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(最新版)執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識(一)試題題庫-試題答案1.關(guān)于純化水的說法,錯誤的是()。A.
純化水可作為配制普通藥物制劑的溶劑B.
純化水可作為中藥注射劑的提取溶劑C.
純化水可作為中藥滴眼劑的提取溶劑D.
純化水可作為注射用滅菌粉末的溶劑E.
純化水為飲用水經(jīng)蒸餾、反滲透或其他適宜方法制得的制藥用水【答案】:
D【解析】:純化水為飲用水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜的方法制得的制藥用水,不含任何添加劑。純化水沒有滅菌,不得用于注射劑的配制與稀釋。滅菌用注射用水主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑。2.鹽酸氯丙嗪注射液與異戊巴比妥鈉注射液混合后產(chǎn)生沉淀的原因是()。A.
水解B.
pH的變化C.
還原D.
氧化E.
聚合【答案】:
B【解析】:pH改變產(chǎn)生沉淀:由難溶性堿或難溶性酸制成的可溶性鹽,它們的水溶液常因pH的改變而析出沉淀。例如酸性藥物鹽酸氯丙嗪注射液同堿性藥物異戊巴比妥鈉注射液混合,能發(fā)生沉淀反應(yīng)。20%磺胺嘧啶鈉注射液(pH為9.5~11),與10%葡萄糖注射液(pH為3.5~5.5)混合后,由于溶液pH的明顯改變(pH小于9.0),可使磺胺嘧啶析出結(jié)晶,這種結(jié)晶從靜脈進(jìn)入微血管可能造成栓塞。水楊酸鈉或苯巴比妥鈉水溶液因遇酸或酸性藥物后,會析出水楊酸或巴比妥酸。3.(共用備選答案)A.聚乙二醇B.可可豆脂C.羥苯酯類D.聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類E.水楊酸鈉關(guān)于栓劑的基質(zhì)和附加劑(1)具有乳化作用的基質(zhì)()?!敬鸢浮?
D【解析】:聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類屬于非離子型表面活性劑,可以作為O/W型乳化劑。(2)油脂性基質(zhì)()?!敬鸢浮?
B【解析】:栓劑油性基質(zhì)包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、棕櫚酸酯、混合脂肪酸甘油酯)。(3)屬于栓劑水溶性基質(zhì),分為不同熔點的是()。【答案】:
A【解析】:常用栓劑水溶性基質(zhì)有甘油明膠、聚乙二醇和泊洛沙姆;聚乙二醇根據(jù)相對分子量的不同,具有不同的熔點。(4)在栓劑基質(zhì)中作防腐劑的是()?!敬鸢浮?
C【解析】:當(dāng)栓劑中含有植物浸膏或水性溶液時,可使用防腐劑及抑菌劑,如羥苯酯類。4.有機(jī)藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,在體液中只能部分解離,以解離的形式、非解離的形式同時存在于體液中,當(dāng)pH=pKa時,分子型和離子型藥物所占的比例分別為()。A.
90%和10%B.
10%和90%C.
50%和50%D.
33.3%和66.7%E.
66.7%和33.3%【答案】:
C【解析】:當(dāng)pH=pKa時,非解離型藥物和解離型藥物各占一半。5.不適合粉末直接壓片的輔料是()。A.
微粉硅膠B.
可壓性淀粉C.
微晶纖維素D.
蔗糖E.
乳糖【答案】:
D【解析】:粉末直接壓片的要求為:所用的輔料具有相當(dāng)好的可壓性和流動性,并且在與一定量的藥物混合后,仍能保持這種較好的性能。國外已有許多用于粉末直接壓片的藥用輔料,如微晶纖維素、噴霧干燥乳糖、磷酸氫鈣二水合物、可壓性淀粉、微粉硅膠(優(yōu)良的助流劑)等。D項,蔗糖吸濕性較強(qiáng),長期貯存會使片劑的硬度過大,崩解或溶出困難,除口含片或可溶性片劑外,一般不單獨使用,不適合粉末直接壓片。6.關(guān)于藥物是否適合制成混懸劑的說法,錯誤的是()。A.
為了使劇毒藥物的分劑量更加準(zhǔn)確,可考慮制成混懸劑B.
難溶性藥物需制成液體制劑時,可考慮制成混懸劑C.
藥物的劑量超過溶解度,而不能以溶液的形式應(yīng)用時,可考慮制成混懸劑D.
兩種溶液混合,藥物的溶解度降低而析出固體藥物時,可考慮制成混懸劑E.
為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用,可考慮制成混懸劑【答案】:
A【解析】:制成混懸劑的條件是:①凡難溶性藥物需制成液體制劑供臨床應(yīng)用時;②藥物的劑量超過了溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用時;③兩種溶液混合時,藥物的溶解度降低而析出固體藥物時;④為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用等。但為了安全起見,劇毒藥或劑量小的藥物不應(yīng)制成混懸劑使用。7.屬于藥物代謝第Ⅱ相反應(yīng)的是()。A.
氧化B.
羥基化C.
水解D.
還原E.
乙?;敬鸢浮?
E【解析】:第Ⅱ相反應(yīng)包括:①與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)是藥物代謝中最普遍的結(jié)合反應(yīng);②與硫酸的結(jié)合反應(yīng)藥物及代謝物可通過形成硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)而代謝;③與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)是體內(nèi)許多羧酸類藥物和代謝物的主要結(jié)合反應(yīng);④與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng);⑤乙酰化結(jié)合反應(yīng);⑥甲基化結(jié)合反應(yīng)。8.適合制備難溶性藥物灰黃霉素滴丸的基質(zhì)是()。A.
