「2011執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)大綱」

藥物化學(xué)知識(shí)是執(zhí)業(yè)藥師必備的藥學(xué)專業(yè)知識(shí)的重要組成部分。根據(jù)執(zhí)業(yè)藥師的職責(zé)藥物化學(xué)知識(shí)是執(zhí)業(yè)藥師必備的藥學(xué)專業(yè)知識(shí)的重要組成部分。根據(jù)執(zhí)業(yè)藥師的職責(zé)與執(zhí)業(yè)活動(dòng)的需要，藥物化學(xué)部分的考試內(nèi)容主要包括：各類藥物的分類、結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系和代謝特點(diǎn)。代表藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、穩(wěn)定性和使用特點(diǎn)。3.學(xué)變化和對(duì)生物活性的影響。手性藥物的立體化學(xué)結(jié)構(gòu)、構(gòu)型和生物活性特點(diǎn)。藥物在生產(chǎn)和貯存過(guò)程中可能產(chǎn)生的雜質(zhì)及相應(yīng)的生物學(xué)作用。特殊管理藥品的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和臨床用途。說(shuō)明:本部分所列出代表藥物的選擇依據(jù)是《中國(guó)藥典》(20１0年版）：二部、2０09版《國(guó)家基本藥物目錄（基層醫(yī)療衛(wèi)生機(jī)構(gòu)配備使用部分)》、《國(guó)家基本醫(yī)療保險(xiǎn)、工傷保險(xiǎn)和生育保險(xiǎn)藥品目錄》(2009年版)及臨床常用的新藥1.基本要求1.基本要求（1）抗生素的分類、結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)制和構(gòu)藥性之間的關(guān)系-、化學(xué)治（－）抗生素療藥物(1)β-內(nèi)酰胺類抗生素藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)和構(gòu)效關(guān)系,推測(cè)藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、抗耐藥性的特點(diǎn)、可能產(chǎn)生的毒副作用及使用的注意事項(xiàng)(２)代表藥物:青霉素鈉（鉀)、氨芐西林、阿莫2．β西林、哌拉西林、替莫西林、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢克洛、頭孢哌酮鈉、頭孢克肟、頭孢曲松、頭孢呋辛、硫酸頭孢匹羅、克拉維酸鉀、舒巴坦鈉、他唑巴坦、亞胺培南、美羅培南、氨曲南3.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（１)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì),推測(cè)藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、可能產(chǎn)生的毒副作用及使用的注意事項(xiàng)?(2)代表藥物：紅霉素、琥乙紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素(1)氨基糖苷類抗生素藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì),推測(cè)藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、產(chǎn)生毒副作用的機(jī)4．氨基糖苷類抗生素 制、產(chǎn)生耐藥性的原因及使用的注意事項(xiàng)（2)代表藥物：阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、硫酸慶大霉素（1)四環(huán)素類抗生素藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì),推測(cè)藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、產(chǎn)生毒副作用的機(jī)（－)抗生素 5.四環(huán)素類抗生素 制及使用的注意事項(xiàng)（２)代表藥物：鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、鹽酸多西環(huán)素、鹽酸米諾環(huán)素、鹽酸美他環(huán)素(1）和代謝特點(diǎn)(二)合成抗菌藥

基本要求喹諾酮類藥物３．磺胺類藥物及抗菌增效劑

(２）合成抗菌藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與化學(xué)穩(wěn)定性和毒副作用之間的關(guān)系（１)喹諾酮類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)和構(gòu)可能產(chǎn)生的毒副作用及使用特點(diǎn)（2)代表藥物：鹽酸諾氟沙星、鹽酸環(huán)丙沙星、鹽酸左氧氟沙星（氧氟沙星）、司帕沙星、加替沙星(1)磺胺類藥物及抗菌增效劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制，推測(cè)藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、體內(nèi)代謝特點(diǎn),可能產(chǎn)生的毒副作用及使用特點(diǎn)（2）代表藥物：磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧芐啶結(jié)構(gòu)類型、構(gòu)效關(guān)系、理化性質(zhì)和代謝特點(diǎn)１.基本要求 抗結(jié)核藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與化學(xué)穩(wěn)定性和毒副作用之間的關(guān)系代表藥物:硫酸鏈霉素、利福平、利福噴汀、利（(四）

