一種主要有效成分或一組結(jié)構(gòu)相近的有效成分的提取分離部分，稱為有效部位。如人參總皂苷、苦參總生物堿、銀杏總黃酮等。

（5）有效部位群：含有兩類或兩類以上有效部位的中藥提取或分離部分。

32（4）有效部位：在中藥化學(xué)中，常將含有一種主要有效成分或一組

有效成分和無(wú)效成分的關(guān)系：二者的劃分也是相對(duì)的。一方面，隨著科學(xué)的發(fā)展和人們對(duì)客觀世界認(rèn)識(shí)的提高，一些過(guò)去被認(rèn)為是無(wú)效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白質(zhì)和油脂類成分等，現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)它們具有新的生物活性或藥效。

33有效成分和無(wú)效成分的關(guān)系：二者的劃分也是相對(duì)的。一方第二節(jié)

中藥化學(xué)在中醫(yī)藥現(xiàn)代化和中藥產(chǎn)業(yè)化中的意義和作用

1闡明中藥的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，探索中藥防治疾病的原理

通過(guò)對(duì)中藥進(jìn)行有效成分的研究，不僅可以闡明中藥產(chǎn)生功效的究竟為何物物質(zhì)，也為探索中藥防治疾病的原理提供了前提和物質(zhì)基礎(chǔ)。

34第二節(jié)中藥化學(xué)在中醫(yī)藥現(xiàn)代化和中藥產(chǎn)業(yè)化中的意義如現(xiàn)代研究證明，麻黃中的揮發(fā)油成分α-松油醇是其發(fā)汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黃堿和去甲麻黃堿；而利水的有效成分則是偽麻黃堿。

35如現(xiàn)代研究證明，麻黃中的揮發(fā)油成分α-2促進(jìn)中藥藥效理論研究的深入如對(duì)于中藥的化學(xué)成分與中藥藥性之間的關(guān)系的探討。研究發(fā)現(xiàn)，溫?zé)崴幐阶?、吳茱萸、?xì)辛、丁香等都含有消旋去甲烏藥堿，此成分為β-受體激動(dòng)劑，具有加強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，促進(jìn)脂肪、糖代謝等一系列作用，這些作用與熱性藥的藥性基本一致，故推測(cè)去甲烏藥堿可能是“熱性”中藥的物質(zhì)基礎(chǔ)。

362促進(jìn)中藥藥效理論研究的深入36

3闡明中藥復(fù)方配伍的原理

中藥配伍中可能存在著一種中藥有效成分與它種中藥有效成分在藥理作用方面的相互作用，也可能存在著一種中藥有效成分與它種中藥有效成分之間產(chǎn)生物理的或化學(xué)的相互作用。一般來(lái)說(shuō)，后者常發(fā)生在中藥方劑的煎煮或其它劑型制備過(guò)程中，從而使方劑中的有效成分無(wú)論在質(zhì)的方面，還是在量的方面都與單味藥有所改變。

373闡明中藥復(fù)方配伍的原理37生脈散為中醫(yī)古典精方，古代醫(yī)家用于搶救熱傷元?dú)?，脈微欲絕等危重病人。經(jīng)研究，其三味藥單用均不如復(fù)方。以紅參-麥冬-五味子（1：3：1.5）水煎，發(fā)現(xiàn)生成一種新物質(zhì)，經(jīng)結(jié)構(gòu)測(cè)定為5-羥甲基糠醛（5-HMF），該物質(zhì)三味藥中只有五味子少量含有，藥效試驗(yàn)表明5-HMF具有抗心肌缺血作用,可代表生脈散的療效。38生脈散為中醫(yī)古典精方，古代醫(yī)家用于搶救熱傷元?dú)猓}微欲絕等危4闡明中藥炮制的原理

研究重要中藥炮制前后化學(xué)成分或有效成分的變化，將有助于闡明中藥炮制的原理、改進(jìn)傳統(tǒng)的炮制方法、制定控制炮制品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、豐富中藥炮制的內(nèi)容。

394闡明中藥炮制的原理39如對(duì)于黃芩炮制的研究。黃芩有浸、燙、煮、蒸等炮制方法。過(guò)去南方認(rèn)為“黃芩有小毒，必須用冷水浸泡至色變綠去毒后，再切成飲片，叫淡黃芩”。而北方則認(rèn)為“黃芩遇冷水變綠影響質(zhì)量，必須用熱水煮后切成飲片，以色黃為佳”。經(jīng)中藥化學(xué)的研究表明，黃芩在冷水浸泡過(guò)程中，其有效成分黃芩苷可被藥材中的酶水解成黃芩素，后者不穩(wěn)定易氧化成醌類化合物而顯綠色。40如對(duì)于黃芩炮制的研究。黃芩有浸、燙、煮、蒸等炮制方法。過(guò)去南

