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文檔簡介
1、血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用The clinical practice of angiectasis drugs血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用1血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用The clinical practi定義廣義:任何直接或間接擴(kuò)張動(dòng)靜脈靜脈的藥物狹義:直接作用于血管平滑肌的藥物血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用2定義廣義:任何直接或間接擴(kuò)張動(dòng)靜脈靜脈的藥物血管擴(kuò)張劑的臨床血管擴(kuò)張劑的分類 部位分類藥理分類 擴(kuò)張小動(dòng)脈擴(kuò)張靜脈均衡擴(kuò)張動(dòng)靜脈直接作用血管平滑肌肼苯噠嗪硝酸鹽類,硝普鈉1受體阻滯劑哌唑嗪,特拉唑嗪,烏拉地爾2受體阻滯劑酚妥拉明氯丙嗪B2受體興奮劑舒喘靈神經(jīng)節(jié)阻滯劑美加明阿方那特ACE-I卡托普利等,AT-II受體拮
2、抗劑氯沙坦等鈣拮抗劑硝苯地平等5-HT受體阻滯劑酮舍林M膽減受體阻滯劑6542,東莨菪堿血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用3血管擴(kuò)張劑的分類 部位分類藥理分類硝酸鹽類藥物血液動(dòng)力學(xué)1:擴(kuò)張容量性靜脈血管,降低前負(fù)荷,室壁張力降低,耗氧量降低。2:冠狀動(dòng)脈,擴(kuò)張側(cè)枝循環(huán)及狹窄90以下的冠狀動(dòng)脈。3:抗血小板聚集及血栓形成,與一氧化氮刺激血小板和引起血管擴(kuò)張有關(guān)。4:限制左室重構(gòu):降低AMI的心肌伸展。5:不影響心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)。血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用4硝酸鹽類藥物血液動(dòng)力學(xué)血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用4常用硝酸鹽類藥物 藥物項(xiàng)目硝酸甘油(NTG)消心痛(ISDN單硝酸異山梨醇酯(5SMN)適應(yīng)癥AMI,AP,HF,肺水腫心
3、力衰竭,心絞痛,MI后期心力衰竭,心絞痛,OMI,夜間AP藥代動(dòng)力學(xué)皮膚,粘膜,口腔較胃腸快,舌下2分鐘起效,持續(xù)不過30分鐘,靜脈立即起效,停后數(shù)分鐘作用消失。皮膚20分鐘起效.口腔及消化道吸收,肝酶分解,口服劑量大.舌下5分鐘起效,15分鐘左室充盈壓下降,持續(xù)2-4小時(shí),口服15分鐘起效,持續(xù)4小時(shí).口服完全被小腸吸收,經(jīng)過肝臟無首過效應(yīng),半衰期長.禁忌癥肥厚型心肌病,嚴(yán)重貧血,低血壓,快速心律失常,青光眼顱內(nèi)高壓嚴(yán)重肝腎功能障礙,青光眼,孕婦同左用法用量片劑:0.3mg,靜脈:初始劑量10ugmin以后50-100ugmin.持續(xù).軟膏;2% 50-60mg,1.5-5cm2.膏藥:5*
4、4cm,20mg片劑:5-10mg,含化:5-10mg次,口服:10-20mg,tid.靜脈滴注開始劑量30ug/分,觀察0.5-1小時(shí),如無不良反應(yīng)可加倍,每日一次,10天為一療程10-20mg,tid,bid.副作用頭疼,面部潮紅惡心心率快等同左同左血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用5常用硝酸鹽類藥物 藥注意事項(xiàng)硝酸甘油易氧化,潮解,置于棕色瓶子中,6月失效硝酸鹽類藥物需停藥時(shí)要漸漸減量,突然停藥反跳,致心肌梗死或不穩(wěn)定性心絞痛血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用6注意事項(xiàng)硝酸甘油易氧化,潮解,置于棕色瓶子中,6月失效血管擴(kuò)鈣拮抗劑血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用7鈣拮抗劑血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用7藥理作用血管:二氫吡啶類明顯,舒張血
5、管平滑肌使外周阻力下降,第二代鈣拮抗劑血管高度選擇,并可擴(kuò)張冠脈改善側(cè)枝循環(huán).對(duì)靜脈作用小,另外保護(hù)內(nèi)皮結(jié)構(gòu)完整,抗動(dòng)脈硬化,抑制血管平滑肌細(xì)胞增生.血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用8藥理作用血管:二氫吡啶類明顯,舒張血管平滑肌使外周阻力下降,藥理作用心臟:非二氫吡啶類,地爾硫卓,維拉帕米,負(fù)性肌力,負(fù)性頻率,負(fù)性傳導(dǎo).血液動(dòng)力學(xué)作用:冠脈,腎入球小動(dòng)脈腦血管擴(kuò)張其他:舒張非血管平滑肌,抑制血小板聚集代謝:對(duì)糖代謝及鉀,脂代謝無影響,維拉帕米抑制肝糖元分解,輕度降血糖.血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用9藥理作用心臟:非二氫吡啶類,地爾硫卓,維拉帕米,負(fù)性肌力,負(fù)不同鈣拮抗劑分類:根據(jù)1亞單位不同結(jié)合位點(diǎn)分為特異性分類
6、第一代第二代第三代IIAIIBIa.二氫吡碇類(動(dòng)脈心臟)硝苯地平硝苯地平緩釋劑,控釋劑非洛地平,尼莫地平,尼群地平,等氨氯地平,拉西地平Ib.苯噻氮卓(動(dòng)脈=心臟)地爾硫卓地爾硫卓緩釋劑Ic.苯烷胺類(動(dòng)脈抑制血小板聚集松弛支氣管平滑肌.血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用17硝普鈉藥理作用硝普鈉在體內(nèi)成為NO,刺激環(huán)鳥苷酶,使GTP成硝普鈉使用時(shí)間肝腎功能正常,每天50MG用15天每天100MG7天每天可監(jiān)測(cè)血中硫氰酸鹽濃度,正常人10MG%.血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用18硝普鈉使用時(shí)間肝腎功能正常,每天50MG用15天血管擴(kuò)張劑用法用量:小劑量開始,從每分鐘10UG開始,每5-10分鐘增加5UG.直到達(dá)到需要
