作用于消化系統(tǒng)藥-課件

1、 第二十六章作用于消 化 系 統(tǒng) 藥揚(yáng)州環(huán)境資源職業(yè)技術(shù)學(xué)院Department of PharmacologyDRUGS FOR DIGESTIVE DISORDERS作用于消化系統(tǒng)藥(1)1 第二十六章作用于消 化 系 統(tǒng) 藥揚(yáng)州環(huán)消化系統(tǒng)藥物分類：抗消化性潰瘍藥助消化藥止吐藥瀉藥止瀉藥利膽藥作用于消化系統(tǒng)藥(1)2消化系統(tǒng)藥物分類：作用于消化系統(tǒng)藥(1)2 第一節(jié) 抗消化性潰瘍藥消化性潰瘍包括胃和十二指腸潰瘍發(fā)病率約10%，男女發(fā)病原因：“攻擊因子”作用增強(qiáng) “防御因子”受損作用于消化系統(tǒng)藥(1)3 第一節(jié) 抗消化性潰瘍藥作用于消化系統(tǒng)藥(1)3胃酸胃蛋白酶幽門螺桿菌 前列腺素粘膜修復(fù)粘

2、液/HCO3-屏障粘膜損傷因子粘膜保護(hù)因子消化與抗消化作用于消化系統(tǒng)藥(1)4胃酸前列腺素粘膜損傷因子粘膜保護(hù)因子消化與抗消化作用于消化系抗消化性潰瘍藥物分類： 一、 抗酸藥 二、抑制胃酸分泌藥 三、 胃粘膜保護(hù)藥 四、抗幽門螺桿菌藥作用于消化系統(tǒng)藥(1)5抗消化性潰瘍藥物分類：作用于消化系統(tǒng)藥(1)5抗酸藥 Antacids 能中和胃酸，胃內(nèi)PH的弱堿性無機(jī)藥物。 作用持久，不吸收，不產(chǎn)氣，不致腹瀉和便 秘，對(duì)胃粘膜及潰瘍面有保護(hù)和收斂作用。常用藥物有： 氫氧化鋁 aluminum hydroxide 氫氧化鎂 magnesium hydroxide 三硅酸鎂 magnesium trisl

3、icate 碳 酸 鈣 calcium carbonate 碳酸氫鈉 sodium bicarbonate作用于消化系統(tǒng)藥(1)6抗酸藥 Antacids作用于消化系統(tǒng)藥(1)6 胃酸通過胃壁C“三體一泵”分泌，故此類藥物有四類： 1、H2受體阻斷藥； 2、M受體阻斷藥； 3、促胃液素受體阻斷藥； 4、H+-K+-ATP酶抑制藥；二、抑制胃酸分泌藥作用于消化系統(tǒng)藥(1)7 胃酸通過胃壁C“三體一泵”分泌，故此類藥物有四類胃酸分泌抑制藥的作用環(huán)節(jié) 作用于消化系統(tǒng)藥(1)8胃酸分泌抑制藥的作用環(huán)節(jié) 作用于消化系統(tǒng)藥(1)8 （一）H2受體阻斷藥H2興奮C內(nèi)cAMP興奮H+K+ATP酶促進(jìn)胃酸分泌阻

4、斷H2受體： 基礎(chǔ)胃酸，夜間胃酸分泌均； 抑制促胃液素及M受體興奮藥引起的胃酸分泌； 胃蛋白酶分泌也。作用于消化系統(tǒng)藥(1)9 （一）H2受體阻斷藥作用于消化系 西咪替丁 Cimetidine臨床應(yīng)用： 消化性潰瘍，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。不良反應(yīng)：發(fā)生率15%。 一般：頭痛、乏力、腹瀉； C.N.S：焦慮、定向障礙、幻覺； 內(nèi)分泌：抗雄激素，促催乳素分泌； 作用于消化系統(tǒng)藥(1)10 西咪替丁 Cimetidine作用于消化 （二）M受體阻斷藥 哌侖西平 pirenzepine藥理作用： 抑制M1受體； 小劑量可抑制胃酸分泌； 大劑量可影響唾液、腸道動(dòng)力； 同時(shí)可影響胃蛋白酶的分泌。