黃芩苷黃芩素（黃色）

醌類（綠色）

可見(jiàn)用冷水浸泡的方法炮制，使有效成分損失導(dǎo)致抑菌活性降低，而用燙、煮、蒸等方法炮制時(shí)，由于高溫破壞了酶的活性，使黃芩苷免遭水解，故抑菌活性較強(qiáng)，且藥材軟化易切片。因此，認(rèn)為黃芩應(yīng)以北方的蒸或用沸水略煮的方法進(jìn)行炮制。4141

5改進(jìn)中藥制劑劑型，提高藥物質(zhì)量和臨床療效

為了研制開發(fā)出高效、優(yōu)質(zhì)、安全、穩(wěn)定的“三效”（高效、速效、長(zhǎng)效）、“三小”（劑量小、毒性小、副作用小）、“三便”（貯存、攜帶、服用方便）的新型中藥，中藥化學(xué)在中藥制劑的研制中，起著十分重要的作用。

425改進(jìn)中藥制劑劑型，提高藥物質(zhì)量和臨床療效426建立和完善中藥材和中成藥的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)為了更好地控制中藥的質(zhì)量，在嚴(yán)格按照中藥材栽培質(zhì)量管理規(guī)范（GAP）的要求進(jìn)行中藥材栽培、生產(chǎn)，以及嚴(yán)格按照藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范（GMP）的要求進(jìn)行中藥制劑生產(chǎn)的同時(shí)，現(xiàn)在越來(lái)越多地應(yīng)用中藥化學(xué)的檢識(shí)反應(yīng)、鑒別方法、各種色譜法以及各種波譜法對(duì)中藥材及其制劑進(jìn)行定性鑒別和含量測(cè)定，并盡可能對(duì)其生產(chǎn)的全過(guò)程進(jìn)行監(jiān)控。436建立和完善中藥材和中成藥的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)43在中藥材和中成藥的質(zhì)量控制中，如果能確定其有效成分，則應(yīng)以其有效成分為指標(biāo)，建立定性鑒別和含量測(cè)定的方法，以此來(lái)控制質(zhì)量。如果其有效成分還不清楚時(shí)，可以采用該主要化學(xué)成分或標(biāo)志性化學(xué)成分為指標(biāo)進(jìn)行。44在中藥材和中成藥的質(zhì)量控制中，如果能確定其有效成分，則應(yīng)以其

7研制開發(fā)新藥、擴(kuò)大藥源1）中藥化學(xué)在中藥新藥研制中的作用2）中藥化學(xué)在擴(kuò)大藥源、尋找中藥代用品中的作用

457研制開發(fā)新藥、擴(kuò)大藥源45

5.改進(jìn)中藥制劑劑型，提高藥物質(zhì)量和臨床療效

為了研制開發(fā)出高效、優(yōu)質(zhì)、安全、穩(wěn)定的“三效”（高效、速效、長(zhǎng)效）、“三小”（劑量小、毒性小、副作用?。?、“三便”（貯存、攜帶、服用方便）的新型中藥，中藥化學(xué)在中藥制劑的研制中，起著十分重要的作用。465.改進(jìn)中藥制劑劑型，提高藥物質(zhì)量和臨床療效466.建立和完善中藥材和中成藥的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

為了更好地控制中藥的質(zhì)量，在嚴(yán)格按照中藥材栽培質(zhì)量管理規(guī)范（GAP）的要求進(jìn)行中藥材栽培、生產(chǎn)，以及嚴(yán)格按照藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范（GMP）的要求進(jìn)行中藥制劑生產(chǎn)的同時(shí)，現(xiàn)在越來(lái)越多地應(yīng)用中藥化學(xué)的檢識(shí)反應(yīng)、鑒別方法、各種色譜法以及各種波譜法對(duì)中藥材及其制劑進(jìn)行定性鑒別和含量測(cè)定，并盡可能對(duì)其生產(chǎn)的全過(guò)程進(jìn)行監(jiān)控。476.建立和完善中藥材和中成藥的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)47