MCCB.
ECC.
HPMCPD.
CAPE.
PEG【答案】:
E【解析】:PEG(聚乙二醇)為滴丸劑水溶性基質(zhì),目前制備灰黃霉素滴丸的處方為灰黃霉素1份,PEG60009份。9.包衣的目的不包括()。A.
掩蓋苦味B.
防潮C.
加快藥物的溶出速度D.
防止藥物的配伍變化E.
改善片劑的外觀【答案】:
C【解析】:包衣的主要目的如下:①掩蓋藥物的苦味或不良?xì)馕?,改善用藥順?yīng)性,方便服用;②防潮、避光,以增加藥物的穩(wěn)定性;③可用于隔離藥物,避免藥物間的配伍變化;④改善片劑的外觀,提高流動性和美觀度;⑤控制藥物在胃腸道的釋放部位,實現(xiàn)胃溶、腸溶或緩控釋等目的。10.在配制液體制劑時,為了增加難溶性藥物的溶解度,通常需要在溶劑中加入第三種物質(zhì),與難溶性藥物形成可溶性的分子間絡(luò)合物、締合物和復(fù)鹽等。加入的第三種物質(zhì)的屬于()。A.
助溶劑B.
潛溶劑C.
增溶劑D.
助懸劑E.
乳化劑【答案】:
A【解析】:難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等,以增加藥物在溶劑中的溶解度,這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。助溶劑多為某些有機(jī)酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等,酰胺或胺類化合物如乙二胺等,一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。11.(共用備選答案)A.去甲腎上腺素B.納洛酮C.鹽酸普萘洛爾D.洛伐他丁E.美托洛爾(1)含有3,5-二羥基羧酸藥效團(tuán)的藥物是()。【答案】:
D(2)含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物是()。【答案】:
A(3)含有萘環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物是()?!敬鸢浮?
C(4)含有烯丙基的藥物是()?!敬鸢浮?
B【解析】:A項,無論是對天然還是合成的他汀類藥物分子中都含有3,5-二羥基羧酸藥效團(tuán);B項,當(dāng)嗎啡的N-甲基被烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基等取代后,導(dǎo)致嗎啡樣物質(zhì)對受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn),由激動劑變?yōu)檗卓箘?。如,烯丙嗎啡、納洛酮和納曲酮;C項,鹽酸普萘洛爾為含有萘環(huán)結(jié)構(gòu)的非選擇性β-受體阻斷藥;D項,鹽酸特拉唑嗪為含有喹唑啉結(jié)構(gòu)的α1受體阻滯藥;E項,美托洛爾為選擇性的β1-受體阻斷藥。12.脂質(zhì)體的突釋效應(yīng)不應(yīng)過大,開始0.5小時內(nèi)體外釋放量要求低于()。A.
0.05B.
0.1C.
0.2D.
0.3E.
0.4【答案】:
E【解析】:突釋效應(yīng)是指在體外釋放試驗中,液體介質(zhì)中未包封的藥物或脂質(zhì)體表面吸附的藥物會快速釋放。突釋效應(yīng)或滲透率的檢查:開始0.5小時內(nèi)釋放量要求低于40%。13.除熱原可采用()。A.
吸附法B.
凝膠濾過法C.
離子交換法D.
超濾法E.
微波法【答案】:
A|B|C|D|E【解析】:熱原的除去方法有以下幾種:①吸附法;②超濾法;③離子交換法;④凝膠濾過法;⑤反滲透法。⑥其他方法:采用兩次以上濕熱滅菌法,或適當(dāng)提高滅菌溫度和時間,處理含有熱原的葡萄糖或甘露醇注射液亦能得到熱原合格的產(chǎn)品。微波也可破壞熱原。14.下列關(guān)于溶膠劑的敘述,錯誤的是()。A.
溶膠劑電位差越大,溶膠越不穩(wěn)定B.
具有結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定性C.
具有光學(xué)性質(zhì)D.
溶膠劑是熱力學(xué)不穩(wěn)定體系E.
加入高分子化合物可提高溶膠劑的穩(wěn)定性【答案】:
A【解析】:雙電層結(jié)構(gòu)溶膠劑雙電層之間的電位差稱為ζ-電位。Ζ-電位可以表示溶膠劑膠粒之間的斥力,ζ-電位愈大斥力愈大,膠粒愈不宜聚結(jié),溶膠劑愈穩(wěn)定。15.神經(jīng)沖動釋放的去甲腎上腺素主要()。A.
被膽堿酯酶代謝B.
被單胺氧化酶代謝C.
被突觸前膜重攝取D.
經(jīng)肝臟代謝破壞E.
進(jìn)入血液,重新分布于機(jī)體各組織【答案】:
C【解析】:神經(jīng)沖動釋放的去甲腎上腺素通過兩種方式失活或轉(zhuǎn)運,其中主要的方式是被突觸前膜重攝?。黄溆啾簧窠?jīng)細(xì)胞以外的組織細(xì)胞攝取。16.屬于非極性溶劑的是()。A.
甘油B.
乙醇C.
丙二醇D.
液體石蠟E.
聚乙二醇【答案】:
D【解析】:非極性溶劑是指介電常數(shù)低的一類溶劑,這類溶劑既不進(jìn)行質(zhì)子自遞反應(yīng),也不與溶質(zhì)發(fā)生溶劑化作用,多是飽和烴類或苯等一類化合物,如苯、四氯化碳、二氯乙烷、液體石蠟等。17.中藥注射劑的質(zhì)量要求包括()。A.