5、作用于消化系統(tǒng)藥(1)11 （二）M受體阻斷藥作用于消化系統(tǒng)臨床應(yīng)用： 胃及十二指腸潰瘍； 應(yīng)激性潰瘍，急性胃粘膜出血， 促胃液素瘤也有一定作用； 緩解癥狀作用不如H2阻斷藥。不良反應(yīng)： 輕、大劑量可有阿托品樣作用。 哌侖西平 pirenzepine作用于消化系統(tǒng)藥(1)12臨床應(yīng)用：哌侖西平 pirenzepine作用于消化系統(tǒng)藥（三）促胃液素受體阻斷藥-丙谷胺 為氨基酸衍生物，化構(gòu)與促胃液素、縮膽囊素兩種肽的終末端相似。為促胃液素受體阻斷藥。抑制胃酸分泌，胃粘液的己糖胺量胃粘膜屏障作用促進(jìn)潰瘍愈合。臨床效果不理想，少用。作用于消化系統(tǒng)藥(1)13（三）促胃液素受體阻斷藥-丙谷胺 作用于消化

6、系統(tǒng)藥(1)13（四）H+-K+-ATP酶抑制藥奧美拉唑（Omeprazole, 洛賽克）蘭索拉唑（Lansoprazole）潘多拉唑（Pantoprazole）【藥理作用】1: 是目前最強(qiáng)的抑酸藥。2：增強(qiáng)胃粘膜對(duì)損傷的抵抗力。3: 抑制幽門螺旋桿菌。作用于消化系統(tǒng)藥(1)14（四）H+-K+-ATP酶抑制藥奧美拉唑（Omeprazol【臨床應(yīng)用】反流性食道炎消化性潰瘍上消化道出血幽門螺桿菌感染 奧美拉唑【不良反應(yīng)】1.神經(jīng)系統(tǒng)2.消化系統(tǒng)3.其它作用于消化系統(tǒng)藥(1)15【臨床應(yīng)用】反流性食道炎消化性潰瘍上消化道出血幽門螺桿菌感染三、胃粘膜保護(hù)藥胃粘膜屏障細(xì)胞屏障粘液-HCO3鹽屏障（粘膜

7、細(xì)胞的緊密連接）1、保護(hù)胃粘膜，防止有害 因子損傷胃粘膜。2、對(duì)胃酸還有緩沖作用作用于消化系統(tǒng)藥(1)16三、胃粘膜保護(hù)藥胃粘膜屏障細(xì)胞屏障粘液-HCO3鹽屏障（粘膜 米索前列醇 misoprostol抑制基礎(chǔ)胃酸分泌；抑制促胃液素，食物刺激所致胃酸分泌；抑制胃蛋白酶分泌；刺激胃粘液-HCO3鹽分泌維持粘膜細(xì)胞完整性, 有較強(qiáng)的保護(hù)作用。作用于消化系統(tǒng)藥(1)17 米索前列醇 misoprostol作用硫糖鋁（sucralfate):【藥理作用】1: 酸性環(huán)境中能聚合成膠凍狀, 在潰瘍面形成保護(hù)屏障。2: 促進(jìn)胃、十二指腸粘膜合成前列腺素E2。3：增強(qiáng)生長(zhǎng)因子的作用。4: 抑制幽門螺旋桿菌的繁

