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文檔簡介
1、關于影響自體活性物質藥物第一張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月自體活性物質(autacoids) 或稱局部激素(local hormones):具有明顯生物活性的內源性物質,廣泛存在于體內的許多組織,作用于局部或附近的多種靶器官,產生特定的生理效應或病理反應。與激素、遞質均不同包括:PG、組胺、5HT、白三烯、血管活性肽類、NO、腺苷 第二張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/242第三節(jié)組胺和抗組胺藥第三張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/243肥大細胞組胺+R一系列生物效應刺激釋放一.組胺(histamine) 廣泛存在于生物體內:心肌、肥大細
2、胞、皮 膚、胃腸道、肺臟含量高、CNS 病理介質第四張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/244受體類型所在組織效應阻斷藥H1支氣管、胃腸、子宮皮膚血管心房,房室結平滑肌收縮擴張收縮增強傳導減慢苯海拉明、異丙嗪及氯苯那敏等H2胃壁細胞 血管心室,竇房結分泌增多 擴張收縮加強心率加快西米替丁、雷尼替丁等H3中樞與外周神經末梢負反饋性調節(jié)組胺合成與釋放thioperamide組胺受體分布及效應表第五張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/245H1R(+)平滑肌收縮、毛細血管透性部分血管擴張 H2R(+)胃酸分泌、部分血管擴張H3R(+)負反饋調節(jié)自身合成與釋放第
3、六張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2463.擴張血管 H1-R 、H2-R Bp甚休克 2.興奮平滑肌H1-R支氣管痙攣,胃腸絞痛1.促進腺體分泌H2-R(+) 胃酸分泌組胺的藥理作用:第七張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/247組胺(histamine)小量:三重反應毛細血管擴張紅斑毛細血管透性丘疹軸索反射紅暈大量注射:強而持久降壓,甚至發(fā)生休克麻風病人輔助診斷第八張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/248組胺臨床應用:晨起空腹皮下注射,用于鑒別胃癌和惡性貧血患者是否發(fā)生真性胃酸缺乏不良反應:顏面潮紅、頭痛、直立性低血壓 支氣
4、管哮喘者禁用第九張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/249培他司汀(betahistine,抗眩啶)擴張血管 腦干和迷路血循環(huán),糾正內耳血管痙攣,減輕迷路積水,抗血小板聚集,抗血栓形成用于:內耳眩暈病,慢性缺血性腦血管病,多種原因頭痛.但潰瘍,哮喘禁用H1-R激動藥第十張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2410英普咪定(impromidine,甲雙咪胍)選擇性作用于H2受體,刺激胃酸分泌。用于:胃功能檢查H2-R激動藥第十一張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2411二.抗組胺藥(一)H1受體阻斷藥(抗過敏藥) 具有與組胺分子類似的
5、乙基叔胺結構 競爭結合組胺受體第十二張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2412第一代: 苯海拉明(diphenhydramine,苯那君)異丙嗪(promethazine,非那根)曲吡那敏(pyribenzamine,撲敏寧) 氯苯那敏(chlorpheniramine,撲爾敏) 第十三張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2413中樞作用強,有明顯的鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用表現:“(困)倦、耐(藥)、(作用時間)短、(口鼻眼)干”的缺點。第一代特點第十四張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2414第二代:阿司咪唑(astemizole,息斯
6、敏)阿伐斯?。╝crivastine,新敏樂)左卡巴斯?。╨evocabastin,立復?。┻溥蛩雇。╩izolastine)氯雷他定(loratadine) 第十五張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2415大多長效無嗜睡作用對噴嚏、清涕和鼻癢效果好,而對鼻塞 效果較差第二代特點:第十六張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2416【藥理作用】1.抗外周組胺H1受體效應 2.中樞抑制作用 3.其他作用 抗暈 ,止吐 咪唑斯丁鼻塞 第十七張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/24171.皮膚粘膜變態(tài)反應性疾?。?良效:蕁麻疹,過敏性鼻炎、
7、昆蟲叮咬所致 皮膚搔癢 有效:血清病、藥疹、接觸性皮炎 差:支氣管哮喘 無效:過敏性休克 2.防暈止吐:暈動病及嘔吐 3.失眠 【臨床應用】第十八張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2418皮膚劃痕癥 又稱人工尋麻疹 第十九張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2419 血管性水腫 又稱巨大性尋麻疹 第二十張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2420 壓迫性尋麻疹 第二十一張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2421 日光性尋麻疹 第二十二張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2422 寒冷性尋麻疹
8、 第二十三張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2423【不良反應】 1.中樞神經系統(tǒng)反應2.消化道反應3.其他反應:偶粒C,溶血貧血第二十四張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2424(二) H2受體阻斷藥西咪替?。╟imetidine,甲氰咪胍)雷尼替?。╮anitidine)法莫替丁(famotidine)尼扎替?。╪izatidine)新型:乙溴替?。╡vrotidine)第二十五張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2425【藥理作用】 H2-R阻斷藥1.抑制胃酸分泌停藥易反跳2.免疫功能的調節(jié)作用第二十六張,PPT共二十八頁,創(chuàng)作于2022年6月2022/8/24261.胃,十二指腸潰瘍2.其他胃酸分泌過多的疾病 如胃腸
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