β受體阻滯劑的臨床應(yīng)用課件

1、受體阻滯劑的臨床應(yīng)用武警新疆總隊(duì)醫(yī)院心內(nèi)科徐海蓉 受體阻滯劑自20世紀(jì)60年代以來已廣泛應(yīng)用于臨床醫(yī)學(xué)的各個領(lǐng)域，尤其是在心血管疾病的防治中均發(fā)揮了極其重要的作用，但根據(jù)初步流行病學(xué)調(diào)查表明，與外國同道相比，我國醫(yī)師受體阻滯劑的臨床應(yīng)用率偏低、劑量偏小 差距明顯受體阻滯劑分類一： 非選擇性：競爭性阻斷1 和2受體 1選擇性：對1 受體有更強(qiáng)的親和力二： 脂溶性：可迅速被腸道吸收，在胃腸道和肝臟被廣泛代謝 水溶性：為腸道吸收不完全，以原型或活性代謝產(chǎn)物從腎臟排泄 ，與其他肝臟代謝藥物無相互作用，甚少穿過血腦屏障，當(dāng)腎小球?yàn)V過率下降時半衰期延長 支氣管痙攣性哮喘 癥狀性低血壓 心動過緩（60次/分

2、） 二度二型以上房室傳導(dǎo)阻滯 HF合并顯著水鈉潴留需要大劑量利尿劑 血流動力學(xué)不穩(wěn)定需要靜脈使用心臟正性肌力藥物4下列情況禁用或慎用 受體阻滯劑與慢性心力衰竭 受體阻滯劑與冠心病 受體阻滯劑與心律失常 受體阻滯劑與高血壓5（一）受體阻滯劑與慢性心力衰竭 慢性收縮性HF時腎上腺素能受體通路的持續(xù)、過度激活對心臟有害，人體衰竭心臟去甲腎上腺素的濃度足以產(chǎn)生心肌細(xì)胞的損傷，且慢性腎上腺素能系統(tǒng)的激活介導(dǎo)心肌重構(gòu)，而心肌重構(gòu)是HF發(fā)生發(fā)展的主要病理生理機(jī)制。這就是應(yīng)用受體阻滯劑治療慢性HF的根本基礎(chǔ)7受體阻滯劑 慢性心衰的一線治療降低猝死率降低住院率 改善 NYHA 心功能分級和生活質(zhì)量10（二）受體

3、阻滯劑與冠心病受體阻滯劑有益于各種類型的冠心病患者：通過降低心肌收縮力、心率和血壓，使心肌耗氧量減少；同時延長心臟舒張期而增加冠脈及其側(cè)支的血供和灌注，從而減少和緩解日?；顒踊蜻\(yùn)動狀態(tài)的心肌缺血發(fā)作，提高生活質(zhì)量可縮小梗死范圍，減少致命性心律失常，降低包括心臟性猝死在內(nèi)的急性期病死率和各種心血管事件發(fā)生率長期應(yīng)用可改善患者的遠(yuǎn)期預(yù)后，提高生存率，即有益于冠心病的二級預(yù)防11受體阻滯劑在冠心病應(yīng)用要點(diǎn)所有的穩(wěn)定型冠心病尤其勞力性心絞痛患者需應(yīng)用受體阻滯劑(B) ；伴陳舊性MI、HF或高血壓者應(yīng)優(yōu)先使用(A)首選1受體阻滯劑，口服從小劑量開始，逐漸遞增* 受體阻滯劑是治療穩(wěn)定性冠心病的基石，所有患

4、者均應(yīng)長期使用作為二級預(yù)防目標(biāo)：使靜息心率降至5560次/min*一般目標(biāo)劑量：以美托洛爾緩釋片為例是50 150mg/天受體阻滯劑在冠心病應(yīng)用要點(diǎn) ST段抬高M(jìn)I急性期口服受體阻滯劑適用于無禁忌證的所有患者(A)，靜脈應(yīng)用適用于較緊急或嚴(yán)重的狀況（如急性前壁MI或顯著高血壓），以及其他處理未能緩解且無禁忌癥的患者。急性期后仍應(yīng)長期使用(B)非ST段抬高的ACS在無禁忌證的情況下，受體阻滯劑應(yīng)及早口服應(yīng)用(B)，與急性MI相仿，并應(yīng)長期治療作為二級預(yù)防(A)竇性心動過速：有癥狀竇速，尤其伴焦慮、MI后、HF、甲狀腺功能亢進(jìn)癥、 受體功能亢進(jìn)狀態(tài)(C)室上性快速性心律失常：房早、局灶性房性心動過

5、速、PSVT等(C)房撲與房顫：不能轉(zhuǎn)復(fù)房撲，但能減慢心室率(C) ；對房顫預(yù)防其發(fā)作、控制心室率、轉(zhuǎn)復(fù)竇律、轉(zhuǎn)復(fù)后維持竇律(A)室性心律失常：與交感興奮相關(guān)；與AMI、圍手術(shù)期、心衰相關(guān)(A)起搏器或ICD置入后(C、a C)受體阻滯劑在心律失常應(yīng)用要點(diǎn)注意事項(xiàng)：伴有HF患者需從小劑量開始使用前必需除外病竇綜合癥用于嗜鉻細(xì)胞瘤引起的竇速需合用受體阻滯劑以避免高血壓危象預(yù)防猝死的目標(biāo)劑量應(yīng)該是臨床試驗(yàn)證實(shí)或最大耐受劑量房撲、房顫心室率控制有時需與洋地黃或鈣拮抗劑合用以達(dá)較好效果受體阻滯劑在心律失常應(yīng)用要點(diǎn)（四）受體阻滯劑與高血壓18中樞效應(yīng)壓力感受器反射頸動脈竇頸胸神經(jīng)節(jié)Angio Angio

6、 竇性心律每搏輸出量心輸出量末梢神經(jīng)元全身血管阻力開始提高，然后下降腎臟19權(quán)威高血壓指南觀點(diǎn)2007年歐洲高血壓防治指南：抗高血壓治療的主要獲益來自降低血壓本身五大類主要降壓藥，即噻嗪類利尿劑、CCB、ACEI、ARB和受體阻滯劑，都適用于抗高血壓治療的開始和維持，可單獨(dú)使用或與其他藥物聯(lián)合使用中國高血壓防治指南（2005年修訂版）：五類主要降壓藥，即受體阻滯劑、利尿劑、ACEI、ARB、CCB，都可以作為降壓治療的起始用藥和維持用藥21受體阻滯劑在高血壓應(yīng)用要點(diǎn)受體阻滯劑是高血壓初始和長期治療的藥物之一，可單用或與其他降壓藥合用(A)無并發(fā)癥的年輕高血壓患者可積極考慮應(yīng)用受體阻滯劑(C)合并下列情況的高血壓患者應(yīng)優(yōu)先使用受體阻滯劑(C) ：快速性心律失常（竇性心動過速、房顫）; 冠心病（心絞痛、心梗后）慢性心衰 ; 交感神經(jīng)活性增高，如伴焦慮、緊張圍手術(shù)期高血壓 ; 高循環(huán)動力狀態(tài)，如甲亢無上述情況的60歲以上老年患者，阻滯劑不作為初始治療的用藥22推薦應(yīng)用無內(nèi)在擬交感活性、 1受體選擇性較高或兼有受體阻滯擴(kuò)血管作用的受體阻滯劑，如：美托洛爾、比索洛爾、卡維地洛上述受體阻滯劑可較安全用于伴糖尿病、COPD以及外周血管疾病