藥劑學(xué)第十五章 生物藥劑學(xué)_第1頁
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1、藥劑學(xué)執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)藥劑學(xué)執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)藥劑學(xué)執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)第十五章生物藥劑學(xué)第一節(jié)概 述一、生物藥劑學(xué)的概念 生物藥劑學(xué)的概念:生物藥劑學(xué)研究的內(nèi)容是劑型和制劑中的藥物用于機體后在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄過程及影響因素,即研究“藥物在體內(nèi)的命運”規(guī)律的科學(xué)。生物藥劑學(xué)研究藥物的劑型因素、用藥對象的生理因素與藥效之間的關(guān)系。其目的是為了正確評價和改進藥劑質(zhì)量,合理的設(shè)計劑型、處方和生產(chǎn)工藝,為臨床給藥方案設(shè)計和合理用藥提供科學(xué)依據(jù),以保證用藥的安全性和有效性。 1.生物藥劑學(xué)中研究的劑型因素包括:(1)藥物的某些化學(xué)性質(zhì)(2)藥物的某些物理性狀(3)藥物制劑的處方組成 (4)藥物的劑

2、型與用藥方法(5)制劑的工藝過程、操作條件及貯存條件 2.生物因素包括: 種族差異、年齡差異、性別差異、遺傳差異及生理與病理條件的差異二、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運 藥物的吸收過程也是一個膜轉(zhuǎn)運過程,體內(nèi)具有吸收功能的主要組織為上皮組織,它是由上皮細胞組成的,上皮細胞膜是一種生物膜,其構(gòu)造和性質(zhì)決定藥物的吸收難易程度。(一)生物膜的結(jié)構(gòu):由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)及少量多糖等組成,具有半透膜特性。 (二)藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運方式:各種藥物的性質(zhì)不同,其轉(zhuǎn)運方式不同。 1.被動擴散(被動轉(zhuǎn)運)(1)指藥物由高濃度一側(cè)通過生物膜擴散到低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運過程 (2)被動擴散符合一級速度方程,即一級吸收速度方程: dc/dt

3、=-KC(3)被動擴散的特點 1)順濃度梯度轉(zhuǎn)運,即從高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運,具有一級速度過程特征;2)不需要載體,膜對通過物無特殊選擇性;3)無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象,無部位特異性;4)擴散過程不需要能量 (4)被動擴散途徑 1)溶解擴散 2)限制擴散配伍選擇題以下哪幾條具被動擴散特征A.不消耗能量B.有結(jié)構(gòu)和部位專屬性C.由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運D.借助載體進行轉(zhuǎn)運E.有飽和狀態(tài)501242150101正確答案A C2.主動轉(zhuǎn)運(1)指借助于載體的幫助,藥物分子由低濃度區(qū)向高濃度區(qū)逆向轉(zhuǎn)運的過程,這種吸收轉(zhuǎn)運需要能量。 (2)主動轉(zhuǎn)運:藥物的吸收速度可用米氏方程來描述。 (3)主動轉(zhuǎn)運的特點:1)

4、逆濃度梯度轉(zhuǎn)運; 2)需要能量,能量來源主要是細胞代謝產(chǎn)生的ATP提供; 3)主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān),可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象; 4)可與結(jié)構(gòu)類似物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象; 5)受代謝抑制劑的影響; 6)主動轉(zhuǎn)運有結(jié)構(gòu)特異性;7)有部位特異性; 3.促進擴散又稱中介轉(zhuǎn)運或易化擴散 (1)藥物的吸收需要載體,但吸收不能逆濃度梯度進行,而是由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)擴散稱為促進擴散。 (2)促進擴散特點:具有載體轉(zhuǎn)運的種種特征,即有飽和現(xiàn)象;透過速度符合米氏動力學(xué)方程;對轉(zhuǎn)運物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求,可被結(jié)構(gòu)類似物競爭抑制。與主動轉(zhuǎn)運不同處:不消耗能量、且順濃度梯度轉(zhuǎn)運。 最佳選擇題關(guān)于促進擴散的錯誤表述是()

5、 A.又稱中介轉(zhuǎn)運或易化擴散 B.不需要細胞膜載體的幫助 C.有飽和現(xiàn)象 D.存在競爭抑制現(xiàn)象 E.轉(zhuǎn)運速度大大超過被動擴散501242150102正確答案B 4.膜動轉(zhuǎn)運通過細胞膜的主動變形將藥物攝入細胞內(nèi)或從細胞內(nèi)釋放到細胞外的過程。膜動轉(zhuǎn)運可分為胞飲和吞噬作用,提取的藥物為溶解物或液體過程為胞飲,攝取的藥物為大分子或顆粒狀物稱為吞噬作用。膜動轉(zhuǎn)運對蛋白質(zhì)和多肽的吸收非常重要。但對一般藥物的吸收并不十分重要。 【小結(jié)】借助載體逆濃度差消耗能量被動擴散主動轉(zhuǎn)運促進擴散最佳選擇題關(guān)于藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運的錯誤表述是() A.大多數(shù)藥物通過被動擴散方式透過生物膜 B.一些生命必需物質(zhì)(如K+、Na

