藥物分析(對乙酰氨基酚)課件

對乙酰氨基酚（撲熱息痛）12應用化學王凱12100304王松江12100305王偉12100306

療效及用途理化性質鑒別實驗質量的檢查雜質的檢查主要用途該品為解熱鎮(zhèn)痛藥，國際非專有藥名為Paracetamol。它是最常用的非甾體抗炎解熱鎮(zhèn)痛藥，解熱作用與阿司匹林相似，鎮(zhèn)痛作用弱，無抗炎抗風濕作用，是乙酰苯胺類藥物中最好的品種。特別適合于不能應用羧酸類藥物的病人。用于感冒，牙痛等癥。對乙酰氨基酚也是有機合成中間體，過氧化氫的穩(wěn)定劑，照相化學藥品。對乙酰氨基酚也是藥理實驗中常用于小鼠肝損傷實驗動物模型的制備，因此本藥不宜長期服用。

物理性質對乙酰氨基酚(簡稱APAP),又名撲熱息痛。在熱水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。通常為白色結晶或結晶性粉末，無臭，味微苦。熔點168-172℃。化學性質水解產物呈芳伯氨基特性藥物結構中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得其芳伯氨基的產物。因此藥物的水解產物可具有芳伯氨基特性反映。水解產品易酯化對乙酰氨基酚水解后產生醋酸，可在硫酸介質中與乙醇反應，發(fā)出醋酸乙酯的香味。與三氯化鐵發(fā)生呈色反應對乙酰氨基酚有酚羥基，可用于鑒別Paracetamol【鑒別】1)本品的水溶液加三氯化鐵試液，即顯藍紫色。2)取本品約0.1g，加稀鹽酸5mL，置水浴中加熱40分鐘，放冷；取0.5mL，滴加亞硝酸鈉試液5滴，搖勻，用水3mL稀釋后，加堿性β-萘酚試液2mL，振搖，即顯紅色。3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集131圖）一致。

雜質的檢查氯化物的檢查取本品2.0g，加水100mL，加熱溶解后冷卻，濾過，取濾液25mL，依法檢查氯化物，所發(fā)生的渾濁與標準氯化物溶液5.0mL（每1mL相當于10μg的cl-）制成的對照液比較，不得更濃。含量計算表達式發(fā)展

前景

近年來，隨著APAP的新用途的開發(fā)，其需求量相應的增加有的生產工藝和生產規(guī)模已經不能滿足當前的需要。因此開發(fā)新的工藝提高其產量，減少環(huán)境污染成為亟待解決的問題。對于二步法無論如何改進PAP的生產方法，都難以克服其生產過程中以及精制PAP所產生的大量三廢污染。此外分離出來的PAP極易被氧化，這將降低APAP的產率。采用一步法，在不分離出PAP的情況下直接進行酰化是解決上述問題的理想方法。我國現(xiàn)在生產APAP大都采用PNP鐵粉還原，?；?。發(fā)達國家采用了加氫工藝代替鐵屑還原。特別是催化加氫一步合成工藝，具有生產工序少，產品收率高，節(jié)省能源，環(huán)境污染小，生產成本低等特點。但由于