片劑的制備精品課件

1、片劑的制備第1頁，共24頁，2022年，5月20日，15點(diǎn)5分，星期四 實(shí)驗(yàn)原理1.優(yōu)點(diǎn):劑量準(zhǔn)確、質(zhì)量穩(wěn)定、服用方便、 成本低。2.制片的方法：制顆粒壓片、結(jié)晶直接壓片、粉末直接壓片等。3.制顆粒的方法：干法和濕法。第2頁，共24頁，2022年，5月20日，15點(diǎn)5分，星期四 濕法制料壓片的工藝流程： 混合均勻主藥輔料（填充劑或吸收劑、崩解劑） 濕潤劑或粘合劑 過篩 干燥 混合粉料 軟材濕顆粒 潤滑劑 崩解劑 干顆粒（測定含量、水分）整粒 壓片 第3頁，共24頁，2022年，5月20日，15點(diǎn)5分，星期四 顆粒的制造是制片的關(guān)鍵。濕法制粒，欲制好顆粒，首先必須根據(jù)主藥的性質(zhì)選好粘合劑或潤濕劑

2、，制軟材時要控制粘合劑或潤濕劑的用量，使之“握之成團(tuán)，輕壓即散”，并握后掌上不沾粉為度。過篩制得的顆粒一般要求較完整，可有一部分小顆粒。如果顆粒中含細(xì)粉過多，說明粘合劑用量太少，若呈現(xiàn)條狀，則說明粘合劑用量太多，這兩種情況制出的顆粒烘干后，往往出現(xiàn)太松或太硬，都不能符合壓片的顆粒要求，從而不能制好片劑。 顆粒大小根據(jù)片劑大小由篩網(wǎng)孔徑來控制，一般大片(O.30.5g)選用1416目，小片(0.3g以下)選用1820目篩制粒。顆粒一般宜細(xì)而圓整。 第4頁，共24頁，2022年，5月20日，15點(diǎn)5分，星期四 干燥、整粒過程：將已制備好的濕粒應(yīng)盡快通風(fēng)干燥，溫度控制在4060。注意顆粒不要鋪得太厚

3、，以免干燥時間過長，藥物易被破壞。干燥后的顆粒常粘連結(jié)團(tuán)，需再進(jìn)行過篩整粒。整粒篩目孔徑與制粒時相同或略小。整粒后加入潤滑劑混合均勻，計算片重后壓片。 每片應(yīng)含主藥量 片重 干顆粒中主藥百分含量測定值 第5頁，共24頁，2022年，5月20日，15點(diǎn)5分，星期四 試劑與器材 l.試劑：維生素C、淀粉、糊精、酒石酸、乙醇、硬脂酸鎂、枸椽酸、乙酰水楊酸、滑石粉、氯化鈉、稀硫酸、吲哚美辛、乳糖、羧甲基淀粉鈉 2.器材：顆粒機(jī)、壓片機(jī)、干燥箱、智能崩解試驗(yàn)儀、脆碎度檢測儀、智能溶出儀、分光光度計 第6頁，共24頁，2022年，5月20日，15點(diǎn)5分，星期四操作方法 (一)維生素C片的制備 1.處方 維

4、生素C 50.0g 淀粉 20.0g 糊精 30.0g 酒石酸 1.0g 50乙醇 適量 硬脂酸鎂 1.0g 1000片量第7頁，共24頁，2022年，5月20日，15點(diǎn)5分，星期四2.操作 稱取維生素C粉或極細(xì)結(jié)晶、淀粉、糊精混合均勻。另將酒石酸溶于50乙醇中，按適宜量一次加入混合粉末中，加入時分散面要大，混合均勻，制成軟材，通過1820目尼龍篩制成濕粒，60以下干燥，近干時可升至70以下，加速干燥，干粒水分控制在15以下。以制濕粒時同目篩整粒，篩出干粒中細(xì)粉，與過篩的硬脂酸鎂混勻，然后再與干顆?；靹颍瑴y定含量后，計算片重，以5.5mm沖模壓片。 第8頁，共24頁，2022年，5月20日，1

5、5點(diǎn)5分，星期四3操作注意（1）維生素C在潤濕狀態(tài)較易分解變色，尤其與金屬(如銅、鐵)接觸時，更易于變色。因此，為避免在潤濕狀態(tài)下分解變色，應(yīng)盡量縮短制粒時間，并宜60以下干燥。 （2）處方中酒石酸用以防止維生素C遇金屬離子變色，因它對金屬離子有絡(luò)合作用。也可改用2枸櫞酸，有同樣效果。由于酒石酸的量小，為混合均勻，宜先溶入適量潤濕劑50乙醇中。第9頁，共24頁，2022年，5月20日，15點(diǎn)5分，星期四4.質(zhì)量檢查與評定（1）外觀：應(yīng)片形一致，表面完整光潔，邊緣整齊，色澤均勻。（2）片重差異：取20片精密稱定重量，求得平均片重，再稱定各片的重量。按下式計算片重差異。第10頁，共24頁，2022

6、年，5月20日，15點(diǎn)5分，星期四 單片重平均片重 片重100 平均片重 藥典規(guī)定，03g以下的藥片的重量差異限度為75；03g或03g以上者為5。超出重量差異限度的藥片不得多于2片，并不得有1片超過限度的1倍。本片按限度為7.5%規(guī)定。 第11頁，共24頁，2022年，5月20日，15點(diǎn)5分，星期四（3）崩解時限：取藥片6片，分別置于吊籃的玻璃管中，每管各加1片，吊籃浸入盛有371水的1000ml燒杯中，開動馬達(dá)按一定的頻率和幅度往復(fù)運(yùn)動(每分鐘3032次)。從片劑置于玻璃管時開始計時，至片劑全部崩解成碎片并全部通過管底篩網(wǎng)止，該時間即為崩解時間，應(yīng)符合規(guī)定崩解時限。如有l(wèi)片崩解不全，應(yīng)另取

