實驗二 軟膏劑膜劑的制備

1、實驗三 軟膏劑、膜劑的制備 11、掌握不同類型軟膏基質(zhì)的制備方法。2、根據(jù)藥物和基質(zhì)的性質(zhì)，了解藥物的加入方法。實驗?zāi)康?實驗原理軟膏劑(Ointments) 是指藥物與適宜基質(zhì)均勻混合制成的具有適當(dāng)稠度的膏狀外用制劑?？稍诰植堪l(fā)揮療效或起保護(hù)和潤滑皮膚的作用，藥物也可透過皮膚吸收進(jìn)入體循環(huán)，產(chǎn)生全身治療作用。 3防腐劑抗氧劑滲透促進(jìn)劑 軟膏劑 基 質(zhì)添加劑藥 物 軟膏劑的組成4軟膏劑的基質(zhì) 油脂性基質(zhì) 水溶性基質(zhì):乳劑型基質(zhì)烴 類:凡士林、固體石蠟、液體石蠟類脂類:羊毛脂、蜂蠟與鯨臘、硅酮油包水型:水包油型:脂肪酸山梨坦、二價金屬皂一價皂、月桂醇硫酸鈉聚乙二醇（PEG）的混合物5 研和法 制

2、備方法藥物基質(zhì)研磨軟膏基質(zhì) 熔化藥物軟膏80 80攪拌油溶性成分水溶性成分熔化溶解藥物軟膏 乳化法 熔和法6 藥物加入方法藥物不溶于基質(zhì)中藥物溶于基質(zhì)某成分中藥物可直接溶于基質(zhì)中某些有特殊性質(zhì)的藥物中藥浸出物易氧化藥物7W/O乳劑型基質(zhì)的水楊酸軟膏制備1、處方水楊酸 1.0g單硬脂酸甘油酯 0.85g蜂蠟 5.25g石蠟 3.75g硬脂酸 0.625g液狀石蠟 20.5g白凡士林 3.35g雙硬脂酸鋁 0.5g氫氧化鈣 0.05g（上清液8-10滴）尼泊金乙酯 0.1g蒸餾水 20.0g實驗內(nèi)容水相82、制法基質(zhì)制備： 將單硬脂酸甘油酯、蜂蠟、石蠟、硬脂酸置蒸發(fā)皿中，于水浴上加熱熔化，再加入白

3、凡士林、液狀石蠟、雙硬脂酸鋁，加熱至80左右。另將氫氧化鈣（取上清液）、尼泊金乙酯溶于蒸餾水中加熱至80，加入上述油相溶液中，邊加邊不斷順向攪拌，至呈乳白色半固體狀，即得。軟膏制備：取水楊酸置于缽體中，分次加入制得的基質(zhì)研勻，即得。9O/W乳劑型基質(zhì)的水楊酸軟膏制備1、處方水楊酸 1.0g單硬脂酸甘油脂 0.4g白凡士林 2.4g硬脂酸 1.6g十二烷基磺酸鈉 0.2g甘油 1.4g（0.025g/d）對羥基苯甲酸乙脂 0.04g蒸餾水 加至20g油相102、制作取白凡士林、硬脂酸和單硬脂酸甘油酯置于燒杯中，水浴加熱至7080使其熔化。將十二烷基磺酸鈉、甘油、對羥基苯甲酸乙脂和計算量的蒸餾水置

4、另一燒杯中加熱至7080使其溶解，在同溫下將水液以細(xì)流加到油液中，邊加邊攪拌至冷凝，即得O/W乳劑型基質(zhì)。取水楊酸置于缽體中，分次加入制得的基質(zhì)研勻，即得。11水溶性基質(zhì)1處方羧甲基纖維素鈉 1.2g甘油 3.0g尼泊金乙酯 0.04g蒸餾水 加至 20.0g122制法 將CMC-Na與甘油在乳缽中研勻，加入適量蒸餾水使溶解，加入溶有防腐劑的水溶液研勻，加蒸餾水至全量，即得。131選用的基質(zhì)應(yīng)純凈，否則應(yīng)加熱熔化后濾過，除去雜質(zhì)，或加熱滅菌后備用。2混合基質(zhì)熔化時應(yīng)將熔點高的先熔化，然后加入熔點低的熔化。3基質(zhì)中可根據(jù)含藥量的多少及季節(jié)的不同，酌加蜂蠟、石蠟、液狀石蠟或植物油以調(diào)節(jié)軟膏硬度。4