色澤B.
澄清度C.
鑒別D.
雜質(zhì)檢查E.
含量測定【答案】:
A|B|C|D|E【解析】:中藥注射劑質(zhì)量應(yīng)符合以下規(guī)定:①性狀:包括色澤、澄清度等。中藥注射劑由于受其原料的影響,允許有一定的色澤,但同一批號成品的色澤必須保持一致,在不同批號的成品之間,應(yīng)控制在一定的色差范圍內(nèi)。②鑒別:處方中全部藥味均應(yīng)作主要成分的鑒別,也可選用能鑒別處方藥味的特征圖譜。③檢查:中藥注射劑除按《中國藥典》中規(guī)定項目檢查外,還應(yīng)控制工藝過程可能引入的其他雜質(zhì)。④含量測定:注射劑中所含成分應(yīng)基本清楚。18.在有可能發(fā)生藥物的物理或化學(xué)配伍變化時可采取的處理方法有()。A.
改變?nèi)軇〣.
改變調(diào)配次序C.
添加助溶劑D.
改變?nèi)芤旱膒H值E.
改變有效成分或劑型【答案】:
A|B|C|D|E【解析】:物理或化學(xué)的配伍變化的處理,可按以下方法進(jìn)行:改變貯存條件、改變調(diào)配次序、改變?nèi)軇┗蛱砑又軇?、調(diào)整溶液的pH值、改變有效成分或改變劑型。19.注射用頭孢粉針劑,臨用前應(yīng)加入()。A.
飲用水B.
純化水C.
去離子水D.
滅菌注射用水E.
注射用水【答案】:
D【解析】:注射用無菌粉末亦稱粉針,是指藥物制成的供臨用前用適宜的無菌溶液配制成注射液的無菌粉末或無菌的塊狀物。注射用無菌粉末在臨用前需經(jīng)滅菌注射用水或生理鹽水等溶解后才可注射,主要適用于水中不穩(wěn)定藥物,尤其是對濕熱敏感的抗生素和生物制品。20.關(guān)于藥物量效關(guān)系的說法,錯誤的是()。A.
量-效關(guān)系是指在一定劑量范圍內(nèi),藥物的劑量與效應(yīng)具有相關(guān)性B.
量-效關(guān)系可用量-效曲線或濃度-效應(yīng)曲線表示C.
將藥物的劑量或濃度改用對數(shù)值作圖,則量-效曲線為直方雙曲線D.
在動物試驗中,量-效曲線以給藥劑量為橫坐標(biāo)E.
在離體試驗中,量-效曲線以藥物濃度為橫坐標(biāo)【答案】:
C【解析】:藥物量效之間的函數(shù)關(guān)系可用曲線來表示。常以藥理效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo),藥物劑量或濃度為橫坐標(biāo),進(jìn)行作圖,得到直方雙曲線。將藥物濃度或劑量改用對數(shù)值作圖,則呈現(xiàn)典型的S形曲線,即量-效曲線。21.對奧美拉唑敘述正確的是()。A.
可視作前藥B.
具弱堿性和弱酸性C.
屬于可逆性質(zhì)子泵抑制劑D.
結(jié)構(gòu)中含有亞砜基團(tuán)E.
S與R異構(gòu)體具有相同的療效【答案】:
A|B|D【解析】:奧美拉唑具弱堿性和弱酸性;奧美拉唑?qū)|(zhì)子泵的抑制作用是非可逆的,為非可逆質(zhì)子泵抑制劑;其作用機(jī)制為:由于奧美拉唑具較弱的堿性,可集中于壁細(xì)胞低pH的泌酸小管口,在酸質(zhì)子對苯并咪唑環(huán)上N原子的催化下,發(fā)生分子內(nèi)的親核反應(yīng),即進(jìn)行Smiles重排,形成兩種不易通過膜的次磺酸和次磺酰胺的活性形式,然后與H+,K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巰基共價結(jié)合,形成二硫化酶抑制劑復(fù)合物,因此奧美拉唑可看成是兩種活性物的前藥,表現(xiàn)出選擇性和專一性地抑制胃酸分泌作用。22.藥物警戒與不良反應(yīng)監(jiān)測共同關(guān)注()。A.
藥品與食物不良相互作用B.
藥物誤用C.
藥物濫用D.
合格藥品的不良反應(yīng)E.
藥品用于無充分科學(xué)依據(jù)并未經(jīng)核準(zhǔn)的適應(yīng)證【答案】:
D【解析】:世界衛(wèi)生組織(WHO)對藥物警戒(PV)的定義是:藥物警戒是與發(fā)現(xiàn)、評價、理解和預(yù)防藥品不良反應(yīng)或其他任何可能與藥物有關(guān)問題的科學(xué)研究與活動。PV貫穿于藥物發(fā)展到應(yīng)用的全過程,不僅涉及藥物的不良反應(yīng),還涉及與藥物相關(guān)的其他問題。而不良反應(yīng)監(jiān)測的對象只是質(zhì)量合格的藥品。D項,為PV和藥品不良反應(yīng)監(jiān)測共同關(guān)注的內(nèi)容。ABCE四項,只是PV的工作內(nèi)容。23.藥物通過簡單擴(kuò)散的方式轉(zhuǎn)運時,弱酸性藥物()。A.
在堿性環(huán)境中易跨膜轉(zhuǎn)運B.
在胃中不易于吸收C.
