藥理學(xué)第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥課件

腎上腺素受體激動(dòng)藥

(adrenoceptoragonists)擬腎上腺素藥(adrenomimeticdrugs)構(gòu)效關(guān)系1．AD、NE、ISOP和DA等在苯環(huán)3、4位C上都有羥基形成兒茶酚，故稱兒茶酚胺類。它們的外周作用強(qiáng)而中樞作用弱，作用時(shí)間短。如去掉一個(gè)羥基，外周作用減弱，作用時(shí)間延長，如將兩個(gè)羥基都去掉，外周作用減弱，中樞作用加強(qiáng)。2，烷胺側(cè)鏈α碳原子上的氫如被甲基取代，可阻礙MAO的氧化，作用時(shí)間延長。如間羥胺和麻黃堿。3．氨基上氫原子如被取代，取代基團(tuán)從甲基到叔丁基，對(duì)α受體的作用逐漸減弱，β受體作用卻逐漸加強(qiáng)。

、受體受體激動(dòng)藥腎上腺素(adrenaline,AD)

[藥理作用]

激動(dòng)1受體和1、2受體興奮心臟，舒縮血管，舒張氣管，促進(jìn)能量物質(zhì)分解。1.興奮心臟激動(dòng)1受體，心收縮力傳導(dǎo)心率心輸出量。同時(shí)增加心肌耗氧量。2.血管激動(dòng)1受體，皮膚、粘膜、腎血管收縮。激動(dòng)2受體，骨骼肌和肝血管擴(kuò)張,冠狀血管擴(kuò)張。

3.血壓治療量AD：收縮壓升高：心臟興奮，心輸出量增加。舒張壓不變或下降，脈壓差變大，因?yàn)楣趋兰⊙軘U(kuò)張，抵消或超過皮膚粘膜血管收縮。大劑量AD：收縮壓、舒張壓升高，脈壓差變小，因?yàn)槠つw粘膜血管收縮超過骨骼肌血管擴(kuò)張。

5.促進(jìn)分解代謝血糖升高：激動(dòng)2，2受體，促進(jìn)肝糖原分解和糖原異生；降低外周組織對(duì)葡萄糖的攝取促進(jìn)脂肪分解（3受體）3.支氣管哮喘支氣管哮喘急性發(fā)作4.與局麻藥配伍1:250000收縮血管，減少局麻藥吸收，延長局麻作用時(shí)間，減少局麻藥吸收中毒。5.局部止血：鼻出血，齒齦出血,鏡下胃潰瘍出血多巴胺(dopamine,DA)

[藥理作用]

激動(dòng)1、1及DA受體1.激動(dòng)1受體，皮膚、粘膜血管收縮，血壓升高，

激動(dòng)DA受體，腦,心,腎血管擴(kuò)張。2.激動(dòng)1受體,對(duì)心臟作用溫和，不易引起心率失常。3.激動(dòng)DA受體(1)腎、腸系膜及冠狀血管擴(kuò)張，血流量增加，腎小球?yàn)V過增加，尿量增加，腎功能改善。(2)激動(dòng)腎小管D1受體，排Na+利尿。

[臨床應(yīng)用]1.治療各種休克（靜滴），理想的抗休克藥。2.可用于急性腎功能衰竭及心功能不全。麻黃堿(ephedrine)

作用特點(diǎn)：激動(dòng)、受體1.化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效。2.對(duì)心血管及支氣管平滑肌的作用弱、慢、持久3.易通過血腦屏障，中樞興奮作用明顯，表現(xiàn)為精神興奮，不安和失眠。4.快速耐受性，與受體飽和及遞質(zhì)耗竭有關(guān)。

[臨床應(yīng)用]1.防治麻醉引起的低血壓狀態(tài)2.消除鼻粘膜充血引起的鼻塞3.緩解輕度支氣管哮喘，蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的過敏反應(yīng)（1，2）受體激動(dòng)藥

去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)[藥理作用]對(duì)受體具有強(qiáng)大的激動(dòng)作用2.興奮心臟激動(dòng)心臟1受體，弱于AD.BP上升引起減壓反射，心率減慢，輸出量下降。3.血壓

小劑量收縮壓升高，舒張壓不變，脈壓差變大。大劑量收縮壓和舒張壓升高，脈壓差變小。[臨床應(yīng)用]血容量充足的早期休克（短暫使用）：神經(jīng)源性，藥物中毒[不良反應(yīng)]1.局部組織缺血壞死2.急性腎功能衰竭間羥胺

作用特點(diǎn)：1.收縮血管及升高血壓作用比NA弱，但持久。為NA的代用品，用于各種低血壓或休克的早期。2.收縮血管作用較弱，不引起局部組織缺血壞死。供皮下注射、肌注及靜注。3.對(duì)腎血管無明顯收縮作用，不引起急性腎功能衰竭。1受體激動(dòng)藥

去氧腎上腺素作用特點(diǎn)：作用與NA相似但較弱，作用持久；擴(kuò)瞳：激動(dòng)瞳孔開大肌的1-ADR，但較阿托品弱2.血管

激動(dòng)骨骼肌,冠狀血管2受體，血管擴(kuò)張3.血壓

興奮心臟，收縮壓升高；骨骼肌血管，舒張壓下降，總體反應(yīng)為收縮壓升高或不變，舒張壓略下降。外周血管擴(kuò)張24.支氣管平滑肌2受體，支氣管舒張。對(duì)支氣管粘膜血管無收縮性。（參考AD）支氣管擴(kuò)張2[臨床應(yīng)用]1.支氣管哮喘，用于急性發(fā)作，舌下或氣霧給藥。少用。2.房室傳導(dǎo)阻滯。3.心臟聚停，比AD作用強(qiáng)，心室內(nèi)注射。4.感染性休克，少用。