抗結(jié)核抗生素基本要求

福布汀作用及使用特點(diǎn)（2）代表藥物：異煙肼、異煙腙、鹽酸乙胺丁醇、對(duì)氨基水楊酸鈉、吡嗪酰胺（１)結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系和理化性質(zhì)作用之間的關(guān)系２.唑類抗真菌藥物 （１)唑類抗真菌藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系,推測(cè)藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、體內(nèi)代謝特點(diǎn)，可能產(chǎn)生的毒副作用及使用特點(diǎn)?(2)代表藥物：硝酸咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊?曲康唑、伏立康唑3.其他抗真菌藥物 代表藥物:特比萘芬、氟胞嘧啶（1）結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系和理化１.基本要求 抗病毒藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與化學(xué)穩(wěn)定性和毒副作用之間的關(guān)系（1)核苷類抗病毒藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系，推測(cè)藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、體內(nèi)作用過(guò)程、代謝特點(diǎn)，可能產(chǎn)生的毒副作用(五)抗病毒藥(六)其他抗感染藥

核苷類抗病毒藥物蛋白酶抑制劑１.基本要求

及使用特點(diǎn)?（2)代表藥物:阿昔洛韋、鹽酸伐昔洛韋、噴昔洛韋、更昔洛韋、泛昔洛韋、阿德福韋酯、齊多夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他濱代表藥物:奈韋拉平、依發(fā)韋侖代表藥物:茚地那韋、沙奎那韋、奈非那韋代表藥物:利巴韋林、鹽酸金剛烷胺、金剛乙胺、磷酸奧司他韋、膦甲酸鈉結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制和代謝特點(diǎn)代表藥物:鹽酸小檗堿、甲硝唑、替硝唑、奧硝2.各種藥物 唑、磷霉素、鹽酸克林霉素、鹽酸林可霉素、利奈唑胺(１）抗寄生蟲藥的分類、結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系、理化性質(zhì)和代謝特點(diǎn)?(２)抗寄生蟲藥（七)抗寄生蟲藥

基本要求驅(qū)腸蟲藥物藥物

的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與化學(xué)穩(wěn)定性和毒副作用之間的關(guān)系(１)驅(qū)腸蟲藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系，推測(cè)藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、體內(nèi)作用過(guò)程、代謝特點(diǎn),產(chǎn)生毒副作用原因及使用特點(diǎn)(２)代表藥物:鹽酸左旋咪唑、阿苯達(dá)唑、甲苯咪唑代表藥物:吡喹酮抗瘧藥 程代謝特點(diǎn),產(chǎn)生毒副作用原因及使用特代表藥物：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹、乙胺嘧啶、奎寧、青蒿素、蒿甲醚（蒿乙醚）、青蒿琥酯（1)抗腫瘤藥的分類、結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系、理化性質(zhì)和代謝特點(diǎn)（八)抗腫瘤藥 １．基本要

系（1)烷化劑類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型和特點(diǎn)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系,推測(cè)藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、體內(nèi)作用過(guò)程、代謝特點(diǎn)，產(chǎn)生毒副作烷化劑 用原因及使用特點(diǎn)（２白消安、卡莫司汀、司莫司汀、塞替派、順鉑、奧沙利鉑（1)抗代謝類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型和特點(diǎn)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系,推測(cè)藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、體內(nèi)作用過(guò)程、代謝特點(diǎn)，產(chǎn)生毒副作用原因及使用特點(diǎn)抗代謝藥物