7、.監(jiān)測(cè)血壓,血液動(dòng)力學(xué).血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用19用法用量:小劑量開始,從每分鐘10UG開始,每5-10分鐘增適應(yīng)癥高血壓危象高血壓腦病急進(jìn)性高血壓主動(dòng)脈夾層心力衰竭控制性降壓血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用20適應(yīng)癥高血壓危象血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用20禁忌癥血容量不足嚴(yán)重肝腎功能不全甲狀腺功能減低血小板減少血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用21禁忌癥血容量不足血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用211受體阻滯劑血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用221受體阻滯劑血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用221受體阻滯劑選擇性阻滯血管平滑肌突觸后膜受體,擴(kuò)張血管,降低外周阻力,心輸出量略升或不變對(duì)糖代謝無影響,長期應(yīng)用改善脂肪代謝,降低TC,TG,LDL-C,升高HDL-C血
8、管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用231受體阻滯劑選擇性阻滯血管平滑肌突觸后膜受體,擴(kuò)張血管,降1受體阻滯劑常用藥物有哌唑嗪,特拉唑嗪,烏拉地爾,多沙唑嗪等特拉唑嗪:半衰期12小時(shí),每日一次每次1MG,漸漸加量到每日2-20MG,口服.血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用241受體阻滯劑常用藥物有哌唑嗪,特拉唑嗪,烏拉地爾,多沙唑嗪烏拉地爾1受體阻滯劑:外周和中樞雙重作用外周阻斷突觸后1受體,外周阻力下降,中樞作用于5-HT受體,降低延髓心血管中樞的交感反饋調(diào)節(jié)口服靜脈均可,肝臟代謝,腎臟排泄,糞便也排泄.血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用25烏拉地爾1受體阻滯劑:外周和中樞雙重作用血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)烏拉地爾適應(yīng)癥高血壓危象,高血壓急癥圍
9、手術(shù)期高血壓心力衰竭重癥血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用26烏拉地爾適應(yīng)癥高血壓危象,高血壓急癥血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用26烏拉地爾口服:每次40-60MG,每日三次靜脈:12.5-25MG+10ML靜脈緩慢注射后,以每分鐘100-400UG速度靜脈滴注。3-6天.副作用:頭疼頭暈,體位性低血壓,皮疹等血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用27烏拉地爾口服:每次40-60MG,每日三次血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)ACE-I血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用28ACE-I血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用28ACE-I作用機(jī)制抑制ACE,同時(shí)抑制激肽酶.AT-II減少.抑制循環(huán)中血管緊張素系統(tǒng)抑制組織中血管緊張素系統(tǒng)減少CA緩激肽增多減少ET減少醛固酮和鈉潴留血管擴(kuò)
10、張劑的臨床應(yīng)用29ACE-I作用機(jī)制抑制ACE,同時(shí)抑制激肽酶.AT-II減少ACE-I副作用:干咳,血管神經(jīng)性水腫等禁忌癥:抑制肝腎功能障礙,哮喘,低血壓,過敏,孕婦,哺乳.不宜與保鉀的利尿劑共用血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用30ACE-I副作用:干咳,血管神經(jīng)性水腫等血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用ACE-I特殊指征:1,心室肥厚.2,心力衰竭:使充血性心力衰竭死亡率降低27%3.糖尿病及糖尿病腎病4.腎臟病血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用31ACE-I血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用31常用的ACE-I藥物商品名食物影響半衰期(H)排泄等效劑量(MG)卡托普利開博通下降35%4腎50依那普利悅寧定無11腎10苯那普利洛叮新無11肝腎
11、(70%)7.5肝功不全希拉普利抑平舒下降14%7.5腎2.5培哚普利雅施達(dá)下降35%12腎4血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用32常用的ACE-I藥物商品名食物影響半衰期(H)排泄等效劑量(AT-II受體拮抗劑阻滯細(xì)胞膜上的AT1受體.受體有四種亞型AT1-4,人類為1-2,3-4為魚與家禽.適用于對(duì)ACE-I不耐受的患者.血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用33AT-II受體拮抗劑阻滯細(xì)胞膜上的AT1受體.血管擴(kuò)張劑的臨血管緊張素II兩種主要受體亞型作用ATI血管收縮細(xì)胞增值抗利尿鈉產(chǎn)生NO醛固酮內(nèi)皮素 CA,黏附分子,生長因子PAI-1AT2血管舒張抑制細(xì)胞生長細(xì)胞分化細(xì)胞凋亡利尿納產(chǎn)生NO 血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用34血管緊張素II兩種主要受體亞型作用ATIAT2血管擴(kuò)張劑的臨常用AT1受體拮抗劑藥物生物利用度半衰期(H)劑量(MG)氯沙坦(科素亞)12-17350-100EXP-31744-9頡沙坦(代文)234-980-160血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用35常用AT1受體拮抗劑藥物生物利用度半衰期(H)劑量(MG)氯應(yīng)用前景LVH逆轉(zhuǎn)AMI后預(yù)防心室重構(gòu)心力衰竭:V-HEFT4腎功能衰竭血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用36應(yīng)用前景LVH逆轉(zhuǎn)血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用36擴(kuò)血管藥物應(yīng)用注意事項(xiàng)體位性低血壓血流
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