培新(注射用醋酸奧曲肽)

1、培新 (注射用醋酸奧曲肽)【藥品名稱】商品名稱：培新通用名稱：注射用醋酸奧曲肽英文名稱： Octreotide Acetate for Injection【成份】本品主要成分為醋酸奧曲肽?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式 :分子式： C49H66N10O10S2 xC2H4O2分子量：1019.28 60.02輔料：甘露醇、乳酸、碳酸氫鈉?！具m應(yīng)癥】止血藥。 主要用于因原發(fā)性纖維蛋白溶解過(guò)度所引起的出血，包括急性和慢性、局限性或全身性的纖溶亢進(jìn)性出血，后者常見(jiàn)于癌腫、白血病、婦產(chǎn)科意外、嚴(yán)重肝病出血等?！居梅ㄓ昧俊?.食道 - 胃靜脈曲張出血持續(xù)靜脈滴注0.025 毫克 / 小時(shí)。 最多治療 5 天，可用生理鹽水或

2、葡萄糖液稀釋。 2.預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥0.1 毫克皮下注射，每天3 次，持續(xù)治療7 天，首次注射應(yīng)在手術(shù)前至少 1 小時(shí)進(jìn)行。 3.胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤初始劑量為0.05 毫克皮下注射，每天一至二次，然后根據(jù)耐受性和療效可逐漸增加劑量至0.2 毫克，每天三次。 4.肢端肥大癥初始量為 0.05 0.1 毫克皮下注射， 每 8 小時(shí)一次， 然后根據(jù)對(duì)循環(huán) GH 濃度、 臨床反應(yīng)及耐受性的每月評(píng)估而調(diào)整劑量。多數(shù)患者的最適劑量為0.2 0.3毫克 / 天，最大劑量不應(yīng)超過(guò)1.5 毫克 / 天。在監(jiān)測(cè)血漿 GH 水平的指導(dǎo)下治療數(shù)月后可酌情減量。本品治療1 個(gè)月后，若 GH 濃度無(wú)下降、臨床癥狀無(wú)改善，

3、則應(yīng)考慮停藥。【不良反應(yīng)】1.注射局部反應(yīng)， 包括疼痛， 注射部位針刺或燒灼感，伴紅腫。這些現(xiàn)象極少超過(guò)15 分鐘。注射前使藥液達(dá)室溫，則可減少局部不適。2. 胃腸道反應(yīng)，包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、脹氣、稀便、腹瀉及脂肪痢。在罕見(jiàn)的病例中，胃腸道反應(yīng)可類似急性腸梗阻伴進(jìn)行性嚴(yán)重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。3.長(zhǎng)期使用可能導(dǎo)致 15-30% 的患者膽結(jié)石的形成。4.由于本品可抑制GH 、胰高糖素和胰島素的釋放， 故本品可能引起血糖調(diào)節(jié)紊亂。由于可降低患者餐后糖耐量，少數(shù)長(zhǎng)期給藥者可引致持續(xù)的高血糖癥，曾觀察到低血糖的出現(xiàn)。 5.其他：少數(shù)報(bào)道出現(xiàn)急性胰腺炎，停藥后可逐漸消失；罕見(jiàn)

4、情況下，曾報(bào)道醋酸奧曲肽治療引起患者脫發(fā)； 長(zhǎng)期應(yīng)用本品且發(fā)生膽結(jié)石者也可能出現(xiàn)胰腺炎；個(gè)別患者發(fā)生肝功能失調(diào)，包括緩慢發(fā)生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、- 谷氨酰轉(zhuǎn)移酶和轉(zhuǎn)氨酶輕度增高?！窘伞繉?duì)本品成分過(guò)敏者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】1. 應(yīng)用本品患者要監(jiān)護(hù)血栓形成并發(fā)癥的可能性。對(duì)于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死 )宜慎用 ;2.本品一般不單獨(dú)用于彌散性血管內(nèi)凝血繼發(fā)纖溶亢進(jìn)所致的出血，以防進(jìn)一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭。如有必要，應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)上應(yīng)用本品;3.本品不可與其他凝血因子(如因子 IX) 合用，以防血栓形成;4.由于本品可導(dǎo)致繼發(fā)性腎盂和輸尿管凝血塊阻塞，大量血