堿化尿液時易被重吸收D.
堿化尿液可加速其排泄E.
酸化尿液可加速其排泄【答案】:
D【解析】:藥物通過簡單擴(kuò)散的方式吸收,pH可影響其解離度,從而影響藥物的吸收。弱酸性藥物在酸性環(huán)境中,解離度減少,容易跨膜轉(zhuǎn)運,在胃中易吸收;在堿性環(huán)境中,容易解離,腎小管對其重吸收減少,排泄增加。24.對肝微粒體酶活性具有抑制作用的藥物是()。A.
苯妥英鈉B.
異煙肼C.
尼可剎米D.
卡馬西平E.
水合氯醛【答案】:
B【解析】:肝微粒體酶的活性能被某些藥物抑制,稱酶抑制。該酶被抑制的結(jié)果,將使另一藥物的代謝減慢,因而加強(qiáng)或延長其作用。常見的肝藥酶抑制劑有:異煙肼、西咪替丁、胺碘酮、紅霉素、氯霉素、唑類抗真菌藥等。25.隨膽汁排出的藥物或代謝物,在腸道轉(zhuǎn)運期間重吸收而返回門靜脈的現(xiàn)象是()。A.
零級代謝B.
首過效應(yīng)C.
腸-肝循環(huán)D.
腎小管重吸收E.
被動擴(kuò)散【答案】:
C【解析】:C項,腸肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物,在腸道中重新被吸收,經(jīng)門靜脈返回肝臟,重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。B項,藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活稱為“首過代謝”或“首過效應(yīng)”。26.關(guān)于鹽酸莫索尼定性質(zhì),下列錯誤的說法是()。A.
是可樂定的衍生物B.
是I1-咪唑啉受體選擇性激動劑C.
是β受體選擇性抑制劑D.
治療原發(fā)性高血壓E.
鎮(zhèn)靜作用比可樂定小【答案】:
C【解析】:鹽酸莫索尼定是一種咪唑啉受體激動劑和α腎上腺素受體激動藥。27.關(guān)于線性藥物動力學(xué)的說法,錯誤的是()。A.
單室模型靜脈注射給藥,lgC對t作用圖,得到直線的斜率為負(fù)值B.
單室模型靜脈滴注給藥,在滴注開始時可以靜注一個負(fù)荷劑量,使血藥濃度迅速達(dá)到或接近穩(wěn)態(tài)濃度C.
單室模型口服給藥,在血藥濃度達(dá)峰瞬間,吸收速度等于消除速度D.
多劑量給藥,血藥濃度波動與藥物半衰期,給藥間隔時間有關(guān)E.
多劑量給藥,相同給藥間隔下,半衰期短的藥物容易蓄積【答案】:
E【解析】:多劑量給藥,相同給藥間隔下,半衰期較大的藥物容易產(chǎn)生蓄積。28.藥物與血漿蛋白結(jié)合成為結(jié)合型藥物,暫時失去藥理活性,并“儲存”于血液中,起到藥庫的作用,對藥物作用及其維持時間長短有重要意義。有關(guān)藥物與血漿蛋白結(jié)合的敘述,正確的是()。A.
血漿蛋白結(jié)合率高的,藥物游離濃度高B.
結(jié)合型藥物可經(jīng)腎臟排泄C.
藥物總濃度=游離型藥物濃度+結(jié)合型藥物濃度D.
具有可逆性E.
具有不飽和性【答案】:
C|D【解析】:藥物與血漿蛋白結(jié)合后“儲存”在血液中,暫時失去藥理活性,具有飽和性、可逆性、有競爭置換現(xiàn)象。血漿蛋白結(jié)合率高的,結(jié)合型藥物濃度高,游離型藥物濃度低。29.臨床上,治療藥物監(jiān)測常用的生物制品是()。A.
全血B.
血漿C.
唾液D.
尿液E.
糞便【答案】:
B【解析】:用于體內(nèi)藥物檢測的體內(nèi)樣品包括各種生物體液和組織,如血液、尿液、唾液等。其中,在體內(nèi)藥物檢測中最常用的樣本是血液。除特別說明是全血外,血液通常是指血漿和血清,因血漿比血清分離快、制取量多,故比血清常用。30.下列方法中,不屬于固體分散物制備方法的是()。A.
熔融法B.
溶劑-噴霧干燥法C.
單凝聚法D.
溶劑法E.
研磨法【答案】:
C【解析】:常用的固體分散物制備方法包括:①熔融法(藥物對熱穩(wěn)定,可直接制成滴丸);②溶劑法,又稱共沉淀法(藥物對熱不穩(wěn)定或易揮發(fā));③溶劑-熔融法;④溶劑-噴霧(冷凍)干燥法;⑤研磨法。31.(共用備選答案)A.lgC=(-k/2.303)t+lgC0B.lg(dXu/dt)=(-k/2.303)t+lgkeX0C.C=k0(1-e-kt)/VkD.C=A·e-αt+B·e-βtE.-dC/dt=Vm·C/(Km+C)(1)表示非線性動力學(xué)體內(nèi)藥物變化速度的關(guān)系式是()?!敬鸢浮?
E【解析】:非線性動力學(xué)的特點為:①藥物代謝不遵守簡單的一級動力學(xué)過程,而遵從Michalis-Menren方程:-dC/dt=Vm·C/(Km+C);②藥物的消除半衰期隨劑量的增加而延長;③血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)與劑量不成正比,當(dāng)劑量增加時,AUC顯著增加。(2)表示二室模型靜脈給藥的血藥濃度與時間的關(guān)系式是()?!敬鸢浮?