在中藥材和中成藥的質(zhì)量控制中（１）如果能確定其有效成分，則應(yīng)以其有效成分為指標(biāo)，建立定性鑒別和含量測(cè)定的方法，以此來(lái)控制質(zhì)量。（２）如果其有效成分還不清楚時(shí)，可以采用該主要化學(xué)成分或標(biāo)志性化學(xué)成分為指標(biāo)進(jìn)行。48在中藥材和中成藥的質(zhì)量控制中48

7.研制開發(fā)新藥、擴(kuò)大藥源

1）中藥化學(xué)在中藥新藥研制中的作用2）中藥化學(xué)在擴(kuò)大藥源、尋找中藥代用品中的作用

497.研制開發(fā)新藥、擴(kuò)大藥源49中藥化學(xué)

藥物化學(xué)教研室王曉明副教授50中藥化學(xué)

一、概述1.中藥化學(xué)的學(xué)科性質(zhì)：

中藥化學(xué)是一門結(jié)合中醫(yī)中藥的基本理論，運(yùn)用現(xiàn)代化學(xué)及其它科學(xué)的理論和方法，來(lái)研究中藥化學(xué)成分和有效成分的學(xué)科。

第一章緒論51一、概述第一章緒論2上藥一百二十種為君，主養(yǎng)命以應(yīng)天，無(wú)毒，多服久服不傷人，欲輕身益氣不老延年者，本《上經(jīng)》。中藥一百二十種為臣，主養(yǎng)性以應(yīng)人，無(wú)毒，有毒，斟酌其宜，欲遏病補(bǔ)虛羸者，本《中經(jīng)》。下藥一百二十種為君，主治病以應(yīng)地，多毒，不可久服，欲除寒熱邪氣、破積聚、愈疾者，本《下經(jīng)》。藥有君臣佐使，以相宣攝合和者，宜用一君二臣五佐，又可一君三臣九佐使也。藥有陰陽(yáng)配合，子母兄弟，根莖花實(shí)草石骨肉。有單行者，有相須者，有相使者，有相畏者，有相惡者，有相反者，有相殺者。凡此七情和合視之，當(dāng)用相須相使良者，勿用相惡相反者。若有毒宜制，可用相畏相殺者，不爾，勿合用也。藥有酸咸甘苦辛五味，又有寒熱溫涼四氣及有毒無(wú)毒，陰干暴干，采治時(shí)日，生熟，上地所出，真?zhèn)侮愋?，并各有法。藥性有宜丸者，宜散者，宜水煮者，宜酒浸者，宜膏煎者，亦有一物兼宜者，亦有不可入湯酒者，并隨藥性，不得違越。凡欲治病，先察其源，先候病機(jī)。五臟未虛，六腑未竭，血脈未亂，精神未散，服藥必活。若病已成，可得半愈。病勢(shì)已過(guò)，命將難全。若用毒藥療病，先起如黍粟，病去及止。不去，倍之；不去，十之。取去為度。52上藥一百二十種為君，主養(yǎng)命以應(yīng)天，無(wú)毒，多服久服不傷人，欲輕紫杉醇53紫杉醇4小檗堿

COOHH大黃酸蘆丁54小檗堿COOHH大黃酸蘆丁5七葉內(nèi)酯薄荷醇55七葉內(nèi)酯薄荷醇6人參皂苷Re

(2-1)rha人參皂苷Rg1R1R256人參皂苷Re(2-1)rha人2.中藥化學(xué)學(xué)習(xí)和研究?jī)?nèi)容：中藥化學(xué)主要研究中藥中的化學(xué)成分和有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)、物理化學(xué)性質(zhì)、提取、分離、檢識(shí)和結(jié)構(gòu)鑒定方法。其次是生物合成途徑和必要的化學(xué)結(jié)構(gòu)的修飾或改造，以及構(gòu)效關(guān)系等。

572.中藥化學(xué)學(xué)習(xí)和研究?jī)?nèi)容：8

3.研究對(duì)象

本學(xué)科主要學(xué)習(xí)和研究中藥、特別是植物來(lái)源中藥的化學(xué)成分。

4.關(guān)于中藥化學(xué)成分的復(fù)雜性某一種中藥含有幾種類型的成分，而每一個(gè)類型又可能含有少則幾種、多則十幾種、幾十種化學(xué)成分。一種中藥如此，復(fù)方中藥就更復(fù)雜了。583.研究對(duì)象9母核相同、取代基不同的同一類型成分，也有不同類型的成分。例如：中藥人參中含有20余種三萜皂苷類成分，它們都有相同或類似的母體，同時(shí)人參中又有黃酮類、多糖及揮發(fā)油等類成分。中藥成分的復(fù)雜性及多位中藥的配伍應(yīng)用，即構(gòu)成了中藥功效的多樣性,是中藥常具有多方面功效或多種藥理作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。59母核相同、取代基不同的同一類型成分，也有不同類型的成分。

