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1、關(guān)于鈉鉀通道阻滯劑第一張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月抗心律失常藥分類(lèi)類(lèi) 鈉通道阻滯劑 奎尼丁、利多卡因、普魯帕酮類(lèi) 受體阻斷劑 普萘洛爾類(lèi) 延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程的藥物(鉀通道阻滯劑) 鹽酸胺碘酮類(lèi) 鈣拮抗劑 鹽酸維拉帕米、地爾硫卓第二張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月一、鈉通道阻滯劑膜穩(wěn)定劑(Membrane-Depressen Drugs)快通道阻滯劑分類(lèi)a 奎尼丁、普魯卡因胺b 利多卡因、美西律c 普魯帕酮、氟卡尼第三張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月鈉通道阻滯劑的作用機(jī)制抑制Na+內(nèi)流 抑制心臟細(xì)胞動(dòng)作電位振幅及超射幅度 使其傳導(dǎo)速度減慢,延長(zhǎng)有效不應(yīng)期第四張,P
2、PT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月(一) Ia類(lèi)鈉通道阻滯劑奎尼丁Quinidine 膜穩(wěn)定作用藥物第五張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月1、光學(xué)活性四個(gè)手性碳 3,4,8,9與抗瘧疾藥奎寧為對(duì)映異構(gòu)體 奎尼丁 8R 9S 右旋 奎寧 8S 9R 左旋第六張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2、理化性質(zhì)溶解性鑒別反應(yīng)第七張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月1)溶解性顯堿性可與酸成鹽 硫酸鹽 水溶性小 , 做片劑 二鹽酸鹽 酸性強(qiáng),刺激性大,不適于注射 葡萄糖酸鹽 水溶性大,穩(wěn)定性好,刺激性小, 適于注射第八張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2)鑒別反應(yīng)硫酸鹽在稀水
3、溶液中產(chǎn)生藍(lán)色熒光氯奎寧反應(yīng)(奎寧生物堿的特征鑒別反應(yīng)) 奎寧、二氫奎寧也具有該反應(yīng)p120第九張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月3、作用抗心律失常 心房纖顫 陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速 心房撲動(dòng)第十張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月4、同類(lèi)藥物普魯卡因胺第十一張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月(二)Ib類(lèi)鈉通道阻滯劑美西律利多卡因妥卡胺縮短復(fù)極化 提高顫動(dòng)閾值第十二張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月鹽酸美西律Mexiletine Hydrochloride慢心律、脈律定 第十三張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月1、發(fā)現(xiàn)局部麻醉藥和抗驚厥藥1972年發(fā)現(xiàn)抗心律失常作
4、用屬于Ib抗心律失常藥 第十四張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2、理化性質(zhì)-鑒別反應(yīng)碘試液(烴胺結(jié)構(gòu))生成棕紅色復(fù)鹽沉淀 與四苯硼鈉反應(yīng)(含氮有機(jī)物)生成白色四苯硼烴胺鹽沉淀 第十五張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月3、用途用于各種室性心律失常如過(guò)早搏動(dòng)、心動(dòng)過(guò)速尤其是洋地黃中毒、心肌梗死或心臟手術(shù)所引起者。第十六張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月4、同類(lèi)藥物利多卡因 妥卡胺鈉通道阻滯劑 治療各種室性心律失常 也是局部麻醉藥 作用機(jī)制相似、作用部位不同 第十七張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月苯妥英洋地黃中毒而致心律失常的首選藥物抑制洋地黃中毒時(shí)所出現(xiàn)的觸發(fā)活
5、動(dòng)可改善洋地黃中毒時(shí)伴發(fā)的傳導(dǎo)阻滯第十八張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月(三)Ic類(lèi)鈉通道阻滯劑減慢傳導(dǎo)延長(zhǎng)復(fù)極時(shí)間 普羅帕酮 氟卡尼第十九張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月二、鉀通道阻滯劑抑制K+外流,延長(zhǎng)心肌細(xì)胞動(dòng)作電位時(shí)程 使心律失常消失,恢復(fù)竇性心律稱為延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥物 又稱復(fù)極化抑制藥 第二十張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月鉀離子通道廣泛存在的種類(lèi)多而最為復(fù)雜的一大類(lèi)離子通道 鉀通道抑制劑很多 無(wú)機(jī)物Cs+(銫),Ba+,阻滯鉀通道后,能致人死亡 動(dòng)物毒素有強(qiáng)大的鉀通道抑制作用如蝎毒、蛇毒、蜂毒第二十一張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月鹽酸胺碘
6、酮 Amiodarone Hydrochloride乙胺碘呋酮胺碘達(dá)隆第二十二張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月1、發(fā)現(xiàn)1960s,臨床上用于治療心絞痛發(fā)現(xiàn)它對(duì)鉀通道有阻滯作用 對(duì)鈉、鈣通道有一定阻滯作用對(duì)、受體有非竟?fàn)幮宰铚饔?1970s作為抗心律失常藥正式用于臨床具有廣譜抗心律失常作用可用于其它藥物治療無(wú)效的嚴(yán)重心律失常 第二十三張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2、代謝N-去乙基產(chǎn)物具相似的電生理活性生物利用度低起效極慢一般在一周左右才出現(xiàn)作用 體內(nèi)半衰期長(zhǎng)9.3344天 第二十四張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月3、作用抗心絞痛、抗心律失常 Amiodarone對(duì)、受體也有非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷作用 對(duì)鈉、鈣通道均有一定阻滯作用第二十五張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月4、同類(lèi)藥物溴芐銨N-乙酰普魯卡因胺第二十六張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月離子通道藥物小結(jié)抗心律失常藥 鈣通道阻滯
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