D【解析】:藥物在某些部位的藥物濃度可以和血液中的濃度迅速達(dá)到平衡,而在另一些部位中的轉(zhuǎn)運有一延后的、但彼此近似的速率過程,迅速和血液濃度達(dá)到平衡的部位被歸并為中央室,隨后達(dá)到平衡的部位則歸并為周邊室,稱為二室模型。二室模型的動力學(xué)方程為C=A·e-αt+B·e-βt。(3)表示靜脈滴注給藥滴注過程中血藥濃度與時間的關(guān)系式是()?!敬鸢浮?
C【解析】:靜脈注射給藥后,由于藥物的體內(nèi)過程只有消除,而消除過程是按一級速度過程進(jìn)行的,所以藥物消除速度與體內(nèi)藥量的一次方成正比。單室模型恒速靜脈滴注體內(nèi)藥量與時間的關(guān)系式,用血藥濃度表示則為:C=k0(1-e-kt)/Vk。(4)表示尿藥速度法的尿藥排泄速度與時間的關(guān)系式是()?!敬鸢浮?
B【解析】:用尿藥速度法求算動力學(xué)參數(shù),條件是大部分藥物以原型從腎排出,而且藥物的腎排泄過程符合一級速度過程。尿藥排泄速度法的動力學(xué)方程可表示為:lg(dXu/dt)=(-k/2.303)t+lgkeX0。32.關(guān)于片劑特點的說法,錯誤的是()。A.
用藥劑量相對準(zhǔn)確、服用方便B.
易吸潮,穩(wěn)定性差C.
幼兒及昏迷患者不易吞服D.
種類多,運輸攜帶方便,可滿足不同臨床需要E.
易于機(jī)械化、自動化生產(chǎn)【答案】:
B【解析】:片劑優(yōu)點:①劑量準(zhǔn)確,服用方便;②化學(xué)性質(zhì)更穩(wěn)定;③生產(chǎn)成本低,產(chǎn)量大,售價低;④種類較多;⑤運輸,使用,攜帶方便。片劑缺點:對于嬰幼兒以及昏迷者難以給藥。33.具有二苯乙烯結(jié)構(gòu),其反式異構(gòu)體用于絕經(jīng)后婦女乳腺癌和男性的前列腺癌的藥物是()。A.
雷洛昔芬B.
雌二醇C.
炔雌醇D.
己烯雌酚E.
非那雄胺【答案】:
D【解析】:己烯雌酚是人工合成的非甾體雌激素物質(zhì),具有二苯乙烯結(jié)構(gòu),能抑制垂體促性激素的分泌,改變體內(nèi)激素平衡,破壞腫瘤組織賴以生長發(fā)育的條件,從而發(fā)揮抗癌效應(yīng)。其反式異構(gòu)體用于絕經(jīng)后婦女乳腺癌和男性的前列腺癌的治療。34.單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥,達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的75%所需要的滴注給藥時間是()。A.
1個半衰期B.
2個半衰期C.
3個半衰期D.
4個半衰期E.
5個半衰期【答案】:
B35.(共用備選答案)A.依地酸二鈉B.碳酸氫鈉C.亞硫酸氫鈉D.注射用水E.甘油(1)在維生素C注射液中作為抗氧劑的是()?!敬鸢浮?
C【解析】:注射液常用的抗氧劑有:焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉。(2)在維生素C注射液中作為pH調(diào)節(jié)劑的是()?!敬鸢浮?
B【解析】:注射液常用的緩沖劑(pH調(diào)節(jié)劑)有:醋酸/醋酸鈉、枸櫞酸/枸櫞酸鈉、乳酸、酒石酸/酒石酸鈉、磷酸氫二鈉/磷酸二氫鈉、碳酸氫鈉/碳酸鈉。(3)在維生素C注射液中作為溶劑的是()?!敬鸢浮?
D【解析】:注射劑常用溶劑包括:①注射用水;②注射用油:大豆油、麻油、茶油等植物油;③其他注射用溶劑:乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油和二甲基乙酰胺。(4)在維生素C注射液中作為金屬離子絡(luò)合劑的是()?!敬鸢浮?
A【解析】:注射劑常用的金屬螯合劑為EDTA-2Na(依地酸二鈉)。36.一般不宜制成硬膠囊劑的藥物有()。A.
具有不良嗅味的藥物B.
吸濕性很強(qiáng)的藥物C.
易溶性的刺激性藥物D.
藥物水溶液或稀乙醇溶液E.
難溶性藥物【答案】:
B|C|D【解析】:由于明膠是硬膠囊劑的最主要囊材,所以一般不宜制成硬膠囊劑的藥物包括:①水溶液或稀乙醇溶液的藥物,其會使囊壁溶化;②風(fēng)化性藥物,其可使囊壁軟化;③吸濕性很強(qiáng)的藥物,可使囊壁脆裂。若采取相應(yīng)措施改善后,也可能制成硬膠囊劑。由于膠囊殼溶化后,局部藥量很大,因此易溶性的刺激性藥物也不宜制成硬膠囊劑。37.(共用備選答案)A.大豆油B.大豆磷脂C.甘油D.羥苯乙酯E.注射用水(1)屬于靜脈注射脂肪乳劑中乳化劑的是()?!敬鸢浮?