5、尿時(shí)要慎用;5.宮內(nèi)死胎所致低纖維蛋白原血癥出血，用肝素治療較本品更安全;6.慢性腎功能不全時(shí)用量酌減。治療前列腺手術(shù)出血時(shí)，用量也應(yīng)減少?！咎厥馊巳河盟帯?jī)和⒁馐马?xiàng)：本品用于兒童的經(jīng)驗(yàn)有限。妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：尚無(wú)使用經(jīng)驗(yàn)，僅在絕對(duì)需要的情況下使用。老人注意事項(xiàng)：尚無(wú)證據(jù)表明，老年患者對(duì)本品的耐受性有所下降，故使用本品不須減少劑量。【藥物相互作用】本品可降低腸道對(duì)環(huán)孢素的吸收，使西咪替丁的吸收延遲。同時(shí)給予奧曲肽及溴隱停，可增加溴隱停的生物利用度。有限發(fā)表的數(shù)據(jù)顯示，生長(zhǎng)抑素類似物由于對(duì)生長(zhǎng)激素的抑制作用可能減慢通過(guò)細(xì)胞色素P450 酶代謝的物質(zhì)的清除。雖然尚不能斷言?shī)W曲肽具有這樣的效應(yīng)

6、，但對(duì)同時(shí)使用主要通過(guò)CYP3A4代謝且治療指數(shù)窄的藥物，如奎尼丁和特非那定等時(shí)，應(yīng)特別注意?！舅幚碜饔谩克幚碜饔脢W曲肽是人工合成的八肽化合物，為十四肽人生長(zhǎng)抑素類似物，奧曲肽的藥理作用與天然激素相似，但其抑制生長(zhǎng)激素、胰高血糖素、胰島素的作用較強(qiáng)。與生長(zhǎng)抑素相似，奧曲肽也可抑制LH 對(duì) GnRH 的反應(yīng)、 降低內(nèi)臟血流， 抑制 5-HT 、胃泌素、血管活血腸肽、糜蛋白酶、胃動(dòng)素、胰高血糖素的分泌。毒理研究遺傳毒性：實(shí)驗(yàn)室研究中未見(jiàn)遺傳毒性。生殖毒性：大鼠和家兔給予奧曲肽，劑量按體表面積推算相當(dāng)于人工用最高劑量的16 倍，未見(jiàn)對(duì)生育力和胎仔的影響。致癌性：小鼠皮下注射給予奧曲肽，劑量高達(dá)2mg

7、/kg/天 (按體表面積推算約為人暴露量的8 倍 )，連續(xù) 85-89周，未見(jiàn)致癌性。大鼠皮下注射給予奧曲肽，在最高劑量為1.25mg/kg/天 (按體表面積推算約為人暴露量的10 倍) 時(shí)可見(jiàn)注射部位出現(xiàn)肉瘤和鱗狀細(xì)胞瘤，雄、雌動(dòng)物的發(fā)生率分別為27% 和 12% ，溶劑對(duì)照組的發(fā)生率為8%-10% ，這些腫瘤的發(fā)生率升高很可能與皮下同一部位重復(fù)給藥所致的局部刺激和大鼠的高敏感性有關(guān)， 人連續(xù)使用奧曲肽5 年，注射部位未見(jiàn)腫瘤發(fā)生。在 1.25mg/kg/天劑量組中，雌性動(dòng)物子宮腺瘤的發(fā)生為15% ，而生理鹽水組為7% ，溶劑對(duì)照組為0% 。雌性動(dòng)物發(fā)生子宮腺瘤可能與老年動(dòng)物中雌激素水平有關(guān)

8、?！举A藏】遮光，密閉，在冷處(2- 10 ) 保存。【有效期】個(gè)月【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字 H20040639【說(shuō)明書(shū)修訂日期】2010 年12月22日【生產(chǎn)企業(yè)】企業(yè)名稱：成都信立邦生物制藥有限公司生產(chǎn)地址：四川省成都市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)(西區(qū) )聯(lián)系電話：有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系遇到失意傷心事，多想有一個(gè)懂你的人來(lái)指點(diǎn)迷津，因他懂你，會(huì)以我心，換你心，站在你的位置上思慮，為你排優(yōu)解難。一個(gè)人，來(lái)這世間，必須懂得一些人情事理，才能不斷成長(zhǎng)。就像躬耕于隴畝的農(nóng)人，必須懂得土地與種子的情懷，才能有所收獲。一個(gè)女子，一生所求，莫過(guò)于找到一個(gè)懂她的人，執(zhí)手白頭，相伴終老。即使蘆花暖鞋，菊花枕頭，也覺(jué)溫暖；即使粗食布衣，陋室簡(jiǎn)靜，也覺(jué)舒適，一句“懂你 ”,叫人無(wú)怨無(wú)悔，愿以自己的一生來(lái)交付。懂得是彼此的欣賞，是靈魂的輕喚，是惺惺相惜，是愛(ài)，是暖，是彼此的融化；是走一段很遠(yuǎn)的路，驀然回首卻發(fā)現(xiàn)，我依然在你的視線里；是回眸相視一笑的無(wú)言；是一條偏僻幽靜的小路，不顯山，不露水，路邊長(zhǎng)滿你喜愛(ài)的花草，靜默無(wú)語(yǔ)卻馨香盈懷，而路的盡頭，便是通達(dá)你心靈的小屋瑟瑟嚴(yán)冬，窗外