5、不溶性藥物應(yīng)先研細(xì)過篩、再按等量遞加法與基質(zhì)混合。藥物加入熔化基質(zhì)后，應(yīng)不停攪拌至冷凝，否則藥物分散不勻。但已凝固后應(yīng)停止攪拌，否則空氣進(jìn)入膏體使軟膏不能久貯。5揮發(fā)性或受熱易破壞的藥物，需待基質(zhì)冷卻至40以下時加入。6含水楊酸、苯甲酸、鞣酸及汞鹽等藥物的軟膏，配置時應(yīng)避免與銅、鐵等金屬器具接觸，以免變色。7水相與油相兩者混合的溫度一般應(yīng)控制在80以下，且二者溫度應(yīng)基本相等，以免影響乳膏的細(xì)膩性。8乳化法中兩相混合的攪拌速度不宜過慢或過快，以免乳化不完全或因混入大量空氣使成品失去細(xì)膩和光澤并易變質(zhì)。14操作要點和注意事項采用乳化法制備w/o型或o/w型乳劑基質(zhì)時，油相和水相應(yīng)分別水浴上加熱并保

6、持溫度80，然后將水相緩緩加入油相中，邊加邊不斷順向攪拌。若不是沿一個方向攪拌，往往難以制得合格的乳劑基質(zhì)。 CMC-Na等高分子物質(zhì)制備溶液時，可先將其撒在水面上，靜置數(shù)小時，使慢慢吸水充分膨脹后，再加熱即溶解。若攪動則易成團(tuán)塊，水分難以進(jìn)入而很難得到溶液。若先用甘油研磨分散開后，再加入水時則不會結(jié)成團(tuán)塊，能較快溶解。 15膜劑膜劑：藥物與適宜的成膜材料經(jīng)加工制成的膜狀制劑。膜劑可經(jīng)口服、口含、舌下、眼結(jié)膜囊、口腔、陰道、體內(nèi)植入、皮膚和粘膜創(chuàng)傷、燒傷或炎癥表面覆蓋等途徑給藥。16膜劑的組成 主藥 0%70%(W/W) 成膜材料（PVA等） 30%100% 著色劑、遮光劑（TiO2、色素等）

7、 0%2% 增塑劑（甘油、山梨醇、丙二醇等） 0%20% 填充劑（CaCO3、SiO2、淀粉等） 0%20% 表面活性劑（聚山梨酯-80、豆磷脂等) 1%2% 矯味劑 0%適量 脫膜劑（液狀石蠟等） 適量17膜劑的制備工藝勻漿制膜法18 熱塑制膜法 將藥物細(xì)粉和熱塑性成膜材料顆粒混合，用橡皮滾筒混煉；或?qū)⒔?jīng)加熱融熔的成膜材料，在熱熔狀態(tài)下加入藥物細(xì)粉混合均勻，然后通過擠壓機(jī)熱壓成膜、冷卻、脫膜即得。 復(fù)合制膜法 先將熱塑性成膜材料（如EVA）分別制成具有凹槽的下外膜帶和上外膜帶，再用水溶性的成膜材料（如PVA或海藻酸鈉）采用勻漿制膜法制成含藥的內(nèi)膜帶，剪切后置于下外膜帶的凹槽中?；蛴靡讚]發(fā)溶劑

8、制成含藥勻漿，定量注入到下外膜帶的凹槽中，吹干，蓋上上外膜帶，熱封即成。19空白膜劑的制備1、處方PVA(17-88) 4g山梨醇 0.7g甘油 0.5g蒸餾水 加至30ml202、制作取聚乙烯醇、山梨醇、甘油和蒸餾水置于燒杯中浸泡溶脹，90 水浴使其熔解。涂膜：將溶液傾倒于不銹鋼板上，約0.3mm厚，70 干燥后剪成0.5cm2的小塊，裝入聚乙烯袋中，封好備用。21潰瘍藥膜的制備1、處方硫酸新霉素 1g克霉唑 1g冰片 2g山梨醇 5g羧甲基纖維素鈉 6g蒸餾水 180ml222、制作山梨醇和羧甲基纖維素鈉溶于160ml的熱蒸餾水中，浸泡溶脹足夠時間，必要時水浴加熱助溶。其余藥物（硫酸新霉素，克霉唑，冰片）溶于20ml水中，再加入上述溶液中。涂膜：將溶液傾倒于不銹鋼板上，70