B【解析】:注射劑常用的增溶劑、濕潤劑或乳化劑有:聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯20、聚山梨酯40、聚山梨酯80、聚維酮、聚乙二醇-40蓖麻油、卵磷脂(大豆磷脂)、脫氧膽酸鈉、普朗尼克F-68。(2)屬于靜脈注射脂肪乳劑中滲透壓調(diào)節(jié)劑的是()?!敬鸢浮?
C【解析】:注射劑常用的滲透壓調(diào)節(jié)劑有:氯化鈉、葡萄糖、甘油。38.復(fù)方新諾明是由哪兩組藥物組成的?()A.
磺胺嘧啶和磺胺甲嚼唑B.
甲氧芐啶和磺胺甲嚼唑C.
磺胺嘧啶和甲氧芐啶D.
磺胺甲嚼唑和丙磺舒E.
甲氧芐啶和克拉維酸【答案】:
B【解析】:復(fù)方新諾明是由磺胺甲嚼唑與甲氧芐啶按5:1配伍得到的。39.藥物代謝的主要器官是()。A.
肝臟B.
心臟C.
腎臟D.
大腸E.
脾臟【答案】:
A【解析】:藥物在體內(nèi)吸收、分布的同時可能伴隨著化學(xué)結(jié)構(gòu)上的轉(zhuǎn)變,這就是藥物的代謝過程,又稱生物轉(zhuǎn)化。藥物代謝的主要部位是肝臟,它含有大部分代謝活性酶,由于它的高血流量,使它成為一個最重要的代謝器官。除肝臟以外,胃腸道也是常見的代謝部位。40.(共用備選答案)A.搽劑B.甘油劑C.露劑D.涂膜劑E.醑劑(1)涂抹患處后形成薄膜的液體制劑是()。【答案】:
D【解析】:涂膜劑系指原料藥物溶解或分散于含有膜材料溶劑中,涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。(2)供無破損皮膚揉擦用的液體制劑是()?!敬鸢浮?
A【解析】:A項,搽劑系指原料藥物用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液,供無破損皮膚揉擦用的液體制劑。B項,甘油劑系指藥物溶于甘油中制成的專供外用的溶液劑,用于口腔、耳鼻喉科疾病。C項,露劑是指芳香性植物藥材經(jīng)水蒸氣蒸餾法制得的內(nèi)服澄明液體制劑。E項,醑劑是指含有揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液,可內(nèi)服、外用。41.(共用備選答案)A.酶誘導(dǎo)作用B.膜動轉(zhuǎn)運C.血腦屏障D.腸肝循環(huán)E.蓄積效應(yīng)(1)某些藥物促進(jìn)自身或其他合用藥物代謝的現(xiàn)象屬于()?!敬鸢浮?
A(2)通過細(xì)胞膜的主動變形將藥物攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)部釋放到細(xì)胞外的過程屬于()?!敬鸢浮?
B【解析】:A項,某些化學(xué)物質(zhì)能提高肝微粒體酶(肝藥酶)的活性,使一些藥物代謝速率加快,稱為酶的誘導(dǎo)。在體內(nèi)滅活的藥物經(jīng)誘導(dǎo)后其作用將減弱,而在體內(nèi)活化的藥物則經(jīng)誘導(dǎo)后作用加強(qiáng)。B項,大分子物質(zhì)的轉(zhuǎn)運伴有膜的運動,稱為膜動轉(zhuǎn)運。C項,血腦屏障是指腦毛細(xì)血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞之間的屏障和由脈絡(luò)叢形成的血漿和腦脊液之間的屏障,這些屏障能夠阻止某些物質(zhì)(多半是有害的)由血液進(jìn)入腦組織。D項,腸肝循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。E項,蓄積效應(yīng)是指毒物逐次進(jìn)入生物體,而在靶器官內(nèi)積聚或毒物對生物體所致效應(yīng)的累加現(xiàn)象。42.根據(jù)分散系統(tǒng)分類包括的劑型是()。A.
乳劑B.
氣霧劑C.
膜劑D.
混懸劑E.
栓劑【答案】:
A|B|D【解析】:ABD三項,劑型按分散系統(tǒng)分類為:①真溶液類:如溶液劑、糖漿劑、甘油劑、溶液型注射劑等;②膠體溶液類:如溶膠劑、膠漿劑;③乳劑類:如口服乳劑、靜脈乳劑、乳膏劑等;④混懸液類:如混懸型洗劑、口服混懸劑、部分軟膏劑等;⑤氣體分散類:如氣霧劑、噴霧劑等;⑥固體分散類:如散劑、丸劑、膠囊劑、片劑等普通劑型;⑦微粒類:藥物通常以不同大小的微粒呈液體或固體狀態(tài)分散,主要特點是粒徑一般為微米級(如微囊、微球、脂質(zhì)體等)或納米級(如納米囊、納米粒、納米脂質(zhì)體等)。CE兩項,按給藥途徑分類包括:①經(jīng)胃腸道給藥劑型:如溶液劑、糖漿劑、顆粒劑、膠囊劑、散劑、丸劑、片劑等。②非經(jīng)胃腸道給藥劑型,包括:a.注射給藥:如注射劑,包括靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射及皮內(nèi)注射等;b.皮膚給藥:如外用溶液劑、洗劑、軟膏劑、貼劑、凝膠劑等;c.口腔給藥:如漱口劑、含片、舌下片劑、膜劑等;d.鼻腔給藥:如滴鼻劑、噴霧劑、粉霧劑等;e.肺部給藥:如氣霧劑、吸入劑、粉霧劑等;f.眼部給藥:如滴眼劑、眼膏劑、眼用凝膠、植入劑等;g.直腸、陰道和尿道給藥:如灌腸劑、栓劑等。43.具有二苯乙烯結(jié)構(gòu),其反式異構(gòu)體用于事后緊急避孕的藥物是()。A.