7、6片復(fù)試，均應(yīng)符合規(guī)定。 第12頁，共24頁，2022年，5月20日，15點(diǎn)5分，星期四（4）硬度試驗(yàn)：應(yīng)用片劑四用測定儀進(jìn)行測定。將藥片垂直固定在兩橫桿之間。其中的活動橫桿借助彈簧沿水平方向?qū)ζ瑒较蚣訅?，?dāng)片劑破碎時，活動橫桿的彈簧停止加壓。 儀器刻度標(biāo)尺上所指示的壓力即為硬度。測3-6片，取平均值。 我們用脆碎度儀進(jìn)行測定第13頁，共24頁，2022年，5月20日，15點(diǎn)5分，星期四(二)乙酰水楊酸片的制備1. 處方 乙酰水楊酸 300.0g 淀粉 30.0g 酒石酸或枸櫞酸 1.5g 10淀粉漿 適量 滑石粉 15.0g 1000片重第14頁，共24頁，2022年，5月20日，15點(diǎn)5

8、分，星期四2操作 (1)10淀粉漿的制備：將1.5g酒石酸或枸櫞酸溶于約1000ml蒸餾水，再加淀粉約 lOOg分散均勻，加熱，制成10淀粉漿約1000ml。 (2)制粒壓片：取乙酰水楊酸細(xì)粉與淀粉混合均勻，加淀粉漿適量制成軟材，過16目篩制粒，將濕粒于40-60干燥，整粒，與滑石粉混勻后測含量，以8mm沖模壓片。 第15頁，共24頁，2022年，5月20日，15點(diǎn)5分，星期四3操作注意 (1)乙酰水楊酸在潤濕狀態(tài)下遇鐵器易變色，呈淡紅色。因此，宜盡量避免鐵器，如過篩時宜用尼龍篩網(wǎng)。并宜迅速干燥。 (2)在實(shí)驗(yàn)室中配制淀粉漿，若用直火時，需不停攪拌，防止焦化而使壓片時片面產(chǎn)生黑點(diǎn)。漿的糊化程度

9、以呈乳白色為宜，制粒干燥后，顆粒不易松散。加漿的溫度，以溫漿為宜溫度太高不利藥物穩(wěn)定，并易使崩解劑淀粉糊化而降低崩解作用，太低不易分散均勻。 (3)壓片過程中應(yīng)及時檢查片重與崩解時間，以便及時調(diào)整。 第16頁，共24頁，2022年，5月20日，15點(diǎn)5分，星期四4質(zhì)量檢查與評定 (1)片重差異：檢查方法同維生素C片，限度標(biāo)準(zhǔn)按“0.3g或0.3g以上者為5”評定。第17頁，共24頁，2022年，5月20日，15點(diǎn)5分，星期四(2)溶出度試驗(yàn)：取本品，照溶出度測定法，以稀鹽酸24ml加水至1000ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為lOOrmin，依法操作，經(jīng)30min時，取溶液lOml過濾；精密量取續(xù)濾液3ml

10、置50ml量瓶中，加O4氯化鈉溶液5ml，置水浴中煮沸5min，放冷，加稀硫酸2.5ml，并加水至刻度，搖勻，照分光光度法，在303nm的波長處測定吸收度，按C7H6O3的吸收系數(shù)(E1cm1%)為265計算，再以1.304，計算出每片的溶出量；限度為標(biāo)示量的80，應(yīng)符合規(guī)定 。（3）硬度試驗(yàn)：測試方法同維生素C片。 第18頁，共24頁，2022年，5月20日，15點(diǎn)5分，星期四(三)吲哚美辛片(素片)的制備 1處方 吲哚美辛 25.0g 乳糖 53.0g 羧甲基淀粉鈉 1.5g 硬脂酸鎂 0.5g 50乙醇 適量 1000片重第19頁，共24頁，2022年，5月20日，15點(diǎn)5分，星期四 2

11、. 操作 將吲哚美辛、乳糖、羧甲基淀粉鈉按遞加稀釋法混合均勻，以50乙醇適量作潤濕劑制成軟材，過20目篩制粒，6080干燥，整粒，加硬脂酸鎂混勻，以5.5mm沖模壓片。第20頁，共24頁，2022年，5月20日，15點(diǎn)5分，星期四3操作注意 本片劑藥物含量小，在與輔料混合時，宜用遞加稀釋法使混合均勻。加潤濕劑時，宜分次加，邊加邊攪拌，但速度要快，以免乙醇分散不勻，造成局部軟材過松或過粘。4質(zhì)量檢查與評定 本實(shí)驗(yàn)測定片重差異和硬度。包腸溶薄膜衣后再作溶出度試驗(yàn)。 (1)片重差異：檢查方法及評定標(biāo)準(zhǔn)均同維生素C片。 (2)硬度試驗(yàn)：試驗(yàn)方法同維生素C片，但本片劑待包腸溶薄膜衣，硬度比一般壓制片要求高。在崩解度符合要求的條件下宜硬些好。第21頁，共24頁，2022年，5月20日，15點(diǎn)5分，星期四實(shí)驗(yàn)結(jié)果與討論1維生素C片外觀 片重差異 崩解時間 硬度(kg) 結(jié)論第22