6、+等),通過被動轉(zhuǎn)運方式透過生物膜 C.主動轉(zhuǎn)運可被代謝抑制劑所抑制 D.促進擴散的轉(zhuǎn)運速度大大超過被動擴散 E.主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收速度可以用米氏方程式描述501242150103正確答案B 關(guān)于藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運的特點的正確表述是()A.被動擴散的物質(zhì)可由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運,轉(zhuǎn)運的速度為一級速度B.促進擴散的轉(zhuǎn)運速率低于被動擴散C.主動轉(zhuǎn)運借助于載體進行,不需消耗能量D.被動擴散會出現(xiàn)飽和現(xiàn)象E.胞飲作用對于蛋白質(zhì)和多肽的吸收不是十分重要501242150104正確答案A 不是藥物胃腸道吸收機理的是A.主動轉(zhuǎn)運B.促進擴散C.滲透作用D.胞飲作用E.被動擴散501242150105正確答

7、案C 大多數(shù)藥物吸收的機理是()A.逆濃度差進行的消耗能量過程B.消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程C.需要載體,不消耗能量的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程D.不消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程E.有競爭轉(zhuǎn)運現(xiàn)象的被動擴散過程501242150106正確答案D 配伍選擇題A.需要消耗機體能量B.小于膜孔的藥物分子通過膜孔進入細胞膜C.黏附于細胞膜上的某些藥物隨著細胞膜向內(nèi)陷而進入細胞內(nèi)D.藥物由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域擴散E.借助于載體使藥物由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域擴散藥物透過生物膜主動轉(zhuǎn)運的特點之一是藥物經(jīng)生物膜的轉(zhuǎn)運機制的促進擴散是藥物經(jīng)生物膜的轉(zhuǎn)運機制的胞飲作用是

8、藥物透過生物的轉(zhuǎn)運機制的被動擴散是501242150107正確答案A E C D A.藥物由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域擴散B.需要能量C.借助于載體使非脂溶性藥物由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域擴散D.小于膜孔的藥物分子通過膜孔進入細胞膜E.黏附于細胞膜上的某些藥物隨著細胞膜向內(nèi)凹陷而進入細胞內(nèi)促進擴散胞飲作用被動擴散主動轉(zhuǎn)運膜孔轉(zhuǎn)運501242150108正確答案C E A B D 第二節(jié)藥物的胃腸道吸收及其影響因素一、藥物在胃腸道的吸收 胃的吸收面積有限,不是藥物吸收的主要部位,但一些弱酸性藥物可在胃中吸收,特別是液體劑型,有利于藥物通過胃黏膜上皮細胞,吸收較好。藥物在胃中吸收機制:被動擴散。有效吸收

9、面積極大,小腸是藥物、食物等吸收的主要部位。藥物在小腸中的吸收以被動擴散為主,同時存在其他吸收機理,而且在小腸中存在許多特異性載體,所以小腸也是藥物主動轉(zhuǎn)運的特異吸收部位。故大多數(shù)藥物在小腸中都能釋放,以得到良好的吸收。有效吸收面積比小腸小得多,不是藥物吸收的主要部位。直腸下端近肛門處,血管豐富,是直腸給藥的良好吸收部位。大腸中藥物吸收機制,以被動擴散為主,兼有胞飲和吞噬作用。 二、影響藥物吸收的生理因素(一)胃腸液成分與性質(zhì)吸收部位的pH值往往是藥物從胃腸道吸收的關(guān)鍵之一。大多數(shù)藥物為有機酸或堿,其吸收多為被動擴散。 2.胃腸道內(nèi)各種酶對藥物的首過作用。 3.胃腸道黏膜糖蛋白等對藥物的吸附及