（2巰嘌呤、甲氨蝶呤、亞葉酸鈣、雷替曲塞、培美曲塞（1)抗腫瘤天然藥物及其半合成衍生物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系,推測(cè)藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、體內(nèi)作用過(guò)程、代謝特點(diǎn),產(chǎn)生毒副作用原因及使用特點(diǎn)４.抗腫瘤天然藥物及其半(2)代表藥物:鹽酸多柔比星(阿霉素)、鹽酸柔紅－、化學(xué)治療藥物二、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

(八)抗腫瘤藥(－)鎮(zhèn)靜催眠藥及抗焦慮藥

合成衍生物５.基于腫瘤生物學(xué)機(jī)制的藥物激素類藥物基本要求２.苯二氮（艸)卓類

霉素、鹽酸表柔比星、鹽酸米托蒽醌、依托泊苷（依托泊苷磷酸酯)、替尼泊苷、硫酸長(zhǎng)春堿、紫杉醇、多西他賽、羥喜樹(shù)堿、鹽酸伊立替康、鹽酸拓?fù)涮婵翟擃惪鼓[瘤藥物的作用機(jī)制、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理內(nèi)作用過(guò)程、代謝特點(diǎn),產(chǎn)生毒副作用原因及使(１）激素調(diào)節(jié)與腫瘤發(fā)生的關(guān)系，該類抗腫瘤藥物的作用機(jī)制、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)和構(gòu)效關(guān)系，推測(cè)藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、體內(nèi)作用過(guò)程、代謝特點(diǎn),產(chǎn)生毒副作用原因及使用特點(diǎn)?(2)代表藥物：氟他胺、枸櫞酸他莫昔芬、枸櫞酸托瑞米芬、來(lái)曲唑、阿那曲唑(1）結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系、理化性質(zhì)和代謝化學(xué)定性和毒副作用之間的關(guān)系（1)苯二氮（艸)卓類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、代謝化學(xué)和構(gòu)效關(guān)系,推測(cè)藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、體內(nèi)代謝物藥理活性,可能產(chǎn)生的毒副作用(二)抗癲癇及抗驚厥藥

及使用特點(diǎn)（2）代表藥物：地西泮、奧沙西泮、硝西泮、三.唑侖、艾司唑侖、阿普唑侖、咪達(dá)唑侖、依替唑侖（1)各種非苯二氮（艸)卓類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、代謝化學(xué),推測(cè)藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、非苯二氮（艸)卓類 體內(nèi)代謝物藥理活性及使用特點(diǎn)（2)代表藥物:唑吡坦、丁螺環(huán)酮、扎來(lái)普隆、艾司佐匹克隆(佐匹克隆)（1)結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系、理化性1.基本要求 和代謝化?2)抗癲癇及抗驚厥藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與化學(xué)穩(wěn)定性和毒副作用之間的關(guān)系（1)抗癲癇及抗驚厥藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、代謝化學(xué)和構(gòu)效關(guān)系，推測(cè)藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、體內(nèi)代謝物藥理活性、毒性及使用特點(diǎn)?（２)代2.代表藥物

表藥物：苯巴比妥、苯妥英鈉、乙琥胺、撲巴噴丁、氨己烯酸、托吡酯（1)結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系、理化性質(zhì)(三)抗精神失常藥 1.基本要求 和代謝化抗精神病藥和抗抑郁癥藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與代謝物活性的關(guān)系（1)抗精神病藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、代謝化學(xué)和構(gòu)效關(guān)系，推測(cè)藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、體內(nèi)代謝物藥理活性、毒性及使用特點(diǎn)(2)代表藥物:鹽酸氯丙嗪、奮乃靜、氟奮乃靜（癸二、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

（三)抗精神失常藥（四)神經(jīng)退行性疾病治療藥物

抗精神病藥抗抑郁癥藥基本要求

氟奮乃靜)、三氟拉嗪、氯普噻噸、氯哌噻噸、氟哌啶醇、舒必利、氯氮平、奧氮平、多塞平、鹽酸齊拉西酮、帕利哌酮（１)抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、代謝化學(xué)和構(gòu)效關(guān)系,推斷該類藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、體代表藥度洛兩汀