藥理學(xué)g04-9第九節(jié) 其它心血管系統(tǒng)藥物課件

第九節(jié)

其它心血管系統(tǒng)藥物MiscellaneousAgents

其它心血管系統(tǒng)藥物介紹內(nèi)容作用于α腎上腺素受體的藥物作用血管平滑肌藥物作用于交感神經(jīng)末梢藥物作用于α腎上腺素受體的藥物α腎上腺素受體突觸前α2受體（中樞α2受體）興奮時(shí)，去甲腎上腺素釋放減少突觸后α1受體被阻滯后，引起血管擴(kuò)張選擇性α1受體拮抗劑哌唑嗪Prazosin喹唑啉與取代哌嗪的一個(gè)氮原子相連降低心臟前后負(fù)荷，用于充血性心衰α2受體激動(dòng)劑可樂(lè)定中樞性降壓藥，副作用較多，已少用甲基多巴興奮突觸后膜α2受體，使去甲腎上腺素分泌減少

甲基多巴口服吸收后，可通過(guò)血腦屏障到達(dá)中樞，經(jīng)芳香氨基酸脫羧酶催化代謝為α-甲基多巴胺，再經(jīng)多巴胺β-羥化酶催化代謝為α-甲基去甲腎上腺素。α-甲基去甲腎上腺素為中樞α2受體激動(dòng)劑。直接作用于血管平滑肌藥物肼曲嗪Hydralazine1950年發(fā)現(xiàn)，為歷史上第一個(gè)口服有效的降壓藥現(xiàn)已少用

理化性質(zhì)在光和熱的影響下，C–3位上發(fā)生差向異構(gòu)化現(xiàn)象，生成了3-異利血平，為無(wú)效異構(gòu)體在酸或堿性條件下，兩個(gè)酯鍵水解，生成利血平酸在光或酸的催化下，可氧化脫氫，首先生成3，4–二去氫利血平，為具有黃綠熒光的黃色物質(zhì)，進(jìn)一步氧化生成3，4，5，6–四去氫利血平，呈有藍(lán)色熒光，再進(jìn)一步氧化則生成無(wú)熒光的褐色和黃色聚合物需避光保存作用機(jī)制相似其他藥物胍乙啶Guanethidine通過(guò)耗竭神經(jīng)末梢遞質(zhì)而起到降壓作用用其硫酸鹽7．根據(jù)抗高血壓藥利血平的化學(xué)結(jié)構(gòu)，討論其穩(wěn)定性。多項(xiàng)選擇題4-39.作用于神經(jīng)末梢的降壓藥有：BDA.哌唑嗪 B.利血平C.甲基多巴D.胍乙啶E.酚妥拉明二、配比選擇題［4-11~4-15］BDECAA.利血平 B.哌唑嗪C.甲基多巴 D.利美尼定E.酚妥拉明4-11.專一性a1受體拮抗劑，用于充血性心衰B.哌唑嗪4-12.興奮中樞a2受體和咪唑啉受體，擴(kuò)血管D.利美尼定4-13.主要用于嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷治療E.酚妥拉明4-14.分子中含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化；興奮中樞a2受體，擴(kuò)血管C.甲基多巴4-15.作用于交感神經(jīng)末梢，抗高血壓A.利血平單項(xiàng)選擇題4-6.哪個(gè)藥物的稀水溶液能產(chǎn)生藍(lán)色熒光：AA.硫酸奎尼丁 B.鹽酸美西律C.卡托普利 D.華法林鈉E.利血平配比選擇題［4-16~4-20］EACDBA.分子中含巰基，水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng)CaptoprilB.分子中含聯(lián)苯和四唑結(jié)構(gòu)LosartanC.分子中有兩個(gè)手性碳，順式d-異構(gòu)體對(duì)冠脈擴(kuò)張作用強(qiáng)而持久Diltiazem130 地爾硫卓D.結(jié)構(gòu)中含單乙酯，為一前藥EnalaprilE.為一種前藥，在體內(nèi)，內(nèi)酯環(huán)水解為b--羥基酸衍生物才具活性Lovastatin 4-16.Lovastatin 4-17.Captopril4-18.Diltiazem130 地爾硫卓

4-19.Enalapril1404-20.LosartanINN詞干總結(jié)Lovastatin Captopril .Enalapril140LosartanPropranololPractololAtenololNifedipineNimodipine單項(xiàng)選擇題4-2.屬于鈣通道阻滯劑的藥物是BA.151 B.C.D.E.心腦血管用藥市場(chǎng)情況：2006年心腦血管用藥總體市場(chǎng)按零售價(jià)統(tǒng)計(jì)的規(guī)模已經(jīng)達(dá)到近600億元，很快將超過(guò)抗感染用藥成為中國(guó)藥品市場(chǎng)第一大類別。代表品牌：化學(xué)藥各子類別中，降壓藥和降脂藥由于屬于長(zhǎng)期慢性病用藥，且用藥人群廣泛，因此