丙硫氧嘧啶的作用機(jī)制

丙硫氧嘧啶（PTU）

的作用機(jī)制內(nèi)容適應(yīng)癥用法用量藥理作用藥代動(dòng)力學(xué)不良反應(yīng)適應(yīng)癥用于各種類型的甲狀腺功能亢進(jìn)癥，尤其適用于：病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大患者；青少年及兒童、老年患者；甲狀腺手術(shù)后復(fù)發(fā)，又不適于放射性131I治療者；手術(shù)前準(zhǔn)備；作為131I放療的輔助治療。/drug/87133.htm用法用量用于治療成人甲狀腺功能亢進(jìn)，開始劑量一般為每天300mg，視病情輕重介于150～400mg，分次口服，一日最大量600mg。病情控制后逐漸減量，維持量每天50～150mg，視病情調(diào)整。如出現(xiàn)甲減癥狀和體征，應(yīng)減量或暫時(shí)停藥，并輔以甲狀腺激素制劑。療效觀察及療程：經(jīng)適量抗甲狀腺藥物治療約2周，癥狀開始好轉(zhuǎn)，經(jīng)8～12周后，病情可得到控制。此時(shí)應(yīng)減量，否則會(huì)出現(xiàn)甲狀腺功能減退癥。減量期可歷時(shí)約8周，先減至原用量的2/3，然后減至1/2，如病情穩(wěn)定，可繼續(xù)減至維持量。維持量應(yīng)根據(jù)病情適當(dāng)增減。療程一般為12～18個(gè)月。用法用量達(dá)到此階段后，如病情控制良好，所需維持量甚小，甲狀腺腫大減輕，血管雜音減弱或消失，血中甲狀腺自身抗體（甲狀腺興奮性抗體、甲狀腺球蛋白抗體、甲狀腺微粒體抗體）轉(zhuǎn)為陰性，則停藥后持續(xù)緩解的可能性較大，反之則停藥后復(fù)發(fā)的可能性大，對(duì)于后一類患者宜延長(zhǎng)抗甲狀腺藥物的療程，或考慮改用甲狀腺手術(shù)或放射性碘治療。/link?url=FJF-SkNdrsH4MaB-ab8KopklQwHizf-lKGhdZpJzd4bGMLkq6FqsWAEgJfMXhRI0藥理作用次要方式丙硫氧嘧啶也能起到抑制5'-脫碘酶（四碘甲狀腺胺酸甲狀腺素5'脫碘酶）的作用，該酶將甲狀腺激素從失活的T4形式轉(zhuǎn)變?yōu)門3這一活性形式。作為比較，他巴唑盡管有相同的主要作用，但卻沒(méi)有這一種次要作用。/wiki/%E4%B8%99%E7%A1%AB%E6%B0%A7%E5%98%A7%E5%95%B6藥代動(dòng)力學(xué)口服易吸收，分布于全身，服后20-30分鐘達(dá)甲狀腺。60%在肝內(nèi)代謝。半衰期(t1/2

)為2小時(shí)。本品可通過(guò)胎盤和乳汁排出。/drug/87133.htm不良反應(yīng)皮疹或皮膚瘙癢：較多見(jiàn)的（發(fā)生率約3～5%）為皮疹或皮膚瘙癢

嚴(yán)重副作用為血液系統(tǒng)異常：輕度白細(xì)胞減少較多見(jiàn)，嚴(yán)重的粒細(xì)胞缺乏癥較少見(jiàn)其他：味覺(jué)減退、惡心、嘔吐、上腹部不適、關(guān)節(jié)痛、頭暈、頭痛、脈管炎（表現(xiàn)為患部紅、腫、痛）、紅斑狼瘡樣綜合征（表現(xiàn)為發(fā)熱、畏寒、全身不適、軟弱無(wú)力）/link?url=FJF-SkNd