雷洛昔芬B.
雌二醇C.
炔雌醇D.
己烯雌酚E.
非那雄胺【答案】:
D【解析】:己烯雌酚具有二苯乙烯結(jié)構(gòu),臨床上使用反式己烯雌酚,可作為應(yīng)急事后避孕藥。44.(共用備選答案)A.絮凝B.增溶C.助溶D.潛溶E.鹽析(1)藥物在一定比例混合溶劑中溶解度大于在單一溶劑中溶解度的現(xiàn)象是()?!敬鸢浮?
D【解析】:使用兩種或多種混合溶劑,可以提高某些難溶藥物的溶解度。在混合溶劑中各溶劑達(dá)到某一比例時,藥物的溶解度出現(xiàn)極大值,這種現(xiàn)象稱為潛溶,這種溶劑稱為潛溶劑。(2)碘酊中碘化鉀的作用是()?!敬鸢浮?
C【解析】:助溶是指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等,以增加藥物在溶劑(主要是水)中的溶解度,如碘酊中的碘化鉀。(3)甲酚皂溶液(來蘇)中硬脂酸鈉的作用是()?!敬鸢浮?
B【解析】:增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。具有增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑,被增溶的物質(zhì)稱為增溶質(zhì)。(4)在混懸劑中加入適當(dāng)電解質(zhì),使混懸微粒形成疏松聚集體的過程是()?!敬鸢浮?
A【解析】:在微粒分散體系中加入一定量的某種電解質(zhì),離子選擇性地被吸附于微粒表面,中和微粒表面的電荷,而降低表面帶電量及雙電層厚度,使微粒間的斥力下降,顆粒聚集而形成絮狀物,但振搖后可重新分散均勻。這種現(xiàn)象稱為絮凝。45.去除四環(huán)素的C-6位甲基和C-6位羥基后,使其對酸的穩(wěn)定性增加,得到高效、速效和長效的四環(huán)素類藥物是()。A.
鹽酸土霉素B.
鹽酸四環(huán)素C.
鹽酸多西環(huán)素D.
鹽酸美他環(huán)素E.
鹽酸米諾環(huán)素【答案】:
E【解析】:鹽酸米諾環(huán)素為四環(huán)素脫去C-6位甲基和C-6位羥基,同時在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物,由于C-6位無羥基,鹽酸米諾環(huán)素對酸很穩(wěn)定,不會發(fā)生脫水和重排而形成內(nèi)酯環(huán)。鹽酸米諾環(huán)素口服吸收很好,是目前治療中活性最好的四環(huán)素類藥物,具有高效、速效、長效的特點。46.(共用備選答案)A.長期使用一種受體的激動藥后,該受體對激動藥的敏感性下降B.長期使用一種受體的激動藥后,該受體對激動藥的敏感性增強(qiáng)C.長期應(yīng)用受體拮抗藥后,受體數(shù)量或受體對激動藥的敏感性增加D.受體對一種類型受體的激動藥反應(yīng)下降,對其他類型受體激動藥的反應(yīng)也不敏感E.受體只對一種類型受體的激動藥的反應(yīng)下降,對其他類型受體激動藥的反應(yīng)不變(1)受體脫敏表現(xiàn)為()。【答案】:
A(2)受體增敏表現(xiàn)為()?!敬鸢浮?
C(3)同源脫敏表現(xiàn)為()?!敬鸢浮?
E47.下列藥物劑型中屬于按分散系統(tǒng)分類的有()。A.
糖漿劑B.
酊劑C.
氣霧劑D.
乳膏劑E.
微球【答案】:
A|C|D|E【解析】:ACDE四項,按分散系統(tǒng)主要的分類有,①真溶液類:如溶液劑、糖漿劑、甘油劑、溶液型注射劑等;②膠體溶液類:如溶膠劑、膠漿劑、涂膜劑;③乳劑類:如口服乳劑、靜脈乳劑、乳膏劑等;④混懸液類:如混懸型洗劑、口服混懸劑、部分軟膏劑等;⑤氣體分散類:如氣霧劑、噴霧劑等;⑥固體分散類:如散劑、丸劑、膠囊劑、片劑等普通劑型;⑦微粒類:藥物通常以不同大小的微粒呈液體或固體狀態(tài)分散,主要特點是粒徑一般為微米級(如微囊、微球、脂質(zhì)體等)或納米級(如納米囊、納米粒、納米脂質(zhì)體等)。B項,根據(jù)制備方法進(jìn)行分類,與制劑生產(chǎn)技術(shù)相關(guān)。例如,浸出制劑是用浸出方法制成的劑型(如流浸膏劑、酊劑等);無菌制劑是用滅菌方法或無菌技術(shù)制成的劑型(如注射劑、滴眼劑等)。48.(共用備選答案)A.氟尿嘧啶B.金剛乙胺C.阿昔洛韋D.奧司他韋E.拉米呋啶(1)屬于神經(jīng)氨酸酶抑制劑的是()?!敬鸢浮?
D【解析】:非核苷類抗病毒藥主要抗病毒藥物有利巴韋林、金剛烷胺、金剛乙胺、膦甲酸鈉和奧司他韋。D項,奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑,通過抑制NA,能有效地阻斷流感病毒的復(fù)制過程,對流感的預(yù)防和治療發(fā)揮重要的作用。(2)屬于開環(huán)嘌呤核苷酸類似物的是()?!敬鸢浮?