舉例：大黃中的5種蒽醌苷元成分：

苷元名稱R1R2大黃酸-COOHH大黃素-CH3-OH蘆薈大黃素-CH2OHH大黃素甲醚-CH3-OCH3大黃酚-CH3H6011

5.相關(guān)概念

（1）單體：即化合物,指具有一定分子量、分子式、理化常數(shù)和確定的化學(xué)結(jié)構(gòu)式的化學(xué)物質(zhì)。

（2）有效成分:具有生物活性且能起到防治疾病作用的化學(xué)成分。

（3）無(wú)效成分：沒(méi)有生物活性和防病治病作用的化學(xué)成分。615.相關(guān)概念12（4）有效部位：在中藥化學(xué)中，常將含有一種主要有效成分或一組結(jié)構(gòu)相近的有效成分的提取分離部分，稱為有效部位。如人參總皂苷、苦參總生物堿、銀杏總黃酮等。（5）有效部位群：含有兩類或兩類以上有效部位的中藥提取或分離部分。62（4）有效部位：在中藥化學(xué)中，常將含有一種主要有效成分或一組

有效成分和無(wú)效成分的關(guān)系：

二者的劃分也是相對(duì)的。隨著科學(xué)的發(fā)展和人們對(duì)客觀世界認(rèn)識(shí)的提高，一些過(guò)去被認(rèn)為是無(wú)效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白質(zhì)和油脂類成分等，現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)它們具有新的生物活性或藥效。

63有效成分和無(wú)效成分的關(guān)系：14

二、

中藥化學(xué)在中醫(yī)藥現(xiàn)代化和中藥產(chǎn)業(yè)化中的意義和作用

1.闡明中藥的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，探索中藥防治疾病的原理可闡明中藥產(chǎn)生功效的究竟為何物質(zhì)。為探索中藥防治疾病的原理提供了前提和物質(zhì)基礎(chǔ)。64二、中藥化學(xué)在中醫(yī)藥現(xiàn)代化和中藥產(chǎn)業(yè)化中的意義和作用如現(xiàn)代研究證明，麻黃中的揮發(fā)油成分α-松油醇是其發(fā)汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黃堿和去甲麻黃堿；而利水的有效成分則是偽麻黃堿。65如現(xiàn)代研究證明，麻黃中的揮發(fā)油成分α-松油醇是其發(fā)汗散寒2.促進(jìn)中藥藥效理論研究的深入

如對(duì)于中藥的化學(xué)成分與中藥藥性之間的關(guān)系的探討。研究發(fā)現(xiàn)，溫?zé)崴幐阶?、吳茱萸、?xì)辛、丁香等都含有消旋去甲烏藥堿，此成分為β-受體激動(dòng)劑，具有加強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，促進(jìn)脂肪、糖代謝等一系列作用，這些作用與熱性藥的藥性基本一致，故推測(cè)去甲烏藥堿可能是“熱性”中藥的物質(zhì)基礎(chǔ)。

662.促進(jìn)中藥藥效理論研究的深入17

3.闡明中藥復(fù)方配伍的原理

中藥配伍中可能存在著一種中藥有效成分與它種中藥有效成分在藥理作用方面的相互作用。中藥配伍中可能存在著一種中藥有效成分與它種中藥有效成分之間產(chǎn)生物理的或化學(xué)的相互作用。常發(fā)生在中藥方劑的煎煮或其它劑型制備過(guò)程中，從而使方劑中的有效成分無(wú)論在質(zhì)的方面，還是在量的方面都與單味藥有所改變。例如生脈散

673.闡明中藥復(fù)方配伍的原理18生脈散為中醫(yī)古典精方，古代醫(yī)家用于搶救熱傷元?dú)?，脈微欲絕等危重病人。經(jīng)研究，其三味藥單用均不如復(fù)方。紅參-麥冬-五味子（1：3：1.5）5-羥甲基糠醛（5-HMF）水煎生成新物質(zhì)5-HMF（三味藥中只有五味子含有少量）具有抗心肌缺血作用,可代表生脈散的療效。藥效試驗(yàn)68生脈散為中醫(yī)古典精方，古代醫(yī)家用于搶救熱傷元?dú)?，脈微欲絕等危4.闡明中藥炮制的原理