10、促吸收作用。 (二)胃排空與胃腸道蠕動 1.胃排空速率 而影響胃排空速率的有多種因素,與內(nèi)容物的物理性狀和化學(xué)組成有關(guān)。 2.胃腸道蠕動(1)胃蠕動可使食物與藥物充分混合溶解,同時有粉碎與攪拌作用,有利于藥物的吸收。 (2)小腸固有運動可促進固體制劑的進一步的崩解,使之與腸液充分混合溶解,增加藥物與黏膜表面的接觸,有利于藥物的吸收。 多項選擇題影響胃排空速度的因素是()A.空腹與飽腹B.藥物因素C.食物的組成和性質(zhì)D.藥物的多晶型E.藥物的油水分配系數(shù)501242150109正確答案ABC (三)循環(huán)系統(tǒng)的影響循環(huán)系統(tǒng)的循環(huán)途徑和流量的大小都對藥物的吸收及血藥濃度產(chǎn)生影響。由胃、小腸和大腸吸收

11、的藥物都經(jīng)過門靜脈進入肝臟,肝臟中豐富的酶系統(tǒng)對藥物具有強烈的代謝作用,即所謂的藥物的首過作用。 在胃的吸收中血流量可影響胃的吸收速度。藥物從消化道向淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運,也是藥物吸收的途徑之一。 (四)食物的影響多項選擇題影響藥物胃腸道吸收的因素有() A.藥物的解離度與脂溶性 B.藥物溶出速度 C.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性 D.胃腸液的成分與性質(zhì) E.胃排空速率501242150110正確答案ABCDE 與藥物吸收有關(guān)的生理因素是()A.胃腸道的pH值B.藥物的pKaC.食物中的脂肪量D.藥物的分配系數(shù)E.藥物在胃腸道的代謝501242150122正確答案ACE 三、影響藥物吸收的劑型因素 (一)藥

12、物的理化性質(zhì)對吸收的影響 1.藥物的解離度和脂溶性的影響(1)胃腸道生物膜只允許脂溶性非離子型藥物透過而被吸收,故藥物在胃腸道吸收好壞,與藥物的非解離型濃度有關(guān),并與其濃度成正比。 (2)弱酸、弱堿在胃腸液中非離子型的濃度取決于藥物的pKa與吸收部位的pH值。 (3)油水分配系數(shù)大(藥物脂溶性好)有利于吸收,但過大反而不利,所以油水分配系數(shù)應(yīng)適度。 2.藥物的溶出速度任何影響藥物制劑的崩解、溶出、溶解因素均會影響吸收,如難溶性藥物固體微粒的粒徑,藥物的溶解度等因素。 (1)粒子大小對藥物溶出度的影響:難溶或溶解緩慢的藥物粒徑是影響吸收的主要因素,根據(jù)溶出速度理論(Noyes-Whitney的擴

13、散理論),粒徑越小,溶出速率越大,越有利于吸收,因此可采用微粉化。 (2)多晶型:有機藥物的多晶型極為普遍,多晶型中有穩(wěn)定型、亞穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型。其中穩(wěn)定型熵值最小,熔點最高,化學(xué)穩(wěn)定性最好,溶解度最小,溶出速度慢,吸收較差。不穩(wěn)定型則相反,但易轉(zhuǎn)化為穩(wěn)定型。亞穩(wěn)定型介于二者之間,為有效晶型。 引起晶型轉(zhuǎn)變的外界條件:干熱、融熔、粉碎、結(jié)晶條件及混懸在水中的轉(zhuǎn)型。 (3)無定形:無定形藥物溶解不需要克服晶格能,所以溶解速度比結(jié)晶型快。 (4)溶劑化物:有機溶劑化物無水物水合物 (5)成鹽:其溶出速率增大。 3.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性 (二)藥物劑型與給藥途徑對吸收的影響 劑型不同藥物的吸收速度

14、不同 口服劑型吸收一般順序:溶液劑混懸劑散劑膠囊劑片劑包衣片劑但會因處方,附加劑(含輔料)不同,順序不同。最佳選擇題一般認為在口服劑型中,藥物吸收的快慢順序大致是() A.散劑水溶液混懸液膠囊劑片劑包衣片劑 B.包衣片劑片劑膠囊劑散劑混懸液水溶液 C.水溶液混懸液散劑膠囊劑片劑包衣片劑 D.片劑膠囊劑散劑水溶液混懸液包衣片劑 E.水溶液混懸液散劑片劑膠囊劑包衣片劑501242150111正確答案C 不影響藥物胃腸道吸收的因素是()A.藥物的解離常數(shù)與脂溶性B.藥物從制劑中的溶出速度C.藥物的粒度D.藥物旋光度E.藥物的晶型501242150112正確答案D 多項選擇題下述制劑中屬于速釋制劑的有