C【解析】:阿昔洛韋是開環(huán)的鳥苷類似物,阿昔洛韋可以看成是在糖環(huán)中失去C-2′和C-3′的嘌呤核苷類似物,其在被磷酸化時專一性的在相應(yīng)于羥基的位置上磷酸化,并摻人到病毒的DNA中。49.(共用備選答案)A.液狀石蠟B.交聯(lián)聚維酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纖維素(EC)E.聚山梨酯80(1)拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動力,常用作拋射劑的是()?!敬鸢浮?
C【解析】:拋射劑一般可分為氯氟烷烴(俗稱氟利昂,已不用)氫氟烷烴(四氟乙烷、七氟丙烷)碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體四大類。(2)口服片劑的崩解是影響其體內(nèi)吸收的中藥過程,常用作片劑崩解劑的是()?!敬鸢浮?
B【解析】:常見崩解劑有干淀粉、羧甲淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。(3)發(fā)揮全身治療作用的栓劑處方中往往需要加入吸收促進(jìn)劑以增加藥物的吸收,常用作栓劑吸收促進(jìn)劑的是()?!敬鸢浮?
E【解析】:栓劑的附加劑包括表面活性劑、抗氧劑、防腐劑、硬化劑、乳化劑、著色劑、增稠劑、吸收促進(jìn)劑等。吸收促進(jìn)劑有:非離子型表面活性劑(聚山梨酯80)脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯類以及尿素、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羧甲基纖維素、環(huán)糊精類衍生物等。50.胺碘酮的藥理作用有()。A.
延長動作電位時程和有效不應(yīng)期B.
降低竇房結(jié)自律性C.
加快心房和浦肯野纖維的傳導(dǎo)D.
阻滯K+通道E.
促進(jìn)Na+、Ca2+內(nèi)流【答案】:
A|B|D【解析】:胺碘酮是典型Ⅲ類抗心律失常藥,能阻滯鈉、鈣及鉀通道,主要電生理效應(yīng)是延長各部分心肌組織的動作電位及有效不應(yīng)期,消除折返激動。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴(kuò)張作用。51.硝酸甘油的藥理作用是()。A.
升高左心室舒張末期壓B.
抑制心肌收縮力C.
改善心肌缺血區(qū)的血液供應(yīng)D.
減慢心率E.
擴(kuò)張外周血管,改善心肌血流動力學(xué)【答案】:
C|E【解析】:其主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放一氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài),引起血管擴(kuò)張,改善心肌缺血區(qū)的血液供應(yīng)。擴(kuò)張外周血管,改善心肌血流動力學(xué)。52.緩釋、控釋制劑的釋藥原理有()。A.
擴(kuò)散原理B.
溶出原理C.
溶蝕與溶出、擴(kuò)散結(jié)合原理D.
滲透壓驅(qū)動原理E.
離子交換原理【答案】:
A|B|C|D|E【解析】:緩釋、控釋制劑所涉及的釋藥原理主要有溶出、擴(kuò)散、溶蝕、滲透壓或離子交換等。①溶出原理;②擴(kuò)散原理;③溶蝕與溶出、擴(kuò)散結(jié)合原理;④滲透壓驅(qū)動原理;⑤離子交換作用。53.某藥物靜脈注射時靜注劑量為30mg,若初始血藥濃度為10μg/ml,則其表觀分布容積為()。A.
3LB.
30LC.
3.33LD.
33.3LE.
10L【答案】:
A【解析】:表觀分布容積=靜注劑量/初始血藥濃度=X0/C0=3L。54.(共用備選答案)A.鹵素B.羥基C.硫醚D.酰胺基E.烷基(1)在分子中引入可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性的基團(tuán)是()。【答案】:
B【解析】:羥基在分子中引入可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性。(2)含有孤對電子,在體內(nèi)可氧化成亞砜或砜的基團(tuán)是()?!敬鸢浮?
C【解析】:硫醚含有孤對電子,在體內(nèi)可氧化成亞砜或砜,代表藥物有西咪替丁。(3)可影響分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時間的吸電子基團(tuán)是()。【答案】:
A【解析】:鹵素可影響分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時間,如氟奮乃靜的安定作用比奮乃靜強(qiáng)4~5倍。55.(共用題干)注射用美洛西林/舒巴坦、規(guī)格1.25g(美洛西林1.0g,舒巴坦0.25g)。成人靜脈符合單室模型。美洛西林表觀分布容積V=0.5L/kg。(1)體重60kg患者用此藥進(jìn)行呼吸系統(tǒng)感染治療希望美洛西林/舒巴坦可達(dá)到0.1g/L,需給美洛西林/舒巴坦的負(fù)荷劑量為()。A.
1.25g(1瓶)B.
2.5g(2瓶)C.
3.75g(3瓶)D.
5.0g(4瓶)E.
6.25g(5瓶)【答案】:
C【解析】:負(fù)荷劑量即初始給藥劑量X,要達(dá)到的血藥濃度C=0.1g/L,表觀分布容積V=0.5L/kg×60kg=30L。由表觀分布容積公式V=X/C,可得X=VC=30L×0.1g/L=3g,即需要美洛西林3g,因此需要美洛西林/舒巴坦量為3.75g(3瓶)。(2)關(guān)于復(fù)方制劑美洛西林鈉與舒巴坦的說法,正確的是()。A.
美洛西林為“自殺性”β
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