研究中藥炮制前后化學(xué)成分或有效成分的變化，將有助于闡明中藥炮制的原理、改進(jìn)傳統(tǒng)的炮制方法、制定控制炮制品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、豐富中藥炮制的內(nèi)容。

694.闡明中藥炮制的原理20

如對(duì)于黃芩炮制的研究。黃芩有浸、燙、

煮、蒸等炮制方法。經(jīng)中藥化學(xué)的研究表明，黃芩在冷水浸泡過(guò)程中，其有效成分黃芩苷可被藥材中的酶水解成黃芩素，后者不穩(wěn)定易氧化成醌類化合物而顯綠色。北方：則認(rèn)為“黃芩遇冷水變綠影響質(zhì)量，必須用熱水煮后切成飲片，以色黃為佳”。南方：

“黃芩有小毒，必須用冷水浸泡至色變綠去毒后，再切成飲片，叫淡黃芩”。70如對(duì)于黃芩炮制的研究。黃芩有浸、燙、

煮、蒸等炮制方

黃芩苷黃芩素（黃色）醌類（綠色）

可見(jiàn)用冷水浸泡的方法炮制，使有效成分損失導(dǎo)致抑菌活性降低，而用燙、煮、蒸等方法炮制時(shí)，由于高溫破壞了酶的活性，使黃芩苷免遭水解，故抑菌活性較強(qiáng)，且藥材軟化易切片。因此，認(rèn)為黃芩應(yīng)以北方的蒸或用沸水略煮的方法進(jìn)行炮制。71227223

主要參考書目：1肖崇厚等中藥化學(xué)上海：上?？茖W(xué)技術(shù)出版社，19972姚新生等天然藥物化學(xué)北京：人民衛(wèi)生出版社，20013陸蘊(yùn)如等中藥化學(xué)北京：學(xué)苑出版社，19954徐任生等天然產(chǎn)物化學(xué)北京：科學(xué)出版社，19975姚新生等有機(jī)化合物波譜解析北京：中國(guó)醫(yī)藥科技出版社，19976于德泉、楊峻山分析化學(xué)手冊(cè)第七分冊(cè)：核磁共振波譜分析北京：化學(xué)工業(yè)出版社，19997324

一概述

1中藥化學(xué)的學(xué)科性質(zhì)：

中藥化學(xué)是一門結(jié)合中醫(yī)中藥的基本理論，運(yùn)用現(xiàn)代化學(xué)及其它科學(xué)的理論和方法，來(lái)研究中藥化學(xué)成分和有效成分的學(xué)科。

第一章緒論74一概述第一章緒論252中藥化學(xué)學(xué)習(xí)和研究?jī)?nèi)容：中藥化學(xué)主要研究中藥中的化學(xué)成分和有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)、物理化學(xué)性質(zhì)、提取、分離、檢識(shí)和結(jié)構(gòu)鑒定方法。其次是生物合成途徑和必要的化學(xué)結(jié)構(gòu)的修飾或改造，以及構(gòu)效關(guān)系等。

752中藥化學(xué)學(xué)習(xí)和研究?jī)?nèi)容：263研究對(duì)象

本學(xué)科主要學(xué)習(xí)和研究中藥、特別是植物來(lái)源中藥的化學(xué)成分。

763研究對(duì)象274關(guān)于中藥化學(xué)成分的復(fù)雜性

中藥中的化學(xué)成分是十分復(fù)雜的。某一種中藥可能含有幾種類型的成分，而每一個(gè)類型又可能含有少則幾種、多則十幾種、幾十種化學(xué)成分。一種中藥如此，復(fù)方中藥就更復(fù)雜了。774關(guān)于中藥化學(xué)成分的復(fù)雜性28由于生源途徑的關(guān)系，一種中藥中往往存在母核相同、取代基不同的同一類型成分，也有不同類型的成分，例如，中藥人參中含有20余種三萜皂苷類成分，它們都有相同或類似的母體，同時(shí)人參中又有黃酮類、多糖及揮發(fā)油等類成分。中藥成分的復(fù)雜性及多位中藥的配伍應(yīng)用，即構(gòu)成了中藥功效的多樣性,是中藥常具有多方面功效或多種藥理作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。78由于生源途徑的關(guān)系，一種中藥中往往存在母核相同、取代基不同的