8、殖。作用于消化系統(tǒng)藥(1)18硫糖鋁（sucralfate):【藥理作用】1: 酸性環(huán)境中應(yīng)用：硫糖鋁治療消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、返流性食道炎有較好療效。1.在酸性環(huán)境中發(fā)揮作用，不宜與堿性藥合用。注意：2.與布洛芬、吲哚美辛、氨茶堿、四環(huán)素、地高辛合用，能降低上述藥物的生物利用度。作用于消化系統(tǒng)藥(1)19應(yīng)用：硫糖鋁治療消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、返流性食道炎有較 枸櫞酸鉍鉀1: 在胃液的酸性環(huán)境下形成保護(hù)屏障。 藥理作用：注意：1.牛奶、抗酸藥可干擾其作用。2.服藥期間可使舌、糞染黑。3.腎功能不全者禁用，以免引起血鉍過高。 2: 能抑制胃蛋白酶活性。3: 促進(jìn)粘膜合成前列腺素。4：

9、抗幽門螺桿菌。作用于消化系統(tǒng)藥(1)20 枸櫞酸鉍鉀1: 在胃液的酸性環(huán)境下形成保護(hù)屏障。四、抗幽門螺桿菌藥抗生素：阿莫西林、甲硝唑、四環(huán)素、呋喃唑酮、慶大霉素、克拉霉素。奧美拉唑（枸櫞酸鉍鉀）之一加（阿莫西林+克拉霉素+甲硝唑）中的兩種，療程一周。其它：硫糖鋁、奧美拉唑、枸櫞酸鉍鉀聯(lián)合用藥：作用于消化系統(tǒng)藥(1)21四、抗幽門螺桿菌藥抗生素：阿莫西林、甲硝唑、四環(huán)素、呋喃唑酮根除Hp的典型方案1、H+-K+-ATP酶抑制藥 （奧美拉唑）2、鉍劑（枸櫞酸鉍鉀）+ 抗菌藥枸櫞酸鉍鉀+克拉霉素+替硝唑抗Hp三聯(lián) 作用于消化系統(tǒng)藥(1)22根除Hp的典型方案1、H+-K+-ATP酶抑制藥+ 一、助消

10、化藥 胃蛋白酶(pepsin)：胰酶(pancreatin)：乳酶生(biofermin):第二節(jié) 消化功能調(diào)節(jié)藥作用于消化系統(tǒng)藥(1)23 一、助消化藥 二、止吐藥與胃腸促動(dòng)藥嘔吐的原因：1 胃腸道疾病2 放療化療3 藥物不良反應(yīng)4 興奮嘔吐中樞（多巴胺受體、 5-HT受體）作用于消化系統(tǒng)藥(1)24 二、止吐藥與胃腸促動(dòng)藥嘔吐的原因：作用于消化系統(tǒng)藥(1)2 二、止吐藥與胃腸促動(dòng)藥1、H1受體阻斷藥苯海拉明、茶苯海明，用于防治暈動(dòng)病、內(nèi)耳性眩暈病。2、抗膽堿藥東莨菪堿，通過降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小腦通路的傳導(dǎo)，可用于暈動(dòng)病，預(yù)防給藥效果較好。作用于消化系統(tǒng)藥(1)25 二、止吐藥

11、與胃腸促動(dòng)藥1、H1受體阻斷藥苯海拉明、茶苯海明3、多巴胺（D2）受體阻斷藥 氯丙嗪，能有效地減輕輕度化學(xué)治療引起的惡心、嘔吐。對(duì)暈動(dòng)病無效。 二、止吐藥與胃腸促動(dòng)藥作用于消化系統(tǒng)藥(1)263、多巴胺（D2）受體阻斷藥 氯丙嗪，能有效地減輕輕度化學(xué)甲氧氯普胺（metoclopramide,胃復(fù)安） 1:阻斷CTZ的D2受體，發(fā)揮止吐作用。（中樞）2:阻斷胃腸多巴胺受體。3:臨床用于治療慢性功能性消化不良引起的胃腸運(yùn)動(dòng)障礙。4:不良反應(yīng)：有錐體外系癥狀 二、止吐藥與胃腸促動(dòng)藥作用于消化系統(tǒng)藥(1)27甲氧氯普胺（metoclopramide,胃復(fù)安） 多潘立酮（domeperidone,嗎丁林