15、()A.氣霧劑B.舌下片C.經(jīng)皮吸收制劑D.鼻黏膜給藥E.靜脈滴注給藥501242150113正確答案ABDE 下述制劑中屬速效制劑的是A.異丙腎上腺素氣霧劑B.硝苯地平控釋微丸C.腎上腺素注射劑D.硝酸甘油舌下片E.磺胺嘧啶混懸劑501242150114正確答案ACD 第三節(jié)藥物的非胃腸道吸收一、注射部位的吸收 1.注射給藥、吸收快、生物利用度高; 2.藥物的理化性質(zhì)影響藥物的吸收,分子量小的藥物主要通過毛細血管吸收,分子量大的主要通過淋巴系統(tǒng)吸收 3.難溶性藥物的溶解度影響藥物的吸收,如混懸型注射劑中藥物的溶解度是藥物吸收的限速因素等。 4.各種注射劑吸收速度的順序為:水溶液水混懸液油溶液

16、O/W乳劑W/O乳劑油混懸液。 最佳選擇題適合于藥物過敏試驗的給藥途徑是() A.靜脈滴注 B.肌內(nèi)注射 C.皮內(nèi)注射 D.皮下注射 E.脊椎腔注射501242150115正確答案C 二、肺部吸收 1.藥物從呼吸道吸收為被動擴散過程,脂溶性藥物易吸收,油水分配系數(shù)影響藥物吸收。 2.與其他吸收部位比較多肽、蛋白質(zhì)大分子較易吸收。 3.可避免肝臟首過效應(yīng) 三、鼻黏膜吸收 1.藥物在鼻黏膜的吸收主要為被動擴散過程,故脂溶性藥物易吸收。 2.親水性大分子可經(jīng)細胞間隙旁路慢速轉(zhuǎn)運。 3.藥物通過鼻黏膜吸收后直接進入體循環(huán),可避免肝臟的首過效應(yīng)。四、口腔黏膜吸收 1.吸收機理多為被動擴散,故脂溶性、未解

17、離藥易吸收。同時載體可參與藥物的轉(zhuǎn)運過程。 2.避免肝的首過效應(yīng)及藥物在胃腸道的破壞。 五、陰道黏膜吸收 藥物通過陰道粘膜以被動擴散通過細胞膜的脂質(zhì)通道為主,同時陰道吸收也可以通過含水的微孔通道。配伍選擇題A.靜脈注射給藥 B.肺部給藥 C.陰道黏膜給藥 D.口腔黏膜給藥E.肌內(nèi)注射給藥 多以氣霧劑給藥,吸收面積大。吸收迅速且可避免首過效應(yīng)的是不存在吸收過程,可以認為藥物全部被機體利用的是 藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴散,再經(jīng)毛細血管和淋巴進入血液循環(huán),一般吸收程度與靜注相當?shù)氖?01242150116正確答案B A E 第四節(jié)藥物的分布、代謝和排泄一、分布 藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后,

18、由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織中的過程。了解藥物的體內(nèi)分布特征對于預(yù)測藥物的藥理作用,體內(nèi)滯留程度和毒副作用,保證安全用藥等有十分重要的意義。 (一)表觀分布容積V是藥物動力學(xué)的一個重要參數(shù),是將全血或血漿中的藥物濃度與體內(nèi)藥量聯(lián)系起來的比例常數(shù),它是建立在藥物在體內(nèi)均勻分布的假定條件上,體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需的體液總體積。表觀分布容積不是指體內(nèi)含藥物的真實容積,也沒有生理意義,只是一種比例因素。表觀分布容積與藥物的蛋白結(jié)合率及藥物在組織中的分布密切相關(guān),可用來評價體內(nèi)藥物分布的程度。 根據(jù)藥物的性質(zhì)不同,在體內(nèi)的分布大致分為三種情況: 1.組織中的藥物與血液中的藥物幾乎相等的藥

19、物,分布容積為36L。 2.組織中的藥物比血液中的藥物濃度低,分布容積比實際小。 3.組織中的藥物高于比血液中的藥物濃度,分布容積比實際大。最佳選擇題下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中,敘述正確的是()A.表觀分布容積大,表明藥物在血漿中濃度小B.表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實際容積C.表觀分布容積不可能超過體液量D.表觀分布容積的單位是“升小時”E.表觀分布容積具有生理學(xué)意義501242150117正確答案A 靜脈注射某藥,X0=60mg,若初始血藥濃度為15gml,其表觀分布容積V為()A.20LB.4mlC.30LD.4LE.15L501242150118正確答案D (二)影響分布的因素1.體內(nèi)循環(huán)與血管透過性的影響 2.血漿蛋白結(jié)合 3.組織結(jié)合與蓄積 多項選擇題影響藥物從血液向其他組織分布的因素有()A.藥物與組織結(jié)合率B.血液循環(huán)速度C.給藥途徑D.血管透過性E.藥物血藥蛋白結(jié)合率501242150119正確答案ABDE (三)淋巴系

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