舉例：大黃中的5種蒽醌苷元成分：

苷元名稱R1R2大黃酸-COOHH大黃素-CH3-OH蘆薈大黃素-CH2OHH大黃素甲醚-CH3-OCH3大黃酚-CH3H7930

5相關(guān)概念

（1）單體：

即化合物,指具有一定分子量、分子式、理化常數(shù)和確定的化學(xué)結(jié)構(gòu)式的化學(xué)物質(zhì)。（2）有效成分:具有生物活性且能起到防治疾病作用的化學(xué)成分。

（3）無(wú)效成分：沒(méi)有生物活性和防病治病作用的化學(xué)成分。

805相關(guān)概念31（4）有效部位：在中藥化學(xué)中，常將含有一種主要有效成分或一組結(jié)構(gòu)相近的有效成分的提取分離部分，稱為有效部位。如人參總皂苷、苦參總生物堿、銀杏總黃酮等。

（5）有效部位群：含有兩類或兩類以上有效部位的中藥提取或分離部分。

81（4）有效部位：在中藥化學(xué)中，常將含有一種主要有效成分或一組

有效成分和無(wú)效成分的關(guān)系：二者的劃分也是相對(duì)的。一方面，隨著科學(xué)的發(fā)展和人們對(duì)客觀世界認(rèn)識(shí)的提高，一些過(guò)去被認(rèn)為是無(wú)效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白質(zhì)和油脂類成分等，現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)它們具有新的生物活性或藥效。

82有效成分和無(wú)效成分的關(guān)系：二者的劃分也是相對(duì)的。一方第二節(jié)

中藥化學(xué)在中醫(yī)藥現(xiàn)代化和中藥產(chǎn)業(yè)化中的意義和作用

1闡明中藥的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，探索中藥防治疾病的原理

通過(guò)對(duì)中藥進(jìn)行有效成分的研究，不僅可以闡明中藥產(chǎn)生功效的究竟為何物物質(zhì)，也為探索中藥防治疾病的原理提供了前提和物質(zhì)基礎(chǔ)。

83第二節(jié)中藥化學(xué)在中醫(yī)藥現(xiàn)代化和中藥產(chǎn)業(yè)化中的意義如現(xiàn)代研究證明，麻黃中的揮發(fā)油成分α-松油醇是其發(fā)汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黃堿和去甲麻黃堿；而利水的有效成分則是偽麻黃堿。

84如現(xiàn)代研究證明，麻黃中的揮發(fā)油成分α-2促進(jìn)中藥藥效理論研究的深入如對(duì)于中藥的化學(xué)成分與中藥藥性之間的關(guān)系的探討。研究發(fā)現(xiàn)，溫?zé)崴幐阶?、吳茱萸、?xì)辛、丁香等都含有消旋去甲烏藥堿，此成分為β-受體激動(dòng)劑，具有加強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，促進(jìn)脂肪、糖代謝等一系列作用，這些作用與熱性藥的藥性基本一致，故推測(cè)去甲烏藥堿可能是“熱性”中藥的物質(zhì)基礎(chǔ)。

852促進(jìn)中藥藥效理論研究的深入36

3闡明中藥復(fù)方配伍的原理

中藥配伍中可能存在著一種中藥有效成分與它種中藥有效成分在藥理作用方面的相互作用，也可能存在著一種中藥有效成分與它種中藥有效成分之間產(chǎn)生物理的或化學(xué)的相互作用。一般來(lái)說(shuō)，后者常發(fā)生在中藥方劑的煎煮或其它劑型制備過(guò)程中，從而使方劑中的有效成分無(wú)論在質(zhì)的方面，還是在量的方面都與單味藥有所改變。

863闡明中藥復(fù)方配伍的原理37生脈散為中醫(yī)古典精方，古代醫(yī)家用于搶救熱傷元?dú)?，脈微欲絕等危重病人。經(jīng)研究，其三味藥單用均不如復(fù)方。以紅參-麥冬-五味子（1：3：1.5）水煎，發(fā)現(xiàn)生成一種新物質(zhì)，經(jīng)結(jié)構(gòu)測(cè)定為5-羥甲基糠醛（5-HMF），該物質(zhì)三味藥中只有五味子少量含有，藥效試驗(yàn)表明5-HMF具有抗心肌缺血作用,可代表生脈散的療效。87生脈散為中醫(yī)古典精方，古代醫(yī)家用于搶救熱傷元?dú)?，脈微欲絕等危4闡明中藥炮制的原理

研究重要中藥炮