12、） 1:通過選擇性阻斷外周多巴胺受體發(fā)揮胃 腸促動(dòng)作用。 （無中樞作用）2:用于治療慢性消化不良、偏頭痛、顱外傷、放射治療及可致輕中度致吐的腫瘤化療藥引起的惡心、嘔吐有效。3:不良反應(yīng)少。無錐體外系癥狀 二、止吐藥與胃腸促動(dòng)藥作用于消化系統(tǒng)藥(1)28多潘立酮（domeperidone,嗎丁林） 1:通過選擇性西沙必利 5HT4受體激動(dòng)藥藥理作用：全胃腸動(dòng)力藥。臨床應(yīng)用：治療便秘。不良反應(yīng)：無錐體外系、催乳素釋放及胃酸分泌等。 二、止吐藥與胃腸促動(dòng)藥作用于消化系統(tǒng)藥(1)29西沙必利 5HT4受體激動(dòng)藥藥理作用：全胃腸動(dòng)力藥。臨床甲氧氯普胺多潘立酮西沙必利機(jī)制中樞和外周 D2受體外周D2受體5

13、HT4受體作用止吐，胃腸促動(dòng)同左止吐，胃腸促動(dòng)，便秘不良反應(yīng)錐體外系反應(yīng)，催乳素升高催乳素、胃酸升高腹瀉 二、止吐藥與胃腸促動(dòng)藥作用于消化系統(tǒng)藥(1)30甲氧氯普胺多潘立酮西沙必利機(jī)制中樞和外周 D2受體外周D4、5HT3受體阻斷藥-昂丹司瓊（Ondansetron） 1:選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)傳入纖維5-HT3受體，產(chǎn)生強(qiáng)大的止吐作用。2:臨床用于腫瘤化療、放療引起的惡心、嘔吐，也可防治手術(shù)后惡心嘔吐。3:不良反應(yīng)有頭痛、疲勞、便秘或腹瀉。 二、止吐藥與胃腸促動(dòng)藥作用于消化系統(tǒng)藥(1)314、5HT3受體阻斷藥-昂丹司瓊（Ondansetron）硫酸鎂口服導(dǎo)瀉利膽 排便排毒 排蟲外科術(shù)前或

14、結(jié)腸鏡檢查治急性中毒治腸蟲病治阻塞性黃疸、慢性膽囊炎注射抗驚厥治子癇、破傷風(fēng)驚厥解痙治膽絞痛、胃腸絞痛降壓治妊高癥（一）容積性瀉藥 四、瀉藥作用于消化系統(tǒng)藥(1)32硫酸鎂口服導(dǎo)瀉利膽 排便排毒 排蟲外科術(shù)前或結(jié)腸鏡檢查治急乳果糖1、口服不吸收，維持高滲，未被吸收的乳糖進(jìn)入結(jié)腸后被細(xì)菌代謝成乳酸，刺激結(jié)腸局部滲出，引起容積增加，致腸蠕動(dòng)而促進(jìn)排便。2、降血氨。臨床主要用于慢性門脈高壓及肝性腦病。 四、瀉藥（一）容積性瀉藥作用于消化系統(tǒng)藥(1)33乳果糖1、口服不吸收，維持高滲，未被吸收的乳糖進(jìn)入結(jié)腸后被細(xì) 四、瀉藥（二）刺激性瀉藥(contact cathatics)酚酞 1.口服后與堿性腸液形成可溶性鈉鹽，刺激結(jié)腸腸壁蠕動(dòng)，服藥后68h排出軟便，作用溫和。 2.適用于慢性或習(xí)慣性便秘。3.長(zhǎng)期使用可致水、電解質(zhì)丟失和結(jié)腸功能障礙。作用于消化系統(tǒng)藥(1)34 四、瀉藥（二）刺常用液體石蠟、甘油。通過局部潤(rùn)滑并軟化糞便發(fā)揮作用。適用于兒童、 老人及痔瘡、肛門手術(shù)患者。（三）潤(rùn)滑性瀉藥(surface-active agents) 四、瀉藥作用于消